学术投稿

大鼠体内药物代谢酶CYP2C9活性和蛋白表达的测定

高翔;袁明;李永平;朱俊博;尹月淼;李永芳;李向阳

关键词:大鼠, CYP2C9, 活性, 蛋白表达
摘要:目的 测定大鼠体内药物代谢酶CYP2C9的活性和蛋白表达.方法 大鼠灌胃给予探针药物苯妥英钠(PHT),采用RP-HPLC法测定给药后12 h血清中苯妥英钠和代谢产物4'-羟基苯妥英(HPPH)的血药浓度,以HPPH与PHT的浓度比值评价CYP2C9的活性.采用ELISA方法测定CYP2C9的蛋白表达.结果 4'-羟基苯妥英和苯妥英钠均在1-20μg.ml-1范围内线性关系良好,低中高3种浓度4'-羟基苯妥英和苯妥英钠的平均回收率分别为101.11%,98.24%,104.32%和96.37%,108.69%,103.54%;平均日内RSD分别为8.10%,4.74%,2.75%和8.40%,3.64%,2.58%;平均日间RSD分别为8.86%,7.36%,5.19%和8.74%,6.33%,8.39%.CYP2C9蛋白定量回归方程为C=98.53×OD-0.86,r=0.999 0.结论 建立的方法简便、准确、重现性好,可用于药物代谢酶CYP2C9的活性和蛋白测定.
时珍国医国药杂志相关文献
  • TGF-β1R在通脉大生片作用下的大鼠卵巢颗粒细胞中的表达

    目的 探索TGF-β1R在通脉大生片作用下的离体大鼠卵巢颗粒细胞中的表达.方法 将培养的原代大鼠卵巢颗粒细胞,随机分为自然生长对照组、通脉大生片高剂量组、通脉大生片中剂量组、通脉大生片低剂量组、FSH组,分别在细胞生长对数期给药,取给药后的细胞培养上清液,用酶联免疫法检测上清液中TGF-β1R的表达量.结果 自然生长组各时间点的TGF-β1R的表达量无明显变化,通高组、通中组、通低组于给药12 h时TGF-β1R的表达量达高峰,48 h降到低,FSH组于给药2h后TGF-β1R的表达量达高峰,48 h降到低.结论 通脉大生片可增加TGF-β1R的表达量,进而揭示通脉大生片通过可能通过TGF-β/smad信号通路来调节卵泡的发育和排卵.

    作者:黄昕;傅春华;黄金珠;薛丽琴;马彦;向宗兴 刊期: 2013年第06期

  • 近五年菝葜科植物化学分离工作研究进展报告

    通过查阅近五年国内外菝葜科植物化学成分研究的相关文献,并对其进行分析整理和归纳,以期为该资源的开发利用提供依据.

    作者:黄慧莲;刘丽莎;邵峰;任刚;林涛;刘荣华 刊期: 2013年第06期

  • 不同产地淫羊藿中4种活性成分含量的高效液相色谱法测定

    目的 用HPLC法同时测定淫羊藿中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C及淫羊藿苷的含量,对不同产地淫羊藿进行品质评价.方法 采用Dikma C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相以乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~ 35 min,15 %A~27 %A;35~55 min,27%A~35 %A),流速:1.0 ml·min-1,检测波长:270 nm,柱温:30 cC.结果 4种成分均能达到基线分离,线性良好.不同产地淫羊藿中4种成分含量差异较大,其中产自甘肃的淫羊藿品质较好.结论 该方法操作简便,重现性好,可作为淫羊藿的品质评价方法.

    作者:雷永涛;梁妍;郝小燕;裘璐;胡朝阳 刊期: 2013年第06期

  • 抗肿瘤创新药物研究技术与方法

    在重大疾病中,肿瘤一直作为世界难题而深受人们重视,因此,相关的研究工作从未停止过.近年来,随着现代新技术和方法的普遍使用,使得对肿瘤的研究得以逐渐的深入,利用不断更新的技术研发出抗肿瘤创新药物,显然意义重大,前景广阔.

    作者:魏文静;刘同祥;刘世杰 刊期: 2013年第06期

  • 白术抑制IEC-6细胞增殖及其机制的研究

    目的 研究白术(Atractylodes macrocephala,AM)对大鼠小肠隐窝细胞IEC-6增殖的影响及其作用机制.方法 采用MTT法和流式细胞术检测AM对IEC-6细胞增殖的影响,RT-PCR和Western blot技术检测AM对IEC-6细胞p21mRNA和蛋白的表达.结果 发现AM(432 μg ·m1-1)和AM(2160 μg· ml-1)剂量在作用于IEC-6细胞48h后即对细胞的增殖产生明显的抑制作用,细胞p21 mRNA及其蛋白表达增加.结论 白术可通过上调周期抑制蛋白p21 mRNA和蛋白的表达,抑制IEC-6细胞的增殖.

    作者:郑芳;曾星;张娴;黄羽 刊期: 2013年第06期

  • 双泽清脂颗粒的提取工艺研究

    目的 对具有降脂疗效确切的制剂双泽清脂颗粒提取工艺深入研究,以保证其临床应用质量稳定.方法 采用正交试验法,考察提取因素对主要成分大黄酚提取效果的影响,以干膏重量、大黄酚的含量为考核指标,使用高效液相色谱法进行含量测定,对其予以评价.结果 该制剂佳工艺条件为:第1次2h,第2次0.5h,第3次0.5h,共煮3次,每次用水为13倍量.结论 研究证实此提取方法合理,工艺稳定,可作为该效方制剂的工艺提取方法.

    作者:冯玲华 刊期: 2013年第06期

  • 大鼠体内药物代谢酶CYP2C9活性和蛋白表达的测定

    目的 测定大鼠体内药物代谢酶CYP2C9的活性和蛋白表达.方法 大鼠灌胃给予探针药物苯妥英钠(PHT),采用RP-HPLC法测定给药后12 h血清中苯妥英钠和代谢产物4'-羟基苯妥英(HPPH)的血药浓度,以HPPH与PHT的浓度比值评价CYP2C9的活性.采用ELISA方法测定CYP2C9的蛋白表达.结果 4'-羟基苯妥英和苯妥英钠均在1-20μg.ml-1范围内线性关系良好,低中高3种浓度4'-羟基苯妥英和苯妥英钠的平均回收率分别为101.11%,98.24%,104.32%和96.37%,108.69%,103.54%;平均日内RSD分别为8.10%,4.74%,2.75%和8.40%,3.64%,2.58%;平均日间RSD分别为8.86%,7.36%,5.19%和8.74%,6.33%,8.39%.CYP2C9蛋白定量回归方程为C=98.53×OD-0.86,r=0.999 0.结论 建立的方法简便、准确、重现性好,可用于药物代谢酶CYP2C9的活性和蛋白测定.

    作者:高翔;袁明;李永平;朱俊博;尹月淼;李永芳;李向阳 刊期: 2013年第06期

  • 循环质控理念在IgA肾病中西医结合治疗护理中的应用价值研究

    目的 探讨循环质控理念在IgA肾病中西医结合治疗护理中的应用价值.方法 选取采用中西医结合治疗方法进行治疗的84例患者为研究对象,将其采用随机数字表法分为对照组(常规护理干预组)42例和观察组(循环质控理念护理组)42例,将两组患者的治疗总有效率及护理前后的疾病知识掌握程度、一般自我效能感及生存质量进行比较.结果 观察组治疗总有效率高于对照组,护理后的疾病知识掌握程度、一般自我效能感及生存质量均明显好于对照组,有显著性差异(P<0.05).结论 循环质控理念在IgA肾病中西医结合治疗护理中的应用价值较高,可有效提高治疗效果及改善患者的生存状态.

    作者:肖淑珍 刊期: 2013年第06期

  • 太阳病(风寒表证)“欲解时”与白介素节律变化的相关性研究

    目的 探讨太阳病(风寒表证)造模小鼠与白介素节律变化的相关性.方法 据文献报道“小鼠风寒表证”模型制作方法,结合模拟实验的经验制作动物模型,采用酶联免疫吸附实验法(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)定量检测模型组和对照组1周内每日11时与23时小鼠血清中白介素的节律表达变化.结果 模型组和对照组白介素的表达呈现为夜间高、白昼低的变化.结论 模型组和对照组白介素的表达具有夜间高、白昼低的节律性,与太阳病(风寒表证)“欲解时”时间节律基本吻合.

    作者:李杰;陆东明;吴萍;王仁嫒;张发斌;张广梅;刘占厚;赵协慧;陈湘红 刊期: 2013年第06期

  • 中药止痛贴对骨癌痛大鼠脊髓背角MAPK信号转导通路影响的实验性研究

    目的 观察中药止痛贴对骨癌痛大鼠痛行为及脊髓背角神经节p-ERK和p-p38表达的影响.方法 108只180~ 220 9雌性Wistar大鼠随机分为3组,分别为空白对照组(Con组,n=24)、假手术组(Sham组,n=24)、骨癌痛模型组(Ca组,n=60),3组分别于手术前2d、术后每隔4日测定机械痛阈(MWT)和热痛阈(TWL).于术后7天确认造模成功后,将成功的模型鼠随机分为两组,即模型组(Ca组,n=28)和中药止痛贴组(CM组,n=25).术后7d,14 d和21 d各组处死大鼠(n≥8),取大鼠脊髓腰椎L4-6膨大处,用免疫组化方法测定脊髓背角p-ERK和p-p38的变化.结果 脊髓背角神经pERK和p-p38表达:Ca组阳性神经元数目增加,术后7,14,21 d与Con组和Sham组比较有统计学差异(P<0.05);CM组于术后14 d、术后21 d与Con组和Sham组统计学差异逐渐缩小(P>0.05).结论 中药止痛贴对骨癌痛有比较明显的镇痛作用,其对脊髓背角c-fos的影响,可能是通过降低脊髓背角pERK和-p38的表达而产生的,即通过MAPK-CREB信号转导通路完成的.

    作者:姜涌;张文学;史振广;王文萍 刊期: 2013年第06期

  • 阿魏酸结构改造新化合物对大鼠高脂血症的影响及机制

    目的 观察阿魏酸结构改造物(对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯,AZ)对大鼠高脂血症的影响并探讨其作用机制.方法 将60只SD大鼠随机分为正常对照组、高脂模型组、AZ高、中、低剂量组和非诺贝特阳性对照组,后5组制备高脂血症模型,测定AZ对TC、TG、HDL-C、LDL-C、HL、LPL、SOD、MDA、CAT、HSL和LCAT的影响.结果 AZ各剂量组和非诺贝特组均可显著降低高脂血症大鼠的血清TC、TG和LDL-C水平,AZ高剂量组可提高HDL-C水平;AZ剂量药组均可提高HL、LPL、SOD、CAT、LCAT的活性,降低MDA的活性.结论表明AZ对高脂饲料所致大鼠高脂血症有显著治疗作用;其机制可能包括①清除自由基,提高抗氧化活性.②加速甘油三酯与胆固醇的水解与转移.

    作者:唐祯;许军;徐彭;黄洪林 刊期: 2013年第06期

  • 黄酮类化合物调节干细胞分化的研究进展

    干细胞不仅是研究机体发育、组织形成的良好模型,也是用于组织再生和修复的理想种子细胞.一些黄酮类化合物对干细胞的增殖、凋亡、分化起到调控作用.该文就近年来黄酮类化合物对干细胞成骨分化、成软骨分化、成心肌分化、成神经分化的作用及其机制研究作一综述,为提高干细胞的应用提供思路.

    作者:钱力;翁文杰;戴进;史冬泉;李成荫;蒋青 刊期: 2013年第06期

  • 50例鼓胀患者辨证施护体会

    目的 50例鼓胀患者辨证施护体会.方法 将50例患者随机分为两组,治疗组25例在常规治疗的同时进行辨证施护,对照组则给予肝病科常规护理.结果 对照组总有效率65.3%,辨证施护组总有效率83.5%,两组临床疗效比较,辨证施护组明显优于对照组(P<0.05).结论 临床上结合辨证施护治疗鼓胀,可以明显提高临床疗效.

    作者:曹丽春 刊期: 2013年第06期

  • 血畅宁对两种高血压大鼠模型的血压及左室重构的影响

    目的 观察血畅宁对自发性高血压大鼠(SHR)和肾性高血压大鼠(RHR)两种模型的降压作用,并从左室重构方面探讨其可能的作用机制.方法 观察不同剂量的血畅宁对两种大鼠模型血压的影响,同时称取左室重量,计算左心室重量指数(LVMI),对心肌组织进行HE染色,并以RT-PCR检测两种模型大鼠心肌组织中血管紧张素Ⅱ-1型受体(AT1R)和血管紧张素Ⅱ-2型受体(AT2R)的mRNA表达.结果 给药5周后,发现血畅宁可以明显降低两种模型的血压,降低LVMI,改善心肌组织结构,并增加心肌组织中AT2R mRNA的表达同时降低AT1R mRNA的表达,其中以血畅宁高剂量组效果为明显.结论 血畅宁降压疗效确切,并能够明显改善左室重构,对两种模型大鼠的心脏这一靶器官都具有很好的保护作用.

    作者:潘毅;王文靖;阳涛;王志国 刊期: 2013年第06期

  • 肝复健胶囊对大鼠免疫性肝纤维化及整合素α6表达的影响

    目的 观察肝复健胶囊对免疫性肝纤维化(HF)模型大鼠整合素α6表达的影响.方法 大鼠腹腔注射猪血清0.5ml,每周2次,共12周,建立免疫性肝纤维化模型,以免疫组织化学方法观察肝复健胶囊(1.8,3.6,7.2 g/kg)对该模型大鼠肝组织整合素α6表达的影响,以及肝功能、肝纤维化指标HA、LN、Ⅳ-C、PCⅢ水平,并以鳖甲煎丸(3.6 g/kg)作为对照进行观察.结果 肝复健胶囊能明显减少该模型大鼠肝组织整合素α6表达,改善肝功能、抑制肝纤维化HA、LN、Ⅳ-C、PCⅢ水平,抑制胶原纤维增生.结论 肝复健胶囊可能通过抑制整合素α6表达,减少胶原在肝内的沉积,达到抑制大鼠免疫性肝纤维化作用.

    作者:王绛辉;李佃贵;孟宪鑫;张纨;裴林;张素朝;常红 刊期: 2013年第06期

  • 3,5-二硝基水杨酸法测定石斛多糖含量的研究

    目的 建立石斛中多糖的含量测定方法.方法 采用单因素试验对3,5-二硝基水杨酸法(DNS法)的各影响因素进行考察,确定佳测定条件;并对不同品种石斛中多糖含量进行比较.结果 确定的DNS比色法的佳检测波长510nm,显色剂用量5.0 ml,沸水浴中保持5 min.吸光度与葡萄糖含量呈良好线性关系,线性范围为0.075 9~0.177 1 mg/ml,r =0.999 3,加样回收率为97.88% ~ 101.28%.不同品种石斛中糖类成分含量有较大差异.结论 所建立的方法稳定、可靠、重现性好,可用于石斛药材质量控制.

    作者:韦练;郭力;陈佳江;许莉;石媛慧;郝普彦;罗方利;张廷模;韩瑜 刊期: 2013年第06期

  • 三脉紫菀总黄酮含量测定

    目的 研究三脉紫菀全草70%乙醇提取液的紫外可见光谱及总黄酮含量.方法 以芦丁为对照品,用超声辅助提取、紫外-可见分光光度法测定了三脉紫菀总黄酮含量.结果 三脉紫菀中总黄酮的相对百分含量为13.37%,精密度实验RSD为1.16%;卢丁对照品在0.013 75 ~0.220 0 mg/ml范围有良好的线性关系,回归方程为A=9.926 1C +0.013,相关系数R2=0.999 7.结论 该方法操作简便、结果可靠,能为三脉紫菀药用价值的开发及扩大资源利用提供科学的依据.

    作者:何可群;李相兴;杨琼 刊期: 2013年第06期

  • 胡薄荷酮对急性炎症动物模型影响的实验研究

    目的 通过研究胡薄荷酮的抗炎作用明确胡薄荷是否为荆芥挥发油抗炎作用的物质基础.方法 复制二甲苯所致小鼠的耳廓肿胀模型、角叉菜胶所致的大鼠足肿胀模型和LPS所致的大鼠急性肺损伤模型,观察胡薄荷酮对上述急性炎症模型的影响.结果 胡薄荷酮高、中、低剂量组于模型组相比较能显著降低小鼠耳廓肿胀度和大鼠足肿胀度,其差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);胡薄荷酮高、中、低剂量组于模型对照组相比能降低LPS所致大鼠急性肺损伤模型肺指数,其差异有统计学意义(P<0.01),病理形态学分析说明此次试验胡薄荷酮能对抗LPS所致的急性肺损伤,且表现出量效关系.结论 胡薄荷酮对急性炎症模型有抑制作用,是荆芥挥发油抗炎作用的物质基础之一.

    作者:解宇环;郭沛鑫;缪飞;姜艳玲;韩明超;敖丽 刊期: 2013年第06期

  • 中药鉴定信息检索教学辅助工具设计

    中药鉴定学是一门内容丰富的学科,如何更好更快地掌握相关知识,不仅需要努力,还要善于使用好的学习方法和利用好的学习工具.本软件是一款基于知识学习过程的相关教育学理论,使用易语言进行界面开发,并用微软Access数据库进行数据存储的辅佐教学工具,其功能包括中药快速检索、特征比较、信息浏览、重点中药收藏、自我测试和漂浮窗口辅助记忆等功能.软件数据库收录了200种常用植物类中药相关的鉴别信息.设计此软件的目的旨在辅助师生提高工作和学习的效率.

    作者:张丹雁;刘德芝;刘家水;李世杰;陈奕龙;郑少燕 刊期: 2013年第06期

  • 冰片对盐酸青藤碱滴眼液角膜透过性的影响

    目的 考察冰片对盐酸青藤碱滴眼液角膜透过性的影响.方法 兔眼离体角膜透过实验考察冰片对盐酸青藤碱的透过率的影响,实时微渗析技术考察冰片对盐酸青藤碱的眼部药物动力学影响.结果 盐酸青藤碱累计透过量与冰片浓度成正比,空白及含0.01%,0.02%,0.04%冰片的盐酸青藤碱滴眼液表观渗透系数分别为(1.248±0.25),(1.624±0.35),(2.167±0.33)和(2.395±0.41);药物动力学参数AUC(0-t)分别为(14.62±2.32),(22.43±4.54),(30.03±6.33),(41.14±6.02),Cmax分别为(0.088±0.019),(0.186±0.021),(0.299±0.013),(0.378±0.016),与空白盐酸青藤碱滴眼液对比,差异均具有统计学意义(P<0.05).结论 冰片能够提高盐酸青藤碱角膜透过性,有利于盐酸青藤碱更好的发挥疗效.

    作者:宋继科;毕宏生;郭俊国;解孝锋;刘大美 刊期: 2013年第06期

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