张新国;陈文洁;曾艳龙;王强林;李坤
目的:研制洛伐他汀脂质体,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其特性进行表征.方法:采用薄膜分散法制备洛伐他汀脂质体,以包封率、粒径和Zeta电位为指标参数,考察表面活性剂、水合介质及药脂比对其制备的影响;并评价其理化性质及稳定性.结果:以脱氧胆酸钠-泊洛沙姆188(1:2)为表面活性剂、去离子水为水合介质和药脂比为1:40制备的洛伐他汀脂质体具有佳的包封率(>90%)、粒径(90~110 nn,分布系数为0.32)和Zeta电位(- 35~- 39 mV);其外观圆整,内部具指纹状结构;在4℃下放置30 d,包封率、粒径及Zeta电位均无明显变化.结论:采用薄膜分散法制备的洛伐他汀脂质体具有良好的理化特性及稳定性.
作者:福西娅;贾俊婷;刘建平 刊期: 2011年第12期
目的:选择合适的载体基团手性中心及离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物,改善水溶性,寻找抗肿瘤活性好的铂(Ⅱ)配合物.方法:合成(1R,2R)-N1 -(2 -亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺和(1S,2S)-N1-(2-亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺,并以这两个化合物为载体基团配体,选用氯离子、硫酸根、草酸根、丙二酸根、1,4-丁二酸根、1,1-环丁二羧酸根为离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物.采用MTr法测定配合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性.结果:合成了12个目标化合物,其结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和电喷雾质谱等确证.所得铂(Ⅱ)配合物可很好地克服铂类抗肿瘤药物水溶性差的问题,其对不同肿瘤细胞显示出不同的抗肿瘤活性,其中对人乳腺癌细胞MCF-7作用较为明显.结论:在奥沙利铂结构的基础上,利用载体基团手性中心及离去基团的选择合成新型铂配合物,为设计更为合理的含手性中心的奥沙利铂类似物提供了指导.
作者:史琳;高传柱;孙艳艳;高丽;苟少华;奚涛 刊期: 2011年第12期
近年来,随着单采血浆站被血液制品生产企业全面收购,一种基于药品GMP的新型血液制品生产用原料血浆生产与质量管理体系已在部分血液制品生产企业逐步建立起来,并获得了良好的应用效果.以某企业为例,介绍了该体系的基本组织架构、人员设置和职能分工,分析了该体系的优势和尚待完善之处并提出了该体系的GMP认证检查中需关注的几个环节及相关建议.
作者:邹毅;吴生齐;张信 刊期: 2011年第12期
鉴于透明质酸具有良好的生物相容性、生物可降解性、无免疫原性,以及对肿瘤细胞的高亲和性,透明质酸及其衍生物作为新型药物载体的研究备受瞩目.综述近年来透明质酸及其衍生物作为药物载体的应用研究进展,主要包括纳米粒、凝胶、阳离子聚合物基因载体等方面.
作者:俞晨洁;张莉;李红玫;李园珂;赵震;吴非;姚静;周建平 刊期: 2011年第12期
蛋白质工程技术是在基因水平上通过分子设计和DNA重组技术合成自然界不存在的蛋白质的新技术.介绍定点突变、体外定向进化和tRNA介导蛋白质工程3类蛋白质工程技术,并综述其在生物药物研发中的应用.
作者:张新国;陈文洁;曾艳龙;王强林;李坤 刊期: 2011年第12期
多肽类药物常因给药量小,浓度低且测定中易水解失活而难以准确定量,故建立灵敏、专一和准确的测定方法尤为重要.综述近年来多肽类药物含量(效价)的测定方法,包括经典化学方法、高效液相色谱法、电泳法、生物检定法及免疫标记法等在肽类物质研究中的新应用进展.
作者:窦晓睿;艾小霞;高荧;潘春燕;张文婷;胡育筑 刊期: 2011年第12期
Pharmaprojects Web数据库包括各种药物的临床研究直至上市或终止研究的完整报道,利用该数据库可获得特定药物的全面信息、特定药理类别或特定治疗领域的药物的研究进展、医药企业的研发目录,以及特定时期首次上市或首次注册的药物的各种信息,是从事药物研究与开发的相关机构和研究人员的理想工具.简介PharmaprojectsWeb数据库的内容、使用方法和应用实例.
作者:葛涛 刊期: 2011年第12期