刘志美；张宏伟
目的:合成二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲(口恶)唑药物.方法:以磺胺甲(口恶)唑和烟酸为原料,经酰化,烃化和还原反应制备[二氢吡啶-磺胺甲(口恶)唑]偶联物.结果:[二氢吡啶-磺胺甲(口恶)唑]偶联物及其中间体均经波谱鉴定.结论:本文结果为深入开发脑定向转释抗菌药物提供了重要参数.
作者：熊晓云；李景峰；梅其炳；钟裕国 刊期： 1999年第05期
目的:对冬凌草萜含片中的冬凌草甲素进行含量测定.方法:采用HPLC法,以C18-ODS为色谱柱,甲醇-水(55:45)为流动相,检测波长为242nm.结果:回收率为98.23%,RSD为2.12%.结论:该方法简便、可靠,适合冬凌草及其制剂的质量控制.
作者：冀春茹；冯卫生；胡润淮；苏永林；夏忠庭 刊期： 1999年第05期
目的:HSV可引起多种疾病,阿昔洛韦(ACV)治疗HSV感染效果虽好,但易出现耐药毒株;新药Cidofovir对ACV耐药毒株效果好,毒性也大.HSV疫苗临床实验效果也不好.为了解决这些问题,必须继续开发新药.虎杖是一种抗病毒范围广的中药,为了了解虎杖的抗病毒性能并开发利用,我们对虎杖乙酸乙酯萃取部分的抗HSV药效进行了研究.方法:我们以ACV为阳性对照,利用病毒细胞病变抑制及空斑减数实验观察了药效,并且用中效作用原理对药效进行了分析.结果:在HEp-2细胞系统中,ACV对HSV-1F株直接杀灭、增殖的抑制及感染阻断的ED50分别为13.22,9.09和8.71μg/ml;晶Ⅳ的相应数值分别为0.09,0.07和0.03μg/ml;晶Ⅳ的三个治疗指数(TI)分别为ACVTI的307,272和609倍.ACV对HSV-2 333株直接杀灭、增殖抑制及感染阻断的ED50分别为16.45,10.85和18.62μg/ml;晶Ⅳ的相应数值分别为0.07,0.09和2.29μg/ml;晶Ⅳ的三个TI分别为ACVTI的498,251和17倍.结论:晶Ⅳ抗HSV药效比ACV强,毒性比ACV小,值得开发利用.
作者：王志洁；方学韫；程仲敏 刊期： 1999年第05期
目的:建立甲硝唑中残留环氧乙烷的测定方法.方法:采用顶空气相色谱法,以SE-30毛细管柱为色谱柱,FID检测器.用模拟基质进行校正因子的测定,以氯仿为内标测定甲硝唑中的环氧乙烷.结果:日内精密度为0.31%,方法平均回收率为101.4%,低检测限为0.02μg/g.结论:简化了测定水不溶物中环氧乙烷(标准加入法)的方法,排除由于药物吸水性和顶空体积变化带来的方法误差,方法简便、准确.
作者：冯晓明；马家贞 刊期： 1999年第05期
目的:制备阿司匹林固体分散物;选择不影响阿司匹林稳定性的PEG载体及其合适比例;测定阿司匹林固体分散物的体外溶出速率;分析其结构状态.方法:固体分散物的制备采用熔融法;体外溶出采用浆法;固体分散物的结构分析采用X-射线衍射法.结果:PEG所占比例越大,熔融法制备固体分散物时,阿司匹林的水解程度越低,且PEG20000优于PEG6000;阿司匹林-PEG20000(1:9)固体分散物的标示百分含量为104.68%,水杨酸检查合格;与原料药和物理混合物相比,其溶出度显著增加(P＜0.01);该固体分散物中大部分阿司匹林以分子状态分散,只有极少部分以微晶状态分散.结论:以PEG20000为载体,按阿司匹林-PEG=1:9的比例制备阿司匹林固体分散物是理想的,该分散物体外溶出迅速,可用于制备小规格的片剂,在不影响疗效的前提下,通过减小剂量来降低阿司匹林对胃肠道的刺激性.
作者：肖玉秀；耿灏；张凯 刊期： 1999年第05期
目的:考察盐酸普鲁卡因的离子导入与电流强度、药物浓度的关系.方法:测定不同的电流强度、不同的药物浓度的离子导入增渗倍数(ER).结果:固定药物浓度,电流强度为0.1,0.2和0.3mA时的ER值分别为68,99和127.固定电流强度为0.2mA,药物浓度为0.0151,0.0304和0.0605g/100ml时的ER值分别为95,99和98.结论:离子导入可以显著提高药物渗透速率,增渗倍数(ER)随着电流强度的增加而增加,但与药物浓度无关.
作者：许东航；缪国娟；梁文权 刊期： 1999年第05期
目的:观察家蚕细胞基因工程α1干扰素(rhIFN-α1)对小鼠的免疫调节作用.方法:采用测定环磷酰胺30mg/kg免疫抑制小鼠碳粒廓清速率,血清溶血素的方法观察rhIFN-α10.1,0.4,1.2×106IU/kg对校正廓清指数,脾脏和胸腺重量以及溶血血红蛋白值的影响;利用离体胸腺细胞与rhIFN-α115000,1500,150IU/ml共孵,观察(rhIFN-α1)对胸腺细胞的增殖作用.结果:rhIFN-α1增强免疫抑制小鼠巨噬细胞对碳粒的吞噬作用,使廓清指数增加(P＜0.01),脾脏重量增加(P＜0.01),血红蛋白值有所增加;但rhIFN-α11.2×106IU/kg却能使正常小鼠的血红蛋白值大幅度增加;rhIFN-α11500,15000IU/ml能促使胸腺细胞增殖,且15000IU/ml能促进0.1%PHA的增殖作用(P＜0.05).结论:家蚕细胞基因工程人α1干扰素多方面地对小鼠的免疫具有增强作用.
作者：李放；王旻；王秋娟；高文青 刊期： 1999年第05期
静滴红霉素时病人常有恶心呕吐及腹部不适的反应.但红霉素又是临床上常用的抗生素,在近期工作中我们嘱病人在静滴红霉素前口服心痛定对缓解其胃肠道反应作用明显.
作者：刘志美；张宏伟 刊期： 1999年第05期
目的:研究注射用头孢噻肟钠的细菌内毒素检查方法.方法:通过干扰试验证明注射用头孢噻肟钠对细菌内毒素检查有抑制作用.结果:使用λ=0.5或0.25Eu/ml的鲎试剂将样品稀释至浓度为2.5或1.25mg/ml,可消除其对检查的干扰.结论:注射用头孢噻肟钠可以用细菌内毒素检查法取代热原检查法.
作者：陈吉生 刊期： 1999年第05期
西咪替丁片是中国药典收载品种[1],其含量测定采用高氯酸滴定的非水碱量法,我们在抽样检验西咪替丁片(标示生产单位为广东河源市康泰药厂,规格0.2g,批号:9804903,980510)中发现,使用药典方法无法测定其真实含量.
作者：邵水娟；王首珏；王夏炎 刊期： 1999年第05期
患者男,48岁.因肺炎、便秘,于1998年6月22日经医生处方,取黄芩50g水煎200ml口服,每次50ml.第1次口服20min后感觉舌麻,上嘴唇血管神经性水肿,四肢及周身皮肤明显发红,有散在丘疹样皮疹,龟头搔痒难忍.来院经诊断为药物过敏.给予地塞米松注射液5mg,肌内注射,扑尔敏4mg,3次/d口服处置,6h缓解,10h后症状消失.
作者：李铁军；李朝阳 刊期： 1999年第05期
患者女,38岁.因自觉感冒于2pm自行口服2片复方阿斯匹林,晚上睡觉时约10pm突然感胸闷、憋气,且逐渐加重出现呼吸急促,约30次/min,面色苍白,口唇紫绀,四肢湿冷,心率不快,84次/min,血压正常,19/11KPa,考虑为复方阿司匹林所引起的过敏反应.因农村无氧气未给吸氧,立即给0.1%盐酸肾上腺素1mg皮下注射,25%GS20ml,喘定0.25iv后症状无明显好转,于10:20pm突然意识丧失,呼吸停止,心跳存在,瞳孔对光反射存在,立即行口对口人工呼吸,针刺人中,再次皮下注射0.1%盐酸肾上腺素1mg,可拉明0.375,洛贝林3mg iv,10:25pm病人意识恢复,呼吸也恢复,但有点急促,给5%GS250ml,可拉明1.125,洛贝林9mg ivdrip,于10:40pm病人呼吸渐平稳,病情基本稳定,于11:30pm液体滴完,病情稳定.
作者：马玉凤；刘新暇 刊期： 1999年第05期
目的:建立高效液相色谱法测定血浆中氟哌啶醇浓度的方法.方法:以乙腈-甲醇-0.025mol/L磷酸二氢钾(45:5:50,v/v)为流动相,氯氟哌啶醇作内标,紫外波长248nm处检测.结果:血浆中氟哌啶醇的低检测浓度为0.5ng/ml,平均提取回收率为86.6%±4.9%,线性范围1～50ng/ml(r=0.9998),日内和日间RSD分别小于8%和9%.结论:方法灵敏、快速、准确,可满足临床治疗药物的监测工作.
作者：陈绍林；杨惠莉；韦锦文 刊期： 1999年第05期
目的:探讨部颁标准陈香露片检验中存在的问题.方法:用部颁标准和改进方法对陈香露白露片中的铋盐进行定性定量、镁盐进行定性.结果:该片中的铋盐碘化钾鉴别反应,用稀硝酸代替盐酸做溶剂,呈正反应;镁盐氯化铵-磷酸氢二钠鉴别反应,加氨试液后,析出的白色沉淀不是Mg(OH)2,而是Bi(OH)3,该沉淀在氯化铵试液中不溶,干扰镁盐鉴别;铋盐含量测定项,用加抗坏血酸掩蔽剂的方法,排除Fe3+的干扰,使终点颜色稳定,易于准确判断.结论:受中成药复方制剂中多种离子的干扰,陈香露白露片现行质量标准的铋盐、镁盐鉴别(1)项和铋盐含量测定项需改进.
作者：刘珊珊 刊期： 1999年第05期
患者1,男,49岁.诊断鼻咽癌右颈淋巴结转移,于1998年2月21日入院,行放疗和化疗.治疗期间口腔反应明显,同时咽喉疼痛,按医嘱给氧氟沙星注射液100ml静脉滴注,滴注速度30～40gtt/min,滴入约5min后,患者感胸闷,心慌、恶心.继出现严重呕吐.立即停氧氟沙星注射液,肌注非那更25mg,症状无改善;给静脉推注地塞米松5mg和5%葡萄糖注射液500ml加地塞米松5mg静脉滴注并吸氧,3h后患者症状缓解.
作者：戴勤；李萍 刊期： 1999年第05期
目的:比较国产辛伐他汀(舒降之,验证组,杭州默沙东公司研制)与进口辛伐他汀(舒降之,对照组,默沙东公司研制)治疗原发性高胆固醇血症的疗效及安全性.方法:采用开放、区组随机对照、多中心的临床设计.150例高胆固醇血症病人分为验证组(50例)、对照组(48例)和开放组(52例),剂量均为每晚顿服10mg,服药8周.结果:验证组与对照组服药前后比较,血清总胆固醇(TC)分别降低26.36%和28.3%,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)分别降低33.17%和35.51%;验证组及对照组降TC总有效率分别为92.00%和97.92%(P均＜0.05).验证及对照组不良反应发生率分别为9.62%和13.72%(P＜0.05),两组不良反应主要表现均为肌痛.开放组的降脂疗效及药物安全性与验证组、对照组相似.结论:国产辛伐他汀片(舒降之)的治疗作用与安全性和进口辛伐他汀片(舒降之)相同.
作者：吴建淮；单江；阮邹荣；赵奕；周莹；金宏义；谢海宝；李佩璋；张邢伟；秦南屏；黄兆铨 刊期： 1999年第05期
随着氧氟沙星注射液(ofloxacin)临床应用的不断扩大,由其导致的各种不良反应的发生和耐药菌株的产生呈逐年增长趋势,现将本院为期4年的氧氟沙星注射液的临床用药监测及治疗情况进行分析总结以供临床参考.
作者：张江兰；张平；倪蓉 刊期： 1999年第05期
目的:研究氟伐他汀对高血脂患者的降脂及改善血液流变学临床疗效.方法:选择高脂血患者46例(男29例,女17例,年龄(69.96±3.26)岁,给予氟伐他汀口服40mg,每晚一次,一周后改为20mg,疗程4～8周.分别观测治疗前、后的血脂及血液流变学指标.结果:治疗后的TC、TG及LDL均明显降低(P＜0.05),而HDL升高不明显.全血比粘度、血浆比粘度及红细胞压积均明显降低(P＜0.05).结论:氟伐他汀不但能降低TC、TG及LDL水平,而且能改善部分血液流变学指标.
作者：任爱华；蔡华波 刊期： 1999年第05期
氯硝西泮为一种新型抗癫痫及精神病药物,属苯并二氯杂类.具有抗惊厥、抗焦虑及控制精神运动性兴奋躁动的作用,特别对各类癫痫持续状态,癫痫频繁发作有效.常见不良反应有嗜睡、头晕、共济失调等,偶可见呼吸抑制现象.但诱发癫痫大发作,国内未见报道,现将近年我科遇到的3例报告如下.
作者：魏向东 刊期： 1999年第05期
目的:建立了复方片剂中硫酸沙丁胺醇和富马酸酮替芬的测定方法.方法:用高效液相色谱法对片剂中两种药物的含量作了测定,流动相为甲醇-水=9:1,检测波长分别为276nm和301nm.对样品的方法回收率、日内、日间精密度等进行了测定.结果:所建立的方法较为可靠.结论:药品含硫酸沙丁胺醇为96.43±2.11,富马酸酮替芬为97.81±1.89,日内、日间精密度均可达到预期的标准.
作者：胡秀荣；章志坚 刊期： 1999年第05期
中国现代应用药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
