赵佳；姜春梅；李明明；郭媛；温雯；郎丽杰；李国信
目的：为大三叶升麻的化学成分研究及其开发利用提供参考。方法：以“大三叶升麻”“化学成分”“Cimicifuga heracleifo-lia”等为关键词，组合检索1993年1月－2014年5月在PubMed、中国知网、维普等数据库中的相关文献，就其化学成分及开发利用等内容进行归纳与总结。结果：共查阅到相关文献53篇，其中有效文献32篇。在化学成分方面，大三叶升麻中主要含有萜类、苷类、有机酸类和其他类，还发现1个全新的色原酮类化合物Norkhelloside。在开发利用方面，国内使用大三叶升麻与其他中药组方治疗痔疮、动脉硬化等常见病，其化学成分3，4-seco-4-hydroxy-3-cimigenolate methyl ester具有治疗白血病、肝癌、肺癌的作用。国外将大三叶升麻中C. heracleifolia、C. dahurica、C. japonica、C. simplex的提取物作为雌激素替代品，三萜类提取物有抗炎、抗氧化的作用。结论：关于大三叶升麻化学成分、生物活性及药理方面的现代药学研究较少，应对其进行更加深入的研究。
作者：杨洋；吴程彦；严铭铭；邵帅；付美丽；徐东铭 刊期： 2015年第34期
目的：研究宫颈癌细胞系C33a和Siha中核糖核苷酸还原酶小亚基M2（RRM2）表达与细胞对吉西他滨（Gem）敏感性的相关性。方法：以0.1～3.2μmol/L Gem处理C33a细胞，以0.5～512μmol/L Gem处理Siha细胞，72 h后用MTT法测定细胞活力，计算半数抑制浓度（IC50）；使用Western blot法和逆转录-聚合酶链反应检测各细胞中RRM2表达；采用浓度梯度倍增和大剂量冲击相结合的方法对Siha细胞进行Gem耐药诱导培养，构建Siha/Gem耐药细胞株；在Siha/Gem细胞中，使用RNA干扰技术敲低RRM2表达并检测敲低前后Gem对细胞的IC50。结果：Gem对C33a、Siha细胞的IC50分别为0.63、16.8μmol/L。与C33a细胞比较， Siha细胞中RRM2的表达较高。与Siha细胞相比，Siha/Gem耐药细胞（耐药指数为16.26）中RRM2表达增强。Gem对敲低RRM2表达的Siha/Gem耐药细胞的IC50降低，其逆转耐药倍数为4.24。结论：宫颈癌细胞系中RRM2表达可能与细胞对Gem的敏感性呈负相关，敲低RRM2表达可增加细胞对Gem的敏感性。
作者：李梦熊；邓柳枝；梁琼 刊期： 2015年第34期
目的：研究返魂草缓释滴丸的制备工艺。方法：以水溶性速释材料聚乙二醇（PEG）6000、PEG4000和缓释材料单硬脂酸甘油酯（GM）为主要载体材料，采用正交试验和单因素试验，以滴丸的圆整度、丸质量差异、外观质量为主要考察指标，以GM-PEG质量比、药液温度、管口温度、滴速、滴距、滴头内径等为考察因素，优选返魂草滴丸制备的工艺条件并进行验证试验。结果：优条件为GM-PEG质量比3∶7、药液温度85℃、滴速40滴/min、滴距4 cm、管口温度15℃、滴头内径4 mm。验证试验中3批滴丸各指标的RSD值均≤0.58％（n＝3），绿原酸的平均含量为0.14 mg/g，丸质量差异平均值为3.21％，圆整度评分平均值为9.43，外观质量平均分为4.33；1 h累计释放百分率（Q1 h）平均值分别为23.4％、24.4％、23.3％（n＝6），Q12 h平均值分别为89.6％、91.2％、91.5％（n＝6）。结论：优选的制备工艺稳定、简便，适于返魂草缓释滴丸的工业化生产。
作者：张宏梅；崔佰吉；郭淑英 刊期： 2015年第34期
目的：改进康肤霜乳膏处方，以提高其稳定性。方法：针对康肤霜中氧化锌的破乳及乳膏稳定性差的问题，以油相比例（硬脂酸-白凡士林-单硬脂酸甘油酯）和聚山梨酯80、三乙醇胺、聚氧乙烯（10）硬脂酸酯（SG-10）的用量为因素，以乳膏的光泽度、细腻度、稠度、涂布性、分层现象的综合评分（满分10分）为指标，用正交试验优化乳膏处方，验证并考察其配伍、耐热、耐寒、光照等稳定性。结果：优处方为每100g乳膏中含硬脂酸8g、白凡士林8g、单硬脂酸甘油酯6g、聚山梨酯804g、三乙醇胺3g、SG-102 g和水适量；所制乳膏的综合评分＞9.5分（n＝3）。与原处方成品比较，改良后新品外观无明显变化，未见破乳、分层现象，无颜色变化。结论：成功制得稳定性优于原处方的康肤霜乳膏。
作者：刘迪丰；阳玉竹；蔡林 刊期： 2015年第34期
目的：评价化学药片剂生产设备清洁规程的合理性与有效性。方法：选择存在相似生产工艺的几种化学药——琥珀酸美托洛尔缓释片、卡托普利片、单硝酸异山梨酯片、盐酸二甲双胍片中毒性强的琥珀酸美托洛尔缓释片为验证品种，对其生产设备按清洁规程进行清洁消毒，用棉签擦拭法对难清洁点进行擦拭取样，验证其擦拭回收率、残留限度的检出限和定量限，评价其结果是否符合规定的限度。结果：经采用棉签擦拭法对难清洁点进行擦拭取样、检测，结果各取样点均未见可见异物，产品残留量均＜29.75μg/棉签、微生物限度均＜50 CFU/棉签，各检测项目均符合对该药的规定标准。结论：该清洁方法能有效对生产设备进行清洁，防止产品污染和交叉污染，确保下批产品的质量、疗效和安全性。
作者：柴振平；高鹏；白亚灵；何丽娟；任文学；黄占周；李杰 刊期： 2015年第34期
目的：制备艾地苯醌固体分散体，并考察其体外溶出度。方法：以泊洛沙姆407（P407）为载体，单因素考察不同制备方法（熔融法和溶剂法）和不同药载比（1∶1、1∶3、1∶8）对药物溶出度的影响，并采用差式扫描量热（DSC）、X-射线粉末衍射（XRD）鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果：以溶剂法制备的药载比为1∶3的艾地苯醌固体分散体，其体外溶出度约为80％。艾地苯醌在固体分散中主要以无定型或分子状态存在。结论：成功制得体外溶出度较高的艾地苯醌固体分散体。
作者：胡蓉；陈双喜；钟海军；余华；罗荣；邓泽元 刊期： 2015年第34期
目的：为红芪的道地性及品质研究提供参考。方法：查阅历代本草著作，从异名、释名、基源、品质及道地沿革5个方面对红芪进行本草考证。结果：历代本草中多将红芪列入黄芪项下，作为黄芪使用；经历史变迁终与黄芪区别运用，现指多序岩黄芪（Hedysarumpolybotrys Hand.-Mazz.）的干燥根。据本草记载，红芪的道地产区多为甘肃、四川、山西、陕西、内蒙古等地。结论：历史上红芪来源复杂，品质参差不齐，原产地变迁较大，现主要分布在甘肃陇南、定西地区，一般被认为是甘肃的道地药材，具有悠久的生产历史。
作者：李俊岳；强正泽；李成义 刊期： 2015年第34期
目的：制备他克莫司类脂囊泡（Tac-NS）并进行体外表征。方法：采用薄膜水化-超声法制备Tac-NS。以包封率（EE％）、载药量、平均粒径及粒径分布（PDI）的综合评分为指标，设计正交试验对硬脂山梨坦（Span-60）浓度、Span-60与胆固醇的摩尔比、Span-60与脱氧胆酸钠（SDC）的摩尔比进行优化。考察所制Tac-NS的外观形态、平均粒径、PDI、Zeta电位及EE％，并通过体外经皮渗透试验比较Tac-NS与Tac和NS物理混合物的累积经皮渗透量（Q）、累积皮肤滞留量（Qs）。结果：优处方为Span-600.025 mol/L，Span-60与胆固醇的摩尔比10∶1，Span-60与SDC的摩尔比15∶1，药载比5％。所制Tac-NS形态圆整、分散均匀、很少有聚集，平均粒径为（233.0±6.48）nm，PDI为0.266±0.021，Zeta电位为（－41.7±0.32）mV，EE％为（76.83±4.61）％。经皮渗透试验表明，24 h后Tac-NS的Qs值约为物理混合物的2.4倍，而二者Q值相当。结论：成功制得EE％高、粒径小、分布均匀、透皮效果较为理想的Tac-NS。
作者：叶仕锋；陈日来；李玉珍；刘妮妮；刘君波；李红侠 刊期： 2015年第34期
目的：改进对甲苯磺酸索拉非尼（Ⅰ）的合成工艺。方法：以2-吡啶甲酸为原料，经卤化、酰胺化得N-甲基-4-氯吡啶-2-甲酰胺（Ⅳ）；4-氯-3-（三氟甲基）苯胺（Ⅴ）在引发剂三乙胺作用下活化后直接与对氨基苯酚反应得N-[4-氯-3-（三氟甲基）-苯基]-N′-4-（羟基苯基）脲（Ⅶ）；在叔丁醇钾作用下，Ⅳ与Ⅶ反应得索拉非尼，再成盐得目标化合物，并对其进行核磁共振（1H-NMR）表征。结果：表征确证制得目标化合物Ⅰ，总收率约74％[以4-氯-3-（三氟甲基）苯胺计]，色谱纯度为94％。工艺优化后提高了收率，简化了多步中间体减压蒸馏纯化过程，添加引发剂缩短了反应时间。结论：成功合成Ⅰ，且原料易得、操作简便、收率较高。
作者：赵泉；罗兰；杨逸；甘勇军；王以武 刊期： 2015年第34期
目的：综述腺相关病毒（AAV）载体的分离纯化方法，为AAV的规模化制备提供参考。方法：以“AAV”“Purity”“Chroma-tography”“腺相关病毒”“纯化”等为关键词，组合检索2000年1月－2015年8月在PubMed、Web of Science、Elsevier、中国知网、维普等数据库中有关AAV分离纯化的文献，选择有代表性的文献进行归纳、总结，分别从AAV纯化的超速离心法、液相色谱法、化学试剂法和超滤法等4个方面进行综述。结果：共查阅到相关文献260余篇，其中有效文献48篇。液相色谱法纯化AAV表现优异，亲和色谱、离子交换色谱等色谱技术已经广泛用于AAV1、2、4、5、6、8、9等不同血清型载体的分离纯化，甚至较难分离的AAV的空壳载体也可以实现分离。但是每种血清型载体的理化性质不尽相同，很难用同一种方法纯化所有载体。结论：液相色谱法在规模化纯化AAV载体具备良好优势，但是应该根据不同血清型载体理化特征建立对应的纯化工艺。
作者：曲伟红 刊期： 2015年第34期
目的：提高我院高危药品中普通胰岛素注射液安全管理的水平。方法：采用PDCA（计划-实施-检查-改进）循环方法对我院普通胰岛素注射液（400 u/支）进行规范化管理，并对管理前后半年病区胰岛素注射液使用情况进行比较。结果：通过加强培训、完善病区基数胰岛素管理登记制度、调整信息系统中该药品的领用规格等措施，使病区胰岛素的使用和储存更加规范，无过期药品发生，浪费率从管理前的95.06％降低到管理后的22.00％（减少73.06％）。结论：PDCA循环方法可有效提升胰岛素注射液病区使用的安全管理水平。
作者：马红芳；孙红爽；朱小丽 刊期： 2015年第34期
目的：了解我国医药上市公司的盈利状况，探讨提升其盈利能力的基本路径。方法：选取我国医药行业与其他制造业上市公司2007－2013年的财务数据，根据杜邦分析法从权益净利率（ROE）、销售净利润率（PM）、资产周转率（ATO）和权益乘数（EM）等方面进行对比分析。结果与结论：2007－2013年，我国医药行业上市公司的ROE、PM均值均高于其他制造业（10.00％vs.6.40％、11.50％vs.6.49％）；ATO、EM均值均低于其他制造业（0.65 vs.0.73、1.90 vs.2.19），二者比较差异均有统计学意义（P＜0.05）。我国医药上市公司核心盈利能力和产品获利能力优于其他制造业，但资产营运效率和财务杠杆运用能力不足。这主要是由于医药上市公司具有明显的毛利率优势（42.87％vs.22.07％），但更高的销售费用率（18.24％vs.5.61％）和流动资产使用效率不足在一定程度上抵消了这一优势。我国医药上市公司要进一步优化盈利能力，除了在产品创新方面继续努力外，还应注重节约流通成本和提高资产营运能力，尤其是提升流动资产的使用效率。
作者：付余；庄园；马爱霞 刊期： 2015年第34期
目的：研究槲皮素对人肺腺癌NCI-H1395细胞凋亡的影响。方法：采用CCK-8法检测0～200μmol/L槲皮素作用12、24、48 h对NCI-H1395细胞增殖的影响；应用Hochest33258染色法和流式细胞仪检测0、20、50、100μmol/L槲皮素作用24 h对NCI-H1395细胞凋亡的影响；检测100μmol/L槲皮素对经半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶8（Caspase-8）、Caspase-9、Caspase-3抑制剂处理后NCI-H1395细胞凋亡的影响。结果：槲皮素可抑制NCI-H1395细胞的增殖，且与浓度和时间呈正相关。20、50、100μmol/L槲皮素可诱导NCI-H1395细胞凋亡，凋亡率分别为（18.6±4.1）％、（39.1±4.5）％、（58.2±3.5）％。抑制Caspase-8、Caspase-3激活可明显降低槲皮素对细胞的抑制作用（P＜0.05）。结论：槲皮素可抑制NCI-H1395细胞增殖，诱导其凋亡，其作用可能与凋亡外源通路Caspase-8和Caspase-3的激活有关。
作者：李林；王迪进；万轲；徐国辉 刊期： 2015年第34期
目的：指导药学部制订应急管理预案及降低应急风险。方法：应用风险积分评分法分析药学部灾害脆弱性，综合考虑危害事件发生的频率及严重性，计算突发事件危害风险积分值并判定风险等级。结果：药学部平均风险值排名前3位的危害事件为信息系统故障（75.21）、火灾（63.00）及细胞毒性药品溢出（62.21），均为中度风险。根据本次评估结果，药学部可进行针对性的应急演练以提高应对风险的能力。结论：灾害脆弱性分析是制订及演练应急预案的依据，可增强药学部应对灾害事件的能力。
作者：肖锦；付美霞 刊期： 2015年第34期
目的：提高机构对药物临床试验过程的监控和管理水平。方法：分析我院与其他公司合作研发的药物临床试验管理系统（CTMS）的构架及功能，评价其在临床试验过程中的应用及运行效果。结果与结论：我院的CTMS由基础、效能和战略3层组成构架，具备角色配置、信息交流和报告、信息提醒、药物追踪、临床试验的进程控制、电子化记录的质量控制、电子签名及与其他系统整合连接功能等，并通过建立相应的标准操作规程使其运行更加规范化、制度化。该系统正式运行后，机构各部门之间的协作更加流畅，日常管理、药物管理、受试者管理和文件管理的水平都得到了较大的提高，各试验记录和表格的自动生成简化了研究者的工作、减少了人工操作误差，使监控范围覆盖整个临床试验过程。
作者：赵佳；姜春梅；李明明；郭媛；温雯；郎丽杰；李国信 刊期： 2015年第34期
目的：研究二氢丹参酮（DTS）对人肺癌GLC-82细胞的抑制作用及其作用机制。方法：以质量浓度为0（空白对照）、5、10、20、40、80、100μg/ml的DTS作用细胞24、48 h后，采用MTT法测定细胞的增殖抑制率和半数抑制浓度（IC50）；流式细胞术检测17.85μg/ml DTS作用12、24、48 h后细胞的凋亡情况，计算凋亡率；Western blot法检测Bcl-2、Bax和半胱氨酸天冬氨酸蛋白激酶3（Caspase-3）蛋白的表达。结果：与空白对照组比较，DTS组细胞的增殖受到抑制，作用24、48 h后大细胞抑制率分别为54.48％、64.95％，IC50分别为62.36、33.94μg/ml；DTS可诱导细胞的凋亡且与作用时间呈正相关，凋亡率为5.6％～29.6％；Western blot检测结果表明，DTS能下调细胞中Bcl-2蛋白的表达、上调Caspase-3蛋白的表达（P＜0.01或P＜0.05）。结论：DTS对人肺腺癌GLC-82细胞有较强的抑制作用，并诱导其凋亡，其机制可能与下调Bcl-2蛋白的表达、上调Caspase-3蛋白的表达有关。
作者：孙蓓；叶因涛；王冬；钱钧强；娄建石 刊期： 2015年第34期
目的：优选柚皮苷脂质体凝胶处方制备工艺，并建立其质量控制方法。方法：以包封率为指标，采用单因素试验考察柚皮苷脂质体的制备方法，正交试验对脂质体处方中的磷脂质量浓度、磷脂-胆固醇质量比及脂药比水平进行优化；以成型性、涂展性、稳定性的综合评分为指标，采用正交试验对凝胶处方中的卡波姆用量、三乙醇胺用量和载药量进行优化；初步建立凝胶的质量控制方法。结果：确定柚皮苷脂质体制备方法为乙醇注入法；脂质体的优化处方条件为磷脂质量浓度30 mg/ml、磷脂-胆固醇质量比3∶1、脂药比10∶1；凝胶的优化处方条件为卡波姆0.30 g、三乙醇胺1.0 g、载药量1.0 g/20 g。验证试验中脂质体平均包封率为40.19％（RSD＝0.10％，n＝3）；凝胶综合评分为9.8，柚皮苷平均含量为0.58％（占标示量的96.67％）。建立了该制剂的鉴别、含量测定等质量控制方法。结论：本优化处方可行，制剂质量可控。
作者：王海燕；梁利香；李娟；陈月华；陈琼 刊期： 2015年第34期
目的：研究彝药刺三甲醇提物对佐剂性关节炎（AA）大鼠血清中白细胞介素（IL）-1β、IL-6、IL-10、一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）和前列腺素E2（PGE2）含量的影响。方法：将60只大鼠随机均分为正常对照组（蒸馏水）、模型组（蒸馏水）、阳性对照（尼美舒利，0.03 g/kg）组和刺三甲高、中、低剂量[7、3.5、1.75 g（生药）/kg]组，除正常对照组外，其余各组大鼠均于右后足趾部sc弗氏完全佐剂（0.1 ml）复制AA大鼠模型，致炎后，各组大鼠ig相应药物，每天1次。30 d后测定大鼠血清中IL-1β、IL-6、IL-10、TNF-α、NO、PGE2含量，并观察大鼠踝关节病理形态学变化。结果：与正常对照组比较，模型组大鼠血清中IL-1β、IL-6、TNF-α、NO、PGE2含量升高，IL-10含量降低，差异有统计学意义（P＜0.01）；与模型组比较，刺三甲高剂量组大鼠血清中IL-1β、IL-6、TNF-α、NO、PGE2含量降低，IL-10含量升高，差异有统计学意义（P＜0.05）。病理结果显示，刺三甲组部分切片滑膜细胞轻度增生、纤维组织轻度增生、炎细胞不同程度浸润、巨噬细胞有轻度增生；正常对照组无此变化。结论：彝药刺三甲醇提物对AA模型大鼠有明显的抗炎作用，其作用机制可能与降低炎症因子IL-1β、IL-6、TNF-α、NO、PGE2的含量，升高抗炎因子IL-10的含量有关。
作者：罗伦才；童妍；季小平；李列平；王利平 刊期： 2015年第34期
目的：研究复方葛根片对衰老模型大鼠的心肌保护作用。方法：将大鼠分为正常组、模型对照组、阳性对照组（维生素E）和复方葛根片高、中、低剂量（800、400、200 mg/kg）组，后5组大鼠连续ip D-半乳糖溶液30 d建立大鼠衰老模型，从第31天起再每7天1次同时给予相应药物连续56 d。末次给药后检测各组大鼠的血清与心肌中的超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）及心肌中脂褐素（LPF）水平，计算凋亡心肌细胞数，观察心肌组织病理形态。结果：与正常组比较，模型对照组大鼠血清、心肌组织中SOD活性均明显降低，MDA、LPF水平显著增加，凋亡心肌细胞数明显增加（P＜0.01），心肌细胞明显损伤；与模型对照组比较，复方葛根片各剂量组大鼠血清、心肌组织中SOD活性明显升高，MDA、LPF水平明显降低，凋亡心肌细胞数明显降低（P＜0.05或P＜0.01），且心肌细胞明显改善。结论：复方葛根片对D-半乳糖导致的大鼠衰老心肌细胞具有明显的保护作用，其机制可能与增加SOD活性与降低MDA、LPF含量有关。
作者：陶利；王玉娟；毕云生；张淑瑜；于燕莉 刊期： 2015年第34期
目的：了解我院药品的储存条件与2013年版《药品经营质量管理规范》（GSP）及药品说明书规定的符合程度。方法：参照2013年版GSP及药品说明书规定，统计我院2013年外购药品中需在阴凉处、冷处、常温及冷冻储存药品所占的比例，回顾性分析我院药库、药房的储存条件与规定的符合程度。结果：在我院2013年外购的1338个药品（国产药品886个，占66.22％；进口或进口分装药品452个，占33.78％）中，需在冷处和冷冻储存的分别有110个（8.22％）和3个（0.22％）、阴凉处（包括凉暗处）和常温储存的分别有271个（20.25％）和954个（71.30％）。结论：通过实施持续改进管理，我院可保障药品储存条件符合2013年版GSP及药品说明书规定。政府相关部门需进一步完善相关法规，提升药品说明书标注储存条件的可操作性，从而确保药品质量。
作者：白帆；樊华；田娜；张翠莲 刊期： 2015年第34期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
