张亮;顾明;王颖;盛龙生
目的:建立高效液相色谱法分离尼莫地平及其光解产物的方法,并用以比较研究尼莫地平及其β-环糊精包合物水溶液的光解稳定性.方法:光照尼莫地平及其β-环糊精包合物水溶液,间隔一定时间取样.以C18反相柱, 甲醇-水(33∶67)为流动相,在238 nm处,用高效液相色谱法分离并测定尼莫地平含量.结果:在选定的条件下,尼莫地平及其光解产物得到分离.外标法测定了尼莫地平含量.结论:方法简便,准确.尼莫地平及其包合物水溶液的光解符合一级动力学方程,包合物可以延长尼莫地平的半衰期.
作者:何华;周正红;葛建华;戚雪勇 刊期: 2001年第05期
目的:测定肾宝合剂中淫羊藿苷的方法改进.方法:采用HPLC法,以Dikma Diamonsil ODS(250×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,乙腈-水-冰醋酸(30∶70∶1)为流动相,流速1 ml/min,检测波长270 nm.结果:淫羊藿苷的平均回收率为97.79%,重复性试验的RSD为2.11%,符合分析要求.结论:采用HPLC法测定比汇仁制药标准用的TLC法简便、准确,测得含量高.
作者:赵陆华;刘艳华;张同;徐继华 刊期: 2001年第05期
目的:测定大鼠血清及组织中阿霉素的血药浓度,研究大鼠静脉给药后脂质体阿霉素(L-DOX)与游离阿霉素(F-DOX)药代动力学规律及组织分布特征(靶向定位特征).方法:采用RP-HPLC法测定阿霉素浓度.色谱柱:Nova-Pak○R,C18( 4μm,150 mm×3.9 mm),流动相:甲醇-乙腈-0.01 mol/L磷酸二氢氨-冰醋酸(50∶20∶28∶0.6);流速:1.0 ml*min-1;检测波长:激发波长为479 nm,发射波长为587 nm,柱温:30℃.结果:L-DOX和F-DOX药代动力学行为符合三房室模型.L-DOX的半衰期是F-DOX的3倍,L-DOX药时曲线下面积(AUC)是F-DOX的93倍;L-DOX在心、肾、胃肠的浓度低于F-DOX,尤以心内药物浓度明显降低.结论:L-DOX明显改变DOX在大鼠血浆中药代动力学特性及组织中的靶向定位特征.
作者:范健;文旭;缪玉山;翁帼英 刊期: 2001年第05期
目的:研究云南民间使用的草药干崖子橐吾药用部位的化学成分,为其资源开发提供化学基础.方法:运用层析法、结晶法等手段分离了8个化合物,并通过理化常数及波谱方法鉴定了结构.结果:8个化合物的结构为:9α-hydroxypinoresinol(1),11-hydroxyeremophil-6,9-dien-8-one(2),大黄素(3),大黄素甲醚(4),大黄素甲醚-8-O-β-葡萄糖苷(5),东莨菪内酯(6),β-谷甾醇及胡萝卜苷.结论:以上8个化合物均为首次从干崖子橐吾中分离得到,其中化合物3、4、5为首次从橐吾属中分离得到,化合物1~6经过初步抗HIV-1 RT活性测试,没有明显的抗HIV-1RT活性.
作者:李云森;王峥涛;罗士德;陈纪军;张勉 刊期: 2001年第05期
目的:提高人绒毛膜促性腺激素(HCG)的活性回收率,简化HCG的纯化步骤.方法:pH 4.0, 0.05 mol/L HOAc-NaAc缓冲液提取,人造沸石吸附和DEAE-纤维素层析法.结果:该法可将HCG粗品(12 IU/mg)纯化到3200~3600 IU/mg,活性回收率在70%至80%之间.
作者:王林涛;丁益;徐秀兰 刊期: 2001年第05期
目的:研究中药复方生脉散总皂苷及组成药物人参总皂苷、麦冬总皂苷对不同刺激剂诱发的大鼠多形核白细胞(PMN)呼吸爆发的影响.方法:以佛波酯(PMA),趋化肽(fMLP)及植物血凝素(PHA)为刺激剂激发大鼠多形核白细胞的呼吸爆发,测定鲁米诺依赖的化学发光反应.结果:麦冬总皂苷和生脉散总皂苷以剂量相关的方式明显抑制三种刺激剂诱发的化学发光反应.人参总皂苷在高浓度时具有明显抑制作用,中、低浓度时为增强刺激作用.结论:皂苷对多形核白细胞化学发光反应(PMN-CL)的抑制作用可能是其对抗PMN介导的心血管疾病的机制之一.
作者:汪红仪;余伯阳;刘峻;门晓媛 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
目的: 将白花前胡丙素与其类似物进行化学沟通,为进一步进行结构修饰奠定基础.方法:控制碱水解条件,得到白花前胡丙素的三个水解产物,采用在二氯甲烷溶剂中与相应的酸直接酰化的方法得到各种类似物.结果:合成了三种白花前胡的类似物,即3′(S)-当归酰氧基-4′(R)-异戊酰氧基-3′,4′-二氢邪蒿内酯、3′(S),4′(S)-二乙酰氧基-3′, 4′-二氢邪蒿内酯和3′(S),4′(R)-二乙酰氧基-3′,4′-二氢邪蒿内酯.结论:合成的三个白花前胡丙素的类似物中,两个为新化合物,一个为已知的天然产物.
作者:孔令义;吴献礼;闵知大 刊期: 2001年第05期
目的:研究健康受试者口服盐酸班布特罗后血浆中特布它林浓度LC-MS测定方法.方法:血浆中特布它林溶剂提取后采用选择性离子检测方法测定其血药浓度,10%Na2S2O5溶液作为酶抑制剂.结果:特布它林的线性范围为0.1 ng/ml~20.0 ng/ml,日内和日间精密度均小于15.0%,方法的回收率为79%~90%.结论:该测定方法学考察均符合血浆样品的要求,可以运用于临床药物动力学研究.
作者:张亮;顾明;王颖;盛龙生 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
作者: 刊期: 2001年第05期
蛋白质芯片为高通量并行分析和检测蛋白质提供了强有力的工具.本文较系统地阐述了蛋白质芯片种类、制备、生物样品处理、探针标记和检测方法;同时也讨论了蛋白质芯片技术的应用、存在问题以及发展前景.
作者:梅茜;张春秀;唐祖明;顾宁;陆祖宏 刊期: 2001年第05期
目的:制备尼索地平的PLGA微球,并研究其体内外释药行为.方法:采用溶剂挥发法制备微球,电镜下观察微球形态,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量.采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度.结果:微球形态圆整,表面光滑.微球的粒径为15.3±3.8 μm,载药量为21.16%,包封率为85.40%.微球的体外释药行为的拟合方程为: 1-Q=0.7654(1-t/t-∞)3+0.1868 (r=0.9983).家兔体内试验结果表明除了第一天的初始突释外,自制微球释药缓慢而平稳.结论:制备方法可行,所得微球具有良好的缓释效果.
作者:李学明;涂家生;何飞 刊期: 2001年第05期
目的:测定果胶钙的含钙率.方法:果胶钙经硝酸消化处理,钙离子转变为可溶性的硝酸钙,用火焰原子吸收光谱法和EDTA-2Na络合滴定法测定果胶钙的含钙率,并对两种方法的相关性进行了考察.结果:两种测定方法回收率和精密度均较好,且相关性显著(r=0.9961).结论:两种方法均可作为果胶钙质量控制方法.
作者:熊小兵;张钧寿;张岚;黄悦;曹亮 刊期: 2001年第05期
目的:通过动物实验研究抗病毒口服液药效学.方法:细菌内毒素致家兔产生发热模型后不同时间体温波动情况、对流感病毒所致小鼠肺部病变和病毒增殖的影响、测定小鼠大耐受量.结果:以0.193 g/kg抗病毒口服液ig后,家兔体温变化与0.6105 g/kg双黄连口服液组比较在0.5 h即有差异;与模型对照组比较,高、中、低剂量组均有明显差异,且能维持4h降低体温.小鼠感染病毒后口服本品与模型对照组比较能显著降低动物死亡率(P<0.05),平均生活日数延长.但死亡保护率低于病毒唑.本品及病毒唑组,肺病变程度和肺指数均显著低于模型对照组(P<0.05),但其治疗效果不及病毒唑.小鼠大耐受量倍数为人用量的125倍.结论:抗病毒口服液能明显降低由细菌内毒素所致的发热,具有清热解毒作用;能有效抑制病毒性肺部感染;安全无毒.
作者:谭家风;黄薇薇;李三红;徐进;黄小青;朱宝力 刊期: 2001年第05期
目的:观察参芍颗粒对结扎犬冠状动脉前降支造成血瘀症模型的血液流变学的影响.方法:采用结扎犬冠状动脉前降支造成血瘀症模型,于造模前、造模后15,30,60,90 min分别股静脉采血测定血液流变学指标、体外血栓长度、血小板粘附率和全血粘度(切变率为5~200/s).结果:参芍颗粒可缩短血栓长度、降低全血粘度、血小板粘附率,抑制血栓形成.结论:参芍颗粒有改善实验性犬血瘀症的血液流变学指标的作用.
作者:谢平;宋丽丽;阎素云 刊期: 2001年第05期
简要介绍生物体内一氧化氮(NO)的生物合成和生理病理作用,重点介绍与新药研究有关的NO调控剂, 包括NO供体和NO合酶抑制剂的研究进展, 并对其今后的发展方向提出一些看法.
作者:张奕华;彭司勋 刊期: 2001年第05期
目的报道诃子中2个新化合物的结构鉴定.方法利用CD、IR、1HNMR、1H-1HCOSY、13CNMR、DEPT、HMQC、HMBC、NOESY及FABMS等技术确定了它们的结构.结果化合物2的结构为:3(S)-羧甲基-4(S)-[(S)-羟基羧甲基]-5-羧基-7,8-二羟基-二氢香豆素,化合物3的结构为:3(S)-羧基-4(S)-[(R)-1,2-二羧基乙基]-5,6,7-三羟基-二氢异香豆素.2个化合物均为诃子裂酸(1)的异构体.结论 2个化合物均为新化合物,分别命名为异诃子裂酸(2)和新诃子裂酸(3).
作者:丁岗;刘延泽;陆蕴如;盛龙生 刊期: 2001年第05期
目的:鉴别银杏总酸中的有关成分.方法:采用LC/DAD/API/MS联用技术分析.结果:鉴别出4种银杏酸的主要成分白果新酸、白果酸、氢化白果酸和氢化白果亚酸,同时发现2个未知成分.结论:根据两个未知化合物的UV光谱及质谱的裂解规律,推测为银杏酸的同系物.
作者:王颖;盛龙生;楼凤昌;张正行;安登魁 刊期: 2001年第05期