麻黄素亦称麻黄碱,结构为:CH(OH)CH(NHCH3)CH3 其分子结构中有两个手性碳原子,理论上存在四种光学异构体.但迄今为止从麻黄草中仅分离出左旋麻黄素及右旋伪麻黄素[1].自然界不存在左旋伪麻黄素.近年发现左旋伪麻黄素也是拟肾上腺素类药物,与右旋伪麻黄素一样都是通过β1、β2和β3等受体亚型发挥其药理作用的[2].其不良反应和副作用比左旋麻黄素少得多,是有良好开发前途的新药[3].但酶工程技术研制的左旋伪麻黄素纯化技术、药理药效及毒性试验均未见系统而详实的报道.本研究进行了左旋伪麻黄素的纯化和重结晶,并制备出其盐酸盐,还测定了它们的理化常数,为开发新药提供重要参数.
作者:李继珩;李南;于燕玲 刊期: 2001年第05期
目的:测定果胶钙的含钙率.方法:果胶钙经硝酸消化处理,钙离子转变为可溶性的硝酸钙,用火焰原子吸收光谱法和EDTA-2Na络合滴定法测定果胶钙的含钙率,并对两种方法的相关性进行了考察.结果:两种测定方法回收率和精密度均较好,且相关性显著(r=0.9961).结论:两种方法均可作为果胶钙质量控制方法.
作者:熊小兵;张钧寿;张岚;黄悦;曹亮 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
目的:通过动物实验研究抗病毒口服液药效学.方法:细菌内毒素致家兔产生发热模型后不同时间体温波动情况、对流感病毒所致小鼠肺部病变和病毒增殖的影响、测定小鼠大耐受量.结果:以0.193 g/kg抗病毒口服液ig后,家兔体温变化与0.6105 g/kg双黄连口服液组比较在0.5 h即有差异;与模型对照组比较,高、中、低剂量组均有明显差异,且能维持4h降低体温.小鼠感染病毒后口服本品与模型对照组比较能显著降低动物死亡率(P<0.05),平均生活日数延长.但死亡保护率低于病毒唑.本品及病毒唑组,肺病变程度和肺指数均显著低于模型对照组(P<0.05),但其治疗效果不及病毒唑.小鼠大耐受量倍数为人用量的125倍.结论:抗病毒口服液能明显降低由细菌内毒素所致的发热,具有清热解毒作用;能有效抑制病毒性肺部感染;安全无毒.
作者:谭家风;黄薇薇;李三红;徐进;黄小青;朱宝力 刊期: 2001年第05期
目的:观察参芍颗粒对结扎犬冠状动脉前降支造成血瘀症模型的血液流变学的影响.方法:采用结扎犬冠状动脉前降支造成血瘀症模型,于造模前、造模后15,30,60,90 min分别股静脉采血测定血液流变学指标、体外血栓长度、血小板粘附率和全血粘度(切变率为5~200/s).结果:参芍颗粒可缩短血栓长度、降低全血粘度、血小板粘附率,抑制血栓形成.结论:参芍颗粒有改善实验性犬血瘀症的血液流变学指标的作用.
作者:谢平;宋丽丽;阎素云 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
目的:测定大鼠血清及组织中阿霉素的血药浓度,研究大鼠静脉给药后脂质体阿霉素(L-DOX)与游离阿霉素(F-DOX)药代动力学规律及组织分布特征(靶向定位特征).方法:采用RP-HPLC法测定阿霉素浓度.色谱柱:Nova-Pak○R,C18( 4μm,150 mm×3.9 mm),流动相:甲醇-乙腈-0.01 mol/L磷酸二氢氨-冰醋酸(50∶20∶28∶0.6);流速:1.0 ml*min-1;检测波长:激发波长为479 nm,发射波长为587 nm,柱温:30℃.结果:L-DOX和F-DOX药代动力学行为符合三房室模型.L-DOX的半衰期是F-DOX的3倍,L-DOX药时曲线下面积(AUC)是F-DOX的93倍;L-DOX在心、肾、胃肠的浓度低于F-DOX,尤以心内药物浓度明显降低.结论:L-DOX明显改变DOX在大鼠血浆中药代动力学特性及组织中的靶向定位特征.
作者:范健;文旭;缪玉山;翁帼英 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
目的:建立人血浆中丙硫氧嘧啶的高效液相色谱测定法,以测定志愿者口服丙硫氧嘧啶片剂后的血药浓度,并对供试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价.方法:血浆中加入内标磺胺二甲嘧啶后酸化,以乙酸乙酯提取,进行高效液相色谱法检测.色谱柱为Kromasil ODS 150×4.6 mm,5 μm,流动相为乙腈-水-冰醋酸(15∶85∶1),流速1 ml/min,检测波长275 nm.20名健康志愿者随机分成两组,分别服用供试片和参比片,临床实验方案采用双交叉实验设计法.结果:本测定方法的提取回收率在97.1%~102.1%,用本法测定了20名志愿者随机交叉口服单剂量100 mg丙硫氧嘧啶后血浆中药物的浓度经时变化过程,并对其药动学参数进行估算.结论:该法简便、准确,测得的2种片剂的主要药代动力学参数无显著性差异.
作者:潘峰云;张亮;王林波;王昊阳 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
蛋白质芯片为高通量并行分析和检测蛋白质提供了强有力的工具.本文较系统地阐述了蛋白质芯片种类、制备、生物样品处理、探针标记和检测方法;同时也讨论了蛋白质芯片技术的应用、存在问题以及发展前景.
作者:梅茜;张春秀;唐祖明;顾宁;陆祖宏 刊期: 2001年第05期
目的:对鸡血藤脂溶性化学成分进行研究,以探讨其活性物质基础.方法:采用乙醇提取、溶剂萃取、硅胶柱层析等方法从鸡血藤中提取分离化学成分,通过化学及波谱解析方法进行结构鉴定.结果:从鸡血藤Spatholobus suberectus Dunn.的藤茎中分得6个化合物,并进行了结构鉴定.结论:化合物结构鉴定结果表明,鸡血藤所含化学成分,除文献报道的β谷甾醇外,还分离到白芷内酯(angelicin)、大黄素甲醚(physcion)、羽扇豆醇(lupeol)、羽扇豆酮(lupeone),大黄酚(chrysophanol),均为首次从该植物及该属中分得.
作者:严启新;李萍;王迪 刊期: 2001年第05期
目的:提高人绒毛膜促性腺激素(HCG)的活性回收率,简化HCG的纯化步骤.方法:pH 4.0, 0.05 mol/L HOAc-NaAc缓冲液提取,人造沸石吸附和DEAE-纤维素层析法.结果:该法可将HCG粗品(12 IU/mg)纯化到3200~3600 IU/mg,活性回收率在70%至80%之间.
作者:王林涛;丁益;徐秀兰 刊期: 2001年第05期
目的:鉴别银杏总酸中的有关成分.方法:采用LC/DAD/API/MS联用技术分析.结果:鉴别出4种银杏酸的主要成分白果新酸、白果酸、氢化白果酸和氢化白果亚酸,同时发现2个未知成分.结论:根据两个未知化合物的UV光谱及质谱的裂解规律,推测为银杏酸的同系物.
作者:王颖;盛龙生;楼凤昌;张正行;安登魁 刊期: 2001年第05期
目的:为了增加粘膜粘附缓释膜剂的粘附力,延长制剂在口腔内的滞留时间及制剂中药物的释放速率以提高药效.方法:以溃宁复方中药为模型药,通过对制剂辅料的成膜性,膜剂的粘附力、溶解(崩解)时间、体外释放速率及在口腔停留时间的测定,对不同处方进行筛选.结果:聚乙烯醇的成膜性好于其他的成膜材料,成膜材料形成骨架不溶解,加入羧甲基纤维素钠及聚羧乙烯后膜剂的粘附力为464±28 g,T50 171.6±13.0 min.结论:聚乙烯醇(型号1750)与羧甲基纤维素钠及聚羧乙烯以3∶6∶1的比例制成的膜剂为佳处方,其膜的粘附性及释放速率均增加.
作者:富志军;周东新;钟鸣 刊期: 2001年第05期
目的:建立高效液相色谱法分离尼莫地平及其光解产物的方法,并用以比较研究尼莫地平及其β-环糊精包合物水溶液的光解稳定性.方法:光照尼莫地平及其β-环糊精包合物水溶液,间隔一定时间取样.以C18反相柱, 甲醇-水(33∶67)为流动相,在238 nm处,用高效液相色谱法分离并测定尼莫地平含量.结果:在选定的条件下,尼莫地平及其光解产物得到分离.外标法测定了尼莫地平含量.结论:方法简便,准确.尼莫地平及其包合物水溶液的光解符合一级动力学方程,包合物可以延长尼莫地平的半衰期.
作者:何华;周正红;葛建华;戚雪勇 刊期: 2001年第05期
目的:制备尼索地平的PLGA微球,并研究其体内外释药行为.方法:采用溶剂挥发法制备微球,电镜下观察微球形态,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量.采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度.结果:微球形态圆整,表面光滑.微球的粒径为15.3±3.8 μm,载药量为21.16%,包封率为85.40%.微球的体外释药行为的拟合方程为: 1-Q=0.7654(1-t/t-∞)3+0.1868 (r=0.9983).家兔体内试验结果表明除了第一天的初始突释外,自制微球释药缓慢而平稳.结论:制备方法可行,所得微球具有良好的缓释效果.
作者:李学明;涂家生;何飞 刊期: 2001年第05期
目的:测定肾宝合剂中淫羊藿苷的方法改进.方法:采用HPLC法,以Dikma Diamonsil ODS(250×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,乙腈-水-冰醋酸(30∶70∶1)为流动相,流速1 ml/min,检测波长270 nm.结果:淫羊藿苷的平均回收率为97.79%,重复性试验的RSD为2.11%,符合分析要求.结论:采用HPLC法测定比汇仁制药标准用的TLC法简便、准确,测得含量高.
作者:赵陆华;刘艳华;张同;徐继华 刊期: 2001年第05期
N-氯代丁二酰亚胺(N-chloro-succimide, NCS)是有机合成中一种重要氯化剂,能专一地取代脂肪酰氯的α-H,制得高纯的α-氯代脂肪酸及其衍生物[1],而后者是重要的精细化学品,医药上是强力霉素、甲烯土霉素、炔诺酮、16-次甲基地孕酮、氯芪酚胺等的合成原料,亦可作为农药、香料的重要原料.用作聚酯纤维表面处理剂,可以增强其对染了粘合剂、印刷油墨的接受能力.
作者:杨锦飞;刘云山 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期