王凯；刘帅帅；郭起岳；林基伟；吴知凡；孙晓生
目的:优化人参稀有皂苷CompoundK (CK)混合胶束的处方,考察其体外释放度和表观渗透系数(Pspp).方法:以大豆磷脂和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)为辅料,采用溶剂挥发法制备CK混合胶束.以载药量、包封率、粒径为指标,采用正交试验优化投药量、大豆磷脂-TPGS比例、水化体积.考察优处方所制胶束的形态、粒径、载药量、包封率、溶解度、体外释放度和在结肠腺癌Caco-2细胞模型中的Papp.结果:CK混合胶束的优处方投药量为1.0 mg,大豆磷脂-TPGS比例为1∶1,水化体积为10 ml.所制混合胶束呈球形或类球形,平均粒径为(110±2.69)nm,载药量为(4.32±0.19)％,包封率为(92.23±2.76)％,溶解度为(469.21±0.024) μg/ml,150 h时累积释放度为(66.19±0.027)％(n=3).CK原料药和CK混合胶束的Papp分别为26.20、3.78(n=6).结论:优化的制备工艺可行,成功制得CK混合胶束.
作者：钱薇；于兆慧；朱云泽 刊期： 2016年第28期
目的:利用反向分子对接技术对异鼠李素的潜在靶标进行预测.方法:采用idTarget软件对蛋白质数据库中异鼠李素的潜在靶标进行筛选,利用PyRx 0.8软件中的autodock vina模块对筛选的结果进行分子对接验证.结果:异鼠李素与硫氧还蛋白还原酶1、凝血酶、二氢叶酸还原酶、核受体ROR-α等4种靶蛋白的结合较好,其结合能(△Gpred)分别为-11.7、-10.34、-10.11、-10.07kcal/mol;分子对接验证结果显示,异鼠李素与4种靶蛋白核心氨基酸具有静电作用力、氢键、范德华力等相互作用.结论:硫氧还蛋白还原酶1、凝血酶、二氢叶酸还原酶、核受体ROR-α可能是异鼠李素的潜在靶标.
作者：崔明超；陈少军；崔文；董珂；江海龙；周海滨；凌庆枝 刊期： 2016年第28期
目的:为研究肿瘤坏死因子α(TNF-α)相关的脑缺血再灌注损伤机制和相关药物提供参考.方法:以“脑缺血”细胞凋亡”“炎症反应”“TNF-α”“Apoptosis”“Inflammation”“Cerebral ischemia”等为关键词,组合查询2004-2015年在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献,对TNF-α在脑缺血再灌注损伤中的机制及相关药物进行综述.结果与结论:共检索到相关文献130余篇,其中有效文献43篇.TNF-α几乎参与了脑缺血再灌注损伤的全过程,是脑缺血再灌注损伤的重要原因之一,可以导致脑水肿、血脑屏障损伤、炎症反应、细胞凋亡等.目前,TNF-α相关的抗脑缺血药物研究主要有抗炎药物、抗细胞凋亡药物以及作用广泛的各类植物提取物等.很多药物研究揭示了其抗脑缺血过程中降低缺血区TNF-α水平的效应,并通过此效应降低脑缺血再灌注损伤,发挥了抗脑缺血作用.TNF-α相关的脑缺血再灌注损伤机制研究和药物研究已逐步展开,而TNF-α的双向作用有待进一步研究.
作者：何婵；罗华丽；季晖 刊期： 2016年第28期
目的:为福建省制药企业的进一步发展提供参考.方法:结合福州、厦门、漳州、泉州、南平等地区制药企业的调研资料,概括福建省制药企业的整体发展情况和了解制约其发展的主要因素,并提出促进其进一步发展的措施.结果与结论:福建省制药企业的整体发展情况不容乐观,主要体现在医药政策落实不到位、企业配套服务设施不完善、人才引进机制不健全、地产药品销售因集中招标采购政策受到影响等方面;同时,企业规模偏小和利润偏低、自主研发资金投入较少、药学专业人员偏少、企业的营销能力偏弱,阻碍了其进一步发展.建议进一步强化主管机构职能,优化投资环境,完善配套服务体系和人才引进与培养机制,优选创新模式等,以促进制药企业的进一步发展.
作者：林瑾文；罗格莲；郑孝勇 刊期： 2016年第28期
目的:制备卡维地洛鼻用微乳凝胶,考察其性质.方法:通过溶解度和伪三元相图筛选微乳处方的表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂比例(Km)和油相;以胶凝温度、凝胶强度、pH、黏附力和外观筛选凝胶基质泊洛沙姆和卡波姆的用量.考察所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的主药含量、体外释放度、凝胶稳定性和纤毛毒性.结果:微乳的乳化剂为聚山梨酯80,聚山梨酯80-二乙二醇单乙基醚的Km为1∶1,油相为油酸聚乙二醇甘油酯,凝胶基质为19％的泊洛沙姆和1％的卡波姆.所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的胶凝温度为(33.4±0.4)℃,凝胶强度为(37.5±1.2)s,pH为(5.71±0.03),黏附力为(64.4±0.5) mg/cm2,外观为白色透明状(n=5),主药含量为99.48％(n=3);8h体外累积释放度为87.11％(n=5);离心、低温、高温、光照下的RSD均小于5％且无分层、破乳现象(n=3);纤毛毒性与生理盐水比较无差异,符合用药要求.结论:所制备的卡维地洛微乳凝胶剂具有性质稳定、纤毛毒性低、可生物黏附的特点,较片剂释放完全,符合鼻用制剂标准.
作者：张爱武；张友智 刊期： 2016年第28期
目的:为金纳米粒(GNPs)在抗肿瘤方面的研究提供理论依据.方法:以“金纳米粒”“毒性”“细胞毒性”“副作用”“Gold nanoparticles”“Toxicity”“Cytotoxicity”“Side effect”等为关键词,组合查询1998年1月-2016年5月在PubMed、OSA、ACS、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,就GNPs对肿瘤细胞的毒性及体内毒副作用的研究进行综述.结果与结论:共检索到英文文献200余篇,中文文献400余篇,其中有效文献30篇.GNPs细胞毒性和毒副作用受到粒径、表面电荷、表面修饰及给药剂量等因素的影响.其中,GNPs对肿瘤细胞的毒性与粒径相关;用还原剂/抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、三苯基膦磺酸修饰GNPs可降低其细胞毒性;增加GNPs的给药浓度可增强其对肿瘤细胞的毒性作用.在毒副作用方面,不同粒径的GNPs蓄积的组织器官不同,对机体造成的损伤类型也不同;阴离子型GNPs对机体无毒,而阳离子型GNPs相对来说具有中等毒性;聚乙二醇修饰的GNPs易引发炎症反应;增加GNPs的给药剂量也易引发进一步的毒副作用.GNPs的细胞毒性及毒副作用的相关研究需要更加深入,尤其是在其表面修饰物及粒径对细胞毒性和毒副作用的影响规律方面.
作者：徐世一；李燕；阎雪莹 刊期： 2016年第28期
目的:分析药物临床试验药房冰箱超温原因,探讨处理方法和预防措施.方法:统计我院药物临床试验药房2011年1月-2016年4月期间冰箱超温情况,进行超温原因分析.结果:2011年1月-2016年4月,共发生32次冰箱超温.在超温原因中,冰箱开门时间过长占31.25％,停电占18.75％,温度计探头放置位置不合理占18.75％,外界温度过高占12.50％,冰箱故障及储存药品超过冰箱容量3/4均占9.37％.其中,有31次超温发生在2011年1月-2015年1月;2015年2月药物临床试验药房启用冷链监控后,至2016年4月只发生了1次超温,超温原因是冰箱损坏.结论:医用冰箱在使用过程中由于各种原因可能发生超温情况,而通过安装温控监测等措施可有效降低超温的发生率.在药物临床试验药房使用冷链监控很有必要.
作者：杨樱；容颖慈；喻丽元；叶毅芳 刊期： 2016年第28期
目的:制备西妥昔单抗(IMC-C225)修饰异长春花碱(VRB)隐形阳离子脂质体(以下简称VRB阳离子脂质体),并对其理化性质和细胞抑制作用进行研究.方法:采用硫酸铵梯度法制备VRB阳离子脂质体,同时对VRB阳离子脂质体的形态学、粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包封率、体外释放度等理化性质进行研究,采用磺酰罗丹明B(SRB)法检测VRB阳离子脂质体对肺癌Lewis细胞的抑制作用.结果:所制备的VRB阳离子脂质体外观呈圆球形、大小均匀、表面光滑,平均粒径为(89.06±3.56) nm,PDI为0.175±0.01,Zeta电位为(35.91±0.51) mV,包封率为(90.61±0.80)％,48 h的体外释放度为(26.74±3.76)％(n=3);与异长春花碱脂质体和IMC-C225修饰空白隐形阳离子脂质体比较,VRB阳离子脂质体能降低Lewis细胞的存活率.结论:所制备的VRB阳离子脂质体粒径均匀、包封率较高,对Lewis细胞有明显的抑制作用.
作者：林祥辉；王晓敏；王艳红；李学涛 刊期： 2016年第28期
目的:降低住院药房自动摆药机调剂差错率,促进用药安全.方法:通过品管圈活动,分析我院住院药房自动摆药机调剂差错的原因并制订相应改进措施,评价活动前后的有形成果和无形成果.结果:自动摆药机调剂差错主要表现为医嘱录入错误和药品串袋等,引起原因主要包括人为因素及软硬件因素.通过对相关人员进行培训、宣传和沟通,以及调整机器中部件的位置、大小、药品数量及增加核对等多项措施,自动摆药机调剂差错率由1.806％降低到0.397％,无形成果均为正向成长;并对各项操作制订了标准操作流程.结论:采用品管圈方法,可有效降低自动摆药机调剂差错率,提高药学服务水平.
作者：熊应权 刊期： 2016年第28期
目的:优化五味子醇提物的提取工艺,并评价提取物及其纯化物的抗氧化作用.方法:以总酚酸、总黄酮含量及对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基消除率的综合评分为评价指标,设计单因素和正交试验优化五味子提取工艺中的提取次数、溶剂乙醇的体积分数、提取时间和溶剂倍量,并进行验证;对优提取工艺所得提取物进行纯化,测定其对DPPH自由基的消除率和还原能力以评价纯化物的体外抗氧化作用(以维生素C为阳性对照).结果:五味子的优提取工艺条件为以8倍量70％乙醇加热回流提取3次,每次1.0 h;验证试验中各指标的RSD≤0.53％(n=3);提取物的30％乙醇洗脱部位抗氧化作用强,其对DPPH自由基消除率和还原能力与维生素C相当.结论:优化后的提取工艺稳定、可行,所得提取物及纯化物具有较好的体外抗氧化作用.
作者：田双；严铭铭；邵帅；刘畅；尉忠贤；杨洋 刊期： 2016年第28期
目的:考察清胰解毒方对内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)后胰腺炎大鼠的改善作用.方法:将60只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组(奥曲肽注射液50 μg/kg,sc)和清胰解毒方高、中、低剂量组[56.5、33.9、11.3 g(生药)/kg,ig],每组10只.除正常组外,其余各组大鼠复制ERCP术后胰腺炎模型.成模后,各给药组大鼠给予相应药物,正常组和模型组大鼠ig蒸馏水.测定大鼠血清中白细胞介素10(IL-10)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、胃动素和淀粉酶水平;观察胰腺组织病理变化,并进行评分.结果:与正常组比较,模型组和各给药组大鼠血清中淀粉酶、TNF-α水平显著升高,胃动素、IL-10水平显著降低(P＜0.05);胰腺组织发生明显炎性病变,病理评分显著升高(P＜0.05);与模型组比较,各给药组大鼠上述指标均得到显著改善,且清胰解毒方各剂量组改善程度优于阳性对照组,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论:清胰解毒方对大鼠ERCP术后胰腺炎有一定的改善作用,能够降低血清中淀粉酶、TNF-α水平,升高血清中胃动素和IL-10水平.
作者：余金钟；党中勤；张勤生；李波；党志博 刊期： 2016年第28期
目的:优化复方江南卷柏散提取工艺.方法:采用多指标正交试验.以芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-β-D-吡喃木糖苷(YⅡ)含量、落新妇苷含量和浸膏得率的综合评分为指标,筛选优加水倍数、提取时间和提取次数;同时进行验证试验.结果:筛选的优提取工艺为加12倍水量提取3次,每次1h;验证试验中YⅡ含量为0.350 6 mg/g(RSD=1.207 4％,n=3)、落新妇苷的含量为1.406 0 mg/g(RSD=1.459 8％,n=3)、浸膏得率为23.066 6％ (RSD=1.660 3％,n=3).结论:该工艺科学合理,可用于复方江南卷柏散的提取.
作者：赵之丽；赵平；邓光锐；李娟；刘义梅；陈科力 刊期： 2016年第28期
目的:为膜技术在中药多糖分离纯化中的研究及应用提供参考.方法:以“Ginseng”“Polysaccharide”“微滤”“超滤”“纳滤”无机陶瓷膜”“磁性复合膜”等为关键词,组合查询2005年1月-2015年11月在PubMed、白链云图书馆、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对膜技术在中药多糖分离纯化中的研究文献,分别从膜技术和膜材料两方面进行综述.结果:共查阅到相关文献230余篇,其中有效文献30篇.膜技术依据截留分子质量可分为微滤法、超滤法、纳滤法等.微滤法可除去提取液中的大分子杂质;超滤法可减少无效多糖、蛋白质及其他杂质;纳滤法可对低聚糖提取液进行脱水、除盐、浓缩,得到富集的低聚糖.膜材料方面,无机陶瓷膜具有耐酸碱、耐生物降解等优点;聚砜-四氧化三铁磁性复合膜可通过调节外加磁场对一系列不同多糖物质进行连续分离.结论:膜技术分离纯化中药多糖具有良好的应用前景,应根据不同中药及其制剂的特性来建立对应的分离纯化工艺.
作者：文喜艳；邵晶；王兰霞；孙政华；郭玫 刊期： 2016年第28期
目的:比较静脉用药集中调配中心(PIVAS)两种排药模式的应用效果,促进PIVAS的发展.方法:选取我院PIVAS中心院区(采用传统排药模式,对照组)和东院区(采用集中排药模式,观察组)2015年第三季度92天内的调配工作相关资料进行回顾分析,介绍为实施集中排药模式采取的配套管理措施;从平均排药时间、平均核对时间、平均配制时间、平均总调配时间、药品破损量、空针使用量、工作差错数等方面进行比较.结果:集中排药模式需在传统排药模式基础上通过增设软硬件及重新排班等实现;对照组与观察组上述前6个指标分别为1.5、0.7h,1.8、1.1h,4.4、3.4h,7.1、5.9h,4.9、2.8支,576、348个(P＜0.05);两组工作差错数分别为0.58、0.60次(P＞0.05).结论:集中排药模式可以缩短各环节工作时间,减轻工作强度,并能够降低药品破损量、空针使用量,但其需要较高的软硬件设施的支持;传统排药模式则更适合用于调配工作量较小或药品使用种类较分散的医院.
作者：刘帅；孔齐；李沙沙；沈承武 刊期： 2016年第28期
目的:优化脑蛋白水解物的提取工艺.方法:以pH约为9的碱性提取液进行提取;以总氮含量、与脑蛋白水解物(丽珠赛乐)肽图的相似度的综合评分为指标,通过L9(34)正交试验优化猪脑(1kg)水解工艺中胰蛋白酶的加入量、胃蛋白酶的加入量及水解时间,并进行工艺验证试验.结果:优提取工艺为胰蛋白酶加入量8 g、胃蛋白酶加入量5 g、水解时间12 h;验证试验中所制脑蛋白水解物的总氮含量分别为5.20、5.18、5.20 mg/ml(RSD=2.22％,n=3),肽图相似度分别为93％、94％、96％ (RSD=1.62％,n=3),综合评分分别为0.911、0.917、0.932(RSD=1.18％,n=3).结论:优化的生产工艺合理、提取效率高,产物肽图相似度高.
作者：黄洁；王孝功；单敏；田福元 刊期： 2016年第28期
目的:考察锁阳提取物对肝纤维化模型大鼠的改善作用及其机制.方法:将90只SD大鼠随机分为正常组、模型组、秋水仙碱组(阳性药物,0.2 mg/kg)和锁阳提取物低、中、高剂量组(50、100、200 mg/kg),每组15只.除正常组外,其余各组大鼠均采用四氯化碳法复制肝纤维化模型.成模后,各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,每天1次,连续6周.给药结束后,检测大鼠血清肝功能指标[天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、肌酸激酶(CK)]水平;采用苏木精-伊红和Masson法染色后观察大鼠肝脏病理变化;检测血清和肝组织中转化生长因子β1(TGF-β1)水平并计算大鼠肝脏指数.结果:与正常组比较,模型组大鼠肝脏指数,血清中AST、ALT、CK、ALP水平以及血清和肝组织中TGF-β1水平升高(P＜0.05);病理观察结果显示,模型组大鼠肝组织发生明显纤维化病变.与模型组比较,除锁阳提取物中剂量组大鼠血清中ALP、CK外,秋水仙碱组和锁阳提取物中、高剂量组其余各指标均显著改善,锁阳提取物低剂量组仅ALT得到明显改善(P＜0.05);各给药组大鼠肝纤维化程度减轻.结论:锁阳提取物对大鼠肝纤维化有一定的改善作用,其机制可能与抑制TGF-β1的表达有关.
作者：李荣华；王航宇；林友胜；刘漪沦；李卉园；黄小梅；唐琳梅；何海林；崔浪 刊期： 2016年第28期
目的:制备盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物及其鼻用温敏凝胶,并评价其黏附效果.方法:采用饱和水溶液法制备盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物,冷配法制备包合物的鼻用温敏凝胶,以胶凝温度筛选凝胶基质和生物黏附剂;采用靛蓝胭脂红染色法评价所制制剂与盐酸非索非那定混悬液在大鼠鼻腔内的滞留时间.结果:所制包合物易溶于水,包合率为(86.0±2.7)％(n=3);凝胶基质为16％的泊洛沙姆407,生物黏附剂为0.5％的透明质酸钠;所制包合物鼻用温敏凝胶在大鼠鼻腔内的滞留时间约为混悬液的2.8倍.结论:成功制得盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物鼻用温敏凝胶,且其鼻腔内黏附效果较好.
作者：谢佳蓉；涂家生；孙春萌 刊期： 2016年第28期
目的:比较不同加工方法对杜仲总黄酮含量的影响,为杜仲的合理化产地加工提供科学依据.方法:将新鲜杜仲制成板片和宽丝2种性状,各性状药材按“发汗”和未“发汗”进行阴干、晒干、烘干(60、80、100℃)和微波干燥(5、10、15 min)后晒干等加工方法处理制备样品.以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法于510hm波长测定各样品总黄酮含量.结果:不同加工方法对杜仲总黄酮含量有影响.同一干燥方法下,未“发汗”样品总黄酮含量高于“发汗”样品(P＜0.05或P＜0.01);同一性状、不同干燥方法下,总黄酮含量微波干燥＞烘干＞晒干＞阴干,以微波干燥10 min后晒干样品中的总黄酮含量高;宽丝状样品中的总黄酮含量高于板片状样品.结论:若以杜仲总黄酮的药理作用为主进行临床应用时,建议杜仲采用趁鲜切宽丝、不“发汗”、微波辅助干燥后晒干的加工方法.
作者：魏学军；孙晓惠；刘汇丽；何鑫 刊期： 2016年第28期
目的:考察玛咖粉对肾阳虚证卵巢早衰(POF)模型大鼠卵巢的养护作用.方法:将40只成年性成熟大鼠(♀)随机分为正常组、模型组、淫羊藿组[阳性药物,1 g/(kg·d)]和玛咖粉低、高剂量组[2.5、5g/(kg·d)],每组8只.除正常组外,其余各组大鼠每天im氢化可的松[32 mg/(kg·d)],连续12d,复制肾阳虚证POF模型.成模后,各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig纯净水,每天上、下午各给药1次,连续14d.观察各组大鼠体质量、摄食量、卵巢指数、子宫指数、动情周期以及血清生殖激素[雌二醇(E2)、卵泡刺激素(FSH)、促黄体生成素(LH)]水平的变化.结果:给药结束后,与正常组比较,模型组大鼠体质量、卵巢指数降低,动情周期紊乱,血清中E2含量减少,血清中FSH、LH水平以及FSH/LH比值升高(P＜0.05或P＜0.01).与模型组比较,淫羊藿组和玛卡粉高剂量组大鼠动情周期紊乱情况、卵巢指数以及血清生殖激素水平得到明显改善(P＜0.05);玛卡粉低剂量组大鼠仅卵巢指数和血清中LH水平明显改善(P＜0.05),其余各指标差异均无统计学意义(P＞0.05).结论:高剂量玛咖粉能较好地恢复肾阳虚证POF大鼠的卵巢功能,恢复紊乱的动情周期,改善卵巢指数和血清生殖激素水平,对卵巢有一定的养护作用.
作者：王凯；刘帅帅；郭起岳；林基伟；吴知凡；孙晓生 刊期： 2016年第28期
目的:为进一步提高零售药店的药学服务质量提供参考.方法:基于SERVQUAL理论构建零售药店药学服务质量评价体系,并以此体系为依据对206例顾客进行问卷调查,分析零售药店的药学服务质量对顾客满意度的影响.结果:结合SERVQUAL量表的有形性、可靠性、响应性、安全性、移情性等5个维度的内涵,可构建出药学服务质量的上述5个一级指标,以及与之分别对应的药店布局、服务环境、服务人员资格、履行承诺、服务及时性、投诉服务、药师审核处方、工作人员专业能力、建立药历档案、售后服务等27个二级指标.经过对206份问卷中的166份有效问卷进行回归分析表明,各维度对零售药店药学服务质量满意度的影响大小依次为可靠性、有形性、安全性、移情性(权重分别为0.359、0.338、0.230、0.159).结论:应重点确保服务质量的可靠性,从保障服务人员的资格、履行对顾客的承诺等方面入手,以提高顾客的满意度.
作者：付非；韩艺；冯波 刊期： 2016年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
