目的:研制具有一定缓释效果的水飞蓟宾纳米乳并考察其家兔体内药物动力学.方法:通过制备水飞蓟宾磷脂复合物,提高了水飞蓟宾在油中的溶解度,利用均匀设计优化了乳剂的处方工艺,采用乳化法研制了稳定的水飞蓟宾纳米乳,考察了水飞蓟宾纳米乳在家兔体内的代谢过程.结果:优化的处方工艺制备的水飞蓟宾纳米乳平均光强粒径为21.2 nm,Zeta电位-26.9 mV,稳定性好;家兔体内药动学经时过程表明本制剂具有一定的缓释效果.结论:与溶液剂相比,水飞蓟宾纳米乳肌肉注射液延长了药物在体内的驻留时间,具有一定的缓释效果.
作者：宋赟梅；平其能；吴正红 刊期： 2005年第05期
目的:对菊花脑的嫩茎叶进行化学成分的研究.方法:应用多种柱层析法分离菊花脑的化学成分,并采用波谱学分析法进行结构鉴定.结果:从菊花脑中分离得到12个化合物,即正二十六烷酸、β-谷甾醇、熊果酸、金圣草黄素、木犀草素、咖啡酸、胡萝卜苷、金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、蒙花苷、芦丁、硝酸钾.结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到.
作者：杨念云；任爱农；胡万春；钱士辉；段金廒；田丽娟 刊期： 2005年第05期
目的:研究重组人酸性成纤维细胞生长因子(rhaFGF)在破损皮肤表面给药时的生殖毒性.方法:从SD大鼠怀孕第6天起对破损皮肤连续给药10 d,剂量分别为3 600 U/cm2,1 800 U/cm2,900 U/cm2,观察rhaFGF对大鼠的生育能力、胎鼠的生长发育及骨骼发育的影响.结果:大鼠破损皮肤外用相当于有效剂量60、30和15倍的rhaFGF对母体的毒性、胚胎毒性和致畸作用均无明显的影响.结论:在相当于有效剂量60倍的剂量下使用rhaFGF对母体和胎儿是安全的.
作者：姚成灿；许华；郑青；赵文；吴晓萍；黄亚东；李校堃 刊期： 2005年第05期
目的:研究穿心莲(Andrographis paniculata)叶中的活性成分.方法:用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从穿心莲叶中分离得到6个化合物,分别鉴定为:8-甲基新穿心莲内酯苷元(8-methylandrograpanin,Ⅰ)、3-脱氢脱氧穿心莲内酯(3-dehydrodeoxyandrographolide,Ⅱ)、新穿心莲内酯苷元(andrograpanin,Ⅲ)、8(17),13-ent-labdadien-15→16-lactone -19-oic acid(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)和胡萝卜苷(Ⅵ).结论:化合物Ⅱ和Ⅲ为新天然产物,化合物Ⅳ和Ⅴ为首次从该植物中分离得到.
作者：王国才；胡永美；张晓琦；叶文才 刊期： 2005年第05期
作者： 刊期： 2005年第05期
作者： 刊期： 2005年第05期
对近年来基于配体结构的合理药物设计方法在α1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用进行了综述,介绍了采用定量构效关系和药效团模型进行α1-肾上腺素能受体拮抗剂分子设计的工作,并就α1-肾上腺素能受体拮抗剂合理药物设计的未来趋势进行了讨论.
作者：李敏勇；夏霖 刊期： 2005年第05期
目的:寻找具有阳离子型卟啉结构的强效端粒酶抑制剂.方法:采用Adler-Longo卟啉合成法通过芳香醛和吡咯的缩合反应制得各种组合的3-喹啉/4-吡啶基卟啉碱基,再经甲基化、离子交换得阳离子型卟啉化合物.测试所合成化合物的端粒酶抑制活性和c-Myc抑制活性.结果:非细胞试验显示所合成的化合物具有强的端粒酶抑制活性;而化合物4显示强的c-Myc抑制活性.结论:阳离子型卟啉化合物是潜在的抗肿瘤候选化合物.
作者：陆涛；SHI Dong-Fang；SUN Dae-Kyu；HAN Hai-Yong；Laurence H.Hurley 刊期： 2005年第05期
目的:研究米格列奈类似物的合成及其降血糖作用.方法:由丁二酸二甲酯经缩合、水解、酸酐化、胺解、氢化和成盐等反应合成目标物;测定目标物的降血糖效果.结果:合成了13个新的中间体和13个新目标化合物,其结构经IR,1H NMR和ESI-MS质谱确证.结论:初步降血糖活性测试表明,目标化合物XL 03、XL 06、XL 08和XLH 01对正常小鼠有明显的降血糖活性,其中化合物XL 06降低血糖的作用与米格列奈相当.
作者：龙绪江；陈国华；朱航昌；李强；吴斐华 刊期： 2005年第05期
作者： 刊期： 2005年第05期
目的:寻找一种简便、经济、灵敏度高而不需使用放射性同位素或MTT 的生物活性检测方法,对碱性成纤维细胞生长因子(bFGF) 进行活性检测.方法:运用多克隆抗体ELISA、单克隆抗体ELISA和MTT法分别对bFGF进行生物活性检测,并对结果和重现性进行比较.结果:ELISA测得结果与MTT法相比无显著差异,且其精密度明显优于MTT法.结论:用ELISA检测bFGF生物活性,简便准确,值得推广应用.
作者：安全；李校堃；赵文；项琪；孟娟 刊期： 2005年第05期
目的:研究毛平车前活性部位(PDMAF)调节血脂的作用.方法:小鼠腹腔注射蛋黄乳剂造成急性高脂血症模型,观察PDMAF对小鼠高脂血症的预防作用.以大鼠食饵性高脂血症为模型,给予高脂饲料的同时给予PDMAF,连续28 d.测定血清中胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性,肝组织中TC与TG含量以及肝指数.观察PDMAF对高脂血清损伤的人脐静脉内皮细胞株(ECV304)细胞释放NO的影响.结果:PDMAF 30,60 mg/kg 明显降低蛋黄乳高脂血症小鼠的血清TC和TG.PDMAF 60 mg/kg 明显降低大鼠食饵性高脂血症模型的肝指数;PDMAF 30,60 mg/kg 明显降低大鼠食饵性高脂血症模型的血清TC、TG、LDL-C、MDA含量、TC/HDL-C比值,肝组织的TC与TG,并明显升高血清HDL-C和NO含量以及SOD活性.PDMAF 10,30,100 mg/L 明显逆转高脂血清损伤的ECV304细胞释放NO.结论:毛平车前具有显著的调血脂和抗氧化作用,改善高脂血症大鼠血管内皮的功能,提示其可用于防治高脂血症.
作者：吴斐华；梁敬钰；陈荣；余平 刊期： 2005年第05期
目的:研究直立百部Stemona sessilifolia(Miq.) Miq.根中的化学成分.方法:运用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从直立百部中分离得到9个化合物,分别鉴定为Protostemotinine (1)、Stemospironine (2)、Stilbostemin B (3)、Stilbostemin D (4)、4'-Methylpinosylvin(5)、芝麻素(6)、28-羟基-正二十八烷酸-3'-甘油单酯(7)、26-羟基-正二十六烷酸-3'-甘油单酯(8)及β-谷甾醇(9).结论:化合物2～8为首次从该植物中分离得到.
作者：吕丽华；叶文才；赵守训；张晓琦 刊期： 2005年第05期
药物基因组学是一门充满活力并迅速发展的新兴学科,以探讨药物作用的遗传分布,确定药物作用靶点,提高药物效应及安全性为目标,研究影响药物分布、消除等个体差异的基因特性,以及基因变异所致的不同病人对药物的不同反应等.本文综述了药物基因组学在药动学研究中的进展情况,介绍和论述了药物基因组学的概念和研究内容;探讨了药物基因组学在药动学中的应用,药物代谢酶的多态性和药物转运体的多态性;并展望药物基因组学的应用前景.
作者：卢琴；陈西敬；王广基 刊期： 2005年第05期
目的:研究影响盐酸舍曲林对映异构体分离的因素,比较不同种类环糊精对盐酸舍曲林对映异构体的手性选择性,建立拆分盐酸舍曲林对映异构体的毛细管区带电泳分离方法.方法:以15 mg/mL 羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD)为手性添加剂,采用30 mmol/L四硼酸钠(pH 11)为背景电解质,操作电压为15 kV,柱温为20 ℃,波长为210 nm的条件下,分离了盐酸舍曲林对映异构体.结果:盐酸舍曲林对映异构体在15 min内达到基线分离.结论:阴离子环糊精对盐酸舍曲林对映异构体的手性选择性比中性环糊精高.
作者：陈德英；陈玉英；戴荣继；胡育筑 刊期： 2005年第05期
目的:将L-门冬酰胺酶抗原表位区域的两个肽段作为突变对象,构建9个突变体,并对其酶活力和蛋白表达量与原酶进行比较研究.方法:根据丙氨酸扫描原理,应用重叠延伸PCR技术构建突变体,并对突变菌株进行基因测序和酶活力测定.结果:构建成功的突变菌株均具有酶活力,且蛋白表达水平不受影响.结论:首次采用基因修饰,改变L-门冬酰胺酶抗原表位区域的肽段,而不影响其酶活力,为后续研究和探讨L-门冬酰胺酶抗原表位结构与功能的关系提供了基础.
作者：贾瑞波；陈建华；韦玉军；高向东；吴梧桐 刊期： 2005年第05期
目的:表面活性剂在固体脂质纳米粒的制备过程中扮演着重要角色,为规避药物对体系的影响,本文选用4种表面活性剂制备了空白而具有良好物理稳定性的固体脂质纳米粒混悬液.方法:用激光散射粒度仪和Zeta电位分析仪(LD)检测平均粒径、颗粒分布范围和Zeta电位,另外还进行了DSC热分析和颗粒形态的TEM观察.结果:离子型表面活性剂脱氧胆酸钠可以提高纳米粒的Zeta电位从而提高系统物理稳定性,但乳化率低;非离子乳化剂Pluronic F-68可以起到空间稳定的作用从而避免胶体系统中颗粒的聚结.结论:4种表面活性剂的复配[两种非离子乳化剂(Pluronic F-68和Tween 80),离子型表面活性剂(脱氧胆酸钠)以及卵磷脂]可以制备稳定6个月而不分层的纳米混悬液.
作者：侯冬枝；谢长生；平其能 刊期： 2005年第05期
作者： 刊期： 2005年第05期
目的:研究L-半胱氨酸包裹的ZnS纳米荧光探针与核酸的相互作用及其机理,建立DNA的定量分析方法.方法:通过考察溶液pH值、缓冲液用量及粒子浓度等影响因素,在佳试验条件下,利用在pH值近中性时DNA对纳米荧光探针具有猝灭作用的特性,采用荧光光谱法进行研究.结果:当DNA浓度为20～600 μg/L时,荧光强度与DNA的浓度呈良好的线性关系,检测限为0.032 μg/L.结论:该方法简单,快速,灵敏度高.DNA与L-半胱氨酸-ZnS纳米粒子存在静电作用.
作者：严拯宇；庞代文；邵秀芬；戴美玲；彭博；胡育筑 刊期： 2005年第05期
作者： 刊期： 2005年第05期
中国药科大学学报杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：中国药科大学
