郭文贤；戴卫波；梅全喜；李红念
目的 对比分析吡拉西坦与奥拉西坦对老年脑出血后认知功能障碍的治疗效果.方法 选择2012年1月～2015年12月在铜川市人民医院进行诊治的老年脑出血患者82例,按照治疗药物的不同分为吡拉西坦组和奥拉西坦组,分别采用吡拉西坦和奥拉西坦进行治疗.比较两组治疗前后的蒙特利尔认知评估量表(MoCA)、简易精神状态检查量表(MMSE)和日常生活能力量表(ADL)评分,以及治疗1、3、6个月后的神经元特异烯醇化酶水平和认知功能改善情况.结果 治疗后,两组的MoCA、MMSE、ADL评分均明显改善(P＜0.05),且奥拉西坦组明显优于吡拉西坦组(P＜0.05);与治疗1个月相比,两组治疗6个月的MoCA、MMSE、ADL显效率及总有效率均明显升高(P＜0.05),且奥拉西坦组明显优于吡拉西坦组(P＜0.05);两组治疗1、3、6个月后的神经元特异烯醇化酶水平均较治疗前明显降低(P＜0.05),且奥拉西坦组在治疗3、6个月的神经元特异烯醇化酶水平明显低于吡拉西坦组(P＜0.05);两组的不良反应发生率相比无明显差异.结论 奥拉西坦改善老年脑出血后认知功能障碍的效果较吡拉西坦更佳,且疗效随着用药时间的延长而增加,并能降低神经元特异烯醇化酶水平,具有较高的临床应用价值.
作者：宋昌鹏；王成凯 刊期： 2017年第02期
目的 建立异烟肼片体外溶出度HPLC检测方法及溶出曲线评价.方法 溶出度试验采用桨法,转速50 r/min;以pH1.2盐酸缓冲液、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液、水900 mL为溶出介质;HPLC法测定溶出量.结果 异烟肼在0.198 1～0.9904 μg线性良好(r=0.999 3),平均回收率为100.2％;精密度、重复性、专属性均良好.在测定的16家企业中,有4家企业水中溶出曲线与参比制剂山德士异烟肼片不相似.结论 HPLC测定方法简单方便,提高了异烟肼溶出量测定的准确性和专属性;溶出方法具有较强的区分力,该溶出度测定方法可用于异烟肼片溶出曲线的测定.
作者：张晓明；刘小燕；张义福；王文丽；秦雯雯；杨平荣 刊期： 2017年第02期
美国食品药品管理局(FDA)于2016年8月发布了“全身用抗菌药的微生物学数据——产生、分析和描述的供企业用指导原则”,详细介绍了FDA对抗菌药微生物学研究全过程的要求.该指导原则对我国抗菌药微生物学研究和监管都有重要的参考价值,以下内容尤其值得关注:对体外抗菌药敏感性试验(AST)方法、质量控制(QC)参数和AST解释标准的要求,对说明书微生物学项目格式和内容的要求,对抗菌药上市后定期评价和更新说明书体外AST方法、QC参数和AST解释标准的要求,对体外敏感性试验分离菌株数量和致病菌特点的要求.
作者：萧惠来 刊期： 2017年第02期
目的 考察自制伊潘立酮片(1 mg规格)与参比制剂的溶出度一致性.方法 用HPLC法测定伊潘立酮在不同pH溶出介质中的溶解度,绘制伊潘立酮“pH-溶解度”曲线,测定自研制剂与参比制剂在4种不同pH溶出介质(0.1 mol/L HC1溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、水)中的溶出度,绘制溶出曲线,用相似因子法进行拟合.结果 在所选4种溶出介质下,自研制剂与参比制剂的溶出曲线相似因子f2值均大于50.结论 自研制剂与参比制剂能够达到体外溶出一致.
作者：米楠；马超；房思萌；臧可昕；苏慕君 刊期： 2017年第02期
目的 研究利尿合剂的抗炎镇痛及体外抑菌作用,为临床用药提供科学的理论依据.方法 采用二甲苯致耳肿胀实验、冰醋酸致小鼠扭体反应实验、冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加实验及福尔马林致痛实验,观察利尿合剂高、中、低剂量组(以生药计18.0、9.0、4.5 g/kg)的抗炎镇痛作用;采用K-B纸片扩散法研究利尿合剂对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的体外抑菌作用.结果 利尿合剂高剂量组可明显减轻小鼠耳廓肿胀度(P＜0.01),高、中、低剂量明显减少冰醋酸致小鼠扭体反应次数(P＜0.01),明显抑制冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加(P＜0.05、0.01),显著降低福尔马林致痛实验的第1时相的疼痛强度(P＜0.01),对第Ⅱ时相的疼痛强度没有明显影响;利尿合剂对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌率分别为95.04％、37.44％.结论 利尿合剂具有较好的抗炎镇痛作用,对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌具有体外抑菌作用.
作者：郭文贤；戴卫波；梅全喜；李红念 刊期： 2017年第02期
目的 探讨克林霉素注射液联合保妇康栓对慢性宫颈炎伴高危型人乳头瘤病毒(hr-HPV)感染患者的疗效分析.方法 选取100例慢性宫颈炎伴hr-HPV感染患者,随机分为两组,对照组(49例)给予保妇康栓,观察组(51例)给予克林霉素注射液联合保妇康栓,观察并记录两组疗效、HPV转阴率、治疗前后炎性因子水平、治疗期间两组不良反应情况,评价保妇康栓联合克林霉素注射液对慢性宫颈炎伴hr-HPV感染患者的治疗效果.结果 治疗后,观察组有效率为92.1％,对照组有效率为75.5％,观察组有效率明显高于对照组(P＜0.05);治疗后,观察组HPV转阴率为90.2％,对照组为59.2％,观察组治疗后HPV转阴率明显高于对照组(P＜0.05).治疗前,两组超敏C反应蛋白(hs-CRP)、白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)无统计学差异;治疗后,两组hs-CRP、IL-6、TNF-α均明显下降,且观察组hs-CRP、IL-6、TNF-α水平明显低于对照组(P＜0.05);治疗期间,两组不良反应率比较,差异无统计学意义.结论 克林霉素注射液联合保妇康栓对慢性宫颈炎伴hr-HPV具有良好的治疗作用,抗HPV效果好,能显著控制炎症因子,且安全性好,值得临床推广使用.
作者：殷秀莲；陈娟娟 刊期： 2017年第02期
目的 研究SD大鼠连续iv冠心宁注射液13周的毒性反应.方法 120只大鼠随机分为4组:溶媒对照组和冠心宁注射液高、中、低剂量(3.40、1.70、0.85 g/kg)组,雌雄各半.连续iv给药13周,每周检测1次体质量和摄食量,每天观察动物药后外观体征变化,分别于给药结束和停药4周时进行脏器相对质量(脏脑比)、血液学指标、血液生化学指标、组织病理学检查.结果 冠心宁注射液3.40、1.70 g/kg每次药后即刻出现呼吸急促、步态不稳、俯卧不动、眼球突出等征状,随给药时间的延长,上述症状逐渐减轻,恢复时间逐渐缩短;0.85 g/kg剂量组动物未出现明显的异常反应.冠心宁注射液3.40 g/kg剂量下2只雄性动物给药约4周时死亡,0.85、1.70 g/kg剂量组均未出现动物死亡.与溶媒对照组比较,0.85、1.70 g/kg剂量组动物血液学、血液生化学、脏器相对质量、组织病理学检查均未见明显异常;冠心宁注射液3.40 g/kg剂量下给药13周后可导致大鼠血液中尿素氮(BUN)水平明显升高、肾脏相对质量明显增加;停药4周后,上述各项指标均恢复正常,其余检测指标未见明显异常.结论 重复大剂量iv冠心宁注射液对大鼠有肾脏毒性,重复iv给予0.85 g/kg无毒性反应,是临床等效剂量的12倍.
作者：戴晓莉；马玉奎；胡建廷；武复荣 刊期： 2017年第02期
目的 探索CCK-8法检测小鼠脾淋巴细胞增殖的佳条件.方法 采用交叉设计或两因素完全随机设计探索分裂素刀豆蛋白(ConA)或脂多糖(LPS)刺激的脾细胞增殖实验的细胞制备方法、细胞浓度、分裂素浓度、刺激时间、培养基中胎牛血清(FBS)浓度、是否预培养等条件.结果 制备方法中以轻压制备的脾细胞增殖率高于轻磨;脾细胞浓度以5×106/mL为佳;ConA浓度为2、5、10 μg/mL,LPS浓度为10、20、50 μg/mL细胞增殖率未见明显差异;刺激时间在48和72 h间脾细胞增殖率未见明显差异;用含10％、15％和20％ FBS的培养基培养的脾细胞增殖率未见明显差异;制备的脾细胞当天刺激比第二天刺激增殖率更高.结论 ConA和LPS刺激的Balb/C小鼠脾细胞增殖实验的佳条件为,轻压制备脾细胞,脾细胞浓度为5×106/mL,制备当天直接种板,ConA的刺激浓度为2～10 μg/mL,LPS的刺激浓度为10～50 μg/mL.
作者：王园园；谭小燕；胡明华；马方励；黄芝瑛；梁金强 刊期： 2017年第02期
目的 研究左金丸在胃肠道调节方面的作用.方法 通过ig给予0.1％甲基橙溶液,计算其胃残留率,观察左金丸对小鼠胃排空的影响;通过ig 5％的炭末,计算炭末推进率,观察左金丸对正常小鼠小肠运动的影响、对新斯的明致小肠运动亢进的拮抗作用;观察左金丸对组胺致豚鼠离体回肠收缩的影响;ig给予大鼠D-木糖溶液,1h后测定血清木糖值,观察左金丸对大鼠小肠吸收的影响;ig给予小鼠蓖麻油,观察左金丸的止泻作用.以戊己丸(加味左金)和黄连有效成份小檗碱作参比.结果 左金丸对胃肠道有明显的调节作用,延长小鼠的胃排空时间,抑制胃排空;对正常小鼠小肠运动的无明显影响,但能明显拮抗新斯的明所致的小鼠小肠运动亢进;明显抑制组胺引起的豚鼠离体回肠收缩;明显抑制大鼠的小肠吸收功能;明显抑制蓖麻油造成的小鼠腹泻.结论 古方左金丸对胃肠道有明显的调节作用,组方科学、合理.
作者：华晓东；芮菁；任变文 刊期： 2017年第02期
目的 观察消癌平注射液联合吉西他滨和卡铂治疗ⅢB和Ⅳ期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效.方法 选择鄂东医疗集团黄石市中心医院2013年2月-2015年1月治疗的ⅢB和Ⅳ期NSCLC患者106例,随机分为吉西他滨和卡铂化疗对照组与消癌平注射液联合吉西他滨和卡铂化疗观察组,每组53例.比较两组近远期临床疗效以及不良反应.结果 治疗4个周期后,观察组的治疗有效率和控制率分别为39.6％和77.4％;对照组的有效率和控制率分别为35.8％和75.5％,两组比较差异无统计学意义.观察组白细胞下降、血红蛋白下降和血小板下降率分别为41.5％、37.7％和45.3％,显著低于对照组的64.2％、62.3％和69.8％(P＜0.05).观察组肾功能损伤、肝功能损伤、恶心、呕吐、头晕、头痛、腹泻和便秘发生率与对照组比较无显著差异.观察组中位生存时间8.4月,肿瘤进展时间5.3个月,1年生存率26.4％;对照组中位生存时间7.7月,肿瘤进展时间4.2个月,1年生存率为11.3％,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 消癌平注射液联合吉西他滨和卡铂治疗ⅢB和Ⅳ期NSCLC,可以降低化疗药的血液学毒性,提高远期临床疗效.
作者：胡晓琳；刘喜松；陈细定 刊期： 2017年第02期
目的 比较大黄不同萃取物对成年雌性大鼠体质量及下丘脑、垂体结构的影响,进而筛选大黄生殖毒性主要萃取物.方法 采用极性梯度萃取法制备大黄水提物、氯仿萃取物、醋酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物和水溶物,雌性成年大鼠随机分为对照组、大黄水提物组和各萃取物组,各组给药剂量均相当于大黄生药4.00 g/kg,连续ig给药60 d;计算大鼠给药前后体质量增长率;光镜下观察大鼠下丘脑弓状核神经元和垂体促性腺细胞病理学变化.结果 大黄水提物组大鼠体质量增长率低于对照组(P＜0.05),其余各萃取物组明显高于对照组(P＜0.01);大黄水提物组大鼠下丘脑弓状核神经元出现染色质边际化,核膜界限不清,胞浆尼氏体溶解,也可见鬼影细胞,腺垂体细胞整体数目减少,细胞排列欠规则,细胞间窦状毛细血管增多,其余各萃取物组下丘脑弓状核和腺垂体未见明显病变.结论 长期大剂量ig大黄水提物可使大鼠体质量增长率降低,导致下丘脑弓状核和腺垂体发生形态学病理变化;其余各萃取物却使大鼠体质量增长率明显升高,且对下丘脑弓状核和腺垂体的组织结构影响不大.
作者：赵盼盼；佟继铭；马淑月；高飞；董雅洁；张树峰 刊期： 2017年第02期
目的 探讨复方樟柳碱联合卵磷脂络合碘片对中心性浆液性脉络膜视网膜病变的疗效.方法 选取60例中心性浆液性脉络膜视网膜病变患者,按随机数字表法分为两组,对照组(29例)口服卵磷脂络合碘片1.5 mg/次,3次/d;观察组在对照组基础上静脉推注复方樟柳碱注射液2mL,1次/d,两组均治疗14d.观察并记录两组疗效,视力水平,光敏感度及治疗期间不良反应,评价复方樟柳碱联合卵磷脂络合碘片治疗中心性浆液性脉络膜视网膜病变的疗效.结果 治疗后,观察组患者治疗有效率为93.5％,对照组患者治疗有效率为79.3％,观察组有效率明显高于对照组(P＜0.05);治疗前两组视力水平无统计学差异,治疗后两组时间视力水平均明显提高且观察组视力更好(P＜0.05);治疗前,两组光敏感度无统计学差异,治疗后2、4周,两组光敏感度均明显提高,且观察组光敏感度值更高(P＜0.05).治疗期间,两组不良反应率无统计学差异.结论 复方樟柳碱联合卵磷脂络合碘片对中心性浆液脉络膜视网膜病变具有较好疗效,能够提高患者视力,改善眼部光敏感度,用药具有安全性,值得临床推广使用.
作者：刘萱；杜鹃；程橙；王妮；仲萌睿；吴江坤；郝垠 刊期： 2017年第02期
目的 为我国仿制药质量与疗效一致性评价的生物等效性试验,提供可豁免药物品种的参考.方法 以《人体生物等效性试验豁免指导原则(征求意见稿)》为基础,以我国一致性评价的首批药物为前提,简要介绍和归纳美国食品药品管理局(FDA)、世界卫生组织(WHO)、欧洲药品局(EMA)的生物等效性试验豁免的标准和可申请豁免的药物品种.结果 对比FDA,289个一致性评价药物品种中可申请豁免的有59个,不可申请豁免的有19个;对比WHO,可豁免的药物有10个,EMA中有1个.结论 目前,我国生物等效性试验豁免的具体药物名单尚未公布,企业应该对比参考国内外的相关标准和具体药物,以加快一致性评价工作的进展.
作者：杨丹；马超；陈欣怡；陈泊颖；任晓文 刊期： 2017年第02期
目的 探讨甲巯咪唑联合131I治疗甲状腺功能亢进的疗效及安全性.方法 收取2012年6月-2015年6月西安交通大学附属三二○一医院收治的甲状腺功能亢进患者83例作为研究对象,根据随机数字表法将其分为观察组42例及对照组41例,观察组予以甲巯咪唑联合131I治疗,对照组予以丙硫氧嘧啶联合131I治疗.对两组患者临床疗效、用药前后甲状腺血清学指标、不良反应以及复发率进行考察与对比.结果 观察组患者临床治疗总有效率为95.24％,远远高于对照组的70.73％,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后两组患者血清促甲状腺素(TSH)较治疗前升高,三碘甲腺原氨酸(T3)、甲状腺素(T4)、游离三碘甲腺原氨酸(FT3)、游离甲状腺素(FT4)、促甲状腺素受体抗体(TRAb)以及甲状腺过氧化物酶抗体(TPOAb)均较治疗前下降;且观察组TSH明显高于对照组,T3、T4、FT3、FT4明显低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组患者总不良反应发生率(14.29％)显著低于对照组(46.34％),差异有统计学意义(P＜0.05).观察组复发率(4.76％)明显低于对照组(26.83％),差异有统计学意义(P＜0.05).结论 甲巯咪唑联合131I治疗甲状腺功能亢进患者疗效及安全性好,值得临床推广应用.
作者：熊慧丽；周庆元；赵晓宏；杨柳 刊期： 2017年第02期
目的 分析鸦胆子油乳注射液不良反应(ADR)的一般规律及特点,为临床合理用药提供依据.方法 通过检索1990年1月-2016年9月中国学术期刊全文数据库、万方数据库、维普数据库等医药数据库,下载关于鸦胆子油乳注射液ADR的文献报道,并结合马鞍山市人民医院上报的4例ADR,进行统计和分析.结果 共收集到76例ADR病例,其中老年患者多见,男性居多(61.84％),用药各时段均可发生ADR,主要的表现为过敏反应(27.71％)、消化系统损伤(26.51％)和皮肤及其附件损伤(19.28％).结论 鸦胆子油乳注射液在临床应用中会引起多种ADR,其发生与多种因素相关,应加强对该药的合理使用及临床监测,保证用药安全.
作者：解丹；尹寿祥；姜鹏 刊期： 2017年第02期
肺动脉高压是一类以肺血管阻力进行性升高为主要特征的疾病,致残率和病死率都很高.由于多种疾病均可导致肺动脉高压的发生,因此其机制研究发展迅速,也出现了针对肺高压多种发病机制及其不同环节而研发的新型靶向药.综述目前与肺动脉高压发病机制相关的新型生物标志物,并将其按照功能进行分类,包括内皮细胞功能失调、炎症、表观遗传学、心脏功能、氧化应激、细胞外基质等内容,为该病的临床早期诊断、疾病分型、严重程度判断等提供有效依据,进而为精准治疗以及新药研发提供依据.
作者：张茜；玄超 刊期： 2017年第02期
目的 研究desmosdumotin-C (Des-C)B环对位氟修饰衍生物TPP对人乳腺癌细胞MCF-7的增殖抑制作用,并探讨其作用机制.方法 MTT法检测质量浓度为1.0、2.5、5.0、10.0、20.0μg/mL的TPP作用48 h后,对MCF-7细胞的增殖抑制率;流式细胞术检测20.0 μg/mL TPP作用0、24、48 h诱导MCF-7细胞的凋亡程度;流式细胞术检测20.0 μg/mL TPP作用0、24、48 h对MCF-7细胞中NF-κB P65阳性细胞表达率的影响.结果 作用48 h后,2.5、5.0、10.0、20.0μg/mL的TPP对MCF-7细胞增殖均有显著抑制作用,且抑制率随着浓度的升高而增大;20 μg/mL TPP作用24、48 h均可诱导细胞凋亡;作用48 h后,20 μg/mL TPP可显著减少MCF-7中NF-κB P65阳性细胞率.结论 TPP显著抑制MCF-7细胞增殖,诱导MCF-7细胞凋亡,作用机制可能与下调NF-κB表达有关.
作者：郭宏举；常李荣；史宁；张捷；向卓；梁海；吴久鸿 刊期： 2017年第02期
目的 观察白脉软膏对脑卒中的预防和治疗作用,并对其可能的活血化瘀治疗原则进行初步探究.方法 白脉软膏皮肤外涂给药,高、中、低剂量分别为0.075、0.150、0.300 g生药/kg,采用大鼠脑中动脉血栓性局部缺血模型评价白脉软膏的预防和治疗作用;采用大鼠自身血肿吸收实验、大鼠急性血瘀模型和大鼠实验性体内血栓形成实验评价白脉软膏活血化瘀作用.结果 白脉软膏皮肤外涂给药,在0.075、0.150、0.300 g生药/kg剂量下,对脑卒中模型大鼠无显著预防作用;显著改善脑卒中模型大鼠行为学评分;显著减小大鼠自身血肿面积;显著降低血瘀模型大鼠全血黏度及血浆黏度;显著的延长大鼠颈动脉血栓形成时间.结论 白脉软膏能够显著改善脑卒中模型大鼠行为协调性,发挥显著治疗作用,但并无显著预防作用,初步探明其可能的中医治疗原则为活血化瘀.
作者：陈维武；刘静；陆洁；申秀萍 刊期： 2017年第02期
目的 建立托拉塞米缓释片的体外释放度检测方法并进行方法学研究,以所建立方法对自制与原研托拉塞米缓释片体外释放行为的一致性进行评价.方法 采用HPLC法分别测定托拉塞米自制片与原研制剂在水、0.1 mol/L盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液以及0.1 mol/L盐酸溶液转pH6.8磷酸盐缓冲液中的累积释放度,并用相似因子(f2)法对释放曲线的相似性进行评价.结果 当托拉塞米质量浓度在1.0～12.0μg/mL时,其质量浓度与峰面积呈现良好的线性关系(r=0.999 5);精密度试验、溶液稳定性试验良好,供试液色谱峰峰面积的相对标准偏差均小于2.0％;准确度试验平均回收率为100.04％,相对标准偏差为0.54％(n=12);自制片的批内均一性符合技术要求,6个溶出杯内各取样点的相对标准偏差均＜10％;托拉塞米缓释自制片与原研制剂在5种不同的释放介质中f2因子分别为72、60、77、66、60.结论 本文所建立方法可用于托拉塞米缓释片释放度的检测,托拉塞米缓释片自制产品与原研产品体外释放行为一致.
作者：韩颜；马超；杨丹；孟策；任晓文 刊期： 2017年第02期
熊果酸和齐墩果酸的抗氧化作用能对抗各种原因引起的氧化应激所致的肝组织脂质过氧化反应、炎性损伤、脂肪变和纤维化.熊果酸和齐墩果酸通过阻断两面神激酶2-信号传导及转录激活因子3(JAK2-STAT3)信号转导,抑制还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶(NOX)活化,阻止静息态肝星状细胞活化、增殖,促进活化态肝星状细胞凋亡,从而减少胶原生成、增加细胞外基质降解,产生防治肝纤维化的作用.熊果酸和齐墩果酸诱导肝脏去毒酶和外排转运体表达,降低胆汁淤积动物血清胆汁酸、胆红素水平和肝脏胆汁酸水平,减轻胆汁淤积性肝损伤和纤维化;还可通过降血脂作用抑制肝外脂质在肝脏沉积、抑制肝脏脂质生物合成和促进脂质代谢,阻滞肝脂肪变的发生和发展.
作者：张明发；沈雅琴 刊期： 2017年第02期
药物评价研究杂志
主管:天津市科技厅
主办：天津药物研究院 中国药学会
