路坦；董玉珍；徐海斌
目的:探讨前列地尔对局灶性脑缺血模型大鼠大脑皮层中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)表达的影响.方法:取大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照(尼莫地平1 mg·kg-1)组和前列地尔低、中、高剂量(1.25、2.50、5.00 μg·kg-1)组,每组10只,腹腔注射相应药物6d,每日1次,末次给药后建立局灶性脑缺血模型,大鼠清醒后进行神经功能缺损评分,采用免疫组化法和免疫印迹法检测各组大鼠建模2h后iNOS、eNOS的表达.结果:与假手术组比较,其余各组神经功能缺损评分均明显增加,iNOS阳性细胞数和表达量均明显增加,除模型组外其余各组eNOS阳性表达量均增加(P均＜0.05)；与模型组比较,阳性对照组和前列地尔中、高剂量组神经功能缺损评分均明显降低,阳性对照组和前列地尔3个剂量组iNOS阳性细胞数和表达量均明显降低、eNOS阳性细胞数和表达量均明显增加(P均＜0.05).结论:前列地尔预处理对局灶性脑缺血模型大鼠具有保护作用,其机制可能与下调大脑皮层iNOS、上调eNOS的表达有关.
作者：包翠芳；刘霞；魏嘉；梁佳；包翠芬 刊期： 2012年第13期
目的:制备长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)缓释微球,并研究其药剂学性质.方法:采用改良O/W乳化-溶剂挥发法制备微球,以PLGA浓度、理论载药量、有机相与分散介质的比例和分散介质中明胶的浓度为4因素,每个因素选定3个水平,按L9(34)的正交设计方案,以载药量、包封率和粒径分布为指标,优化处方.用扫描电镜观察微球的形态,用光学显微镜观察并计算微球的粒径分布,用差示扫描量热(DSC)法研究药物在载体中的分散状态,用紫外分光光度法检测微球中长春西汀含量并计算载药量和包封率,用动态透析释药法进行微球的体外释放研究.结果:佳处方为PLGA浓度16％,理论载药量20％,有机相与分散介质的比例1:10,分散介质中明胶的浓度1％；制备的长春西汀PLGA缓释微球的形态圆整、光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(10.0±0.18) μm(n=500),DSC法分析药物确已被包裹于微球中,载药量为(18.46±0.26)％,包封率为(91.30±0.98)％(n=3),24h累积释药率约为18％.结论:长春西汀PLGA缓释微球制备工艺稳定,质量符合药剂学要求,缓释性好.
作者：刘国磊；王帅；王静；曹雅培；黄敬洪；申磊；曹德英 刊期： 2012年第13期
目的:了解江苏省医药企业专利保护情况及其与经济产出的相关性,为同行提供参考.方法:研究了27家江苏省知名医药企业(包括2010年全国医药工业百强企业中所有江苏省医药企业)专利申请情况,运用相关回归分析法分析了3家上市医药企业(江苏恒瑞医药股份有限公司、金陵药业股份有限公司和江苏康缘药业股份有限公司)在2000-2009年之间专利产出与经济产出的相关性.结果:江苏康缘药业股份有限公司申请专利122项,江苏恒瑞医药股份有限公司申请专利55项,扬子江药业集团有限公司申请专利229项,江苏正大天晴药业股份有限公司申请专利128项,专利保护情况较好.但是,27家知名医药企业中8家企业没有进行专利申请.3家上市医药企业专利产出与经济产出呈正相关,回归方程有良好的线性关系(r=0.984、0.917、0.962),方差分析说明回归效果具显著性.结论:江苏省医药企业在专利保护方面取得了较好的成绩,但仍需加强专利发展战略的制定,提高医药知识产权保护意识,以获得更好的经济产出.
作者：陈锋；杨俊；阎玺庆；张静；李思佳；邱培勇；姜宇；卢光洲；闫福林 刊期： 2012年第13期
目的:建立盐酸洛美沙星分散片体外溶出度的测定方法.方法:分别以水、磷酸盐缓冲液(pH6.8)、醋酸盐缓冲液(pH4.0)和盐酸溶液(0.1 mol·L-1)为介质,篮法、转速100 r·min-1条件下测定盐酸洛美沙星分散片在不同时间点的累积溶出率,采用紫外分光光度法在287 nm波长下测定含量,确定溶出度的测定方法.结果:以盐酸溶液(0.1 mol·L-1)为介质时,样品溶出更快、更平稳；确定溶出度检查取样时间为15 min,限度标准为80％.结论:建立的盐酸洛美沙星分散片的体外溶出度测定方法可行.
作者：王威；李倚云；凌真；闻琍毓 刊期： 2012年第13期
目的:建立同时测定西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱(PEH)和盐酸西替利嗪(CTH)含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱双波长法.色谱柱为DiamonsilTMC18,流动相为乙腈-0.02 mol·L-1醋酸钠水溶液-高氯酸-三乙胺=40∶60∶0.5∶0.1(pH为5.2±0.2),流速为1 mL·min-1,PEH的检测波长为257nm,CTH的检测波长为230nm.结果:PEH和CTH检测浓度线性范围分别为0.05～0.3 mg·mL-1(r=0.999 9)、4～14 μg·mL-1(r=0.999 8),低、中、高3个浓度回收率分别为98.8％、98.6％、99.2％ (RSD＜0.61％)和100.2％、98.9％、99.3％ (RSD＜ 1.06％).结论:本法简单、准确且重复性好,可用于西替伪麻缓释片中2组分的含量测定.
作者：谢清春；吕竹芬；陈燕忠 刊期： 2012年第13期
目的:研究雌激素和雷洛昔芬对骨质疏松症模型大鼠胫骨干骺端骨折愈合的影响.方法:取♀大鼠随机分为正常对照组、模型组、假手术组、苯甲酸雌二醇(0.5 mg·d-1)组和雷洛昔芬(3.4 mg·d-1)组,除正常对照组不行手术、假手术组行假手术外,其余各组大鼠均行卵巢切除术,1个月后检测骨质疏松症建模是否成功,取建模成功大鼠和正常对照组、假手术组大鼠,在麻醉状态下,除正常对照组外其余大鼠行胫骨下干骺端截骨术和板内固定术,每组10只,术后所有大鼠每日喂食马铃薯蛋白和相应药物共20g,喂食5周后对各组大鼠胫骨进行生物力学测试(以刚度为指标)、组织形态学分析(以骨痂面积密度、骨小梁节点数为指标)、骨痂总面积测定.结果:与正常对照组、模型组、假手术组比较,苯甲酸雌二醇组和雷洛昔芬组大鼠胫骨的刚度、骨痂面积密度、骨小梁节点数、骨痂总面积均明显增加(P＜0.05).结论:雷洛昔芬可替代雌激素对骨质疏松症模型大鼠胫骨干骺端骨折愈合产生促进作用.
作者：路坦；董玉珍；徐海斌 刊期： 2012年第13期
目的:建立测定复方氯霉素乳膏中氯霉素和丙酸倍氯米松含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Shim-pack VP-ODS,流动相为含乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为240 nm,进样量为15 μL.结果:氯霉素和丙酸倍氯米松检测浓度线性范围分别为47.6～238、2.96～14.8 μg·mL-1(r=0.999 9、0.999 8),平均回收率分别为99.97％(RSD=0.84％,n=9)、99.28％ (RSD=1.87％,n=9).结论:本法简便、准确,可用于复方氯霉素乳膏的含量测定.
作者：张囡 刊期： 2012年第13期
目的:了解肿瘤治疗药物敏感性测试的相关研究进展.方法:依据文献,从临床试验方法、动物生物学试验方法、细胞生物学试验方法、分子生物学试验方法等方面对肿瘤治疗药物敏感性测试的研究进行综述,并分析其特点.结果与结论:临床试验方法为病理取材后对病理组织进行免疫组织化学等相关测试,手段包括免疫组织化学技术、免疫荧光技术等,但该类测试较复杂,不利于临床开展,所得结果没有诊断意义；动物生物学试验方法即动物体内测试方法,包括裸鼠移植药敏实验和肿瘤肾包膜下移植实验,但该类测试大多操作复杂、费用昂贵、不宜规模化；细胞生物学试验方法原理为分离肿瘤细胞后经体外培养,经药物作用,直接或者间接测试活细胞数量来判断药物敏感性,包括MTT法、三磷酸腺苷生物发光法等,但该类测试过程复杂,结果重复性不好,所得结果对药物的副作用没有体现,总体临床符合率不高；分子生物学试验方法为针对靶向药物的药敏测试方法,包括基因突变测试、基因多态性测试、基因表达测试等,但该类测试需要较专业的仪器和技术,费用昂贵,不利于临床大量开展.选择合适的模型和结果判断方法、控制测试费用是肿瘤治疗药物敏感性测试中需要解决的关键问题.随着肿瘤治疗药物敏感性测试技术的发展,在药物靶向剂型的研究、药物治疗个体化方案设计等方面都将因之发生重大变革.
作者：杨李；张宜 刊期： 2012年第13期
目的:建立大鼠血浆中替诺福韦浓度的测定方法.方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法.取6只大鼠单次灌胃给予富马酸替诺福韦酯100 mg·kg-1,检测给药45 min后血浆中药物浓度,以恩替卡韦为内标,选用阳离子固相萃取柱除去血浆中的蛋白质.色谱柱为Acquity ben UPLC-C18,流动相为0.2％甲酸水溶液(含40 mmol·L-1醋酸铵)-乙腈=97∶3,流速为0.25 mL· min-1,柱温为40℃,电喷雾正离子(ESI+)源,监测离子对分别为质荷比(m/z) 287.9→175.7(替诺福韦)和m/z 277.9→151.7(恩替卡韦).结果:替诺福韦检测浓度的线性范围为10～800 ng·mL-1(r=0.999 2),低检测限为10 ng·mL-1,回收率为(100.22±9.47)％～(102.76±4.99)％,日间、日内RSD均小于9.4％；给药45 min后血浆样品中替诺福韦的平均浓度为819.2 ng·mL-1.结论:该方法操作简便、专属性强、灵敏度高,可用于血浆中替诺福韦的浓度测定.
作者：邢惟青；曹莹；丘玉昌；谢宝平；庞建新 刊期： 2012年第13期
目的:建立测定大鼠肾组织中硫酸依替米星含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱柱前衍生化法,样品处理时加入异丙醇沉淀蛋白,以邻苯二甲醛进行衍生化.色谱柱为Platisil ODS C18,流动相为以水-冰醋酸-甲醇(20∶5∶75)制备的0.02 mol·L-1的庚烷磺酸钠溶液,检测波长为330 nm.检测大鼠单次肌肉注射硫酸依替米星2mg·kg-1后第1、2、4天以及连续5d腹腔注射硫酸依替米星60、100 mg·kg-1·d 1后肾组织中的药物浓度.结果:肾组织匀浆中硫酸依替米星检测浓度线性范围为1.25～60 μg·mL-1(r=0.997 3).肌肉注射硫酸依替米星第1、2、4天肾组织中的药物含量分别为(32.88±3.21)、(37.67±4.93)、(21.63±4.91)μg·g-1;连续腹腔注射60、100 mg·kg-1·d-1后肾组织中的药物含量分别为(241.4±158.5)、(386.4±98.3) μg·g-1.结论:所建立的方法操作简单、结果可靠,可用于肾组织中硫酸依替米星的含量测定.
作者：张小利；高燕；李忠东；张福成 刊期： 2012年第13期
目的:解决中小型药房中取药人员找药过程费时费力的问题.方法:对药房中药架进行区域划分,并针对各个区域内部、区域之间的出入口的具体位置进行分析,通过宽度优先遍历的方法实现短路径的查找算法.结果:佳取药路径算法分8步实现,由计算机自动设计路线,使得取药人员可快速、轻松地获得短路径.结论:通过此算法的实现,可以提高工作效率,且因实现此算法不依赖药房的特定设备,所以此算法具有很好的推广前景.
作者：包代小；李根全 刊期： 2012年第13期
目的:制备对乙酰氨基酚多层微囊并考察其体外释药性能和机制.方法:以阿拉伯胶和壳聚糖为囊材,以戊二醛为交联剂,使用溶液干燥法(复合乳液法)制备载药(对乙酰氨基酚)多层(阿拉伯胶-壳聚糖-阿拉伯胶-壳聚糖)微囊.通过正交试验,以阿拉伯胶溶液-二氯甲烷体积比(A)、壳聚糖用量(B)、戊二醛-成壳材料总量比例(C)为因素,包封率为指标,优选制备工艺.通过测定其在盐酸溶液中的体外累积释药率并进行释放动力学模型拟合分析其释药机制.结果:佳工艺条件为A4:3、B0.6 g、C1:3.所制备的多层微囊球形完整、光滑,囊壁较厚；突释效果不明显,药物在12h内全部释放,其体外释药机制符合Ritger-Peppas模型.结论:所制载药多层微囊突释效应小、缓释效果较好.
作者：赵亮；苏畅；崔腾 刊期： 2012年第13期
目的:对紫外分光光度法测定西沙必利片含量测量的不确定度进行评定分析,以期找到影响不确定度的因素.方法:按照测量步骤,根据《测量不确定度评定与表示》中的有关规定,评估对照品和样品称量和稀释、对照品的响应因子、紫外仪器等的相对不确定度的影响,计算合成不确定度和扩展不确定度.结果:量化了各不确定度分量,其中以对照品称量和紫外仪器的相对不确定度分量值高,合成不确定度为0.009 58,扩展不确定度为1.92％.结论:西沙必利片含量的紫外测定方法中以紫外仪器测定与对照品称量过程对测定结果不确定度的影响较大.
作者：刘玉春 刊期： 2012年第13期
目的:制备具有抗菌作用的盐酸莫西沙星(MH)静电纺丝膜.方法:以聚乙烯醇(PVA)和海藻酸钠(SA)为载体,MH为模型药物,制备具有优良透气性能的抗菌静电纺丝膜.以溶液可纺性、静电纺丝的形态结构等为指标,筛选12％ PVA与2％ SA不同体积比(4∶1、3.5∶1.5、3∶2、2.5∶2.5、2∶3、1∶4)的纺丝溶液及静电纺丝膜的加药量以确定佳处方.测定静电纺丝膜的透气性能并与口罩无纺布比较.结果:佳处方为12％ PVA与2％ SA的体积比为3∶2,加药量为2％；纺丝溶液可纺性好,所制静电纺丝直径小且均匀,表面光滑,串珠状纺丝少,收率为(86.73±2.92)％,透气性能优于无纺布(P＜0.05).结论:制备的MH静电纺丝膜载药均匀,具有良好的透气性能.
作者：谢红；黄华；卢华；卢来春；管海燕 刊期： 2012年第13期
目的:研究重组人p53腺病毒注射液(rAd-p53)对体外人耐药胃癌MGC-803细胞的逆转作用及其可能的机制.方法:通过紫杉醇由低到高剂量诱导人胃癌MGC-803细胞内多耐药基因表达；不同剂量rAd-p53作用于人耐药胃癌MGC-803细胞不同时间后,MTT法检测细胞增殖抑制率,并计算半数有效抑制浓度(IC50),流式细胞仪检测细胞周期及凋亡情况,免疫组织化学法和蛋白质印迹法测定多药耐药基因mdr1表达蛋白P糖蛋白(MDR1-Pgp)的表达.结果:rAd-p53可明显抑制人耐药胃癌MGC-803细胞增殖,呈时间-剂量依赖关系,作用24、48、72 h的IC50分别为1 889.85、998.44、354.91MOI;rAd-p53可阻滞人耐药胃癌MGC-803细胞周期于G2/M期并诱导其凋亡,可下调MDR1-Pgp蛋白表达.结论:人耐药胃癌MGC-803细胞的耐药性可能与MDR1-Pgp的高表达有关；rAd-p53可显著抑制人耐药胃癌MGC-803细胞的增殖并诱导耐药细胞凋亡,且呈剂量和时间依赖关系.
作者：张林；王季堃；王莉 刊期： 2012年第13期
目的:考察3厂家复方门冬维甘滴眼液中抑菌剂的抑菌效力.方法:采用菌落计数法,以pH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液为对照,测定3厂家复方门冬维甘滴眼液抑菌剂对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌及黑曲霉作用不同时间(0、7、14、28 d)后的活菌数,以菌落的对数下降值为指标,评价抑菌效力.结果:3厂家复方门冬维甘滴眼液中上述各菌第7天的菌落对数下降值均在5.00～5.94范围内,第14、28天均在5.68～5.94范围内.结论:3厂家复方门冬维甘滴眼液抑菌剂的抑菌效力均符合《中国药典》标准眼用制剂要求.
作者：肖欣；谭舜；郑丹；黎菊凤；马仁强 刊期： 2012年第13期
目的:建立测定吉非替尼分散片中主药含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为DiamonsilC18(2),流动相为乙腈-0.015％三氟乙酸(26∶74,三乙胺调pH值为3.9),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为344 nm,柱温为30℃.结果:吉非替尼检测浓度线性范围为0.08～6.05 μg·mL-1(r=0.999 8)；平均回收率为100.55％,RSD=1.28％ (n=9).结论:该方法操作简便、快速、重复性好,可用于吉非替尼分散片的含量测定.
作者：刘妍；林华庆；余楚钦；侯悦翰 刊期： 2012年第13期
目的:总结当前在医疗条件缺乏的环境下使用的创伤止血药物及相关材料的研究现状,为指导在相关情况下合理使用止血药物(材料)和新型止血药物(材料)的研发提供参考.方法:收集文献,从天然生物类、人工合成类和矿物质类等3大类止血药物(材料)方面进行综述.结果与结论:天然生物类止血药物(材料)包括凝血酶、氧化纤维素、壳聚糖、海藻酸等,人工合成类止血药物(材料)包括明胶海绵、化学胶、介孔氧化硅材料(AgCaMSS)等,矿物质类止血药物(材料)包括沸石等.新型止血药物(材料)相较于一般的止血药物(材料)而言,具有快速止血、生物相容性高、易分解、易保存等特点,适用于医疗条件缺乏环境下的止血.
作者：梅枭雄；范承启；张继超；韩昌旭；杨霞；吴玉章 刊期： 2012年第13期
目的:为促进高校原创药物技术转移提供参考.方法:通过探讨影响高校技术转移的主要因素,尤其是原创药物技术特点和研发过程对技术转移的影响,研究促进高校原创药物技术转移的应对策略.结果与结论:高校技术转移受技术、高校、企业、环境等因素影响；原创药物具有创新性强、复杂程度高、研发周期长、研发成本高、失败风险大、法规要求严、成功后商业价值大等特点,但对技术转移唯一明显的正面影响因素是“成功后商业价值大”,其余特点都构成了负面影响因素.建议高校采取设立严密的药物研发规划和风险控制体系,把好立项论证时的市场需求关、选择合适的时机推进技术转移、构建适合的校企合作模式、尽量降低企业的风险和资金负担等措施,以推动原创药物的技术转移.
作者：卢山；罗长坤 刊期： 2012年第13期
目的:综述口服生物黏附给药系统(BDDS)的研究进展.方法:根据文献,综述了口服BDDS的黏附机制、生物黏附材料、生物黏附性能的评价方法以及应用情况.结果与结论:口服BDDS的黏附机制主要包括非特异性生物黏附机制与特异性生物黏附(细胞黏附)机制；非特异性生物黏附材料包括纤维素类、非纤维素多糖类、蛋白类和聚乙烯类材料等,特异性生物黏附材料中常用的为凝集素(一种糖蛋白)；可通过黏附力测定法、灌流冲洗法等体外法和肠道灌流法、荧光标记法等体内法对生物黏附性能进行评价；口服BDDS不仅能延长药物在胃肠道的滞留时间,提高其生物利用度,还可实现在食道、胃、小肠及结肠的定位释药.口服BDDS已逐渐显示出其优势,特别是在生物大分子药物的口服给药方面拥有广阔的应用前景.
作者：张琪；唐琪晶；王聪；蔡铮 刊期： 2012年第13期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
