吴斐华；梁敬钰；陈荣；余平
目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法.方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用.研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性.结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1.5%和10% 羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍.3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加.结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型.
作者：王敏；任勇；马学琴；董祥玉 刊期： 2005年第05期
作者： 刊期： 2005年第05期
目的:优选麻黄汽爆预处理后麻黄碱的提取工艺.方法:采用汽爆技术对麻黄草进行预处理,通过提取试验确定汽爆参数,然后采用正交实验法,确定汽爆麻黄中麻黄碱的提取工艺.通过电镜观察汽爆前后麻黄草组织结构变化情况,对汽爆原理及提取过程进行初步分析.结果:麻黄汽爆预处理后,麻黄碱佳提取工艺为:100 ℃,90 min,浸提3次.结论:该提取工艺可提高麻黄碱的提取收率.
作者：原义涛；陈洪章 刊期： 2005年第05期
目的:构建表达尿酸酶的重组基因工程菌,提高尿酸酶的表达量.方法:从12株酵母菌中筛选得到1株产尿酸酶的产朊假丝酵母Cu2357菌株,应用DNA重组技术,将野生菌尿酸酶基因克隆到表达载体pKA中,获得重组尿酸酶基因工程菌 E.coli pKU/JM109.结果:构建的表达载体中的目的基因序列正确.经SDS-PAGE检测表明,表达的蛋白质相对分子质量约为34 kDa,含量占细胞可溶性蛋白的49%. 优化培养条件后,发酵液尿酸酶活力可达16 U/mL,是野生菌产尿酸酶量的240多倍.结论:尿酸酶基因在E.coli pKU/JM109中实现了高效表达.
作者：刘广桢；陈建华；王旻 刊期： 2005年第05期
目的:研究直立百部Stemona sessilifolia(Miq.) Miq.根中的化学成分.方法:运用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从直立百部中分离得到9个化合物,分别鉴定为Protostemotinine (1)、Stemospironine (2)、Stilbostemin B (3)、Stilbostemin D (4)、4'-Methylpinosylvin(5)、芝麻素(6)、28-羟基-正二十八烷酸-3'-甘油单酯(7)、26-羟基-正二十六烷酸-3'-甘油单酯(8)及β-谷甾醇(9).结论:化合物2～8为首次从该植物中分离得到.
作者：吕丽华；叶文才；赵守训；张晓琦 刊期： 2005年第05期
作者： 刊期： 2005年第05期
目的:寻找具有阳离子型卟啉结构的强效端粒酶抑制剂.方法:采用Adler-Longo卟啉合成法通过芳香醛和吡咯的缩合反应制得各种组合的3-喹啉/4-吡啶基卟啉碱基,再经甲基化、离子交换得阳离子型卟啉化合物.测试所合成化合物的端粒酶抑制活性和c-Myc抑制活性.结果:非细胞试验显示所合成的化合物具有强的端粒酶抑制活性;而化合物4显示强的c-Myc抑制活性.结论:阳离子型卟啉化合物是潜在的抗肿瘤候选化合物.
作者：陆涛；SHI Dong-Fang；SUN Dae-Kyu；HAN Hai-Yong；Laurence H.Hurley 刊期： 2005年第05期
目的:研究米格列奈类似物的合成及其降血糖作用.方法:由丁二酸二甲酯经缩合、水解、酸酐化、胺解、氢化和成盐等反应合成目标物;测定目标物的降血糖效果.结果:合成了13个新的中间体和13个新目标化合物,其结构经IR,1H NMR和ESI-MS质谱确证.结论:初步降血糖活性测试表明,目标化合物XL 03、XL 06、XL 08和XLH 01对正常小鼠有明显的降血糖活性,其中化合物XL 06降低血糖的作用与米格列奈相当.
作者：龙绪江；陈国华；朱航昌；李强；吴斐华 刊期： 2005年第05期
目的:研究苦苣菜的化学成分.方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果:分离得到10个化合物,分别为:木犀草素(luteolin,Ⅰ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucoside,Ⅱ)、芹菜素(apigenin,Ⅲ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(apigenin-7-O-β-D-glucuronide methyl ester,Ⅳ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(apigenin-7-O-β-D-glucuronide ethyl ester,Ⅴ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(apigenin-7-O-β-D-glucopyranuronide,Ⅵ)、3β-acetoxy-olean-18-ene,germanicolacetate(germanicyl acetate,Ⅶ)、3β-hydroxy-6β,7α,11β-H-eudesm-4-en-6,12- olide(Ⅷ)、齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅸ)和正二十六烷醇(1-cerotol,Ⅹ).结论:化合物Ⅳ～Ⅵ、Ⅷ、Ⅹ均为首次从苦苣属植物中分得.
作者：徐燕；梁敬钰 刊期： 2005年第05期
目的:研究毛平车前活性部位(PDMAF)调节血脂的作用.方法:小鼠腹腔注射蛋黄乳剂造成急性高脂血症模型,观察PDMAF对小鼠高脂血症的预防作用.以大鼠食饵性高脂血症为模型,给予高脂饲料的同时给予PDMAF,连续28 d.测定血清中胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性,肝组织中TC与TG含量以及肝指数.观察PDMAF对高脂血清损伤的人脐静脉内皮细胞株(ECV304)细胞释放NO的影响.结果:PDMAF 30,60 mg/kg 明显降低蛋黄乳高脂血症小鼠的血清TC和TG.PDMAF 60 mg/kg 明显降低大鼠食饵性高脂血症模型的肝指数;PDMAF 30,60 mg/kg 明显降低大鼠食饵性高脂血症模型的血清TC、TG、LDL-C、MDA含量、TC/HDL-C比值,肝组织的TC与TG,并明显升高血清HDL-C和NO含量以及SOD活性.PDMAF 10,30,100 mg/L 明显逆转高脂血清损伤的ECV304细胞释放NO.结论:毛平车前具有显著的调血脂和抗氧化作用,改善高脂血症大鼠血管内皮的功能,提示其可用于防治高脂血症.
作者：吴斐华；梁敬钰；陈荣；余平 刊期： 2005年第05期
对近年来基于配体结构的合理药物设计方法在α1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用进行了综述,介绍了采用定量构效关系和药效团模型进行α1-肾上腺素能受体拮抗剂分子设计的工作,并就α1-肾上腺素能受体拮抗剂合理药物设计的未来趋势进行了讨论.
作者：李敏勇；夏霖 刊期： 2005年第05期
目的:研究L-半胱氨酸包裹的ZnS纳米荧光探针与核酸的相互作用及其机理,建立DNA的定量分析方法.方法:通过考察溶液pH值、缓冲液用量及粒子浓度等影响因素,在佳试验条件下,利用在pH值近中性时DNA对纳米荧光探针具有猝灭作用的特性,采用荧光光谱法进行研究.结果:当DNA浓度为20～600 μg/L时,荧光强度与DNA的浓度呈良好的线性关系,检测限为0.032 μg/L.结论:该方法简单,快速,灵敏度高.DNA与L-半胱氨酸-ZnS纳米粒子存在静电作用.
作者：严拯宇；庞代文；邵秀芬；戴美玲；彭博；胡育筑 刊期： 2005年第05期
目的:表面活性剂在固体脂质纳米粒的制备过程中扮演着重要角色,为规避药物对体系的影响,本文选用4种表面活性剂制备了空白而具有良好物理稳定性的固体脂质纳米粒混悬液.方法:用激光散射粒度仪和Zeta电位分析仪(LD)检测平均粒径、颗粒分布范围和Zeta电位,另外还进行了DSC热分析和颗粒形态的TEM观察.结果:离子型表面活性剂脱氧胆酸钠可以提高纳米粒的Zeta电位从而提高系统物理稳定性,但乳化率低;非离子乳化剂Pluronic F-68可以起到空间稳定的作用从而避免胶体系统中颗粒的聚结.结论:4种表面活性剂的复配[两种非离子乳化剂(Pluronic F-68和Tween 80),离子型表面活性剂(脱氧胆酸钠)以及卵磷脂]可以制备稳定6个月而不分层的纳米混悬液.
作者：侯冬枝；谢长生；平其能 刊期： 2005年第05期
分子印迹技术是高分子科学、材料科学、生物学、化学工程等学科的有机结合.本文就分子印迹技术的产生、原理、制备方法及其在药学中的应用研究进行了综述,并展望了分子印迹技术在药学领域的发展趋势.
作者：吴正红 刊期： 2005年第05期
目的:将L-门冬酰胺酶抗原表位区域的两个肽段作为突变对象,构建9个突变体,并对其酶活力和蛋白表达量与原酶进行比较研究.方法:根据丙氨酸扫描原理,应用重叠延伸PCR技术构建突变体,并对突变菌株进行基因测序和酶活力测定.结果:构建成功的突变菌株均具有酶活力,且蛋白表达水平不受影响.结论:首次采用基因修饰,改变L-门冬酰胺酶抗原表位区域的肽段,而不影响其酶活力,为后续研究和探讨L-门冬酰胺酶抗原表位结构与功能的关系提供了基础.
作者：贾瑞波；陈建华；韦玉军；高向东；吴梧桐 刊期： 2005年第05期
作者： 刊期： 2005年第05期
药物基因组学是一门充满活力并迅速发展的新兴学科,以探讨药物作用的遗传分布,确定药物作用靶点,提高药物效应及安全性为目标,研究影响药物分布、消除等个体差异的基因特性,以及基因变异所致的不同病人对药物的不同反应等.本文综述了药物基因组学在药动学研究中的进展情况,介绍和论述了药物基因组学的概念和研究内容;探讨了药物基因组学在药动学中的应用,药物代谢酶的多态性和药物转运体的多态性;并展望药物基因组学的应用前景.
作者：卢琴；陈西敬；王广基 刊期： 2005年第05期
作者： 刊期： 2005年第05期
目的:研究重组人酸性成纤维细胞生长因子(rhaFGF)在破损皮肤表面给药时的生殖毒性.方法:从SD大鼠怀孕第6天起对破损皮肤连续给药10 d,剂量分别为3 600 U/cm2,1 800 U/cm2,900 U/cm2,观察rhaFGF对大鼠的生育能力、胎鼠的生长发育及骨骼发育的影响.结果:大鼠破损皮肤外用相当于有效剂量60、30和15倍的rhaFGF对母体的毒性、胚胎毒性和致畸作用均无明显的影响.结论:在相当于有效剂量60倍的剂量下使用rhaFGF对母体和胎儿是安全的.
作者：姚成灿；许华；郑青；赵文；吴晓萍；黄亚东；李校堃 刊期： 2005年第05期
目的:研制具有一定缓释效果的水飞蓟宾纳米乳并考察其家兔体内药物动力学.方法:通过制备水飞蓟宾磷脂复合物,提高了水飞蓟宾在油中的溶解度,利用均匀设计优化了乳剂的处方工艺,采用乳化法研制了稳定的水飞蓟宾纳米乳,考察了水飞蓟宾纳米乳在家兔体内的代谢过程.结果:优化的处方工艺制备的水飞蓟宾纳米乳平均光强粒径为21.2 nm,Zeta电位-26.9 mV,稳定性好;家兔体内药动学经时过程表明本制剂具有一定的缓释效果.结论:与溶液剂相比,水飞蓟宾纳米乳肌肉注射液延长了药物在体内的驻留时间,具有一定的缓释效果.
作者：宋赟梅；平其能；吴正红 刊期： 2005年第05期
中国药科大学学报杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：中国药科大学
