梅枭雄；范承启；张继超；韩昌旭；杨霞；吴玉章
目的:为促进高校原创药物技术转移提供参考.方法:通过探讨影响高校技术转移的主要因素,尤其是原创药物技术特点和研发过程对技术转移的影响,研究促进高校原创药物技术转移的应对策略.结果与结论:高校技术转移受技术、高校、企业、环境等因素影响；原创药物具有创新性强、复杂程度高、研发周期长、研发成本高、失败风险大、法规要求严、成功后商业价值大等特点,但对技术转移唯一明显的正面影响因素是“成功后商业价值大”,其余特点都构成了负面影响因素.建议高校采取设立严密的药物研发规划和风险控制体系,把好立项论证时的市场需求关、选择合适的时机推进技术转移、构建适合的校企合作模式、尽量降低企业的风险和资金负担等措施,以推动原创药物的技术转移.
作者：卢山；罗长坤 刊期： 2012年第13期
目的:制备长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)缓释微球,并研究其药剂学性质.方法:采用改良O/W乳化-溶剂挥发法制备微球,以PLGA浓度、理论载药量、有机相与分散介质的比例和分散介质中明胶的浓度为4因素,每个因素选定3个水平,按L9(34)的正交设计方案,以载药量、包封率和粒径分布为指标,优化处方.用扫描电镜观察微球的形态,用光学显微镜观察并计算微球的粒径分布,用差示扫描量热(DSC)法研究药物在载体中的分散状态,用紫外分光光度法检测微球中长春西汀含量并计算载药量和包封率,用动态透析释药法进行微球的体外释放研究.结果:佳处方为PLGA浓度16％,理论载药量20％,有机相与分散介质的比例1:10,分散介质中明胶的浓度1％；制备的长春西汀PLGA缓释微球的形态圆整、光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(10.0±0.18) μm(n=500),DSC法分析药物确已被包裹于微球中,载药量为(18.46±0.26)％,包封率为(91.30±0.98)％(n=3),24h累积释药率约为18％.结论:长春西汀PLGA缓释微球制备工艺稳定,质量符合药剂学要求,缓释性好.
作者：刘国磊；王帅；王静；曹雅培；黄敬洪；申磊；曹德英 刊期： 2012年第13期
目的:为进一步推动医疗机构药械质量规范化管理提供参考.方法:利用温岭市医疗机构计算机配备及药品监督、医疗卫生信息网络,对全市医疗机构药械采购、使用、储存环节实施电子化网络管理.结果与结论:通过坚持分级分批、优先实施,部门协作、资源共享,执行制度、力促落实,全面覆盖、强化监管等措施实施医疗机构药械质量电子化监管,成效明显,如药械购、销、存信息在线掌握；药械使用监管信息及时发送；诚信体系评定建设有效开展；基本药物使用质量全程监管；药品管理高效、规范；药品不良反应监测报告网络面不断扩大.尽管其在卫生、药监监管软件对接等方面存在一些问题,仍值得推广和借鉴.
作者：徐博一；徐正昌；郭剑；郭亚华 刊期： 2012年第13期
目的:研究叶酸抑制大剂量甲氨蝶呤(MTX)细胞毒性的作用.方法:通过体外Caco-2细胞的摄取试验方法结合高效液相联用双质谱技术,分别测定在1、10、100 μmol·L-1叶酸存在下,Caco-2细胞与1μmol·L-1 MTX共孵育30 min后细胞所摄取MTX的量,并设立无叶酸对照组,以细胞中药物量/介质中药物量(C/M)的比值为指标.结果:共孵育30 min后,无叶酸对照组C/M=5.13(n=4),而在1、10、100 μmol· L-1叶酸存在条件下,C/M比值分别为4.91、4.22、3.74(n=4),与无叶酸对照组比较,100μmol·L-1叶酸存在条件下细胞摄取MTX的比例明显减少(P＜0.05).结论:当叶酸浓度为100 μmol·L-1时有抑制大剂量MTX(1μmol·L-1)细胞毒性的作用,对细胞具有一定的保护作用.
作者：王欢；蔡绍晖；潘琛；梁巧；吴肖蒙；张志敏；王波栋；吴晓松 刊期： 2012年第13期
目的:建立大鼠血浆中替诺福韦浓度的测定方法.方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法.取6只大鼠单次灌胃给予富马酸替诺福韦酯100 mg·kg-1,检测给药45 min后血浆中药物浓度,以恩替卡韦为内标,选用阳离子固相萃取柱除去血浆中的蛋白质.色谱柱为Acquity ben UPLC-C18,流动相为0.2％甲酸水溶液(含40 mmol·L-1醋酸铵)-乙腈=97∶3,流速为0.25 mL· min-1,柱温为40℃,电喷雾正离子(ESI+)源,监测离子对分别为质荷比(m/z) 287.9→175.7(替诺福韦)和m/z 277.9→151.7(恩替卡韦).结果:替诺福韦检测浓度的线性范围为10～800 ng·mL-1(r=0.999 2),低检测限为10 ng·mL-1,回收率为(100.22±9.47)％～(102.76±4.99)％,日间、日内RSD均小于9.4％；给药45 min后血浆样品中替诺福韦的平均浓度为819.2 ng·mL-1.结论:该方法操作简便、专属性强、灵敏度高,可用于血浆中替诺福韦的浓度测定.
作者：邢惟青；曹莹；丘玉昌；谢宝平；庞建新 刊期： 2012年第13期
目的:了解牙周递药系统的研究进展.方法:根据文献,对牙周炎疾病的治疗药物的载药方式进行综述.结果与结论:牙周递药系统的载药方式包括脂质体、纤维剂、棒剂、膜剂、微球、缓释凝胶、黏固剂.牙周递药系统已由传统给药方式逐渐转为以高分子材料为载体的缓释制剂,具有局部给药剂量小、可持续稳定释放药物、使药物浓集于牙周袋内、提高药物疗效等特点,是很有发展潜力的药物传递系统.
作者：李欧；符旭东 刊期： 2012年第13期
目的:研究重组人p53腺病毒注射液(rAd-p53)对体外人耐药胃癌MGC-803细胞的逆转作用及其可能的机制.方法:通过紫杉醇由低到高剂量诱导人胃癌MGC-803细胞内多耐药基因表达；不同剂量rAd-p53作用于人耐药胃癌MGC-803细胞不同时间后,MTT法检测细胞增殖抑制率,并计算半数有效抑制浓度(IC50),流式细胞仪检测细胞周期及凋亡情况,免疫组织化学法和蛋白质印迹法测定多药耐药基因mdr1表达蛋白P糖蛋白(MDR1-Pgp)的表达.结果:rAd-p53可明显抑制人耐药胃癌MGC-803细胞增殖,呈时间-剂量依赖关系,作用24、48、72 h的IC50分别为1 889.85、998.44、354.91MOI;rAd-p53可阻滞人耐药胃癌MGC-803细胞周期于G2/M期并诱导其凋亡,可下调MDR1-Pgp蛋白表达.结论:人耐药胃癌MGC-803细胞的耐药性可能与MDR1-Pgp的高表达有关；rAd-p53可显著抑制人耐药胃癌MGC-803细胞的增殖并诱导耐药细胞凋亡,且呈剂量和时间依赖关系.
作者：张林；王季堃；王莉 刊期： 2012年第13期
目的:构建农村药品供应网效率评价指标体系,为农村药品供应网可持续发展提供参考.方法:运用新制度经济学和“结构-过程-结果”评估的有关理论,依照层次分析法构建农村药品供应网效率评价指标体系.结果:初步构建了由1个目标(即农村药品供应网的效率)、3个维度(即结构、过程和结果)、10个一级指标(包括资源投入、监管效率、满意度等)和32个二级指标(包括药品供应网点覆盖、“两员”(协管员和信息员)举报立案率、农民满意度等)共同构成的农村药品供应网效率评价指标体系.结论:所构建的农村药品供应网效率评价指标体系为全面考察农村药品供应网的运行质量提供了可行的工具；而为提升该指标体系的科学性和合理性,有必要作进一步完善.
作者：李机；张志超；宋丽丽 刊期： 2012年第13期
目的:制备对乙酰氨基酚多层微囊并考察其体外释药性能和机制.方法:以阿拉伯胶和壳聚糖为囊材,以戊二醛为交联剂,使用溶液干燥法(复合乳液法)制备载药(对乙酰氨基酚)多层(阿拉伯胶-壳聚糖-阿拉伯胶-壳聚糖)微囊.通过正交试验,以阿拉伯胶溶液-二氯甲烷体积比(A)、壳聚糖用量(B)、戊二醛-成壳材料总量比例(C)为因素,包封率为指标,优选制备工艺.通过测定其在盐酸溶液中的体外累积释药率并进行释放动力学模型拟合分析其释药机制.结果:佳工艺条件为A4:3、B0.6 g、C1:3.所制备的多层微囊球形完整、光滑,囊壁较厚；突释效果不明显,药物在12h内全部释放,其体外释药机制符合Ritger-Peppas模型.结论:所制载药多层微囊突释效应小、缓释效果较好.
作者：赵亮；苏畅；崔腾 刊期： 2012年第13期
目的:研究雌激素和雷洛昔芬对骨质疏松症模型大鼠胫骨干骺端骨折愈合的影响.方法:取♀大鼠随机分为正常对照组、模型组、假手术组、苯甲酸雌二醇(0.5 mg·d-1)组和雷洛昔芬(3.4 mg·d-1)组,除正常对照组不行手术、假手术组行假手术外,其余各组大鼠均行卵巢切除术,1个月后检测骨质疏松症建模是否成功,取建模成功大鼠和正常对照组、假手术组大鼠,在麻醉状态下,除正常对照组外其余大鼠行胫骨下干骺端截骨术和板内固定术,每组10只,术后所有大鼠每日喂食马铃薯蛋白和相应药物共20g,喂食5周后对各组大鼠胫骨进行生物力学测试(以刚度为指标)、组织形态学分析(以骨痂面积密度、骨小梁节点数为指标)、骨痂总面积测定.结果:与正常对照组、模型组、假手术组比较,苯甲酸雌二醇组和雷洛昔芬组大鼠胫骨的刚度、骨痂面积密度、骨小梁节点数、骨痂总面积均明显增加(P＜0.05).结论:雷洛昔芬可替代雌激素对骨质疏松症模型大鼠胫骨干骺端骨折愈合产生促进作用.
作者：路坦；董玉珍；徐海斌 刊期： 2012年第13期
目的:建立同时测定西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱(PEH)和盐酸西替利嗪(CTH)含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱双波长法.色谱柱为DiamonsilTMC18,流动相为乙腈-0.02 mol·L-1醋酸钠水溶液-高氯酸-三乙胺=40∶60∶0.5∶0.1(pH为5.2±0.2),流速为1 mL·min-1,PEH的检测波长为257nm,CTH的检测波长为230nm.结果:PEH和CTH检测浓度线性范围分别为0.05～0.3 mg·mL-1(r=0.999 9)、4～14 μg·mL-1(r=0.999 8),低、中、高3个浓度回收率分别为98.8％、98.6％、99.2％ (RSD＜0.61％)和100.2％、98.9％、99.3％ (RSD＜ 1.06％).结论:本法简单、准确且重复性好,可用于西替伪麻缓释片中2组分的含量测定.
作者：谢清春；吕竹芬；陈燕忠 刊期： 2012年第13期
目的:建立测定复方氯霉素乳膏中氯霉素和丙酸倍氯米松含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Shim-pack VP-ODS,流动相为含乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为240 nm,进样量为15 μL.结果:氯霉素和丙酸倍氯米松检测浓度线性范围分别为47.6～238、2.96～14.8 μg·mL-1(r=0.999 9、0.999 8),平均回收率分别为99.97％(RSD=0.84％,n=9)、99.28％ (RSD=1.87％,n=9).结论:本法简便、准确,可用于复方氯霉素乳膏的含量测定.
作者：张囡 刊期： 2012年第13期
目的:制备具有抗菌作用的盐酸莫西沙星(MH)静电纺丝膜.方法:以聚乙烯醇(PVA)和海藻酸钠(SA)为载体,MH为模型药物,制备具有优良透气性能的抗菌静电纺丝膜.以溶液可纺性、静电纺丝的形态结构等为指标,筛选12％ PVA与2％ SA不同体积比(4∶1、3.5∶1.5、3∶2、2.5∶2.5、2∶3、1∶4)的纺丝溶液及静电纺丝膜的加药量以确定佳处方.测定静电纺丝膜的透气性能并与口罩无纺布比较.结果:佳处方为12％ PVA与2％ SA的体积比为3∶2,加药量为2％；纺丝溶液可纺性好,所制静电纺丝直径小且均匀,表面光滑,串珠状纺丝少,收率为(86.73±2.92)％,透气性能优于无纺布(P＜0.05).结论:制备的MH静电纺丝膜载药均匀,具有良好的透气性能.
作者：谢红；黄华；卢华；卢来春；管海燕 刊期： 2012年第13期
目的:建立测定空心胶囊中铬含量的方法.方法:采用石墨炉原子吸收法.以铬国家标准溶液为基准,用高温炉升温至800 ℃消解样品；测定条件为铬空心阴极灯,波长357.9 nm,狭缝0.7 nm,灯电流10 mA,石墨炉原子化器,保护气为氩气,氘灯背景校正系统.结果:铬检测浓度线性范围为2～60 μg·L-1 (r=0.999 2),检测限为0.5 μg·L-1,平均回收率为100.19％,RSD=1.26％.结论:该方法准确可靠,可用于空心胶囊中铬含量的测定.
作者：刘英华；杨晓华；田宝勇 刊期： 2012年第13期
目的:了解肿瘤治疗药物敏感性测试的相关研究进展.方法:依据文献,从临床试验方法、动物生物学试验方法、细胞生物学试验方法、分子生物学试验方法等方面对肿瘤治疗药物敏感性测试的研究进行综述,并分析其特点.结果与结论:临床试验方法为病理取材后对病理组织进行免疫组织化学等相关测试,手段包括免疫组织化学技术、免疫荧光技术等,但该类测试较复杂,不利于临床开展,所得结果没有诊断意义；动物生物学试验方法即动物体内测试方法,包括裸鼠移植药敏实验和肿瘤肾包膜下移植实验,但该类测试大多操作复杂、费用昂贵、不宜规模化；细胞生物学试验方法原理为分离肿瘤细胞后经体外培养,经药物作用,直接或者间接测试活细胞数量来判断药物敏感性,包括MTT法、三磷酸腺苷生物发光法等,但该类测试过程复杂,结果重复性不好,所得结果对药物的副作用没有体现,总体临床符合率不高；分子生物学试验方法为针对靶向药物的药敏测试方法,包括基因突变测试、基因多态性测试、基因表达测试等,但该类测试需要较专业的仪器和技术,费用昂贵,不利于临床大量开展.选择合适的模型和结果判断方法、控制测试费用是肿瘤治疗药物敏感性测试中需要解决的关键问题.随着肿瘤治疗药物敏感性测试技术的发展,在药物靶向剂型的研究、药物治疗个体化方案设计等方面都将因之发生重大变革.
作者：杨李；张宜 刊期： 2012年第13期
目的:研究氟伏沙明在小鼠体内抗抑郁作用的时辰药理学及其可能机制.方法:以生理盐水为对照组,考察相邻2天的9:00、13:00、17:00、21:00、1:00、5:00共6个时间点注射氟伏沙明(30 mg·kg-1)对小鼠在水中5min内的不动累积时间的影响,和同日内明、暗期(9:00、21:00)注射氟伏沙明对小鼠在暗箱中10 min自发性活动(运动距离、运动时间、静止时间)的影响；另外还检测正常小鼠同日内明、暗期(9:00、21:00)脑组织中5羟色胺(5-HT)转运体(SERT)mRNA表达、5-HT再摄取浓度、sigma-1受体的变化.结果:与对照组比较,氟伏沙明能显著缩短小鼠的不动累积时间(P＜0.01),其中21:00组不动累积时间低,但不影响小鼠自发性活动；与明期(9:00)组比较,正常小鼠暗期(21:00)组脑组织中SERT mRNA表达和5-HT再摄取浓度及sigma-1受体的表达均明显升高(P＜0.05).结论:氟伏沙明在小鼠体内的抑郁作用具有昼夜节律性,该作用可能与中脑SERT mRNA的表达、sigma-1受体表达的昼夜节律变化相关.
作者：惠红岩；张强；周祥；刘新民；陈明 刊期： 2012年第13期
目的:研究人脐带间充质干细胞(HUC-MSCs)对CCl4致大鼠肝硬化的保护作用及其机制.方法:对大鼠皮下注射CCl4建立肝硬化模型,并于造模成功后继续半剂量注射CCl4,建模成功后随机分为模型组、生理盐水(NS)组、HUC-MSCs组(1×107个/mL),每组24只,后2组通过尾静脉注射,移植相应药物或细胞1 mL,移植后第1、3、5周末观察各组大鼠肝组织病理学变化及其血清中丙氨酸氨基转移酶( ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、胆固醇(CHO)、白蛋白(ALB)、转化生长因子β1(TGF-β1)、肝细胞生长因子(HGF)水平和肝组织中人表皮生长因子受体(EGF-R)的表达情况；另选取8只正常大鼠设为正常对照组.结果:模型组和NS组相似,大鼠肝内胶原纤维增生明显,肝细胞排列紊乱,HUC-MSCs组移植后5周大鼠的肝内胶原纤维增生减少,有较多正常肝细胞；与正常对照组比较,模型组和NS组大鼠的ALT、AST、TGF-β1、HGF水平均明显升高,CHO、ALB含量明显降低(P＜0.01)；与模型组比较,HUC-MSCs组上述指标均明显好转(P＜0.05或P＜0.01),其中ALT、ALB、TGF-β1水平与移植后的时间呈正相关；HUC-MSCs组移植后1、3、5周大鼠肝组织中均有人EGF-R的阳性表达.结论:HUC-MSCs可促进肝功能的改善,修复肝硬化损伤的肝脏组织.
作者：李晓飞；金旭鹏；郭莲怡 刊期： 2012年第13期
目的:对盐酸吡格列酮缓释片进行处方筛选及工艺研究.方法:通过测定不同时间吡格列酮在pH6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药率,对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂的种类或规格、用量及工艺等进行考察,确立片芯处方及制备工艺.结果:片芯处方以羟丙基甲基纤维素(HPMC) (K15M)为骨架材料,微晶纤维素为填充剂,2％HPMC(E5)的70％乙醇溶液为黏合剂；制备工艺采用薄膜包衣法,以欧巴代的70％乙醇溶液作为薄膜包衣材料；所制3批样品12h的累积释药率均在90％以上.结论:本制剂工艺简单,符合缓释制剂要求.
作者：陈吉生；陈燕忠；庄文斌；黎行山 刊期： 2012年第13期
目的:了解江苏省医药企业专利保护情况及其与经济产出的相关性,为同行提供参考.方法:研究了27家江苏省知名医药企业(包括2010年全国医药工业百强企业中所有江苏省医药企业)专利申请情况,运用相关回归分析法分析了3家上市医药企业(江苏恒瑞医药股份有限公司、金陵药业股份有限公司和江苏康缘药业股份有限公司)在2000-2009年之间专利产出与经济产出的相关性.结果:江苏康缘药业股份有限公司申请专利122项,江苏恒瑞医药股份有限公司申请专利55项,扬子江药业集团有限公司申请专利229项,江苏正大天晴药业股份有限公司申请专利128项,专利保护情况较好.但是,27家知名医药企业中8家企业没有进行专利申请.3家上市医药企业专利产出与经济产出呈正相关,回归方程有良好的线性关系(r=0.984、0.917、0.962),方差分析说明回归效果具显著性.结论:江苏省医药企业在专利保护方面取得了较好的成绩,但仍需加强专利发展战略的制定,提高医药知识产权保护意识,以获得更好的经济产出.
作者：陈锋；杨俊；阎玺庆；张静；李思佳；邱培勇；姜宇；卢光洲；闫福林 刊期： 2012年第13期
目的:建立盐酸洛美沙星分散片体外溶出度的测定方法.方法:分别以水、磷酸盐缓冲液(pH6.8)、醋酸盐缓冲液(pH4.0)和盐酸溶液(0.1 mol·L-1)为介质,篮法、转速100 r·min-1条件下测定盐酸洛美沙星分散片在不同时间点的累积溶出率,采用紫外分光光度法在287 nm波长下测定含量,确定溶出度的测定方法.结果:以盐酸溶液(0.1 mol·L-1)为介质时,样品溶出更快、更平稳；确定溶出度检查取样时间为15 min,限度标准为80％.结论:建立的盐酸洛美沙星分散片的体外溶出度测定方法可行.
作者：王威；李倚云；凌真；闻琍毓 刊期： 2012年第13期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
