陈坚；方维军；吴芳；张灯玲；丁宗政
[病例] 男,36 y.精神失常2 a余,妄想、木僵、夜不眠,以精神分裂症第2次住我院.精神检查:疑其妻有外遇,幻听,被害等妄想.生化检查及重要脏器未见异常,其中ECG正常,血钾3.7 mmol/L.曾服奈莫必利、奋乃静未出现不良反应.此次入院后予奥氮平(olanzapine,美国礼来公司,每片5 mg),d 1 从10 mg/d始,2 wk后15 mg/d,持续到wk 6降为10 mg/d,至wk 7症状显著好转.wk 7末4:00,感觉浑身无力,去厕所后站不起来,被抬回床.四肢肌力、肌张力下降,以双下肢偏重,跟腱反射未引出,病理反射(-),双下肢肌力Ⅱ级,测血钾1.8 mmol/L.即刻停服奥氮平,并予po及iv gtt氯化钾治疗,症状逐渐好转,16:00其下肢肌力恢复为Ⅳ级,血钾3.2 mmol/L,至d 2血钾恢复正常,并用舒必利替换奥氮平,2wk后,精神症状显著好转,出院.
作者：张德亮；孟庆玲 刊期： 2000年第05期
目的:建立测定血浆中丙戊酸血药浓度的高效液相色谱法.方法:血浆用正己烷提取,经α-溴苯乙酮衍生后浓集进样,采用Alltech C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇∶水(80∶20)为流动相,环己烷羧酸为内标物,在波长248 nm处测定.结果:丙戊酸的线性范围为11.31～181.00 μg/ml,平均回收率大于97%,日内和日间 RSD＜5%.结论:本法快速、简便、准确,适用于丙戊酸血药浓度测定.
作者：陈坚；方维军；吴芳；张灯玲；丁宗政 刊期： 2000年第05期
目的:研究盐酸伪麻黄碱(Pse)缓释片的相对生物利用度及稳态药物动力学.方法:12名健康志愿者单剂量或多剂量口服Pse缓释片或普通片,用高效液相色谱法测定血药浓度.结果:Pse缓释片的相对生物利用度为(100.3±7.496)%.多剂量口服Pse缓释片和普通片稳态药物动力学参数AUC(0→t):(5 626±980.8)和(1 393±211.0) ng*h/ml, cmin:(110.0±26.37)和(115.3±24.61) ng/ml,cmax:(394.1±56.79)和(427.9±96.09) ng/ml以及FI∶1.126±0.179和1.19±0.137.结论:研制的Pse缓释片可缓释24 h,并与口服60 mg, q6 h普通片生物等效.其主要药物动力学参数与国外文献报道的基本一致.
作者：钟明康；施孝金；张静华；王宏图 刊期： 2000年第05期
目的:建立头孢唑啉血清、关节腔液浓度测定方法,并以此观察其在化脓性膝关节炎或骨性关节炎伴感染患者关节腔液中的分布情况,为临床合理用药、提高疗效提供依据.方法:采用反相高效液相色谱法测定头孢唑啉给药后即刻、0.5、1、1.5、2、2.5、3、5、7及24 h的血清和关节腔液的药物浓度.给药方法为70 mg/kg头孢唑啉加入250 ml生理盐水中iv gtt, 30 min.结果:头孢唑啉在2～100及100～500 μg/ml范围内药物浓度和药物峰面积与内标物峰面积之比线性关系良好.头孢唑啉在血清及关腔液中分布浓度个体差异较大,关节腔液中达峰时较血清滞后1.5 h左右.结论:本法测定头孢唑啉体液浓度简便可靠,能较好地满足临床治疗药物监测的需要.
作者：陈赛贞；陈海啸；陈忠义；朱忠；洪正华；洪盾 刊期： 2000年第05期
目的:比较二氟尼柳片剂与胶囊剂人体药物动力学和生物利用度.方法:采用高效液相色谱法测定10名健康志愿者单次口服500 mg片剂或胶囊剂后,二氟尼柳在血浆中的药物浓度,计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度.结果:二氟尼柳片剂和胶囊剂人体药-时曲线符合一室开放模型,其主要药物动力学参数T1/2分别为(10.46±1.33)和(10.75±2.21) h;cmax分别为(30.76±3.20)和(29.93±2.26) mg/L;tmax分别为(2.22±0.31)和(2.13±0.61) h;MRT分别为(17.33±1.84)和(17.48±2.88) h;AUC0→t分别为(434.33±53.21)和(428.55±68.00) mg*h/L;二氟尼柳片剂对胶囊剂的相对生物利用度为(102.2±8.94)%.两制剂的AUC、cmax及lnAUC、lncmax经方差分析和双单侧检验法证明无显著性差异(P＞005).结论:二氟尼柳片剂和胶囊剂具有生物等效性.
作者：郑马庆；胡正国；朱延勤；潘伟娜；严汉英；张银娣 刊期： 2000年第05期
目的:观察AT1受体拮抗剂氯沙坦(Los)对家兔髂动脉球囊损伤新生内膜的影响.方法:家兔30只,随机分为3组:对照组(Con组)、试验组(Los组,30 mg*kg-1*d-1)、卡托普利组(Cap组,30 mg*kg-1*d-1).1 wk后行髂动脉球囊损伤手术,wk 5取髂动脉测定内膜面积.结果:Los组新生内膜面积(0.097±0.019) mm2较Con组[(0.169±0.032) mm2, P＜0.01]和Cap组[(0.123±0.024) mm2, P＜0.05]均明显减少.结论:Los对兔髂动脉球囊损伤所致的内膜增生有明显抑制作用.
作者：宋卉；盛小刚；张元春；李玉光 刊期： 2000年第05期
目的:考察微泵长时间维持给药时一次性注射器对一些心血管药物的吸附作用,为临床合理用药提供依据.方法:模拟临床给药,用反相高效液相色谱法、紫外分光光度法定量跟踪硝酸甘油、盐酸利多卡因、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、米力农在输液中的浓度.结果:微泵维持给药中,50 ml一次性注射器对硝酸甘油有强烈的吸附作用,在1 h内为明显,9 h内平均吸附丢失率52%.对盐酸利多卡因、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、米力农无吸附作用.结论:对于盐酸利多卡因、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、米力农,可以用一次性注射器长时间微泵维持给药,而硝酸甘油则不适合.
作者：周权；朱玲玲 刊期： 2000年第05期
[病例] 男,38y,体重66 kg.因患非霍奇金淋巴瘤Ⅳ期用盐酸博来霉素A5(bleomycin)治疗,于1999年12月1日做盐酸博来霉素A5 1 mg皮试,结果阴性.7 mg盐酸博来霉素A5 (天津太河制药有限公司,批号 981101),im地塞米松5 mg后无发热反应.于1999年12月8日和10日,盐酸博来霉素A5 im 8 mg、地塞米松5 mg后发热,体温分别为38.7 ℃、38.1 ℃,用吲哚美辛栓50～100 mg,克感敏2片治疗后,体温下降,无胸闷、气急、心悸等不适反应.1999年12月15日6:00,t 37.2 ℃,血压未测.8:00 im盐酸博来霉素A5 8 mg、地塞米松5 mg,当时无不适反应.14:00发热,t 39.3 ℃.发热前无畏寒、寒战等症状,给予吲哚美辛栓100 mg肛塞,体温不退,测BP 14/9 kPa,HR 130 beats/min,无明显胸闷、气急.15:00 测 t 39 ℃,BP 13.3/8.4 kPa,予氨基比林2 ml, im,并监控血压.15:30 加用氢化可的松0.1 g iv gtt,16:00 t 38.7 ℃,BP 14.3/7.4 kPa,HR 132 beats/min,16:15患者突然胸闷、呼吸困难,HR 178 beats/min,BP 13.2/7.5 kPa,加快补液,用西地兰0.2 mg iv,吸氧,严密观察生命体征,并检查电解质,Na+ 125 mmol/L,K+ 3.2 mmol/L,Cl- 98.3 mmol/L,CO2 17.8 mmol/L.17:00患者大汗淋漓,仍气促,t 37.3 ℃,BP 15.8/10 kPa,HR 145 beats/min,又给予氢化可的松0.1 g,17:20再给予西地兰0.2 mg,加大氧流量,给予补液500 ml,钾1.0 g,18:30 气促缓解,BP维持在17～13.4/11～8.1 kPa.22:00发现BP下降至12/6.4 kPa,予平衡液500 ml,钾1.0 g,多巴胺60 mg iv gtt,维持BP.次日0:00,BP 下降到低11.2/5 kPa,t 37.3 ℃,HR 90 beats/min.于0:30 BP回升到13/8.0 kPa,HR 93 beats/min,R 20 beats/min.患者无特殊主诉.后BP 维持在15～12/7～9 kPa,HR 90～70 beats/min,R20 beats/min.至7:00 共补液2 550 ml.病人恢复正常.
作者：吴洪斌；陆国椿 刊期： 2000年第05期
目的:探讨前列腺素E1(PGE1)治疗肢体动脉硬化性闭塞症(ASO)的临床疗效和安全性.方法:36例ASO患者给予PGE1治疗,100 μg/d, iv gtt,疗程14 d,观察治疗前后患者症状、无痛性行走距离、踝臂压力比率、患肢胫后动脉平均血液流速的变化以及不良反应.结果:86.1%患者自觉症状改善或明显改善;无痛性行走距离由(248.1±78.2) m延长至(336.2±86.4) m;踝臂压力比率由0.61±0.32增至0.90±0.43;患肢胫后动脉平均血液流速也由(2.1±1.1)上升至(3.5±1.1) cm/s.除了注射部位疼痛外,其他不良反应较少见.结论:PGE1对ASO有较好的疗效.
作者：赵长林；陈璘；刘金来；易敏慈；梁真 刊期： 2000年第05期
乳牙感染根管的治疗主要目的是消除感染,保存乳牙功能状态至正常脱落,不影响恒牙的正常萌出和儿童健康.我科近5年来采用碘仿糊剂代替氧化锌糊剂充填根管,效果满意.1 资料与方法1.1 一般资料本组112例均为感染根管的乳牙,临床一般表现为自发痛,叩痛阳性,牙髓活力测验为阴性,根尖区瘘管或压痛波动感,X线摄片根尖骨质改变.该组病例中上颌34牙,下颌78牙;前牙16颗,后牙96颗;有瘘口者64颗,无瘘口者48颗.儿童年龄分布为2～9 y.
作者：孙文斌；王秀玲；岳巧萍；樊淑荣 刊期： 2000年第05期
丙戊酸钠(sodium valproate, SVPA)为临床常用广谱抗癫药物,因其丙戊酸(valproate acid, VPA)治疗血药浓度范围窄(50～100 μg/ml),需进行常规的治疗血药浓度监测(TDM)[1～3].我院自1995年至今共有500多人次的VPA血药浓度监测,均为当天取样当天测定.在常规TDM中,患者的血清样品未能即时测定而需储存.VPA血清样品要求放在低温冰箱-20 ℃条件下,可存放2 wk保持稳定[3,4].但由于低温冰箱价格贵,且样品解冻至室温所需时间长.本实验探讨癫患儿单用SVPA治疗时,其血清样品在冷处(2～10 ℃)密闭储存7 d的稳定性.
作者：陈怡禄；周路德 刊期： 2000年第05期
瑞典医药管理局早在1991年就提出:在生物等效性研究时,对于具有药效学立体选择性、对映体互相作用或发生手性转换的药物,应分别测定药物单一对映体.1992年,美国和加拿大管理部门召集的一次会议的报告中提出:对于现有的外消旋体药物,生物等效性研究不必采用立体选择性分析方法;1993年的另一会议报告在讨论该观点后提出:如果对映体之间在其消除速率和利用度方面无差异,生物等效性研究则不必采用立体选择性分析方法.1993年欧洲共同体颁布的有关指导原则指出:如果外消旋体药物对映体的药物动力学呈非线性,其制剂生物等效性评价应建立在分析测定单个对映体的基础上.
作者：刘会臣 刊期： 2000年第05期
莪术油葡萄糖注射液是中国药典1995年版二部新收载的抗病毒药,临床上常与抗菌药联用,治疗呼吸道细菌和病毒混合感染.将氧氟沙星粉针加入莪术油葡萄糖注射液中配伍未见文献报道,我们试验了两者混合后注射液及各组分稳定性,为临床合理用药提供参考.1 仪器与试药1.1 仪器 YB-1型澄明度检测仪(天津大学精密仪器厂);pHs-2C型精密酸度计(上海雷磁仪器厂);WZZ-1型自动指示旋光仪(上海物理光学仪器厂);WFZ-800D2型紫外可见分光光度仪(北京第二光学仪器厂);ZWF-4DⅢ型注射液微粒分析仪(天津空军医院);SW-CJ-IB超净工作台(苏州净化设备厂).
作者：张辉；樊冰 刊期： 2000年第05期
西沙比利(cisapride)为一种胃肠动力药,主要作用于胃肠道器官壁内肌神经丛神经节后末梢,促使壁内肌释放乙酰胆碱,刺激整个消化系统器官.随着西沙比利的上市使用,其可能导致心律失常的报道日见增多.从1993年9月至1996年4月,美国FDA就收到与服用西沙比利有关的34例TdP(torsades de points,尖端扭转型室速)报告和23例QT间隔延长报告[1].自1993年至1998年,在美国已有38例死亡报告.西沙比利在美国曾于1995年暂停生产,23个月后恢复生产[2].在美国,西沙比利说明书于1994年作了变劝,加框警告,提醒医师处方时避免与酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、红霉素、克拉霉素及乙酰夹竹桃素联用.
作者：姜新道；陈安进；张芳 刊期： 2000年第05期
目的:观察奥扎格雷钠对急性脑梗死的疗效.方法:选择诊断明确的急性脑梗死患者64例,随机分为2组,治疗组32例,奥扎格雷钠80 mg溶于250 ml生理盐水中iv gtt, bid, 2 wk为一疗程.对照组32例,低分子右旋糖酐500 ml,加丹参注射液16 ml,iv gtt, qd,连用14 d.按临床神经功能缺损程度评分标准于治疗前后14 d进行疗效评判.结果:治疗组总有效率和显效率与对照组有显著性差别(P＜0.01),实验室检查各项指标也有显著性意义.结论:奥扎格雷钠临床观察疗效满意,且无明显不良反应,治疗急性脑梗死有效.
作者：傅东明 刊期： 2000年第05期
目的:通过给急性心肌梗死患者应用吲达帕胺(Ind),观察其在逆转急性心肌梗死左室重构中的作用.方法:选择急性心肌梗死患者116例,随机分为Ind治疗组和对照组(各58例).用脉冲多普勒超声心动图测定等容舒张时间(IVRT)、二尖瓣口血流频谱、肺静脉血流频谱和左室射血分数.结果:Ind治疗组与对照组比较:IVRT、EDT和AR波时间明显缩短;E/A比值、S/D波幅比值、S/D时间比值和EF明显升高;AR/A时间比值明显减小;AR波幅明显降低;LVDV和LVSV明显缩小.结论:Ind能显著改善急性心肌梗死患者的左室收缩及舒张功能,Ind能逆转急性心肌梗死后左室重构.
作者：贾如意；张法强；姚伟东；曹斌；刘学秋；皇甫丰田；刘爱华 刊期： 2000年第05期
目的:探讨中药复方保心胶囊(四逆汤胶囊)对实验性急性心肌缺血犬一氧化氮(NO)和内皮素-1(ET-1)的影响.方法:结扎冠状动脉左前降支建立急性心肌缺血犬模型,在心肌缺血前、缺血后30、60和120 min,分别观察犬血清NO和血浆ET-1水平的变化,并测定心肌组织NO和ET-1的含量.结果:在犬急性心肌缺血过程中,血清和心肌NO水平明显下降,而血浆和心肌ET-1水平明显增高;在保心胶囊治疗组,血清和心肌的NO水平明显升高,ET-1水平明显降低,与缺血组比较有显著性差异(P＜0.05).结论:促进NO的产生和抑制ET-1的合成可能是保心胶囊抗心肌缺血性损伤的重要机制之一.
作者：钱孝贤；陈燕铭；吴伟康；罗汉川；周琳 刊期： 2000年第05期
[病例1] 女,28 y.口服、静注海洛因史1.5 a,1999年1月27日入院.尿液吗啡检测阳性,诊断海洛因依赖,即予美沙酮系统脱毒治疗.d 8,停用美沙酮(停用时剂量5 mg),继用丁丙诺啡针0.3 mg/d治疗.当夜因入睡困难,熟睡不能,相继予氯硝西泮片po 2 mg及氯氮平片[江苏南通第三制药厂,苏卫药准字(1985)第325706号,每片25 mg]po 25 mg,随后病人出现尿床,睡在地上,口齿不清,反应迟钝,答非所问,意识清晰度明显下降.当即补液1 000 ml,加入氯硝西泮针2 mg,次日15:00许,意识完全恢复,但对夜间睡地,感到不可理解.[病例2] 男,31 y.烫吸海洛因38/12 a.1999年3月27日经尿液吗啡检测阳性,诊断海洛因依赖入院.予美沙酮系统脱毒治疗.d 9停用美沙酮(停用时剂量5 mg)继用丁丙诺啡针(0.15 mg/d)治疗.于d 11 20:00服用氟西泮胶囊30 mg 及美舒郁片100 mg后仍不能入睡,在室内来回走动.次日2:00,给予氯氮平片[江苏南通第三制药厂,苏卫药准字(1985)第325706号,每片25 mg]po 25 mg后仍无睡意,约1 h后病人出现兴奋不安,来回走动,行为摸索,无目的地翻弄东西,对答含糊不清,流涎明显,直至天明.经氯硝西泮针2 mg,iv gtt,随后病人入睡约2 h,下午上述症状渐趋缓解.清醒后,对昨夜间之事不能回忆.[专家意见] 脱毒治疗中特别是后期出现失眠是常见现象,早先常用氯氮平或氯丙嗪来治疗睡眠障碍,但屡有报道出现较重的不良反应.在京沪等地近3、4年早已不用,其他地区可能还在使用.建议应慎用氯氮平,好不用.
作者：朱耀智 刊期： 2000年第05期
依托度酸(etodolac,商品名Ultradol,Lodine)是在70年代中期由Humber[1]研究开发的吡喃糖羧酸家族非甾体类抗炎药物(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs,其结构如下:早期研究表明依托度酸是一种有效的非甾体类抗炎药物,镇痛抗炎作用强.临床上广泛用于术后疼痛的治疗,缓解类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)和骨关节炎(osteoarthritis,OA)的症状,延缓关节炎所引起的骨病理改变.由于该药安全性高,很少有此类药物常见的胃肠道不良反应和肾功能损害,许多文献[2]推荐该药作为一线药物.鉴于依托度酸结构中存在一不对称中心,通常是以消旋物混合体(50∶50)给药.早期对依托度酸的色谱学分析只提供消旋物的药物动力学数据,而不能反映不同对映体的立体选择性药物动力学特性.随着立体选择性色谱分离分析方法的建立,发现依托度酸作为一种手性药物,具有药理活性的消旋体绝对构型为S-(+)-依托度酸,而R-(-)-依托度酸几乎无活性,并且两者在血浆及滑液中浓度、表观分布容积、蛋白结合情况、代谢均有很大不同.由于其结构中存在手性中心,对该药更好地分离检测方法仍在积极探索之中[3].近年来的研究对依托度酸的作用机制和代谢有了进一步的发现.
作者：石劲敏；李端 刊期： 2000年第05期
随着数字化技术为核心的信息技术迅猛发展,因特网(Internet)已成为世界范围的大的信息宝库.其中含大量的新的有关医药学方面的资料.获取因特网资源的途径有很多,其中万维网(world wide web,WWW)是目前受欢迎的网络服务工具之一.药学人员无需掌握很多的计算机和网络知识,只需学会浏览器(Browser)软件的一些简单使用,便能获取极有价值的药学信息资料.由于网上的信息数量庞大,日新月异,人们在使用WWW的时候,遇到的大问题是如何快速、准确地找到有关信息的网站(web site).现对WWW上药学信息的检索方法作一全面介绍,以期解决此问题,供广大药学工作人员参考.
作者：焦正；钟明康；张静华 刊期： 2000年第05期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
