简要介绍生物体内一氧化氮(NO)的生物合成和生理病理作用,重点介绍与新药研究有关的NO调控剂, 包括NO供体和NO合酶抑制剂的研究进展, 并对其今后的发展方向提出一些看法.
作者:张奕华;彭司勋 刊期: 2001年第05期
目的:鉴别银杏总酸中的有关成分.方法:采用LC/DAD/API/MS联用技术分析.结果:鉴别出4种银杏酸的主要成分白果新酸、白果酸、氢化白果酸和氢化白果亚酸,同时发现2个未知成分.结论:根据两个未知化合物的UV光谱及质谱的裂解规律,推测为银杏酸的同系物.
作者:王颖;盛龙生;楼凤昌;张正行;安登魁 刊期: 2001年第05期
目的:通过动物实验研究抗病毒口服液药效学.方法:细菌内毒素致家兔产生发热模型后不同时间体温波动情况、对流感病毒所致小鼠肺部病变和病毒增殖的影响、测定小鼠大耐受量.结果:以0.193 g/kg抗病毒口服液ig后,家兔体温变化与0.6105 g/kg双黄连口服液组比较在0.5 h即有差异;与模型对照组比较,高、中、低剂量组均有明显差异,且能维持4h降低体温.小鼠感染病毒后口服本品与模型对照组比较能显著降低动物死亡率(P<0.05),平均生活日数延长.但死亡保护率低于病毒唑.本品及病毒唑组,肺病变程度和肺指数均显著低于模型对照组(P<0.05),但其治疗效果不及病毒唑.小鼠大耐受量倍数为人用量的125倍.结论:抗病毒口服液能明显降低由细菌内毒素所致的发热,具有清热解毒作用;能有效抑制病毒性肺部感染;安全无毒.
作者:谭家风;黄薇薇;李三红;徐进;黄小青;朱宝力 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
目的:测定果胶钙的含钙率.方法:果胶钙经硝酸消化处理,钙离子转变为可溶性的硝酸钙,用火焰原子吸收光谱法和EDTA-2Na络合滴定法测定果胶钙的含钙率,并对两种方法的相关性进行了考察.结果:两种测定方法回收率和精密度均较好,且相关性显著(r=0.9961).结论:两种方法均可作为果胶钙质量控制方法.
作者:熊小兵;张钧寿;张岚;黄悦;曹亮 刊期: 2001年第05期
目的:测定肾宝合剂中淫羊藿苷的方法改进.方法:采用HPLC法,以Dikma Diamonsil ODS(250×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,乙腈-水-冰醋酸(30∶70∶1)为流动相,流速1 ml/min,检测波长270 nm.结果:淫羊藿苷的平均回收率为97.79%,重复性试验的RSD为2.11%,符合分析要求.结论:采用HPLC法测定比汇仁制药标准用的TLC法简便、准确,测得含量高.
作者:赵陆华;刘艳华;张同;徐继华 刊期: 2001年第05期
蛋白质芯片为高通量并行分析和检测蛋白质提供了强有力的工具.本文较系统地阐述了蛋白质芯片种类、制备、生物样品处理、探针标记和检测方法;同时也讨论了蛋白质芯片技术的应用、存在问题以及发展前景.
作者:梅茜;张春秀;唐祖明;顾宁;陆祖宏 刊期: 2001年第05期
目的:制备尼索地平的PLGA微球,并研究其体内外释药行为.方法:采用溶剂挥发法制备微球,电镜下观察微球形态,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量.采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度.结果:微球形态圆整,表面光滑.微球的粒径为15.3±3.8 μm,载药量为21.16%,包封率为85.40%.微球的体外释药行为的拟合方程为: 1-Q=0.7654(1-t/t-∞)3+0.1868 (r=0.9983).家兔体内试验结果表明除了第一天的初始突释外,自制微球释药缓慢而平稳.结论:制备方法可行,所得微球具有良好的缓释效果.
作者:李学明;涂家生;何飞 刊期: 2001年第05期
目的:研究健康受试者口服盐酸班布特罗后血浆中特布它林浓度LC-MS测定方法.方法:血浆中特布它林溶剂提取后采用选择性离子检测方法测定其血药浓度,10%Na2S2O5溶液作为酶抑制剂.结果:特布它林的线性范围为0.1 ng/ml~20.0 ng/ml,日内和日间精密度均小于15.0%,方法的回收率为79%~90%.结论:该测定方法学考察均符合血浆样品的要求,可以运用于临床药物动力学研究.
作者:张亮;顾明;王颖;盛龙生 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
目的: 将白花前胡丙素与其类似物进行化学沟通,为进一步进行结构修饰奠定基础.方法:控制碱水解条件,得到白花前胡丙素的三个水解产物,采用在二氯甲烷溶剂中与相应的酸直接酰化的方法得到各种类似物.结果:合成了三种白花前胡的类似物,即3′(S)-当归酰氧基-4′(R)-异戊酰氧基-3′,4′-二氢邪蒿内酯、3′(S),4′(S)-二乙酰氧基-3′, 4′-二氢邪蒿内酯和3′(S),4′(R)-二乙酰氧基-3′,4′-二氢邪蒿内酯.结论:合成的三个白花前胡丙素的类似物中,两个为新化合物,一个为已知的天然产物.
作者:孔令义;吴献礼;闵知大 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
目的报道诃子中2个新化合物的结构鉴定.方法利用CD、IR、1HNMR、1H-1HCOSY、13CNMR、DEPT、HMQC、HMBC、NOESY及FABMS等技术确定了它们的结构.结果化合物2的结构为:3(S)-羧甲基-4(S)-[(S)-羟基羧甲基]-5-羧基-7,8-二羟基-二氢香豆素,化合物3的结构为:3(S)-羧基-4(S)-[(R)-1,2-二羧基乙基]-5,6,7-三羟基-二氢异香豆素.2个化合物均为诃子裂酸(1)的异构体.结论 2个化合物均为新化合物,分别命名为异诃子裂酸(2)和新诃子裂酸(3).
作者:丁岗;刘延泽;陆蕴如;盛龙生 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
目的:对鸡血藤脂溶性化学成分进行研究,以探讨其活性物质基础.方法:采用乙醇提取、溶剂萃取、硅胶柱层析等方法从鸡血藤中提取分离化学成分,通过化学及波谱解析方法进行结构鉴定.结果:从鸡血藤Spatholobus suberectus Dunn.的藤茎中分得6个化合物,并进行了结构鉴定.结论:化合物结构鉴定结果表明,鸡血藤所含化学成分,除文献报道的β谷甾醇外,还分离到白芷内酯(angelicin)、大黄素甲醚(physcion)、羽扇豆醇(lupeol)、羽扇豆酮(lupeone),大黄酚(chrysophanol),均为首次从该植物及该属中分得.
作者:严启新;李萍;王迪 刊期: 2001年第05期
目的:为了增加粘膜粘附缓释膜剂的粘附力,延长制剂在口腔内的滞留时间及制剂中药物的释放速率以提高药效.方法:以溃宁复方中药为模型药,通过对制剂辅料的成膜性,膜剂的粘附力、溶解(崩解)时间、体外释放速率及在口腔停留时间的测定,对不同处方进行筛选.结果:聚乙烯醇的成膜性好于其他的成膜材料,成膜材料形成骨架不溶解,加入羧甲基纤维素钠及聚羧乙烯后膜剂的粘附力为464±28 g,T50 171.6±13.0 min.结论:聚乙烯醇(型号1750)与羧甲基纤维素钠及聚羧乙烯以3∶6∶1的比例制成的膜剂为佳处方,其膜的粘附性及释放速率均增加.
作者:富志军;周东新;钟鸣 刊期: 2001年第05期
目的:观察参芍颗粒对结扎犬冠状动脉前降支造成血瘀症模型的血液流变学的影响.方法:采用结扎犬冠状动脉前降支造成血瘀症模型,于造模前、造模后15,30,60,90 min分别股静脉采血测定血液流变学指标、体外血栓长度、血小板粘附率和全血粘度(切变率为5~200/s).结果:参芍颗粒可缩短血栓长度、降低全血粘度、血小板粘附率,抑制血栓形成.结论:参芍颗粒有改善实验性犬血瘀症的血液流变学指标的作用.
作者:谢平;宋丽丽;阎素云 刊期: 2001年第05期
N-氯代丁二酰亚胺(N-chloro-succimide, NCS)是有机合成中一种重要氯化剂,能专一地取代脂肪酰氯的α-H,制得高纯的α-氯代脂肪酸及其衍生物[1],而后者是重要的精细化学品,医药上是强力霉素、甲烯土霉素、炔诺酮、16-次甲基地孕酮、氯芪酚胺等的合成原料,亦可作为农药、香料的重要原料.用作聚酯纤维表面处理剂,可以增强其对染了粘合剂、印刷油墨的接受能力.
作者:杨锦飞;刘云山 刊期: 2001年第05期
麻黄素亦称麻黄碱,结构为:CH(OH)CH(NHCH3)CH3 其分子结构中有两个手性碳原子,理论上存在四种光学异构体.但迄今为止从麻黄草中仅分离出左旋麻黄素及右旋伪麻黄素[1].自然界不存在左旋伪麻黄素.近年发现左旋伪麻黄素也是拟肾上腺素类药物,与右旋伪麻黄素一样都是通过β1、β2和β3等受体亚型发挥其药理作用的[2].其不良反应和副作用比左旋麻黄素少得多,是有良好开发前途的新药[3].但酶工程技术研制的左旋伪麻黄素纯化技术、药理药效及毒性试验均未见系统而详实的报道.本研究进行了左旋伪麻黄素的纯化和重结晶,并制备出其盐酸盐,还测定了它们的理化常数,为开发新药提供重要参数.
作者:李继珩;李南;于燕玲 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期