刘荣
目的:研究拉米夫定、依非韦伦、替诺福韦与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及其机制.方法:通过荧光光谱法研究不同温度下不同浓度的拉米夫定、依非韦伦、替诺福韦与BSA的结合反应,分别测定其荧光强度,根据Stern-Volmer方程等公式计算动态猝灭常数(KSV)、表观猝灭常数(Kq)、结合常数(KA)、结合位点(n)和热力学焓变(ΔH)、自由能变(ΔG)、熵变(ΔS),并运用Sybyl 6.7 Flex X模块建立这3种药物与BSA的分子对接模型.结果:3种药物与BSA相互作用的Kq均大于2.0×1010 L/(mol·s),且随温度的升高而降低,n均接近于1,其热力学函数ΔG<0、ΔS<0、ΔH<0.分子对接模型显示,3种药物主要与BSA的Sudlow部位Ⅰ亚结构域发生结合.结论:3种药物与BSA之间存在相互作用,荧光猝灭方式以静态猝灭为主,结合反应为自发分子作用过程,结合作用力均以氢键和范德华力为主.荧光试验和分子对接研究结果一致,两者可相互补充.
作者：刘荣 刊期： 2017年第01期
目的:提高医院药房制订药品计划采购量的合理性和科学性.方法:分析现有医院信息系统(HIS)中采购药品模块功能的不足,采用增量系数法、ABC分析法、VEN分析法改进计划库存量的计算公式,再通过在系统中设置高储值、低储值以及各级包装量来限制和调整计划库存量;在系统中拟建立一键采购功能,并以5种典型药品进行模拟采购的操作实践.结果:在原有计划库存量的计算公式上新增代表变化趋势的参数、增量系数k1和计划库存系数k2;建立了只需输入某类药的计划周期天数N1和购药安全期N2,即可得出该类药品计划库存量的一键采购模式.经模拟操作实践,与改进前比较,改进后计划采购的药品占用资金及空间减少,采购量可根据药品包装自动取整.结论:对HIS中药品采购模块功能的改进及一键采购模式的拟建立使制订的药品计划采购量更加合理、科学、准确,既能保障药品的及时供应,又避免药品积压,并能有效降低人力、物力和资金成本.
作者：陈淑茜；何训；吕世文 刊期： 2017年第01期
目的:考察苗药大乌泡叶提取物的体外抑菌作用.方法:将大乌泡叶煎煮水提物和80%醇提物均制备成质量浓度为200 mg/mL的药液,并以氨苄青霉素和氟康唑为阳性对照(50 mg/mL),采用管碟法测定其对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌、普通变形杆菌、白色念珠菌、新型隐球菌的抑菌作用.依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取80%醇提物,得到相应部位萃取物(50 mg/mL)后,采用管碟法考察其对上述7种菌株的抑菌作用;筛选出具有抑菌作用的部位及对药物敏感的试验菌株,并分别采用微量肉汤稀释法和琼脂培养基平板法测定其低抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度(MBC).结果:大乌泡叶的水提物几乎无抑菌活性,80%醇提物对各菌株则表现出不同程度的抑制作用,对5种细菌的抑菌作用优于对2种真菌;大乌泡叶80%醇提物的乙酸乙酯及正丁醇萃取部位表现出良好的抑菌作用,石油醚和水层部位几乎没有抑菌作用,各萃取部位对真菌均未见抑制作用;大乌泡叶80%醇提物对5种细菌的MIC、MBC分别在6.25~12.5、12.5~25 mg/mL之间,其乙酸乙酯部位的MIC、MBC分别为3.13、6.25 mg/mL,其正丁醇部位的MIC、MBC分别在3.13~6.25、6.25~12.5 mg/mL之间.结论:苗药大乌泡叶的80%醇提物及其乙酸乙酯、正丁醇萃取部位对细菌具有明显的体外抑菌作用.
作者：刘瑶；蔡进；陈瑞；刘珈伲；刘丽娜；黄静 刊期： 2017年第01期
目的:研究1949年后我国麻醉药品与精神药品(以下简称麻精药品)管制历程及现状,为我国麻精药品管制工作的完善提供依据.方法:检索收集国内外数据库、新闻报道、相关网站中与我国麻精药品相关的文献、报道与政策等,对1949年后我国麻精药品管制历程及现状进行整理分析.结果与结论:我国麻醉药品和精神药品的管制起步于1950年原卫生部下发的《管理麻醉药品暂行条例》,在先后颁布了《麻醉药品管理条例》《药品管理法》等后,经历了从无法可依到有法可循、从行政管制为主导到法制化管制变化的过程.麻醉药品和精神药品逐渐实现统一、系统的管制,法规层级由部门行政规章提高到国家行政法规.目前,我国以2005年颁布的《麻醉药品和精神药品管理条例》为管制依据,2013年版麻醉药品和精神药品目录为管制对象,由卫生部门、农业部门、交通部门等部门配合国家食品药品监督管理总局开展管制工作.
作者：满春霞；邹武捷；杨淑苹；管晓东；史录文 刊期： 2017年第01期
目的:为完善我国零售药店分级管理及其规范标准提供参考.方法:采用比较法,对我国零售药店分级管理的实施状况和标准进行归纳分析,针对分级管理对零售药店的影响及其实施困境,提出相应的完善对策.结果与结论:我国各省市零售药店分级管理的实施状况和标准存在差异,自2007年实施试点以来,其影响包括零售药店面临优胜劣汰洗牌格局、偏远的乡镇小型零售药店面临转型等,同时存在政府对零售药店分级管理宣传力度不够、零售药店执业药师队伍建设有待加强等困境.国家及相关部门应将药学服务能力和药店信用等级纳入规范标准,对零售药店实施动态管理,使零售药店分级管理与执业药师队伍建设相辅相成.
作者：吴锦 刊期： 2017年第01期
目的:为静脉药物集中调配中心(PIVAS)设施设备的管理提供参考.方法:从制度的建立、档案的管理、重要设备的维护3个方面介绍我院PIVAS设施设备的管理经验,并通过对核心净化设备进行性能检测以评价管理效果.结果与结论:我院PIVAS通过制定并完善7项管理制度、9项操作规程和5项应急预案,健全了27份档案资料,提高了档案管理的意识,规范了重点设备的维护方法.实施管理后的2014年和2015年,净化设备的各检测项目合格率均为100%.建议进一步提高设施管理水平,积极筹备智能化监测系统,注重完善信息系统和培养专业化管理人员.
作者：浦周芳；张学伟；王学昌 刊期： 2017年第01期
目的:制备黄花倒水莲口腔速崩片并考察其体外溶出行为.方法:采用粉末直接压片制备速崩片.以崩解时限为评价指标,通过单因素及正交试验对处方中填充剂甘露醇与崩解剂微晶纤维素用量比、药材浸膏加入量、润滑剂硬脂酸镁加入量等影响因素进行考察.通过体外溶出度试验(以水为溶出介质,桨法)对优化后处方所制速崩片的溶出效果(以远志皂苷元为对照品)进行评价.结果:优处方为药材浸膏加入量15%、甘露醇与微晶纤维素用量比1.5:1、硬脂酸镁加入量1.0%;所制片剂崩解时限为(31±4)s、硬度为(3.4±0.2)kg、脆碎度为(0.23±0.07)%(RSD均小于0.11%,n=3);5 min内总皂苷累积溶出度达到90%以上,溶出参数T50=0.84 min、Td=1.77 min.结论:制备的黄花倒水莲口腔速崩片在水溶液中可快速崩解和溶出.
作者：吴卫；刘业滢；黄莹；刘莉平；廖丽圆；段小群 刊期： 2017年第01期
目的:采用SWOT分析法探讨中药配方颗粒的发展趋势.方法:总结了中药配方颗粒的发展现状,系统阐述了中药配方颗粒的优势(S)、劣势(W)、机会(O)与威胁(T),运用SWOT分析法对中药配方颗粒的发展前景进行分析.结果与结论:针对中药配方颗粒国内外研究现状及发展中存在的疗效认识不足、价格高、生产工艺单一、缺乏统一标准、研究基础薄弱等问题,结合SWOT分析,提出了加强基础研究、完善工艺与品种品规、统一标准、加强质量控制与监管、扩大患者市场、推广临床应用等中药配方颗粒发展策略.
作者：严丹；陶兴宝；张超；刘玉杰；解达帅；胡美变；江云；吴纯洁 刊期： 2017年第01期
目的:研究水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及结肠腺癌Caco-2细胞模型中的吸收特性.方法:采用高效液相色谱法测定水飞蓟素含量,考察水飞蓟素混悬液、水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在大鼠在体肠灌流模型十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Kapp)及其含低、中、高质量浓度(20、40、60μg/mL)水飞蓟素时在Caco-2细胞模型中的表观渗透系数(Papp).结果:与水飞蓟素混悬液比较,水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka、Kapp均增加(P<0.05);与对应浓度水飞蓟素混悬液比较,含低、中、高质量浓度水飞蓟素的肠溶PLGA纳米粒和PLGA纳米粒在Caco-2细胞模型中的双向Papp均增加(P<0.05),其中水飞蓟素的肠溶PLGA纳米粒与PLGA纳米粒间差异无统计学意义(P>0.05).结论:水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒可有效增加水飞蓟素肠内吸收及Caco-2细胞摄取和跨膜转运速率.
作者：何静；邱妍川；杨延音；林凤云；刘松青；江尚飞；朱照静 刊期： 2017年第01期
目的:促进电子处方事前审核模式的开展,提高处方合格率.方法:介绍我院通过建立门/急诊电子处方审核小组、审核依据以及实施办法等实施电子处方事前审核模式,并针对实施初期出现的审核效率低、审核标准不统一、干预反馈不及时等问题,借助品管圈活动和互联网工具微信等完善该模式的情况.结果:通过优化系统设置、统一审核标准、采用微信公众平台进行一对一反馈沟通等措施,完善了我院的电子处方事前审核模式.药师事前审核单张处方的平均时间由50 s下降至30.58 s,处方合格率由86.77%上升到95.30%,审方效率和处方合格率明显提高.结论:电子处方事前审核模式的实施及不断完善,可降低处方的不合格率,促进门/急诊患者的合理用药.
作者：季宏建；岳峰；朱宏亮；裔照国；乐玉兰；张正；熊英 刊期： 2017年第01期
目的:优化余甘子配方颗粒的提取工艺.方法:以没食子酸含量、出膏率的综合评价结果为指标,以加水倍数、提取次数和提取时间为因素,设计正交试验优化余甘子配方颗粒的提取条件并进行验证试验.结果:余甘子配方颗粒优提取工艺为饮片加12倍水,提取2次,每次提取1 h.验证试验中出膏率平均值为30.44%(RSD=2.07%,n=3)、没食子酸含量平均值为8.12%(RSD=0.86%,n=3).结论:优化的提取工艺稳定,可为余甘子配方颗粒的标准化、规范化生产提供依据.
作者：魏彩彩；李雪利；郝磊；冯玉康；张风林；霍保军；李军山；陈钟 刊期： 2017年第01期
目的:制备沙棘总黄酮(TFH)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体,并对其进行表征及体外溶出研究.方法:采用溶剂法制备不同药载比(1:1、1:2、1:3、1:4、1:5)的TFH-PVP K30固体分散体,以溶出参数Td为指标设计单因素试验筛选药载比,以体外溶出度为指标设计正交试验优选制备工艺中的超声时间、水浴温度和干燥时间,并进行验证.采用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)对固体分散体进行表征.结果:药载比为1:3时TFH-PVP K30固体分散体的Td小;优工艺为超声时间10 min、水浴温度60℃、干燥时间12 h.以此工艺制备的TFH-PVP K30固体分散体90 min的累积溶出度平均值为90.22%(RSD=1.74%,n=3).SEM、DSC与FT-IR结果表明,TFH以无定形分散在PVP K30载体中,二者之间形成氢键.结论:成功制得TFH-PVP K30固体分散体,其体外溶出度明显提高.
作者：田茜；何晨；贺敬霞；尹蓉莉；杨军宣；张礼 刊期： 2017年第01期
目的:为完善我国麻醉药品和精神药品(以下简称麻精药品)的管制工作提供建议.方法:从概念、分类、管制依据和管制机构等方面对国际组织、美国、英国和中国的麻精药品管制制度进行比较,并提出建议和参考.结果与结论:国际组织和美、英、中三国所指麻精药品均为纳入相关目录管制的品种,但美英还将兴奋剂、易制毒化学品等其他药品纳入管制目录;国际组织将麻精药品分为Ⅰ~Ⅳ4类,美国分为Ⅰ~Ⅴ5类,英国分为A、B、C3类和临时类,中国分为麻醉药品和第一、二类精神药品;美、英、中三国的管制依据分别为《管制物质法案》《药品滥用法案》和《麻醉药品和精神药品管理条例》,主要管制机构分别为司法部下属的管制物质强制管理局、内政部下属的药品滥用咨询委员会、国家食品药品监督管理总局下设的特殊药品监管处,各国管制机构职能与协作单位也有所区别.基于我国麻精药品管制存在的问题,建议我国应完善法律法规体系,建立独立管制机构,延伸滥用监测网络,建立慢性非癌痛治疗原则.
作者：满春霞；邹武捷；杨淑苹；管晓东；史录文 刊期： 2017年第01期
目的:优化大蒜油的提取工艺.方法:以大蒜油提取率为指标,在单因素试验基础上采用Box-Behnken响应面法对水蒸气蒸馏法提取大蒜中大蒜油的发酵时间、料液比、发酵温度等条件进行优化研究,对优化工艺进行验证试验.结果:优提取工艺为发酵时间4.5 h、料液比1:7、发酵温度55℃.验证试验中大蒜油平均提取率为0.32%(RSD=1.43%,n=3),实测值与预测值之间的相对误差为0.06%.结论:采用Box-Behnken响应面法优化所得大蒜油提取工艺简便、合理、可行,可为大蒜油工业化大生产提供参考.
作者：康冰亚；刘瑞新；桂新景；段晓颖；李学林；徐立然 刊期： 2017年第01期
目的:研究阿立哌唑对Aβ淀粉样蛋白(Aβ25-35)诱导的神经PC12细胞损伤的影响及其机制.方法:将PC12细胞随机分为正常对照组、模型组(20μmol/L Aβ25-35)和阿立哌唑低、中、高浓度组(5、10、20μmol/L阿立哌唑+20μmol/L Aβ25-35),加入含相应药物的培养基培养48 h,每组6个复孔.MTT法检测细胞活力(光密度值),Hoechst染色法检测细胞凋亡情况,分光光度法检测细胞中天冬氨酸特异性蛋白酶3(Caspase-3)、Caspase-9活性,Western blot法检测细胞中B淋巴细胞瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)蛋白表达及蛋白激酶B(Akt)磷酸化水平.结果:与正常对照组比较,模型组细胞光密度值降低,凋亡率增加,Caspase-3、Caspase-9活性和Bax蛋白表达均增强,Bcl-2、PI3K蛋白表达和Akt磷酸化水平均降低(P<0.01).与模型组比较,阿立哌唑低、中、高浓度组细胞光密度值增加,凋亡率减少,Caspase-3、Caspase-9活性减弱,Bcl-2、PI3K蛋白表达和Akt磷酸化水平均增加;阿立哌唑中、高浓度组细胞Bax蛋白表达减弱(P<0.05或P<0.01).结论:阿立哌唑可明显抑制Aβ25-35诱导的PC12细胞凋亡,其作用可能与激活PI3K/Akt信号通路有关.
作者：杨淑珍；赵晶媛 刊期： 2017年第01期
目的:研究安子合剂对抗磷脂抗体(APA)阳性流产小鼠Toll样受体4(TLR4)/髓样分化因子88(MyD88)/核因子κB(NF-κB)信号通路的影响,探讨其抗APA阳性流产作用机制.方法:将BALB/c小鼠(♀)随机分为空白对照组、模型组、阿司匹林组(阳性对照,0.0195 g/kg)和安子合剂低、中、高剂量组(37.7、75.4、150.8 g/kg,以生药计),每组10只.除空白对照组外,其余各组小鼠均以人β2-糖蛋白Ⅰ为诱导剂建立APA阳性流产模型.从妊娠第1天起,各给药组小鼠ig相应药物,空白对照组和模型组小鼠ig等体积生理盐水,每天1次,连续9 d.分别采用实时荧光定量聚合酶链反应法和免疫组化法测定胎盘组织TLR4、髓样分化蛋白2(MD2)、MyD88、NF-κB mRNA及其蛋白表达水平.结果:与空白对照组比较,模型组小鼠胎盘组织TLR4、MD2、MyD88、NF-κB mRNA及其蛋白表达水平均显著升高(P<0.01).与模型组比较,阿司匹林组和安子合剂低、中剂量组小鼠胎盘组织TLR4、MD2、MyD88 mRNA及其蛋白表达水平,安子合剂高剂量组小鼠胎盘组织TLR4蛋白表达水平,以及各给药组小鼠胎盘组织NF-κB蛋白表达水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);安子合剂低剂量组小鼠胎盘组织TLR4、MD2 mRNA表达水平和MD2、MyD88蛋白表达水平较阿司匹林组更低(P<0.05或P<0.01).结论:安子合剂可抑制APA阳性流产小鼠TLR4/MyD88/NF-κB信号通路转导,这可能是其抗APA阳性流产的作用机制之一.
作者：柳静；陆启滨 刊期： 2017年第01期
目的:研究替格瑞洛原料药粒径对其片剂体外溶出行为的影响.方法:取替格瑞洛原料药及其经粉碎不同时间(15、30、40、60 s)后得到的不同粒径的粉末A、B、C、D、E,以湿法制粒法制备成片剂;采用紫外分光光度法在300 nm波长处测定上述各自制片在60 min内的体外累积溶出度(以0.2%聚山梨酯溶液为溶出介质,桨法),并以原研片为参比制剂,用相似因子(f2)法比较5种自制片与原研片体外溶出行为的相似性.结果:粉末A、B、C、D、E的d(0.9)分别为69.181、40.778、24.805、12.611、3.083μm,f2值分别为27.77、36.79、50.06、67.68、79.99.结论:替格瑞洛原料药粒径越小,所制片剂溶出行为越接近原研片.原料药经粉碎后可显著提高替格瑞洛片的体外溶出度.为获得与原研片生物等效的制剂,建议替格瑞洛原料药粉末粒径分布宜控制在d(0.9)≤20μm.
作者：王燕；牟聪；刘金凤；吕慧敏 刊期： 2017年第01期
目的:研究麻醉药品和精神药品(以下简称麻精药品)国际管制的历程及现状,为我国麻精药品管制提供参考.方法:通过检索收集国内外数据库、新闻报道、国际网站中有关麻精药品的文献、报道与政策等,对国际组织麻精药品管制历程及现状进行整理研究.结果与结论:麻醉药品的国际管制始于19世纪对华鸦片贸易,经上海会议、海牙会议后初步建立了麻醉药品的国际管制体制,一战结束和国际联盟的成立、多项国际条约的签订促进了国际管制体系的发展.经过二战、联合国成立与国际管制组织的变迁,多项国际条约于20世纪60年代初整合为《麻醉药品单一公约》,成为各国麻醉药品管制制度的基础;20世纪70年代,《精神药品公约》通过,表明精神药品正式纳入国际管制范畴;20世纪80年代,《联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药品公约》的签订标志着国际麻精药品管制三大公约体系正式建成.目前的国际麻精药品管制以三大公约为管制依据,实行列表管制,由麻醉药品委员会、国际麻醉药品管制局、联合国国际禁毒计划署合作管制;绝大多数国家都是三大公约缔约国,国际组织的管制机构与列表管制方式对各国麻精药品管制均有影响.
作者：邹武捷；满春霞；杨淑苹；管晓东；史录文 刊期： 2017年第01期
目的:优化米拉贝隆缓释片处方.方法:采用聚氧乙烯(PEO)和羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)为缓释骨架材料,以粉末直压法制备米拉贝隆缓释片.以1、3、5、7 h的累积释放度为指标,采用星点设计-响应面法优化处方中PEO、HPMC K4M和包衣液(OPADRY?)的用量,并进行验证.比较所制缓释片与原研片(MyrbetriqTM)在不同pH介质(水、pH 1.0的人工胃液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液)中不同转速(100、50 r/min)下的累积释放度,计算相似因子f2,拟合缓释片的释药模型.结果:优化处方中每片米拉贝隆缓释片含米拉贝隆25 mg、PEO 108.02 mg、HPMC K4M 21.69 mg、OPADRY?2.27%;其1、3、5、7 h的累积释放度与预测值的相对误差分别为4.78%、3.48%、0.69%、-1.41%.所制缓释片与原研片在不同pH介质中和不同转速下释放曲线的f2均大于65;缓释片释药符合零级释药特征.结论:优化处方制备的米拉贝隆缓释片与原研片的释放行为相似.
作者：徐斌；浦雨伟；周卫；丁逸梅；卢定强 刊期： 2017年第01期
目的:考察杜仲壮骨丸(DZ)对小鼠骨质疏松的改善作用.方法:将72只KM小鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、阳性对照组(仙灵骨葆胶囊,0.50 g/kg)和DZ高、中、低剂量组(1.90、0.95、0.48 g/kg,记为DZ-H、DZ-M、DZ-L组),每组12只.除空白对照组外,其余各组小鼠均ig维甲酸复制骨质疏松模型,并同时ig相应药物,每天1次,连续14 d.末次给药后,测定小鼠体质量;摘眼球取血测定血清钙、血清磷含量;取肝、脾、胸腺测定脏器指数;取左侧股骨测定骨湿质量、干质量、长度和直径;取右侧股骨测定骨小梁面积百分比、骨小梁宽度及数目.结果:与空白对照组比较,模型组小鼠体质量降低;血清钙、血清磷含量增加;肝指数、脾指数升高,胸腺指数降低;股骨湿、干质量及直径减少;骨小梁面积百分比降低,骨小梁宽度及数目减少,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01).与模型组比较,各给药组小鼠血清钙含量减少,阳性对照组和DZ-M、DZ-L组小鼠血清磷含量减少;阳性对照组和DZ-M、DZ-L组小鼠胸腺指数升高,阳性对照组小鼠肝脏指数降低;阳性对照组小鼠的股骨湿质量及DZ-M组小鼠股骨干、湿质量和直径均增加;阳性对照组和DZ-H、DZ-M组小鼠股骨骨小梁百分比升高,骨小梁宽度及骨小梁数目均增加,且DZ-L组小鼠骨小梁数目增加,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01).结论:DZ对维甲酸致小鼠骨质疏松具有一定的改善作用.
作者：刘明；宣振华；张永萍；刘毅；刘莉；王海洋 刊期： 2017年第01期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
