学术投稿

靶向微球在各脏器疾病中的应用研究进展

缪阳;陶玲;沈祥春

关键词:靶向制剂, 微球, 脏器, 研究进展, 综述
摘要:目的:为靶向微球的应用提供新的思路与方法.方法:查阅近年中国知网、万方数据库、维普数据库、PubMed、Ovid-LWW、WILEY等数据库中靶向治疗中有关微球制剂应用的国内外文献,并进行整理、归纳和分析,综述靶向微球制剂在各脏器疾病中应用研究的新进展.结果与结论:靶向微球尤其是对肺、肝、脑等各脏器靶位疾病及肿瘤的治疗,具有独特的优势;各类疾病对微球的材料及粒径的要求各有其特征,必须根据靶向部位进行筛选、再设计并制备微球.目前生物降解型高分子微球载体系统已成为国内外药学工作者热衷研究的方向.
中国药房杂志相关文献
  • 曲尼司特滴鼻液的制备及其质量控制

    目的:制备曲尼司特滴鼻液,并对其进行质量控制.方法:以水为溶媒、葡甲胺为助溶剂进行制备;采用高效液相色谱法测定其中曲尼司特的含量;并进行制剂的稳定性试验.结果:所制备的曲尼司特滴鼻液的物理、化学性质稳定.曲尼司特检测质量浓度在5~40 mg/L范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0.9999,n=5),平均回收率为98.53%,RSD=1.69%(n=6).本品在6个月内稳定性较好,有效期可暂定为6个月.结论:该制剂配方合理,制备工艺简单,稳定性良好,质量控制方法简便、准确.

    作者:金伟华;刘永胜;谭永红;陈华;邱维 刊期: 2013年第13期

  • 多靶点酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

    目的:为多靶点酪氨酸激酶抑制剂在临床治疗肿瘤方面提供参考.方法:查阅国内外相关文献、网站,对已经上市的和正在进行Ⅲ期临床研究、具有良好前景的酪氨酸激酶抑制剂进行总结、分析.结果与结论:多靶点抑制剂在治疗方面优于单靶点抑制剂,多靶点联合阻断信号传导是肿瘤治疗和药物开发的新发展方向.多靶点酪氨酸激酶抑制剂作为新的靶向抗肿瘤药物,为临床治疗肿瘤提供了更多选择,特别是正在进行Ⅲ期临床试验的药物,其前景较好,值得关注.

    作者:王灵杰;胡雅芳;汪凤梅 刊期: 2013年第13期

  • 医院抗菌药物分级管理系统的开发与应用

    目的:开发抗菌药物分级管理系统,进一步加强医院抗菌药物临床应用管理.方法:自主研发抗菌药物分级管理系统,并将其应用到抗菌药物的日常管理和监控中.结果:该系统基于Browser/Server的3层结构设计,具有人员及权限管理、用户信息维护、基础数据维护、全院抗菌药物指标统计、住院抗菌药物追踪及门诊抗菌药物追踪模块.该系统应用前、后3个月,我院抗菌药物使用强度由54.19 DDDs/100人/天下降至39.27 DDDs/100人/天,住院患者使用抗菌药物百分率由49.34%下降至37.06%,使用抗菌药物的出院患者病原学送捡率由14.10%上升至32.24%,门诊抗菌药物处方比例由20.30%下降至14.87%.结论:抗菌药物分级管理系统可作为医院抗菌药物合理使用的工具.

    作者:徐帆;徐贵丽;陈光;何墨蚪 刊期: 2013年第13期

  • RP-HPLC法测定复方甲硝唑涂剂中甲硝唑和醋酸泼尼松的含量

    目的:建立同时测定复方甲硝唑涂剂中甲硝唑和醋酸泼尼松含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为Diamonsil C18,流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速为1.0ml/min,检测波长为238 nm,柱温为20℃.结果:甲硝唑和醋酸泼尼松检测质量浓度线性范围分别为100.0~800.0(r=0.9997)、20.0~200.0(r=0.9998)μg/ml,平均回收率分别为101.3%(RSD=1.6%,n=6)、100.3% (RSD=1.8%,n=6).结论:本方法准确度、精密度好,可用于含甲硝唑、醋酸泼尼松的复方制剂的质量控制.

    作者:徐莲琴;王玉华;郑亿;程晓慧 刊期: 2013年第13期

  • 基于模糊综合评价法的医疗机构药师综合绩效考评研究

    目的:为医疗机构建立药师绩效考评指标及方法提供参考.方法:通过文献筛选指标,建立包括知识水平、职业技能、药学服务和工作业绩4个方面的药师综合绩效考评指标体系,运用层次分析法对各指标进行赋权,基于模糊综合评价法构建考评模型,并对我院3位药师进行考评.结果与结论:绩效考评结果准确反映资历丰富、技能娴熟、科研成果较多的药师综合绩效考评水平较高.因此,基于模糊综合评价法建立的考评模型能够客观反映出药师的综合实力,可为医疗机构内部药师绩效考评或岗位竞聘作参考.

    作者:常育 刊期: 2013年第13期

  • 潜在的代谢性疾病治疗靶点孤核受体NR4A的生物学特征及调控机制

    目的:综述孤核受体NR4A在代谢性疾病药物治疗靶点中的潜在作用.方法:查阅1991-2011年的相关文献,总结NR4A的生物学特征及其参与糖类、脂质和能量代谢的调控机制.结果与结论:NR4A具有典型的核受体结构域特征,包括可变的氨基酸末端区(N末端,A/B区)、高度保守的DNA结合区(C区)、一个可变的连接D区、C末端的E/F区.NR4A能够调控糖原合成,是激素调控下游代谢基因途径中不可或缺的中间环节;也可能与脂肪细胞分化中一些相关基因存在交叉反应,从而在脂肪细胞分化中产生重要作用;还是机体维持能量平衡和调控食物摄入非常重要的调控因子,但目前机制尚未明确.因此,许多可激动NR4A的合成或天然化学物质,如6-巯基嘌呤、前列腺素A2、苯并咪唑衍生物、二吲哚基甲烷衍生物等,可能是未来治疗代谢性疾病的潜在药物.

    作者:刘艳;刚不平;徐阿晶;林志燕;杨萍;王芳;孙建新;张健 刊期: 2013年第13期

  • 我院药品进销存系统的应用及相关药品管理措施改进探讨

    目的:提高门诊药房药品账物相符率,促进药品管理水平的提高.方法:介绍我院的药品进销存系统,同时分析引起药品账物不符的原因,采取有效措施加强相关药品管理.通过统计我院门诊药房2011年4~10月的药品月盘点的进、销、存数据总结系统应用及措施改进后的效果.结果:采取了完善各项制度、账物同步、加强药品拆零管理、改进盘点方法等措施加强相关的药品管理;门诊药房2011年4月、10月药品帐物相符率分别为60.25%、65.53%,其中儿科和妇科药房的盘点准确率分别升高6.52%、5.51%.结论:通过药品进销存系统应用以及一系列药品账目优化管理措施的实施,提高了药品账物相符率及药品管理水平.

    作者:陈社带;刘锐锋;程小荣;林保基 刊期: 2013年第13期

  • 脯氨酰羧基肽酶介导氯沙坦对高血压模型大鼠血管重构的抑制作用研究

    目的:研究脯氨酰羧基肽酶(PRCP)介导氯沙坦对高血压模型大鼠血管重构的抑制作用.方法:取大鼠行“两肾一夹”手术建立高血压模型,分为假手术组、模型组、阳性对照组[哌唑嗪15mg/(kg·d)]和低、中、高剂量[5、15、30mg/(kg·d)]氯沙坦组,各组12只,术后第11周,后4组灌胃给药干预4周.监测术前、术后给药前和给药4周后各组大鼠的血压,检测给药4周后各组大鼠肠系膜动脉腔内径(LD)和血管中层厚度(MT)、横截面积(MCSA)、腔面积(LA)变化与PRCP mRNA及其蛋白的表达水平.结果:与术前比较,除假手术组外其余各组大鼠术后给药前血压均明显升高(P<0.01);与术后给药前比较,阳性对照组和氯沙坦组大鼠给药4周后血压均明显降低(P<0.01).与假手术组比较,模型组大鼠LD、PRCP mRNA及其蛋白表达均明显减小,MT/LA比值和MCSA/LA比值均明显增加(P<0.01);与模型组比较,阳性对照组和氯沙坦组大鼠LD均明显增加,MT/LA比值和MCSA/LA比值均明显减小(P<0.01),氯沙坦组大鼠PRCP mRNA及其蛋白表达均明显增加(P<0.01),且与剂量呈正相关.结论:氯沙坦能有效降低大鼠血压和逆转肠系膜动脉肥厚,其作用机制可能与PRCP的表达上调有关.

    作者:李湘宏;秦又发;陈根;杨晓青;秦旭平 刊期: 2013年第13期

  • 脂联素和高分子质量脂联素在糖尿病治疗方面的研究进展

    目的:综述脂联素和高分子质量(HMW)脂联素在糖尿病治疗方面的研究进展.方法:介绍并总结了脂联素及其胰岛素的敏感性和改善胰岛素敏感性的分子生物学机制,以及HMW脂联素在胰岛素抵抗和2型糖尿病中的作用.结果与结论:脂联素通过基因突变或者环境因素的影响,在体循环中水平的降低已经被证实有助于糖尿病和代谢综合征的发展.HMW脂联素是更具活性的蛋白形式,并且在胰岛素敏感性和抵抗糖尿病方面更具有相关性.在治疗代谢综合征、糖尿病、肥胖症方面,脂联素尤其是HMW脂联素更应该得到重视,这将成为一种治疗这些疾病的新思路和新方法.

    作者:苏楠;罗明俐;冯青;吴新荣 刊期: 2013年第13期

  • 关于完善我国正电子放射性药品监督管理的建议

    目的:为完善我国正电子放射性(PET)药品监督管理提供参考.方法:就我国PET药品的发展、管理的现状和PET药品的研发、注册、生产及流通中存在的问题进行探讨.结果与结论:基于临床诊疗实践的迫切需求,PET药品在我国的应用日益广泛,但存在研发力量薄弱、基础研究滞后、注册管理过于苛刻、生产管理欠规范等问题.建议我国应加强PET药品注册、生产和流通管理,推进针对PET药品的生产质量管理规范的制订,加大对PET药品研发的支持力度,促进PET药品的合理应用.

    作者:陈开宇;栾智鹏;舒丽芯;陈盛新 刊期: 2013年第13期

  • 4家综合型三级甲等医院药房药品冷链管理的探讨

    目的:为保证在药房冷链管理过程中的医院药品质量提供参考,确保患者用药安全、有效.方法:收集某地区4家综合型三级甲等医院在用的全部药品说明书,查看各医院药房温度登记表,就温度对药品质量的影响、药品说明书中贮藏项下温度的标注情况进行统计分析.结果:4家医院硬件投入不足(无冷库),药房温度为10~29℃,药房对冷链管理药品贮藏量过大,温度设定不能达到药品冷链管理的要求;药品生产企业对药品的贮藏项标注不重视,如药品说明书中贮藏项字体过小,药品内包装上无贮藏项标注,同一药品不同厂家、规格的产品其贮藏项标注不同;相关法律法规更新修订不及时.结论:医院需重视药品冷链管理,加大硬件投入,加强药学人员药品冷链管理培训,强化管理意识;生产企业应重视药品贮藏项标注;相关法律法规应及时更新修订,确保患者用药安全、有效.

    作者:周祖萍;李月庆;刘颖 刊期: 2013年第13期

  • 硫辛酸对多柔比星致大鼠心肌细胞损伤凋亡的保护作用研究

    目的:研究硫辛酸对多柔比星致大鼠心肌细胞损伤凋亡的保护作用.方法:将大鼠随机分为正常对照组、模型组和低、中、高剂量[10、20、40 mg/(kg·d)]硫辛酸组,每组10只,后4组腹腔注射多柔比星3mg/kg,隔日1次,连用6次建模.硫辛酸组于注射多柔比星第2天起腹腔注射相应浓度的硫辛酸,每日1次,连用10d.多柔比星末次给药24 h后处死大鼠,观察各组大鼠心肌结构变化,检测心肌细胞凋亡情况和心肌细胞中抑制细胞凋亡因子Bcl-2、凋亡基因Bax蛋白表达情况.结果:与正常对照组比较,模型组大鼠肌丝排列疏松、紊乱,大部分线粒体形成空泡,其心肌细胞凋亡指数和Bax蛋白表达均明显增强,Bcl-2蛋白表达明显降低(P<0.01);与模型组比较,低、中、高剂量硫辛酸组心肌细胞病理形态学变化均改善,且凋亡指数和Bax蛋白表达均明显降低,Bcl-2蛋白表达明显增强(P<0.01)并呈剂量依赖性.结论:硫辛酸可拮抗多柔比星所致大鼠心肌细胞损伤,其作用机制可能与抑制Bax蛋白表达、增强Bcl-2蛋白表达有关.

    作者:张志刚;陈建忠;欧扬;刘平 刊期: 2013年第13期

  • 顶空毛细管气相色谱法测定苄达赖氨酸原料药中4种有机溶剂残留量

    目的:建立同时测定苄达赖氨酸原料药中乙二醇二甲醚、乙醇、二甲苯、氯苯4种有机溶剂残留量的分析方法.方法:采用顶空进样气相色谱法.色谱柱为HP-INNOWAX键合聚乙二醇石英毛细管柱,程序升温,进样口温度为200℃,氢火焰离子化检测器检测口温度为250℃,不分流进样,顶空平衡温度为85℃,平衡时间为30 min,选样时间为1 min.结果:乙二醇二甲醚、乙醇、二甲苯、氯苯在各自的质量浓度范围内线性关系良好(r为0.9972~0.9989,n=6),检测限分别为0.1、0.01、0.3、0.5 μg/ml,定量限分别为0.3、0.03、0.8、1.5 μg/ml,平均加样回收率分别为105.6%、103.4%、103.0%、109.4%,RSD分别为1.9%、2.4%、5.4%、5.4%(n=6).结论:本方法灵敏、重复性好、准确度高,适用于苄达赖氨酸原料药实际生产中的有机溶剂残留量控制.

    作者:郎晓东;徐宏祥;胡正国;傅应华 刊期: 2013年第13期

  • 国内外患者用药教育现状浅析

    目的:为国内用药教育提供参考.方法:通过国内外“用药教育”相关文献的检索、分析、汇总,阐述国内外用药教育的现状和差异.结果与结论:相比于国内,国外用药教育起步早、重视程度高,在用药教育的对象、涉及的疾病、方法和形式、提供者以及结果指标等方面都有较系统的研究和实践.国内的患者用药教育有待进一步的重视和提高,首先需要有法规机制的保障、有财政分配的支持;其次须在实际操作中制订出患者用药教育的相关指南,借鉴国外的先进经验和技术,结合本国国情、民情和医疗环境,鼓励医、药、护人员合作,组成多专业合作的患者用药教育与咨询团队,以各种形式、在各种适宜的地点开展患者用药教育;后相关部门还应该为药师等服务提供者提供继续教育和学习交流的机会.

    作者:唐凤敏;王斌 刊期: 2013年第13期

  • 小儿氨酚黄那敏颗粒全组分色谱分析

    目的:完善小儿氨酚黄那敏颗粒质量标准.方法:采用薄层色谱法(TLC)对主成分对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏和人工牛黄中的胆酸和猪去氧胆酸同时进行鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)双波长法同时测定对乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏的含量,色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈-1‰三乙胺的水溶液[用磷酸调pH(3.7±0.5)],梯度洗脱,检测波长分别为280、210nm.结果:薄层色谱法可同时鉴别4种主要成分;含量测定方法学考察中线性关系r≥0.999 2,平均回收率≥99.3%,RSD≤0.8%(n=3).结论:建立的方法可准确、快速地对小儿氨酚黄那敏颗粒进行定性、定量分析,可更全面地控制该制剂的质量.

    作者:姜建国;张轶华;张西如;孙婷 刊期: 2013年第13期

  • 多步溶胀悬浮聚合法制备红霉素分子印迹聚合物微球及其性能评价

    目的:制备红霉素(EM)分子印迹聚合物(MIPs)微球,并评价其性能特征.方法:以甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,确定EM与MAA的佳物质的量比,采用多步溶胀悬浮聚合法制备EM-MIPs微球,考察其形态、粒径,EM-MIPs微球吸附量与EM质量浓度的静态关系及EM-MIPs微球吸附量与时间的动态关系.以EM-MIPs微球平衡吸附量对EM平衡质量浓度和初始质量浓度(C0)进行Scatchard和Langmuir模型分析.以罗红霉素为竞争分子进行选择性吸附试验,比较EM-MIPs微球的特异性吸附能力.结果:EM与MAA的佳物质的量比为3.5∶1;所制得的微球外形规整,平均粒径为9.9 μm,是单分散型微球.EM-MIPs微球吸附量与EM质量浓度成正比,大吸附量为234 mg/g;吸附量与时间成正比,吸附饱和时间约120 min.Scatchard模型分析拟合方程r分别为0.9954和0.9229;Langmuir模型分析拟合方程r为0.9871.以罗红霉素为竞争分子(大吸附量27.90 mg/g)相比,EM-MIPs微球对模板分子红霉素具有更强的吸附能力.结论:所制得的微球具有较高的吸附量,达吸附平衡时间较快,对模板分子红霉素具有特异的吸附性;可作为固相萃取色谱柱的填料,对生物样品中残留的红霉素进行富集、纯化和检测.

    作者:王小记;唐辉;李迎春;刘媛 刊期: 2013年第13期

  • HPLC法检查不同厂家盐酸氨溴索口服溶液的有关物质

    目的:建立测定多厂家盐酸氨溴索口服溶液中有关物质(包括6种已知杂质化合物1~6)含量的方法.方法:采用高效液相色谱法测定20个厂家161批样品的有关物质.色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C8,流动相A为醋酸铵缓冲液(pH 8.7)-甲醇(8∶2),流动相B为乙腈-甲醇(8∶2),梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,检测波长为245 nm,柱温为40℃.对6种已知杂质进行外标法定量.结果:在建立的色谱条件下,盐酸氨溴索、6种已知杂质和5种防腐剂均能达到良好分离;6种杂质线性关系良好,r均>0.9995,回收率为85.4%~113.7%,检测限均小于5 ng.结论:该方法专属性好、灵敏度高、结果准确,可用于盐酸氨溴索制剂的有关物质考察.

    作者:陈阳;金薇;杨永健 刊期: 2013年第13期

  • 盐酸二甲双胍1000 mg缓释片的制备及其体外释药机制考察

    目的:制备1000 mg规格的盐酸二甲双胍缓释片,考察其体外释药行为并与吡格列酮二甲双胍缓释片(Actoplus Met(R)XR)中的二甲双胍缓释部分比较.方法:用亲水骨架结合缓释膜包衣技术制备盐酸二甲双胍缓释片,以羟丙甲纤维素(HPMC)K100M为片芯缓释材料,以丙烯酸树脂(尤特奇)NE 30D为缓释包衣膜,以Actoplus Me(R) XR中的二甲双胍缓释部分(规格:1000 mg)为对照药,以两者体外释放曲线比较的相似因子(f2)为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,同时考察佳处方的体外释药机制.结果:佳处方为片芯HPMC K100M/盐酸二甲双胍为0.15(m/m)、缓释膜HPMC E6/尤特奇NE 30D为0.18(m/m)、包衣增质量控制在4%~6%;缓释片体外释放行为符合Higuchi方程(r=0.9954),以扩散机制为主,类似骨架系统释药.结论:盐酸二甲双胍1000 mg缓释片可以达到与对照药相似的体外释药行为.

    作者:林巧平;桂彬;谈颖;刘春晖;许向阳 刊期: 2013年第13期

  • 江苏省11个地级市医药产业经济效益差异性分析

    目的:为提升我国医药产业经济效益提供参考.方法:基于江苏省泰州、连云港等11个地级市2011年统计年鉴中医药产业的相关数据,构建医药产业经济效益评估因子体系;并基于因子分析理论,分析这11个地级市产业经济效益的综舍得分及影响因素,提出提高产业经济效益的政策建议.结果与结论:医药产业经济效益评估因子包括所有者权益、工业总产值、产品销售收入等,影响经济效益的主要因素包括规模水平、盈利水平和资产运营能力3个公因子.3个公因子对11个地级市的经济效益评价情况与现状基本吻合,其中规模水平是差异性的决定性因素.提升我国医药产业经济效益水平的关键措施在于提高产业规模水平和促进区域差异化优势.

    作者:褚淑贞;朱艳梅;陈玉莹 刊期: 2013年第13期

  • 紫外-可见分光光度法测定药用胶囊中的铬含量

    目的:建立测定药用胶囊中铬含量的方法.方法:选择干法灰化法处理胶囊,加入显色剂二苯碳酰二肼发生显色反应,利用紫外-可见分光光度法在540 nm波长处进行测定,并与标准方法原子吸收光谱法比较含量测定结果.结果:铬检测质量浓度线性范围为0.2~1.0 μg/ml(r=0.9997),平均回收率为100.03%,RSD为0.05%;两种测定方法含量结果比较无显著性差异(P>0.05).结论:建立的紫外-可见分光光度法精密度、回收率均较好,结果可靠准确,为胶囊中的铬含量测定提供了一种简便有效的方法.

    作者:肖俊辉;周玉生 刊期: 2013年第13期

中国药房杂志

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