学术投稿

盐酸伪麻黄碱缓释片的相对生物利用度和稳态药物动力学

钟明康;施孝金;张静华;王宏图

关键词:盐酸伪麻黄碱, 生物利用度, 稳态药物动力学, 高效液相色谱法
摘要:目的:研究盐酸伪麻黄碱(Pse)缓释片的相对生物利用度及稳态药物动力学.方法:12名健康志愿者单剂量或多剂量口服Pse缓释片或普通片,用高效液相色谱法测定血药浓度.结果:Pse缓释片的相对生物利用度为(100.3±7.496)%.多剂量口服Pse缓释片和普通片稳态药物动力学参数AUC(0→t):(5 626±980.8)和(1 393±211.0) ng*h/ml, cmin:(110.0±26.37)和(115.3±24.61) ng/ml,cmax:(394.1±56.79)和(427.9±96.09) ng/ml以及FI∶1.126±0.179和1.19±0.137.结论:研制的Pse缓释片可缓释24 h,并与口服60 mg, q6 h普通片生物等效.其主要药物动力学参数与国外文献报道的基本一致.
中国临床药学杂志相关文献
  • 癫患儿血清中丙戊酸的稳定性

    丙戊酸钠(sodium valproate, SVPA)为临床常用广谱抗癫药物,因其丙戊酸(valproate acid, VPA)治疗血药浓度范围窄(50~100 μg/ml),需进行常规的治疗血药浓度监测(TDM)[1~3].我院自1995年至今共有500多人次的VPA血药浓度监测,均为当天取样当天测定.在常规TDM中,患者的血清样品未能即时测定而需储存.VPA血清样品要求放在低温冰箱-20 ℃条件下,可存放2 wk保持稳定[3,4].但由于低温冰箱价格贵,且样品解冻至室温所需时间长.本实验探讨癫患儿单用SVPA治疗时,其血清样品在冷处(2~10 ℃)密闭储存7 d的稳定性.

    作者:陈怡禄;周路德 刊期: 2000年第05期

  • 头孢吡肟治疗老年人院内获得性呼吸道感染31例

    目的:评价头孢吡肟对老年人院内获得性呼吸道感染的临床疗效和安全性.方法:院内呼吸道感染病人31例,用头孢吡肟4 g/d,分2次iv gtt,其中1例肾功能减退者,2 g, iv, gtt qd,疗程7~14 d.结果:治疗后临床有效率77.4%,痊愈率51.6%,细菌清除率69.2%,不良反应少而轻微,发生率为6.5%.结论:头孢吡肟治疗老年人院内获得性呼吸道感染疗效好且安全.

    作者:董蘅;韩国红;孙小丰;程梅芬 刊期: 2000年第05期

  • 布洛芬致急性重症肝炎1例

    [病例] 女,70 y.以乏力、纳差、黄疸3 d入院.患者有风湿性关节炎病史16 a,间断服用追风透骨丸治疗.7 d前因双膝关节疼痛加重,而改服布洛芬(芬必得,中美天津史克制药有限公司,每粒300 mg)0.3 g,bid,膝关节疼痛有所缓解,但于服药d 4出现乏力、纳差、尿黄,同时发现皮肤黄染(继续服布洛芬1 d,共服8片),而急诊入院.患者有对多种药物过敏史(青霉素、链霉素、磺胺类等).查体:t 36.2 ℃、P84 beats/min、R21 beats/min、BP 13/9 kPa.慢性病容,神志清楚,精神差,皮肤黏膜中度黄染,巩膜重度黄染,浅表淋巴结不肿大.心肺正常,腹平坦,无腹壁静脉曲张.肝右锁中线肋下2 cm,剑突下4 cm,质软、边缘钝,触痛阳性;脾肋下未触及,腹水征阴性.入院时化验血常规:WBC 6.3×109/L,L31.9%,N56%;RBC 3.7×109/L;HBG 11.3 g/L,PLT 103×109/L.尿常规:尿胆原3.3 μmol/L;胆红素(+);酮体(-);尿糖(-).肝功能:ALT 157 U/L;AST 616 U/L;ALP 150 U/L;GGT 149 U/L;TBIL 105 μmol/L;BDIL 58 μmol/L;TP 86.9 g/L;ALB 28.7 g/L;GLB 58.2 g/L;A/G=0.5;CHO 1.84 mmol/L.肾功能:CRF 58 μmol/L;BUN 4.0 mmol/L;UA 265 μmol/L;GLU 3.9 mmol/L.病毒标志:抗HAV-IgM(-);乙肝病毒标志全部阴性;抗HCV(-);抗HEV(-);HDV-Ag(-);HDV-IgG(-);HDV-IgM(-).B超:肝胆胰脾正常.入院后停用布洛芬并按急性肝炎静脉给予易善力、清开灵、10%葡萄糖、维生素C等,但在用药d 1患者出现寒战、高热(t 39.4 ℃).考虑为输液反应,故停用静脉药物,改为po维生素C、肌苷、清开灵胶囊.于入院d 2患者出现神志不清、问答不切题、定向力及计算力下降,双手扑翼样振颤阳性.考虑肝性脑病可能,故iv gtt支链氨基酸、谷氨酸钠、谷氨酸钾、食醋灌肠治疗1 d.次日清醒,继续iv gtt 支链氨基酸,葡萄糖加维生素C、ATP、CoA并po上述药物加用乳果糖治疗1 wk,食欲明显增加,黄疸逐渐消退.复查肝功能ALT 33 U/L;AST 35 U/L;ALP 118 U/L;GGT 11 U/L;TBIL 19.3 μmol/L;DBIL 6 μmol/L;TP 67.0 g/L;ALB 41 g/L;GLB 26 g/L.因患者为过敏体质,于肝功能恢复正常后立即将药物调整,继续服维生素C、肌苷1 wk(停用其他药物).根据病史、临床表现、实验室检查、临床过程,考虑此患者的急性肝功能损害为布洛芬所致的药物性急性重症肝炎.

    作者:王淑英;倪国栋 刊期: 2000年第05期

  • 地塞米松诱发呃逆58例临床观察

    地塞米松诱发呃逆未见报道,我们自1987年以来在应用地塞米松过程中,发现该药能诱发呃逆,共收集资料58例.1 资料与方法1.1 诊断依据患者在im/iv地塞米松过程中出现呃逆,停用该药后呃逆逐渐消失,当再次应用该药时多数又复发.基础疾病引起者与其他药物或诱因患者除外.1.2 临床资料共58例(男44例,女14例),年龄17~84 y,>50 y 43例,占74%.有胃炎史、消化性溃疡病史28例,占48%,无呃逆病史.

    作者:胡宝生;罗富强 刊期: 2000年第05期

  • 奥氮平致严重低血钾1例

    [病例] 男,36 y.精神失常2 a余,妄想、木僵、夜不眠,以精神分裂症第2次住我院.精神检查:疑其妻有外遇,幻听,被害等妄想.生化检查及重要脏器未见异常,其中ECG正常,血钾3.7 mmol/L.曾服奈莫必利、奋乃静未出现不良反应.此次入院后予奥氮平(olanzapine,美国礼来公司,每片5 mg),d 1 从10 mg/d始,2 wk后15 mg/d,持续到wk 6降为10 mg/d,至wk 7症状显著好转.wk 7末4:00,感觉浑身无力,去厕所后站不起来,被抬回床.四肢肌力、肌张力下降,以双下肢偏重,跟腱反射未引出,病理反射(-),双下肢肌力Ⅱ级,测血钾1.8 mmol/L.即刻停服奥氮平,并予po及iv gtt氯化钾治疗,症状逐渐好转,16:00其下肢肌力恢复为Ⅳ级,血钾3.2 mmol/L,至d 2血钾恢复正常,并用舒必利替换奥氮平,2wk后,精神症状显著好转,出院.

    作者:张德亮;孟庆玲 刊期: 2000年第05期

  • 头孢克罗致惊厥1例

    [病例] 女,4 mo,7 kg.因发热伴咳嗽、流涕3 d,来我院门诊.拟上呼吸道感染,予以头孢克罗(希刻劳干混悬剂,礼来苏州制药有限公司,批号 990908,0.125 g)0.125 g/d,tid, po,泰诺感冒糖浆、复方维生素B等治疗.服药2次后,患儿出现突发抽搐,表现为双上肢屈曲、双下肢强直,哭吵不安,两眼上视,口周紫绀,惊厥历时1.5 h,t 37 ℃.惊厥当天即收住院,予以水合氯醛、苯巴比妥等药抗惊厥治疗,10 d后痊愈出院.患儿出生后母乳喂养1 mo,住院后d 2、5两次测血Ca2+ 分别为1.93、2.29 mmol/L,基本正常,低钙抽搐可能性不大.d 2查脑脊液基本正常,颅内感染排除;查血Na+ 130 mmol/L,血K+ 4.10 mmol/L,电解质紊乱可以排除.患儿系顺产,住院查脑电图正常,随访半年未出现惊厥,家长体健,因此,围生因素及原发癫也可排除.

    作者:朱光辉;李昌崇 刊期: 2000年第05期

  • 盐酸伪麻黄碱缓释片的相对生物利用度和稳态药物动力学

    目的:研究盐酸伪麻黄碱(Pse)缓释片的相对生物利用度及稳态药物动力学.方法:12名健康志愿者单剂量或多剂量口服Pse缓释片或普通片,用高效液相色谱法测定血药浓度.结果:Pse缓释片的相对生物利用度为(100.3±7.496)%.多剂量口服Pse缓释片和普通片稳态药物动力学参数AUC(0→t):(5 626±980.8)和(1 393±211.0) ng*h/ml, cmin:(110.0±26.37)和(115.3±24.61) ng/ml,cmax:(394.1±56.79)和(427.9±96.09) ng/ml以及FI∶1.126±0.179和1.19±0.137.结论:研制的Pse缓释片可缓释24 h,并与口服60 mg, q6 h普通片生物等效.其主要药物动力学参数与国外文献报道的基本一致.

    作者:钟明康;施孝金;张静华;王宏图 刊期: 2000年第05期

  • 关于西沙比利致心律失常的研究

    西沙比利(cisapride)为一种胃肠动力药,主要作用于胃肠道器官壁内肌神经丛神经节后末梢,促使壁内肌释放乙酰胆碱,刺激整个消化系统器官.随着西沙比利的上市使用,其可能导致心律失常的报道日见增多.从1993年9月至1996年4月,美国FDA就收到与服用西沙比利有关的34例TdP(torsades de points,尖端扭转型室速)报告和23例QT间隔延长报告[1].自1993年至1998年,在美国已有38例死亡报告.西沙比利在美国曾于1995年暂停生产,23个月后恢复生产[2].在美国,西沙比利说明书于1994年作了变劝,加框警告,提醒医师处方时避免与酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、红霉素、克拉霉素及乙酰夹竹桃素联用.

    作者:姜新道;陈安进;张芳 刊期: 2000年第05期

  • 前列腺素E1治疗肢体动脉硬化性闭塞症的临床疗效

    目的:探讨前列腺素E1(PGE1)治疗肢体动脉硬化性闭塞症(ASO)的临床疗效和安全性.方法:36例ASO患者给予PGE1治疗,100 μg/d, iv gtt,疗程14 d,观察治疗前后患者症状、无痛性行走距离、踝臂压力比率、患肢胫后动脉平均血液流速的变化以及不良反应.结果:86.1%患者自觉症状改善或明显改善;无痛性行走距离由(248.1±78.2) m延长至(336.2±86.4) m;踝臂压力比率由0.61±0.32增至0.90±0.43;患肢胫后动脉平均血液流速也由(2.1±1.1)上升至(3.5±1.1) cm/s.除了注射部位疼痛外,其他不良反应较少见.结论:PGE1对ASO有较好的疗效.

    作者:赵长林;陈璘;刘金来;易敏慈;梁真 刊期: 2000年第05期

  • 精制蝮蛇抗栓酶致溶血及血小板减少1例

    [病例] 女,43 y.以血栓性静脉炎入院.入院后查血常规:RBC 3.8×1012/L,血小板180×109/L,Hb 11.5 g/L,凝血酶原时间12.4 s(对照12 s).镜检细胞形态正常.确定皮试阴性后应用NS250 ml内加精制蝮蛇抗栓酶-3 (烟台北方制药厂,批号 971105)2.0 U, iv gtt,bid,3 d后改为qd.1 wk后查血常规:血小板120×109/L,RBC 3.5×1012/L,Hb 10.59/L.2 wk后患者出现血尿、头晕、乏力、关节痛、全身散在出血点、瘀斑,查凝血酶原时间23 s,复查血常规:血小板50×109/L,RBC 2.3×1012/L,Hb 7.9/L.镜检:球形细胞占0.8,破碎红细胞多见,每100个红细胞中有8个中、晚幼红细胞,成熟红细胞大小不均,可见卡-波氏环和何乔氏小体.骨髓象检查:红系占0.58,以中、晚幼红细胞为主,巨核细胞30个/片,血小板少见,蔗糖水试验(+),酸溶血试验(-),抗人球蛋白试验(+),尿含铁血黄素试验(+),诊断为Evan's综合征.患者既往体健,发病前无用药史,发病后只应用过精制蝮蛇抗栓酶-3,考虑为精制蝮蛇抗栓酶引起的Evan's综合征.患者确诊后,立即停用精制蝮蛇抗栓酶,输红细胞悬液2 U,同时应用地塞米松10 mg 入液iv gtt,5 d后,症状明显好转,出血点消失,血常规示血小板9.0×109/L,Hb 99/L,RBC 3.0×1012/L.继续应用1 wk,复查血常规正常,地塞米松改po,患者治愈出院.随访1 a未再复发.

    作者:林爱玲;于丽瑛 刊期: 2000年第05期

  • 双黄连序贯疗法治疗感染性疾病76例临床疗效

    我们采用双黄连静脉滴注与口服序贯疗法,治疗细菌感染性疾病76例,取得了显著疗效.1 对象与方法1.1 病例选择经临床症状、体征,实验室和细菌学确诊为细菌感染者152例,其中呼吸道感染84例(男38,女46),年龄7 d~92 y,平均48.2 y;泌尿系统感染者26例(男11,女15),年龄21 ~ 36 y,平均30.4 y;消化道感染42例(男28,女14),年龄32~57 y,平均52.3 y.

    作者:谈建伟;高彦峰 刊期: 2000年第05期

  • 奥扎格雷钠治疗急性脑梗死的疗效

    目的:观察奥扎格雷钠对急性脑梗死的疗效.方法:选择诊断明确的急性脑梗死患者64例,随机分为2组,治疗组32例,奥扎格雷钠80 mg溶于250 ml生理盐水中iv gtt, bid, 2 wk为一疗程.对照组32例,低分子右旋糖酐500 ml,加丹参注射液16 ml,iv gtt, qd,连用14 d.按临床神经功能缺损程度评分标准于治疗前后14 d进行疗效评判.结果:治疗组总有效率和显效率与对照组有显著性差别(P<0.01),实验室检查各项指标也有显著性意义.结论:奥扎格雷钠临床观察疗效满意,且无明显不良反应,治疗急性脑梗死有效.

    作者:傅东明 刊期: 2000年第05期

  • 万维网上的药学信息资源及获取方法

    随着数字化技术为核心的信息技术迅猛发展,因特网(Internet)已成为世界范围的大的信息宝库.其中含大量的新的有关医药学方面的资料.获取因特网资源的途径有很多,其中万维网(world wide web,WWW)是目前受欢迎的网络服务工具之一.药学人员无需掌握很多的计算机和网络知识,只需学会浏览器(Browser)软件的一些简单使用,便能获取极有价值的药学信息资料.由于网上的信息数量庞大,日新月异,人们在使用WWW的时候,遇到的大问题是如何快速、准确地找到有关信息的网站(web site).现对WWW上药学信息的检索方法作一全面介绍,以期解决此问题,供广大药学工作人员参考.

    作者:焦正;钟明康;张静华 刊期: 2000年第05期

  • 复方西瓜霜治疗褥疮40例临床观察

    褥疮是卧床病人常见的并发症,严重时可继发感染引起败血症而危及生命.复方西瓜霜的主要成分有西瓜霜、黄连、黄芩、黄柏等.黄连、黄芩、黄柏具有清热、解毒、燥湿之功效.西瓜霜含有铁、锰、铜、镁、钙等微量元素及10种氨基酸,用药后及时补充局部缺血导致的皮肤铁、锰等人体微量元素的缺乏,促使血运尽快恢复,改善局部缺血状态,恢复局部营养,促使局部愈合.由于褥疮处皮肤破溃,渗出较多,喷上西瓜霜后易黏敷、易吸收,能促使溃疡面去腐生肌、活血、解毒,对破溃处形成保护膜.我们用西瓜霜治疗40例褥疮患者,并以褥疮膏治疗30例作对照,疗效明显.

    作者:于淑娜;张吉文 刊期: 2000年第05期

  • 高效液相色谱法测定丙戊酸血药浓度

    目的:建立测定血浆中丙戊酸血药浓度的高效液相色谱法.方法:血浆用正己烷提取,经α-溴苯乙酮衍生后浓集进样,采用Alltech C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇∶水(80∶20)为流动相,环己烷羧酸为内标物,在波长248 nm处测定.结果:丙戊酸的线性范围为11.31~181.00 μg/ml,平均回收率大于97%,日内和日间 RSD<5%.结论:本法快速、简便、准确,适用于丙戊酸血药浓度测定.

    作者:陈坚;方维军;吴芳;张灯玲;丁宗政 刊期: 2000年第05期

  • 国产苯扎贝特治疗高脂血症

    目的:观察国产苯扎贝特(Bez)对高脂血症的调脂疗效.方法:按随机、平行对照法将入选的53例患者分为2组,A组33例,服国产Bez 200 mg, tid.B组20例,服进口Bez 200 mg, tid.连续用8 wk.结果:A组治疗4 wk,即可使TC降低7.12%,TG降低30.47%,LDL降低15.48%,TC/HDL-C降低22.8%,HDL-C升高14.28%;8 wk时更为显著,分别降低12.46%、50.12%、22.08%和40.51%,升高27.13%,APOA也有所上升(14.4%),但对APOB和LP(a)无明显影响;用药8 wk后胰岛素释放试验和血糖等糖代谢指标明显改善.其调脂疗效与B组相比无明显区别.治疗8 wk中仅3例有轻度的胃肠道反应,对肝肾功能、血尿常规等均无影响.结论:国产Bez具有明显的降脂效果,并可改善糖代谢,与国外同类产品无明显差别.

    作者:朱莉;李寿桢 刊期: 2000年第05期

  • 二氟尼柳片剂人体相对生物利用度

    目的:比较二氟尼柳片剂与胶囊剂人体药物动力学和生物利用度.方法:采用高效液相色谱法测定10名健康志愿者单次口服500 mg片剂或胶囊剂后,二氟尼柳在血浆中的药物浓度,计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度.结果:二氟尼柳片剂和胶囊剂人体药-时曲线符合一室开放模型,其主要药物动力学参数T1/2分别为(10.46±1.33)和(10.75±2.21) h;cmax分别为(30.76±3.20)和(29.93±2.26) mg/L;tmax分别为(2.22±0.31)和(2.13±0.61) h;MRT分别为(17.33±1.84)和(17.48±2.88) h;AUC0→t分别为(434.33±53.21)和(428.55±68.00) mg*h/L;二氟尼柳片剂对胶囊剂的相对生物利用度为(102.2±8.94)%.两制剂的AUC、cmax及lnAUC、lncmax经方差分析和双单侧检验法证明无显著性差异(P>005).结论:二氟尼柳片剂和胶囊剂具有生物等效性.

    作者:郑马庆;胡正国;朱延勤;潘伟娜;严汉英;张银娣 刊期: 2000年第05期

  • 小剂量氯氮平致美沙酮脱毒病员意识障碍2例

    [病例1] 女,28 y.口服、静注海洛因史1.5 a,1999年1月27日入院.尿液吗啡检测阳性,诊断海洛因依赖,即予美沙酮系统脱毒治疗.d 8,停用美沙酮(停用时剂量5 mg),继用丁丙诺啡针0.3 mg/d治疗.当夜因入睡困难,熟睡不能,相继予氯硝西泮片po 2 mg及氯氮平片[江苏南通第三制药厂,苏卫药准字(1985)第325706号,每片25 mg]po 25 mg,随后病人出现尿床,睡在地上,口齿不清,反应迟钝,答非所问,意识清晰度明显下降.当即补液1 000 ml,加入氯硝西泮针2 mg,次日15:00许,意识完全恢复,但对夜间睡地,感到不可理解.[病例2] 男,31 y.烫吸海洛因38/12 a.1999年3月27日经尿液吗啡检测阳性,诊断海洛因依赖入院.予美沙酮系统脱毒治疗.d 9停用美沙酮(停用时剂量5 mg)继用丁丙诺啡针(0.15 mg/d)治疗.于d 11 20:00服用氟西泮胶囊30 mg 及美舒郁片100 mg后仍不能入睡,在室内来回走动.次日2:00,给予氯氮平片[江苏南通第三制药厂,苏卫药准字(1985)第325706号,每片25 mg]po 25 mg后仍无睡意,约1 h后病人出现兴奋不安,来回走动,行为摸索,无目的地翻弄东西,对答含糊不清,流涎明显,直至天明.经氯硝西泮针2 mg,iv gtt,随后病人入睡约2 h,下午上述症状渐趋缓解.清醒后,对昨夜间之事不能回忆.[专家意见] 脱毒治疗中特别是后期出现失眠是常见现象,早先常用氯氮平或氯丙嗪来治疗睡眠障碍,但屡有报道出现较重的不良反应.在京沪等地近3、4年早已不用,其他地区可能还在使用.建议应慎用氯氮平,好不用.

    作者:朱耀智 刊期: 2000年第05期

  • 微泵维持给药中一次性注射器对5种心血管药物的吸附作用

    目的:考察微泵长时间维持给药时一次性注射器对一些心血管药物的吸附作用,为临床合理用药提供依据.方法:模拟临床给药,用反相高效液相色谱法、紫外分光光度法定量跟踪硝酸甘油、盐酸利多卡因、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、米力农在输液中的浓度.结果:微泵维持给药中,50 ml一次性注射器对硝酸甘油有强烈的吸附作用,在1 h内为明显,9 h内平均吸附丢失率52%.对盐酸利多卡因、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、米力农无吸附作用.结论:对于盐酸利多卡因、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、米力农,可以用一次性注射器长时间微泵维持给药,而硝酸甘油则不适合.

    作者:周权;朱玲玲 刊期: 2000年第05期

  • 吲达帕胺在逆转急性心肌梗死左室重构中的作用

    目的:通过给急性心肌梗死患者应用吲达帕胺(Ind),观察其在逆转急性心肌梗死左室重构中的作用.方法:选择急性心肌梗死患者116例,随机分为Ind治疗组和对照组(各58例).用脉冲多普勒超声心动图测定等容舒张时间(IVRT)、二尖瓣口血流频谱、肺静脉血流频谱和左室射血分数.结果:Ind治疗组与对照组比较:IVRT、EDT和AR波时间明显缩短;E/A比值、S/D波幅比值、S/D时间比值和EF明显升高;AR/A时间比值明显减小;AR波幅明显降低;LVDV和LVSV明显缩小.结论:Ind能显著改善急性心肌梗死患者的左室收缩及舒张功能,Ind能逆转急性心肌梗死后左室重构.

    作者:贾如意;张法强;姚伟东;曹斌;刘学秋;皇甫丰田;刘爱华 刊期: 2000年第05期

中国临床药学杂志

中国临床药学杂志

主管:中国科学技术协会

主办:中国药学会