学术投稿

尼索地平缓释胶囊的人体药动学及生物等效性研究

张华峰;宋青;戴博;王健康

关键词:尼索地平, 药动学, 生物等效性, 高效液相色谱法
摘要:目的:建立测定人血浆中尼索地平浓度的方法,研究国产尼索地平的药动学特征及生物等效性.方法:18名男性健康受试者分别单剂量和多剂量口服尼索地平30 mg的受试制剂(缓释胶囊)和参比制剂(片剂),血样处理后采用高效液相色谱法进样测定.计算药动学参数并评价其生物等效性.结果:尼索地平缓释胶囊单剂量和多剂量口服后体内过程均符合二房室模型,主要药动学参数分别为:cmax(12.07±3.96)、(10.68±3.61)ng/ml,t1/2β(12.72±3.13)、(15.61±2.88)h,AUC0-24 (52.54±16.71)、(70.81±15.81)ng·h/ml,平均相对生物利用度分别为(101.88±18.63)%、(93.37±19.17)%.结论:尼索地平缓释胶囊与普通片剂经单剂量、多剂量给药后,其AUC0-∞、AUC0-24h为生物等效,而cmax、tmax不具生物等效性.
中国药房杂志相关文献
  • 临床药师对1例急性荨麻疹患者应用地塞米松后白细胞异常升高的会诊及用药体会

    目的:探讨临床药师参与急性荨麻疹患者的临床会诊、协助医师制订用药方案的经验和体会.方法:临床药师针对1例急性荨麻疹患者应用地塞米松注射液4d后出现白细胞异常升高、血钾异常和血压升高等不良反应进行药学监护.建议停用地塞米松注射液和马来酸氯苯那敏片,改为口服醋酸泼尼松片30 mg/d和氯雷他定胶囊10 mg/d;监测电解质提示血钾偏低,建议应用口服氯化钾缓释片.结果:患者停用地塞米松注射液改口服醋酸泼尼松片3d后,血钾和血压均恢复正常;停用地塞米松3周后,白细胞恢复正常.结论:临床药师通过参与临床会诊,提出合理化建议,可以优化治疗方案,对患者进行药学监护,可保障患者用药的合理性与安全性.

    作者:李刚;陈集志;张增珠;汪启炉 刊期: 2013年第38期

  • 北京地区34家三级甲等医院2009-2012年抗癫痫药利用分析

    目的:评价北京地区医院抗癫痫药的应用现状及趋势.方法:对北京地区34家三级甲等医院2009-2012年抗癫痫药物的种类、用量、销售金额、用药频度等进行回顾性分析.结果:该地区抗癫痫药用量逐年增加.传统抗癫痫药如丙戊酸钠和卡马西平销售金额约占抗癫痫药总销售金额的30%;新型抗癫痫药奥卡西平一直占抗癫痫药总销售金额的20%以上,而左乙拉西坦3年来增加迅速,比例由2009年的12.91%增加到2012年的19.93%.结论:北京地区抗癫痫药首选丙戊酸钠、卡马西平、奥卡西平、左乙拉西坦等,丙戊酸钠和卡马西平在临床抗癫痫药中仍占有重要地位;新型抗癫痫药的副作用和耐受性远优于传统抗癫痫药.

    作者:朱乐亭;徐蓓;赵志刚 刊期: 2013年第38期

  • 某院2011-2012年门诊患者超说明书用药分析

    目的:调查某院超说明书用药现状,分析其原因及合理性,并提出相应的解决对策.方法:回顾性随机抽取该院2011-2012年门诊患者的处方,依据药品说明书,判断其是否超说明书用药,并进行分析.结果与结论:共抽取门诊处方3 826张,超说明书用药的处方有182张,发生率为4.76%.该院门诊患者总体来说超说明书用药情况较少见,但儿科患者超说明书用药情况普遍.在临床治疗过程中,因特殊医疗需要,超说明书用药偶有存在,临床医师应严格掌握超说明书用药的适用范围,借鉴国内外经验,确保临床用药安全、有效、经济、合理.

    作者:谭谡 刊期: 2013年第38期

  • 剖宫产手术围术期抗菌药物应用现状及干预

    目的:综述我国剖宫产手术围术期抗菌药物应用情况及管理现状,为临床合理用药提供参考.方法:查询国内外关于剖宫产术围术期抗菌药物预防应用及管理的相关文献,并对这些文献进行分类、整理.结果:剖宫产围术期抗菌药物临床合理使用有助于减少术后感染的发生;我国剖宫产围术期抗菌药物使用存在不规范的问题,主要有抗菌药物选择不合理、术前初次给药时间不合理、术后给药时间过长、联合用药不合理等问题;临床药师对剖宫产术围术期预防用抗菌药物的干预,有助于抗菌药物的合理使用.结论:应加强对剖宫产手术临床用药监管,规范临床用药行为,促进临床安全合理用药.

    作者:江建生;刘华强;孙福生;闫美兴 刊期: 2013年第38期

  • 某院851例药品不良反应报告分析

    目的:了解精神科药品致药品不良反应(ADR)发生的特点和规律,为临床用药安全提供参考.方法:采用病例回顾性研究方法,对某院2006-2012年收集到的851例ADR报告信息进行统计、分析.结果:851例ADR报告中,21~30岁青年人较多,有199例(占23.38%);精神系统药引起的ADR多,共744例(占87.43%);ADR累及器官或系统以神经系统损害常见,有355例(占36.49%),其次为消化系统的损害,有173例(占17.78%).结论:临床应重视并加强对精神、神经系统药物致ADR的监测,促进临床合理用药,避免和减少ADR的发生,保障精神疾病患者的用药安全.

    作者:张德伦;姚鹏;沈宁平;陈林;蒋庆仪 刊期: 2013年第38期

  • 某院2011年12月-2012年12月ICU亚胺培南耐药鲍曼不动杆菌碳青霉烯酶基因型的研究

    目的:对重症监护病房(ICU)临床分离的亚胺培南耐药鲍曼不动杆菌的耐药性及碳青霉烯酶基因型进行研究,为临床防治提供理论依据.方法:收集2011年12月-2012年12月青岛市海慈医疗集团ICU临床分离的亚胺培南耐药鲍曼不动杆菌65株,采用K-B琼脂纸片扩散法进行药敏试验,聚合酶链反应(PCR)检测OXA-23、OXA-24、OXA-51、OXA-58、IMP、VIM6种碳青霉烯酶基因,并对PCR产物进行测序.结果:65株亚胺培南耐药鲍曼不动杆菌除对头孢哌酮/舒巴坦、阿米卡星、多黏菌素B的耐药率较低外,对其他药物的耐药率均在90%以上.65株扩增出OXA-51基因,56株扩增出OXA-23基因,6株扩增出VIM基因,检出率分别为100%、86.15%、9.23%,OXA-24、OXA-58及IMP均未检出;PCR产物测序表明与GenBank相关基因同源性为100%.结论:该单位ICU亚胺培南耐药鲍曼不动杆菌的耐药现象严重;OXA-23型碳青霉烯酶的产生是鲍曼不动杆菌对碳青霉烯类药物耐药的重要机制之一.

    作者:宋晓萍;孙明娥;陈佳红;王健 刊期: 2013年第38期

  • LC-MS法测定人血浆中噻托溴铵的浓度及其吸人剂药动学研究

    目的:建立测定人血浆中噻托溴铵浓度的方法,考察健康志愿者口腔吸入噻托溴铵粉雾剂1粒后的主要药动学参数.方法:以C18固相萃取小柱提取浓缩血浆中的活性成分tiotropium(含tiotropium 18 μg)后进行液-质联用(LC-MS)法分析,流动相为40 mmol/L乙酸铵缓冲液-甲醇(56∶44);检测离子分别为m/z 392.0 (tiotropium[M]+)、m/z 192.3(内标,[M-Cl]+),裂解电压为200V.结果:tiotropium血药浓度在1.507~30.15 pg/ml范围内线性关系良好(r=0.9996),低定量限为1.507 pg/ml;日内、日间RSD均≤7%,相对回收率为100.6%~108.6%,提取回收率为89.2%~96.4%.男女受试者的药动学参数分别为:t1/2(103.7±14.6)、(110.9±14.6)h,tmax(8.3±5.2)、(8.3±5.2)h,Cmax(16.65±8.22)、(16.26±3.10) pg/ml,AUC0-24h(60.9±15.1)、(62.4±7.8)pg·h/ml.结论:本试验建立的分析方法灵敏、准确、简便.

    作者:谭文明;丁黎;沈建平 刊期: 2013年第38期

  • 利妥昔单抗治疗难治性原发性免疫性血小板减少症44例临床观察

    目的:探讨利妥昔单抗治疗难治性原发性免疫性血小板减少症(RITP)的临床疗效.方法:44例RITP患者接受利妥昔单抗治疗,每次采用100 mg/m2,每周1次,至少使用4次.于治疗前及治疗后半年定期检测外周血小板计数、T细胞亚群、血清免疫球蛋白水平,并观察不良反应.结果:16例(36.4%)患者在连续使用利妥昔单抗治疗结束1个月内,血小板计数大于50×109L-1或在原有水平上升30×109 L-1;21例(47.7%)患者在使用利妥昔单抗治疗3个月内,血小板计数大于50×109 L-1或在原有水平上升30×109 L-1;7例(15.9%)患者在连续使用利妥昔单抗治疗6个月后,血小板达不到50×109 L-1或在原有水平上升30×109 L-1,但出血倾向明显改善.显效30例,良好7例,进步7例,总有效率为84.1%.治疗有效持续35例,其中2例治疗结束后第2个月肺部感染后血小板计数下降至低于50 ×109 L-1,持续有效率为79.5%.所有患者未见严重不良反应.结论:利妥昔单抗治疗RITP疗效确切、安全可靠.

    作者:刘焕凤;张诚;陈幸华;孔佩艳;高力;刘耀;陈婷;罗晓庆;张曦 刊期: 2013年第38期

  • 临床药师参与1例股静脉导管相关性耐甲氧西林表皮葡萄球菌菌血症患者的药学监护实践

    目的:探讨临床药师如何结合临床指南更好地参与药物治疗过程.方法:临床药师参与1例股静脉导管相关性菌血症的血液透析患者的治疗,病原学检查提示为耐甲氧西林表皮葡萄球菌.抗感染治疗采用莫西沙星静脉给药及头孢美唑和万古霉素局部封管的方案,临床药师根据药敏及有关指南对抗菌药物的选择、给药途径、封管液的配置提出合理化建议.结果:治疗后患者体温正常,白细胞计数及中性粒细胞百分比均恢复正常,外周血培养转阴,疾病得到有效治疗.结论:临床指南是临床药师参与药物治疗的科学有效的依据,临床药师在掌握药物学知识的同时,更应关注临床指南的更新.

    作者:钱卿;邹素兰;王明丽 刊期: 2013年第38期

  • 重症监护病房口服药物与肠内营养剂相互作用调查分析

    目的:探讨重症监护病房口服药物与肠内营养(EN)间相互作用的发生情况及影响因素,以促进合理用药.方法:采用回顾性病例分析的方法,收集某院2012年重症监护病房收治患者中同时经鼻饲管应用口服药物与EN的患者的用药资料,并对可能发生的药物相互作用进行分析.结果:EN与口服药物在药剂学、药动学和药理学方面可发生多种相互作用,导致鼻饲管堵塞、血药浓度过高或降低;鼻饲管的位置影响抗酸剂和地高辛等药物的药效;苯妥英钠、茶碱、地高辛、伏立康唑与EN同时使用时,应进行血药浓度监测;华法林则需监测国际化标准比值(INR).结论:临床药师运用相关的药学知识,制订安全合理的给药方案,可避免相互作用的发生,促进临床合理用药.

    作者:眭玉霞;黄旭慧;庄捷 刊期: 2013年第38期

  • 尼索地平缓释胶囊的人体药动学及生物等效性研究

    目的:建立测定人血浆中尼索地平浓度的方法,研究国产尼索地平的药动学特征及生物等效性.方法:18名男性健康受试者分别单剂量和多剂量口服尼索地平30 mg的受试制剂(缓释胶囊)和参比制剂(片剂),血样处理后采用高效液相色谱法进样测定.计算药动学参数并评价其生物等效性.结果:尼索地平缓释胶囊单剂量和多剂量口服后体内过程均符合二房室模型,主要药动学参数分别为:cmax(12.07±3.96)、(10.68±3.61)ng/ml,t1/2β(12.72±3.13)、(15.61±2.88)h,AUC0-24 (52.54±16.71)、(70.81±15.81)ng·h/ml,平均相对生物利用度分别为(101.88±18.63)%、(93.37±19.17)%.结论:尼索地平缓释胶囊与普通片剂经单剂量、多剂量给药后,其AUC0-∞、AUC0-24h为生物等效,而cmax、tmax不具生物等效性.

    作者:张华峰;宋青;戴博;王健康 刊期: 2013年第38期

  • 右美托咪定联合地佐辛对剖胸手术后拔管期血流动力学及镇痛镇静的影响

    目的:研究右美托咪定联合地佐辛对剖胸手术后拔管期血流动力学及镇痛镇静的影响.方法:选择某院2012年8月-2013年2月剖胸手术患者54例,美国麻醉医师协会(ASA)分级Ⅰ~Ⅲ级,随机分为3组,每组18例.手术结束前30 min分别静脉给予右美托咪定0.5 μg/kg(Y组)、地佐辛10 mg(D组)、右美托咪定0.5 μg/kg+地佐辛10 mg(Y+D组).记录给药前(T1),给药后10 min(T2)、15 min(T3),拔管前(T4),拔管时(T5),拔管后1 min(T6)、5 min(T7)、10 min(T8)的收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、心率(HR)、血氧饱和度(SpO2)、中心静脉压(CVP)等血流动力学指标与离开麻醉恢复室清醒时的VAS疼痛评分及Ramsay镇静评分.结果:在各时点的SBP、MAP、DBP、HR和在离开麻醉恢复室清醒时的VAS疼痛及Ramsay镇静评分方面,Y+D组与Y组或D组比较差异均有统计学意义(P<0.05).结论:右美托咪定联合地佐辛对剖胸手术后拔管期血流动力学有明显的稳定作用,镇痛镇静效果更为优越.

    作者:万永灵;陈学钧;林涛;李祥奎 刊期: 2013年第38期

  • 注射用英夫利昔单抗的临床疗效及安全性

    目的:探讨注射用英夫利昔单抗的临床疗效和安全性,为临床合理用药提供参考.方法:回顾性分析2010年6月-2011年11月某院66例患者静脉滴注英夫利昔单抗治疗慢性免疫性疾病的情况,查阅患者治疗前、后症状、体征以及病原学检查情况.结果:66例患者共注射英夫利昔单抗283次.第1次注射后C反应蛋白(CRP)即达到正常值或者降低明显的患者占66.7%(20/30),所有患者CRP在住院期间或门诊随访时的复查结果中恢复至正常值;第1次注射后血沉即达到正常或降低明显的患者占51.4%(18/35),好转率为68.6% (24/35);注射后类风湿因子明显减少的患者占80.0%(24/30).有48例出现轻、中度氨基转移酶升高,未出现过敏等.结论:英夫利昔单抗疗效明确,用药过程中可能会引起氨基转移酶升高,在临床用药时需要注意监测.

    作者:林静静;叶晓兰;许巧巧;陈方圆;朱小春 刊期: 2013年第38期

  • 某院45例β-内酰胺类抗生素不良反应报告分析

    目的:了解某院β-内酰胺类抗生素致不良反应(ADR)发生的情况与特点,为临床安全、合理用药提供参考.方法:收集该院2011年9月-2012年10月β-内酰胺类抗生素致报告45例,按患者年龄、性别、涉及药品种类、给药方式、ADR发生时间、ADR累及器官或系统、主要临床表现等进行分析.结果:45例报告中,男性21例,女性24例;1~9岁发生率高(31.11%);涉及4类β-内酰胺类药物,以头孢菌素类为主(24例,占53.33%),β-内酰胺酶抑制剂复方制剂次之(13例,占28.89%);引起ADR的给药途径均为静脉给药;ADR主要表现为皮肤及其附件损害,占57.78%;关联性评价都为“可能”以上,其中“很可能”报告4例.结论:加强医院β-内酰胺类抗生素ADR的报告和监测,及时总结有价值的ADR报告信息并通报给临床医师,可以避免或减少ADR的重复发生,提高临床用药水平,节约患者的治疗成本.

    作者:陈小铭 刊期: 2013年第38期

  • 某院西院病区2011-2012年强阿片类镇痛药使用趋势分析

    目的:分析某院西院病区强阿片类镇痛药的应用概况及趋势,为临床合理用药提供参考.方法:对该院西院病区2011-2012年强阿片类镇痛药的品种、消耗量、用药金额和用药频度及各科室应用情况等进行统计分析.结果:强阿片类镇痛药口服制剂中盐酸羟考酮缓释片20、5 mg两个规格以及磷酸可待因片的使用量、用药金额、用药频度(DDDs)均呈逐年上升趋势;盐酸吗啡缓释片、盐酸吗啡片、芬太尼透皮贴剂、盐酸吗啡注射剂、哌替啶注射液呈下降趋势.强阿片类镇痛药中的口服制剂以及外用贴剂的使用科室主要分布于肿瘤内科病房、呼吸科病房(肺癌中心)、血液科病房(血液肿瘤组);哌替啶注射液使用主要以外科手术镇痛为主,略有下降.结论:按照我国《癌症疼痛诊疗规范(2011年版)》以及美国国立综合癌症网络(NCCN)、欧洲姑息治疗学会(EAPC)疼痛治疗指南要求,从笔者调查的强阿片类镇痛药的使用趋势分析中,反映出该院西院病区强阿片类镇痛药的使用基本合理.

    作者:李国;冯雷;兰杨;张元 刊期: 2013年第38期

  • 某院门诊糖皮质激素类药物应用处方分析

    目的:分析某院门诊糖皮质激素类药物的使用情况,促进合理用药.方法:随机抽取该院门诊2012年7-12月处方共计14115张,对糖皮质激素类药物在各科使用情况包括科室分布、患者年龄分布、药物品种使用频率、合理性等进行统计分析.结果:糖皮质激素类药物在该院门诊各科均广泛使用,使用率为8.01%.其中,皮肤科使用率为48.50%,耳鼻喉科为25.75%,眼科为7.79%,儿科为6.73%,内科为5.40%;41~60岁患者使用率高(占30.88%);地塞米松注射液使用率高(占30.86%).使用情况基本符合《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》,较为合理,少数处方存在不合理应用的现象.结论:贯彻执行卫生部《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》,加强临床药学工作,有助于提高用药的合理性与安全性.

    作者:梅昭;杨良芹;金桂兰;徐玉梅 刊期: 2013年第38期

  • 临床药师参与1例儿童肾病综合征的药物治疗实践

    目的:探讨临床药师在参与儿童肾病综合征药物治疗方案调整中的作用.方法:通过l例个体化的儿童肾病综合征药物治疗方案合理性分析,临床药师从激素的治疗方案确定及不良反应监测、抗感染药物治疗优化、抗凝药物调整三方面提出用药分析及建议,调整完善患儿的治疗方案为:甲基强的松龙18 mg,q12h,ivgtt;头孢哌酮/舒巴坦0.9 g,q12h,ivgtt;加用小剂量双嘧达莫25 mg,tid,po.结果:医师接受临床药师提出的用药建议,患儿治疗过程顺利,病情好转出院.结论:儿童肾内科专业临床药师可以从原发病治疗方案及并发症的药物应用等多方面切入临床儿童专科的药物治疗调整,与医师形成良好沟通与互动,协助医师确立儿童个体化的治疗方案.

    作者:张春;陆晓彤;刘海涛;李方;卜书红;张健 刊期: 2013年第38期

  • 某院2010-2012年小儿急性阑尾炎病原菌分布及耐药性监测

    目的:了解某院小儿急性阑尾炎病原菌的分布特点及耐药情况,为临床合理选择抗菌药物提供依据.方法:利用医院信息系统调取相关数据,采用细菌药敏试验分析软件WHONET 5.4,统计分析2010-2012年该院小儿急性阑尾炎病原菌的分布特点及耐药情况.结果:495例小儿急性阑尾炎脓液标本中共检出病原菌17种375株,其中革兰阴性菌354株,占94.40%,革兰阳性菌21株,占5.60%;排前3位的革兰阴性菌和革兰阳性菌分别为大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、弗劳地枸橼酸杆菌和屎肠球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌;3年间,革兰阴性菌对亚胺培南、美罗培南耐药率均为0;革兰阳性菌对利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素耐药率均为0,未出现耐药菌株.结论:临床医师在抗感染治疗中,应根据小儿急性阑尾炎病原菌的分布特点及耐药情况,正确选择和合理使用抗菌药物,以减少耐药的发生,从而提高临床治愈率.

    作者:曹松山;段彦彦;裴保方;陈海燕;李燕 刊期: 2013年第38期

  • 临床药师参与1例高血压性脑出血患者的药物治疗实践

    目的:探讨临床药师在制订高血压性脑出血患者药物治疗方案中的作用.方法:临床药师参与1例高血压性脑出血患者药物治疗的全过程,对医师制订的药物治疗方案的合理性进行分析,并提出建议:输注复方氨基酸(15)双肽(2)注射液的同时应输入所需要的能量、电解质、微量元素和维生素;使用哌拉西林/他唑巴坦4.5g,ivgtt,q8h,一方面针对葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性球菌,另一方面覆盖痰细菌培养之铜绿假单胞菌;使用降血压药时监测血压和肝功能;根据头颅CT结果使用20%甘露醇注射液125ml,ivgtt,视病情qd或bid.结果:医师接受了临床药师的用药方案,患者治疗过程顺利,病情好转出院.结论:临床药师需要掌握相关专科药物治疗进展,才能协助医师确立适当的个体化治疗方案.

    作者:秦秀兰;温悦;孟德胜 刊期: 2013年第38期

  • 吗替麦考酚酯胶囊治疗原发性免疫性血小板减少症的临床研究

    目的:观察吗替麦考酚酯胶囊治疗原发性免疫性血小板减少症的临床疗效及不良反应.方法:对某院血液科2011年12月-2013年2月收治的20例原发性免疫性血小板减少症患者使用吗替麦考酚酯胶囊(500mg,q12h)治疗,观察其疗效及相关不良反应.结果:20例患者中14例(14/20,70%)患者在治疗2~8周后血小板回升,出血症状好转,但仅有1例患者血小板恢复至正常,其余患者血小板维持在41×109~81×109 L-1之间.14例血小板回升的患者在口服吗替麦考酚酯胶囊8周后开始减量,其中有6例患者分别在开始将吗替麦考酚酯胶囊减量2~6周后血小板进行性下降,并低于20×109L-1时,换用其他药物治疗;另外8例患者在减量过程中血小板能维持在35× 109~68×109 L-1之间.20例患者中有6例(6/20,30%)患者使用吗替麦考酚酯胶囊治疗8周后血小板未恢复,仍低于20×109 L-1,换用其他药物治疗.20例患者的总有效率为70%,未见明显的不良反应.结果:吗替麦考酚酯胶囊治疗原发性免疫性血小板减少症安全有效.

    作者:陈婷;张诚;罗晓庆;刘焕凤;刘嘉;陈幸华;张曦 刊期: 2013年第38期

中国药房杂志

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