学术投稿

生物降解型尼索地平微球的研究

李学明;涂家生;何飞

关键词:尼索地平, 乳酸羟基乙酸共聚物, 微球, 溶剂挥发法, 释放度
摘要:目的:制备尼索地平的PLGA微球,并研究其体内外释药行为.方法:采用溶剂挥发法制备微球,电镜下观察微球形态,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量.采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度.结果:微球形态圆整,表面光滑.微球的粒径为15.3±3.8 μm,载药量为21.16%,包封率为85.40%.微球的体外释药行为的拟合方程为: 1-Q=0.7654(1-t/t-∞)3+0.1868 (r=0.9983).家兔体内试验结果表明除了第一天的初始突释外,自制微球释药缓慢而平稳.结论:制备方法可行,所得微球具有良好的缓释效果.
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    目的:建立高效液相色谱法分离尼莫地平及其光解产物的方法,并用以比较研究尼莫地平及其β-环糊精包合物水溶液的光解稳定性.方法:光照尼莫地平及其β-环糊精包合物水溶液,间隔一定时间取样.以C18反相柱, 甲醇-水(33∶67)为流动相,在238 nm处,用高效液相色谱法分离并测定尼莫地平含量.结果:在选定的条件下,尼莫地平及其光解产物得到分离.外标法测定了尼莫地平含量.结论:方法简便,准确.尼莫地平及其包合物水溶液的光解符合一级动力学方程,包合物可以延长尼莫地平的半衰期.

    作者:何华;周正红;葛建华;戚雪勇 刊期: 2001年第05期

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  • 生物降解型尼索地平微球的研究

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    作者:李学明;涂家生;何飞 刊期: 2001年第05期

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    作者:梅茜;张春秀;唐祖明;顾宁;陆祖宏 刊期: 2001年第05期

  • 2001年广州国际中医药现代化展览会

    作者: 刊期: 2001年第05期

  • HPLC法测定人血浆中丙硫氧嘧啶及药代动力学研究

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    作者:潘峰云;张亮;王林波;王昊阳 刊期: 2001年第05期

  • 脂质体阿霉素与游离阿霉素在大鼠体内药代动力学

    目的:测定大鼠血清及组织中阿霉素的血药浓度,研究大鼠静脉给药后脂质体阿霉素(L-DOX)与游离阿霉素(F-DOX)药代动力学规律及组织分布特征(靶向定位特征).方法:采用RP-HPLC法测定阿霉素浓度.色谱柱:Nova-Pak○R,C18( 4μm,150 mm×3.9 mm),流动相:甲醇-乙腈-0.01 mol/L磷酸二氢氨-冰醋酸(50∶20∶28∶0.6);流速:1.0 ml*min-1;检测波长:激发波长为479 nm,发射波长为587 nm,柱温:30℃.结果:L-DOX和F-DOX药代动力学行为符合三房室模型.L-DOX的半衰期是F-DOX的3倍,L-DOX药时曲线下面积(AUC)是F-DOX的93倍;L-DOX在心、肾、胃肠的浓度低于F-DOX,尤以心内药物浓度明显降低.结论:L-DOX明显改变DOX在大鼠血浆中药代动力学特性及组织中的靶向定位特征.

    作者:范健;文旭;缪玉山;翁帼英 刊期: 2001年第05期

  • 左旋伪麻黄素的纯化及其性质测定

    麻黄素亦称麻黄碱,结构为:CH(OH)CH(NHCH3)CH3 其分子结构中有两个手性碳原子,理论上存在四种光学异构体.但迄今为止从麻黄草中仅分离出左旋麻黄素及右旋伪麻黄素[1].自然界不存在左旋伪麻黄素.近年发现左旋伪麻黄素也是拟肾上腺素类药物,与右旋伪麻黄素一样都是通过β1、β2和β3等受体亚型发挥其药理作用的[2].其不良反应和副作用比左旋麻黄素少得多,是有良好开发前途的新药[3].但酶工程技术研制的左旋伪麻黄素纯化技术、药理药效及毒性试验均未见系统而详实的报道.本研究进行了左旋伪麻黄素的纯化和重结晶,并制备出其盐酸盐,还测定了它们的理化常数,为开发新药提供重要参数.

    作者:李继珩;李南;于燕玲 刊期: 2001年第05期

  • 药物经济学与新药研究开发

    作者: 刊期: 2001年第05期

  • 抗病毒口服液药效学研究

    目的:通过动物实验研究抗病毒口服液药效学.方法:细菌内毒素致家兔产生发热模型后不同时间体温波动情况、对流感病毒所致小鼠肺部病变和病毒增殖的影响、测定小鼠大耐受量.结果:以0.193 g/kg抗病毒口服液ig后,家兔体温变化与0.6105 g/kg双黄连口服液组比较在0.5 h即有差异;与模型对照组比较,高、中、低剂量组均有明显差异,且能维持4h降低体温.小鼠感染病毒后口服本品与模型对照组比较能显著降低动物死亡率(P<0.05),平均生活日数延长.但死亡保护率低于病毒唑.本品及病毒唑组,肺病变程度和肺指数均显著低于模型对照组(P<0.05),但其治疗效果不及病毒唑.小鼠大耐受量倍数为人用量的125倍.结论:抗病毒口服液能明显降低由细菌内毒素所致的发热,具有清热解毒作用;能有效抑制病毒性肺部感染;安全无毒.

    作者:谭家风;黄薇薇;李三红;徐进;黄小青;朱宝力 刊期: 2001年第05期

  • FDA新药审批有关名词解释

    作者: 刊期: 2001年第05期

  • 火焰原子吸收光谱法和络合滴定法测定果胶钙的含钙率

    目的:测定果胶钙的含钙率.方法:果胶钙经硝酸消化处理,钙离子转变为可溶性的硝酸钙,用火焰原子吸收光谱法和EDTA-2Na络合滴定法测定果胶钙的含钙率,并对两种方法的相关性进行了考察.结果:两种测定方法回收率和精密度均较好,且相关性显著(r=0.9961).结论:两种方法均可作为果胶钙质量控制方法.

    作者:熊小兵;张钧寿;张岚;黄悦;曹亮 刊期: 2001年第05期

  • 风险投资与医药项目

    作者: 刊期: 2001年第05期

  • LC-MS法测定健康受试者口服盐酸班布特罗后血浆中特布它林的浓度

    目的:研究健康受试者口服盐酸班布特罗后血浆中特布它林浓度LC-MS测定方法.方法:血浆中特布它林溶剂提取后采用选择性离子检测方法测定其血药浓度,10%Na2S2O5溶液作为酶抑制剂.结果:特布它林的线性范围为0.1 ng/ml~20.0 ng/ml,日内和日间精密度均小于15.0%,方法的回收率为79%~90%.结论:该测定方法学考察均符合血浆样品的要求,可以运用于临床药物动力学研究.

    作者:张亮;顾明;王颖;盛龙生 刊期: 2001年第05期

  • 银杏总酸中有关成分的LC/DAD/API/MS分析

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    作者:王颖;盛龙生;楼凤昌;张正行;安登魁 刊期: 2001年第05期

中国药科大学学报杂志

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