学术投稿

乔松素在大鼠体内外代谢产物的UPLC-MS/MS鉴定

李元圆;赵婷;徐冲;王峥涛

关键词:乔松素, 代谢产物, UPLC-MS/MS
摘要:目的:以超高效液相质谱联用法鉴定了乔松素在大鼠体内外的代谢产物.方法:分析乔松素经大鼠肝微粒体体外代谢和大鼠口服给药后的胆汁、尿液、粪便中的代谢产物,以超高效液相质谱联用法分离鉴定代谢产物.结果:在大鼠肝微粒体和胆汁、尿液、粪便中共检测到5个代谢产物,根据裂解规律及与标准品对照,鉴定了其中3个代谢产物的结构,推测了另外2个代谢产物的结构.结论:通过大鼠体内外代谢产物的比较,发现乔松素的代谢途径主要是羟基化和葡萄糖醛酸化.其原型和柚皮素是在体内的主要作用形式,在胃肠道及肝脏中的葡萄糖醛酸化是其代谢失活的主要途径.
中华中医药学刊杂志相关文献
  • 双黄花颗粒对急性上呼吸道感染患者血清病毒含量的影响

    目的:观察双黄花颗粒对风热阻肺(卫)兼气虚证急性上呼吸道感染(病毒性感染)患者血清病毒含量的影响.方法:采用随机双盲的方法,将90例受试者按1∶1∶1的比例随机分为对照组、治疗组1及治疗组2,分别予以风热感冒颗粒、双黄花颗粒超微制剂、双黄花颗粒提取制剂,疗程为3天;用双抗体夹心酶联免疫法检测患者血清中鼻病毒(RhV)、腺病毒(ADV)及副流感病毒(HPIV)含量变化.结果:治疗前,3组患者的血清RhV、ADV、HPIV含量比较差异均无统计学意义(P>0.05);经治疗后,治疗组1和治疗组2上述病毒含量与对照组比较差异均有统计学意义(P<0.01),且治疗组1优于治疗组2(P <0.05).结论:双黄花颗粒对于急性上呼吸道感染患者有一定的抗病不良反应,值得临床应用.

    作者:蔡光先;贺海霞;伍参荣;王宇红;王华 刊期: 2012年第04期

  • TST加微创手工处理术结合中医辨证施治治疗环状混合痔的临床观察

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    作者:张悦;魏志军;廖颖婴;方进;张小惠 刊期: 2012年第04期

  • 清热利湿活血法对急性痛风性关节炎患者IL-6和TNF-α的影响

    目的:观察清热利湿活血法(痛风消汤)对急性痛风性关节炎患者血清白细胞介素6(interleukin -6,IL -6)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor -α,TNF -α)的影响,并探讨其治疗机理.方法:将56例急性痛风性关节炎患者随机分为治疗组和对照组各28例,两组均用西药常规治疗,治疗组加服痛风消汤,进行7天临床观察,比较两组治疗前后临床症状和血清IL -6、TNF -α、ESR、CRP、BUA的水平以及关节情况的变化.结果:治疗组和对照组临床治疗有效率分别为85.71%%和67.86%,两者比较差异有统计学意义(P<0.05),两组治疗后ESR、CRP、IL -6及TNF -α与本组治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01),治疗组治疗后BUA、ESR、CRP、IL -6及TNF-α及关节疼痛缓解时间及关节红肿消失时间均低于对照组治疗后(P<0.05).结论:清热利湿活血法能明显改善痛风性关节炎患者临床症状,其机制可能是通过抑制炎症反应,降低炎症因子的水平以及促进血尿酸的排泄.

    作者:叶仁群;林国彬;宋晓容;曾纪斌;宋银枝 刊期: 2012年第04期

  • 莪术油对大鼠乳腺癌癌前病变组织中VEGF mRNA表达的影响

    目的:通过观察莪术油对大鼠乳腺癌癌前病变组织中血管内皮生长因子(VEGF)及其mRNA表达的影响,探讨莪术油治疗乳腺癌前病变的机理.方法:275只SD大鼠随机分为空白对照组、疾病模型组、三苯氧胺组、康莱特组及莪术油小、中、大剂量组.采用DMBA诱导乳腺癌癌前病变造模,干预治疗4周,第8~14周分4批处死动物,采用原位杂交法测定标本中VEGF mRNA表达情况.结果:各试验组不同类型乳腺组织中VEGFmRNA表达阳性率及阳性细胞阳性率呈递增趋势.非典型增生乳腺组织中,各干预组VEGF mRNA表达阳性率均明显低于造模对照组(P<0.05).各干预组的VEGF mRNA阳性细胞阳性率均明显低于造模对照组(P<0.05),莪术油组低于康莱特和三苯氧胺组(P<0.05).对VEGF mRNA表达阳性的非典型增生标本,莪术油大剂量组VEGF mRNA阳性细胞阳性率明显低于小剂量组(P<0.05).结论:莪术油能够有效的降低DMBA诱导大鼠乳腺癌前病变组织中VEGFmRNA表达强度,抑制血管生成,可能是其阻断乳腺癌发生的有效机制.

    作者:宋爱莉;许振国 刊期: 2012年第04期

  • 楮树皮中生物碱对α-糖苷酶和小肠糖吸收抑制作用研究

    目的:从中药材楮树皮中筛选出抑制α-糖苷酶的物质,并考察其对糖分吸收的抑制作用.方法:建立α-糖苷酶抑制剂的体外筛选模型,对多种楮树皮提取物中的α-糖苷酶抑制物质进行筛选;建立大鼠小肠外翻囊体外模型,探讨所筛出的抑制物质对蔗糖吸收的抑制作用.结果:从楮树皮乙酸乙酯提取物中筛选出了两个有抑制作用的生物碱Broussonetinine B( B1)和Broussonetine( B2),它们对蔗糖吸收的半数抑制浓度(IC50)分别为0.530 mg·mL-1、0.445 mg·mL-1.结论:本筛选模型简便可靠,为开发中药楮树皮的新用途奠定了理论基础.

    作者:刘新颖;富晓楠;鲍玲;王明奎;喻凯 刊期: 2012年第04期

  • 骨骼肌失神经损伤后肌卫星细胞的研究进展

    骨骼肌卫星细胞的增殖分化是决定骨骼肌失神经损伤后修复的重要因素,从肌卫星细胞特性、失神经后卫星细胞的变化以及细胞因子的变化对卫星细胞影响的不同方面对近年来的研究做一综述.

    作者:郭汝宝;沈国权;张喜林;严隽陶 刊期: 2012年第04期

  • HPLC法测定婴儿保肺宁中橙皮苷及柚皮苷含量

    目的:建立HPLC法测定婴儿保肺宁中橙皮苷及柚皮苷含量的方法.方法:色谱柱为安捷伦Eclipse XDB C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-醋酸-水(35∶2∶63),检测波长283nm.结果:橙皮苷在0.04105 ~0.4105μg范围内线性关系良好(r=0.9995);平均回收率为97.54%,RSD=1.51%.柚皮苷在0.06152~0.61521μg范围内线性关系良好(r=0.9996);平均回收率为98.12%,RSD=1.32%.结论:该方法简便可行,重复性好,可用于婴儿保肺宁的质量控制.

    作者:张丽萍;李志梅;潘柔和 刊期: 2012年第04期

  • 肝纤维化病证结合模型的研究思路

    目的:建立适合中医药研究的肝纤维化病证结合动物模型.方法:通过分析近年来肝纤维化中医证候动物模型研制过程中存在的问题,结合本实验结果对肝纤维化病证结合动物模型的选择、建立方法及评价体系进行探讨分析.结论:以40% CCl4油剂为基础,及(或)其它以中医理论为基础的病因干预因素的综合法复制病证结合肝纤维化模型,肝组织病理上符合肝纤维化疾病模型,大鼠外在一般表现符合中医证的模型,并经中医药反证,表明该病证结合肝纤维化模型复制成功.

    作者:包剑锋;黄劲松;张永生;徐珊 刊期: 2012年第04期

  • 国医大师李振华成才规律研究

    李振华从出身于豫西乡村一个中医世家的普通中医,成长为国医大师,这决非偶然.从李振华60余年的医教研工作业绩中研究其成才规律:他仁善为本,济世活人;法于经典,采撷各家;虚心求教,博学多识:精于临床,务实求真;教学相长,及时总结;献身中医,孜孜不倦,构成了其成才规律.国医大师李振华成才的规律,将对中医药人才的培养产生启迪,对中医药的传承,也将产生重要的作用.

    作者:王海军;李郑生;王亮 刊期: 2012年第04期

  • 痄腮溯源及古代文献梳析

    痄腮是常见的中医肺系疫病之一,现代医学称为流行性腮腺炎.通过对痄腮病名溯源及清代以前中医著作有关文献的梳析,进一步明确痄腮的病名源流、致病病因、发病条件、病机特点、证治方论及预防,以便提供有价值的临床思路和启迪.

    作者:吴兆利;王庆其 刊期: 2012年第04期

  • 益气活血法对冠心病患者心脏变时性功能不全的影响

    目的:观察益气活血法对冠心病患者心脏变时性功能不全的影响及其临床疗效.方法:将63例经临床确诊的冠心病心脏变时功能不全患者作为观察组,以冠心病二级防治标准给予常规治疗.观察组在此基础上加用益气活血方治疗4周,观察治疗前后心脏变时性功能改变情况并与正常对照组(68例)比较.采用分级运动试验法.将运动中大心率(HRmax)与预测大心率(190-年龄)的百分比(HRmax/PHRmax)< 95%、心脏变时指数(CRI) <0.8、心率储备指数(HRR)< 80%为心脏变时功能障碍的诊断指标.结果观察组HRmax/PHRmax未达到95%者35例(占55.6%),对照组11例(占16.2%),两组差别有统计学意义(x2 =22.3,P<0.01);HRR指标未达到80%者,观察组34例(占54%),对照组(9例,13.2%),观察组明显高于对照组(x2 =24.6,P<0.01);CRI指标未达到0.8者,观察组31例,占49.2%,对照组19例,占27.9%,观察组明显多于对照组(x2=6.27,P<0.05).经过益气活血法治疗4周后,观察组患者HRmax/PHRmax比值(98.3±4.8%/94.8±4.5%,t=-5.12,P<0.01)、CRI(0.997±0.15/0.805±0.12,t=-54.0,P<0.01)、HRR(90.0±9.6%/78.24±8.2%,t=-75.3.P<0.01)明显高于治疗前.结论:1冠心病存在较明显的心脏变时性功能不全情况,以CI和HRR指标表现明显;2益气活血法治疗能改善冠心病患者的CI,对改善预后和预防心源性猝死(SCD)有一定的作用.

    作者:孙迎春;郑艳;于小林;李洁 刊期: 2012年第04期

  • 龙血竭对大鼠肺损伤间质过度修复及其TGFβ1 mRNA表达的影响

    目的:探讨龙血竭(LXJ)对博莱霉素肺损伤大鼠肺间质过度修复及其TGFβ1mRNA表达的调控作用.方法:60只健康SD大鼠,随机分为生理盐水组(NS)、博莱霉素肺损伤组(BLM)及龙血竭组(LXJ),每组20只,再分成两亚组,每亚组10只,通过博莱霉素一次性气管内滴入复制肺损伤修复大鼠模型,并在肺损伤修复过程中予龙血竭灌胃干预,分别于14和28天取大鼠肺组织,运用组织芯片,进行HE、胶原纤维染色及免疫组化分别定量肺内炎性细胞数、胶原蛋白、Ⅰ型胶原,用实时荧光定量RT -PCR技术定量转化生长因子beta( TGFβ1)mRNA的表达.结果:龙血竭对两时相肺组织的炎症程度和胶原(IOD分别从0.5492±0.2105和0.9578±0.3756降至0.2749±0.1592和0.3181±0.1210)及28天的Ⅰ型胶原过度沉积(IOD从0.9348±0.3774降至0.5045±0.2796)皆有明显抑制作用(P<0.05),对两时相TGFβ1 mRNA表达(从0.0219±0.0110和0.0170±0.0157分别1降至0.0083±0.0024和0.0062±0.0051)有明显下调的作用(P<0.05).结论:龙血竭具有抑制炎症性肺损伤促进修复,并可通过抑制胶原尤其是Ⅰ型胶原的过度沉积而调控肺损伤肺间质过度修复之作用,后者可能主要与下调肺组织TGFβ1mRNA的表达有关.

    作者:杨礼腾;刘欣;程德云;方洵;穆茂;胡晓波;聂莉 刊期: 2012年第04期

  • 参麦注射液联合重组人脑利钠肽治疗急性心力衰竭的临床研究

    目的:观察参麦注射液和重组人脑利钠肽(rhBNP)联用治疗急性心力衰竭(AHF),较之单用rhBNP,其临床症状、血浆脑钠肽(BNP)水平以及肾功能、低血压等指标的变化.方法:将52例AHF患者随机分为两组,对照组在常规治疗的基础上加用rhBNP,治疗组在对照组的基础上加用参麦注射液.观察两组的临床疗效、血浆BNP水平、肾功能和低血压反应的变化,并进行组内和组间的比较.结果:两组在临床疗效上差异无统计学意义(P>0.05),但治疗组的血浆BNP水平较之对照组降低更加显著(P<0.05).治疗组治疗后的血肌酐水平较治疗前有显著降低(P<0.05),与对照组比较有显著优势(P<0.05).治疗组低血压发生率明显少于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论:参麦注射液联用rhBNP能进一步增强后者的抗心衰作用,并能避免rhBNP引发的肾功能损害和低血压反应,值得临床推广应用.

    作者:蔡宏文;杨兵生;黄兆铨;毛威 刊期: 2012年第04期

  • 葛根素治疗四肢外伤性肿胀的临床疗效观察

    目的:评价葛根素治疗四肢外伤性肿胀的临床疗效.方法:在合适患者中选择58例作为治疗组,66例作为空白组,治疗组使用注射用葛根素400mg加入0.9%氯化钠注射液250mL中静滴,2h滴完,1日1次,10天为1个疗程;空白组除不加注射用葛根素外其余与治疗组完全一致.结果:治疗组和空白组四肢外伤性肿胀前后症状评分变化有明显差异(P<0.01);治疗组肿胀前后评分差值变化和空白组相比有明显差异(P<0.05);在临床疗效中,治疗组总有效率达96.55%,空白组总有效率为68.18%.总的各项指标治疗组均优于空白组.结论:注射用葛根素应用于四肢外伤性肿胀的治疗具有良好的意义.

    作者:陈劲柏;周忠东;郦尧旺;谢浩洋 刊期: 2012年第04期

  • 从络病学说论治糖尿病周围神经病变

    糖尿病周围神经病变(DPN)是糖尿病常见的并发症之一,在络病理论指导下对糖尿病周围神经病变的病因病机进行探讨,认为DPN是糖尿病日久、久病入络所致,肝肾阴虚、络气虚滞、脉络瘀阻、经脉失养为其主要病机,络虚与络瘀并存是本病的特征,治疗当以通补为宜,治法以益气养阴、滋补肝肾、化瘀通络为主.

    作者:朱智耀;高彦彬;邹大威;李敏州 刊期: 2012年第04期

  • 疏肝解郁法治疗中青年冠心病心绞痛临床观察

    目的:观察加味柴胡疏肝散治疗中青年冠心病心绞痛的治疗效果.方法:将81例冠心病心绞痛患者随机分为治疗组(42例)和对照组(39例).治疗组给予加味柴胡疏肝散、对照组给予抗血小板及硝酸酯类药物治疗,疗程均为30d.结果:加味柴胡疏肝散治疗冠心病心绞痛总有效率为90.5%,显著高于对照组的69.2% (P<0.05);且该方对胸痛、胸闷、心悸、情绪急躁等症状、心电图改善明显,对血脂的调节作用明显,与对照组比较均有显著意义(P<0.05).结论:加味柴胡疏肝散治疗中青年冠心病心绞痛临床疗效确切,可明显改善心电图及临床症状,调节血脂.

    作者:边振;昌艳艳;吕晓莉;邱丽君 刊期: 2012年第04期

  • 针灸疗法对中风后康复的临床有效性及其作用机制研究

    中风为临床常见病,严重危害人类健康.本文对近年来针灸治疗中风后遗症的临床应用情况和疗效进行总结,并对其作用机制研究进行总结.结果表明,近年来针灸治疗中风后遗症疗效确切,针灸通过多种途径和机制对脑组织的保护作用,是针灸治疗起效的机制之一.对其机制研究方面有待于继续深入.

    作者:孙云廷;王淑玲 刊期: 2012年第04期

  • 腺苷受体拮抗剂—咖啡因对CIA大鼠针刺抗炎作用的影响

    目的:探讨腺苷受体非特异性拮抗剂咖啡因对针刺治疗CIA大鼠抗炎作用的影响.方法:采用牛Ⅱ型胶原、完全弗氏佐剂混合乳剂诱导大鼠关节炎,选取造模成功的CIA大鼠40只,随机分成生理盐水针刺组(针刺“足三里”、“三阴交”)、咖啡因组(咖啡因腹腔注射)、咖啡因针刺组(针刺加咖啡因注射)和生理盐水对照组,每组10只,每日针刺结束后立即腹腔注射给药,连续干预21天.于干预前后记录CIA大鼠的足趾肿胀度、体重;干预后检测大鼠血清巨噬细胞移动抑制因子( MIF)、血清肿瘤坏死因子因子-α(TNF-α)、大鼠膝关节滑膜TNF-α蛋白表达水平,用以评价各组大鼠炎症情况.结果:①针刺组大鼠足趾肿胀度、血清MIF、TNF -α和膝关节滑膜的TNF-α蛋白表达水平明显低于其余各组,差异有统计学意义(P<0.05);体重明显高于其余各组(P<0.05).②咖啡因针刺组与咖啡因组与生理盐水对照组比较有明显差异(P<0.05),血清MIF、TNF -α和膝关节滑膜的TNF-α的水平明显高于两组.结论:非特异性腺苷受体拮抗剂咖啡因加重了CIA大鼠的炎症并抑制了针刺对CIA大鼠的抗炎作用,推测针刺抗炎存在腺苷相关的调节机制.

    作者:柳国英;李晓佩;李方;谢文霞;叶天申 刊期: 2012年第04期

  • 氧化应激在肝纤维化发展过程中的作用

    肝纤维化是各种原因所致的肝损伤在组织修复过程中的一种代偿反应,以细胞外基质过量沉积为病理特征.诸多肝损伤因素在其致病过程中均不同程度地伴有氧化应激,这些病因不祛除、长期作用于肝脏即可导致肝纤维化乃至肝硬化.近年来,氧化应激与肝纤维化,特别是肝星状细胞活化的关系日益受到关注.就氧化应激在肝纤维化发生、发展中的作用机制作一综述.

    作者:李丰衣;张琳;聂为民 刊期: 2012年第04期

  • 三七总皂苷在骨髓间质干细胞分化为神经元样细胞中的调解作用研究

    目的:探讨三七总皂苷在骨髓间质干细胞( MSCs)分化为神经元样细胞中的调解作用.方法:①实验材料:成年健康Wister大鼠(雌雄不限),SRF级,体质量(150±30)g;②实验方法:无菌的条件下从大鼠的股骨中分离并继代培养MSCs细胞,当传至第5代时,先用完全培养液[含10μg/L碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)]进行预诱导,再更换无血清培养液(含三七总皂苷0.25g/L)进行诱导,采用免疫组织化学SABC法检测神经丝蛋白(NF-M)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)、巢蛋白(nestin)、微管联合蛋白-2(MAP -2)、生长相关蛋白43( GAP-43)以及胶质纤维酸性蛋白(GFAP)的表述.结果:①采用三七总皂苷诱导后,大多数MSCs呈神经元样细胞分化.经免疫组织化学鉴定,上述细胞表现为NSE、MAP-2和NF染色阳性,呈棕黄色,而GFAP染色阴性.②采用三七总皂苷进行诱导时,MSCs的胞体逐渐增大,并伸出细长的突起,在突起的末端出现分支,有些相邻细胞的突起还成网状连接,③三七总皂苷诱导MSCs转变为类似于神经元样的形态,经免疫组织化学鉴定,大多数细胞表现为NF -M、NSE、neslin、MAP -2和GAP -43染色阳性,并在胞质和突起中有棕黄色的物质,而GFAP染色均为阴性.SABC法显示NSE和MAP -2阳性细胞数分别为(72.64±2.04)%和(73.5±2.17)%.结论:三七总皂苷在体外能使MSCs向神经元样细胞转化,且具有神经元样细胞的特性,这为MSCs治疗相关疾病提供了理论基础.

    作者:杨捷;王东 刊期: 2012年第04期

中华中医药学刊杂志

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主管:中华人民共和国国家中医药管理局

主办:中华中医药学会 ,辽宁中医药大学