卢山；罗长坤
目的:应用Box-Behnken效应面法优化替硝唑胃漂浮片处方.方法:采用Box-Behnken设计试验,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、卡波姆及海藻酸钠三者在处方中的用量对缓释片的漂浮性能和释药性能的影响,通过二项式方程拟合因素与响应值之间的数学关系以优化处方,对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制.结果:优化处方为HPMC 30％、卡波姆14％、海藻酸钠18％,优化处方的实测值与预测值之间比较接近；药物的释放模型符合Higuchi方程(r=0.987 9),释药机制为骨架溶蚀与药物扩散双重作用.结论:通过Box-Behnken效应面法建立的模型可用于替硝唑胃漂浮片处方的优化.
作者：李学桐 刊期： 2012年第13期
目的:对盐酸吡格列酮缓释片进行处方筛选及工艺研究.方法:通过测定不同时间吡格列酮在pH6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药率,对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂的种类或规格、用量及工艺等进行考察,确立片芯处方及制备工艺.结果:片芯处方以羟丙基甲基纤维素(HPMC) (K15M)为骨架材料,微晶纤维素为填充剂,2％HPMC(E5)的70％乙醇溶液为黏合剂；制备工艺采用薄膜包衣法,以欧巴代的70％乙醇溶液作为薄膜包衣材料；所制3批样品12h的累积释药率均在90％以上.结论:本制剂工艺简单,符合缓释制剂要求.
作者：陈吉生；陈燕忠；庄文斌；黎行山 刊期： 2012年第13期
目的:依托信息化技术,实现处方(医嘱)点评、审核与药历的自动化,提高药师在临床药学工作方面的效率,促进合理用药.方法:基于处方(医嘱)、临床检查指标记录、病历的电子化,在医院局域网络上,应用Microsoft SQL Server 2008、Power Designer 12.5建立数据库,采用动态网页技术,开发处方(医嘱)评价与药物利用研究系统.结果与结论:该系统的开发包括后台子系统和前台子系统的建立,其中后台子系统包括药品信息数据库、动态网页、药品配对系统、处方(医嘱)与患者信息读取工具、未配对药品查询工具、数据备份工具、导出工具等,前台子系统包括门诊处方点评、审核模块,医嘱点评模块,处方(医嘱)数据报表图形模块,药历模块等；该系统的应用可为药师的临床药学工作提供处方(医嘱)动态监测及超常预警的平台、资源共享的强大平台、前瞻性研究工作平台、回顾性研究工作平台,符合当今药师快节奏工作的需求,值得进一步开发与推广.
作者：李国栋；冯端浩 刊期： 2012年第13期
目的:研究人脐带间充质干细胞(HUC-MSCs)对CCl4致大鼠肝硬化的保护作用及其机制.方法:对大鼠皮下注射CCl4建立肝硬化模型,并于造模成功后继续半剂量注射CCl4,建模成功后随机分为模型组、生理盐水(NS)组、HUC-MSCs组(1×107个/mL),每组24只,后2组通过尾静脉注射,移植相应药物或细胞1 mL,移植后第1、3、5周末观察各组大鼠肝组织病理学变化及其血清中丙氨酸氨基转移酶( ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、胆固醇(CHO)、白蛋白(ALB)、转化生长因子β1(TGF-β1)、肝细胞生长因子(HGF)水平和肝组织中人表皮生长因子受体(EGF-R)的表达情况；另选取8只正常大鼠设为正常对照组.结果:模型组和NS组相似,大鼠肝内胶原纤维增生明显,肝细胞排列紊乱,HUC-MSCs组移植后5周大鼠的肝内胶原纤维增生减少,有较多正常肝细胞；与正常对照组比较,模型组和NS组大鼠的ALT、AST、TGF-β1、HGF水平均明显升高,CHO、ALB含量明显降低(P＜0.01)；与模型组比较,HUC-MSCs组上述指标均明显好转(P＜0.05或P＜0.01),其中ALT、ALB、TGF-β1水平与移植后的时间呈正相关；HUC-MSCs组移植后1、3、5周大鼠肝组织中均有人EGF-R的阳性表达.结论:HUC-MSCs可促进肝功能的改善,修复肝硬化损伤的肝脏组织.
作者：李晓飞；金旭鹏；郭莲怡 刊期： 2012年第13期
目的:降低医院门诊药房发药差错率,促进药学服务质量提升.方法:以“降低门诊药房发药差错率”为主题,在我院门诊药房按照品管圈活动的10个步骤实施各项活动,并评价该活动的有形成果和无形成果.结果:通过开展品管圈活动,拟定了几方面的对策,如配方人员仔细核对打印标签,药品调配后摆放整齐；对同一成分不同规格、包装非常类似的2种药品,用其他品种的药品隔开,并贴上醒目图标等.有形成果方面,与改善前比较门诊药房发药差错率下降62.9％(29.25件vs.10.85件),目标达标率120.66％;无形成果方面,员工品管手法、解决问题的能力及责任心等方面的评分明显提高.结论:开展品管圈活动可以提升门诊药房药学服务质量,促进临床用药更加安全、有效.
作者：朱伟梁；丁禄霞；李莉；蒋鹏 刊期： 2012年第13期
目的:考察3厂家复方门冬维甘滴眼液中抑菌剂的抑菌效力.方法:采用菌落计数法,以pH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液为对照,测定3厂家复方门冬维甘滴眼液抑菌剂对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌及黑曲霉作用不同时间(0、7、14、28 d)后的活菌数,以菌落的对数下降值为指标,评价抑菌效力.结果:3厂家复方门冬维甘滴眼液中上述各菌第7天的菌落对数下降值均在5.00～5.94范围内,第14、28天均在5.68～5.94范围内.结论:3厂家复方门冬维甘滴眼液抑菌剂的抑菌效力均符合《中国药典》标准眼用制剂要求.
作者：肖欣；谭舜；郑丹；黎菊凤；马仁强 刊期： 2012年第13期
目的:研究奥美拉唑对奥拉西坦在大鼠体内药动学的影响.方法:检测大鼠先后灌胃给予奥美拉唑(4 mg·kg-1,每日2次,连续7d)与奥拉西坦(200 mg·kg-1)后12h内奥拉西坦的血药浓度,计算药动学参数,并与奥拉西坦单一给药大鼠的参数进行比较；采用高效液相色谱法检测,色谱柱为Symmetry shiedTMRP18,流动相为乙腈-水(3.2∶96.8),流速为0.8 mL·min-1,检测波长为210 nm,柱温为40℃,进样量为20μL.结果:奥拉西坦检测浓度的线性范围为2～100 mg·L-1(r=0.999 8),低检测限为0.01mg·L-1,绝对回收率为(91.1±5.17)％～(98.4±1.99)％,方法回收率为(96.35±3.01)％～(102.23±1.37)％；单用与联用的药动学参数分别为t1/2:(2.2±0.8)、(1.6±0.4)h,cmax:(51.1±23.1)、(41.4±7.9) mg·L-1,AUC0～12h:(242.1±86.0)、(177.1±38.3) mg·h·L-1,二者比较无显著性差异.结论:奥美拉唑对奥拉西坦在大鼠体内的药动学无显著性影响.
作者：刘秀菊；张志清；王淑梅；王川平；张亚坤 刊期： 2012年第13期
目的:建立测定吉非替尼分散片中主药含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为DiamonsilC18(2),流动相为乙腈-0.015％三氟乙酸(26∶74,三乙胺调pH值为3.9),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为344 nm,柱温为30℃.结果:吉非替尼检测浓度线性范围为0.08～6.05 μg·mL-1(r=0.999 8)；平均回收率为100.55％,RSD=1.28％ (n=9).结论:该方法操作简便、快速、重复性好,可用于吉非替尼分散片的含量测定.
作者：刘妍；林华庆；余楚钦；侯悦翰 刊期： 2012年第13期
目的:为促进高校原创药物技术转移提供参考.方法:通过探讨影响高校技术转移的主要因素,尤其是原创药物技术特点和研发过程对技术转移的影响,研究促进高校原创药物技术转移的应对策略.结果与结论:高校技术转移受技术、高校、企业、环境等因素影响；原创药物具有创新性强、复杂程度高、研发周期长、研发成本高、失败风险大、法规要求严、成功后商业价值大等特点,但对技术转移唯一明显的正面影响因素是“成功后商业价值大”,其余特点都构成了负面影响因素.建议高校采取设立严密的药物研发规划和风险控制体系,把好立项论证时的市场需求关、选择合适的时机推进技术转移、构建适合的校企合作模式、尽量降低企业的风险和资金负担等措施,以推动原创药物的技术转移.
作者：卢山；罗长坤 刊期： 2012年第13期
目的:建立同时测定西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱(PEH)和盐酸西替利嗪(CTH)含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱双波长法.色谱柱为DiamonsilTMC18,流动相为乙腈-0.02 mol·L-1醋酸钠水溶液-高氯酸-三乙胺=40∶60∶0.5∶0.1(pH为5.2±0.2),流速为1 mL·min-1,PEH的检测波长为257nm,CTH的检测波长为230nm.结果:PEH和CTH检测浓度线性范围分别为0.05～0.3 mg·mL-1(r=0.999 9)、4～14 μg·mL-1(r=0.999 8),低、中、高3个浓度回收率分别为98.8％、98.6％、99.2％ (RSD＜0.61％)和100.2％、98.9％、99.3％ (RSD＜ 1.06％).结论:本法简单、准确且重复性好,可用于西替伪麻缓释片中2组分的含量测定.
作者：谢清春；吕竹芬；陈燕忠 刊期： 2012年第13期
目的:建立测定大鼠肾组织中硫酸依替米星含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱柱前衍生化法,样品处理时加入异丙醇沉淀蛋白,以邻苯二甲醛进行衍生化.色谱柱为Platisil ODS C18,流动相为以水-冰醋酸-甲醇(20∶5∶75)制备的0.02 mol·L-1的庚烷磺酸钠溶液,检测波长为330 nm.检测大鼠单次肌肉注射硫酸依替米星2mg·kg-1后第1、2、4天以及连续5d腹腔注射硫酸依替米星60、100 mg·kg-1·d 1后肾组织中的药物浓度.结果:肾组织匀浆中硫酸依替米星检测浓度线性范围为1.25～60 μg·mL-1(r=0.997 3).肌肉注射硫酸依替米星第1、2、4天肾组织中的药物含量分别为(32.88±3.21)、(37.67±4.93)、(21.63±4.91)μg·g-1;连续腹腔注射60、100 mg·kg-1·d-1后肾组织中的药物含量分别为(241.4±158.5)、(386.4±98.3) μg·g-1.结论:所建立的方法操作简单、结果可靠,可用于肾组织中硫酸依替米星的含量测定.
作者：张小利；高燕；李忠东；张福成 刊期： 2012年第13期
目的:制备注射用盐酸苯达莫司汀并建立其质量控制方法.方法:以冻干赋形剂甘露醇的不同用重为因素,以制剂的成形性等为指标筛选处方；确立制剂的制备工艺；采用高效液相色谱法测定制剂含量；根据2010年版《中国药典》相关要求考察制剂的鉴别、酸度、水分、有关物质和主药含量等质量控制指标.结果:选用2.25％甘露醇为辅料,制备时不采用脱炭工艺；成品各质量指标均符合《中国药典》相关要求.结论:所确定的制剂处方和制备工艺合理,所得产品质量可控.
作者：陈祥峰；杨奇珍；魏佳 刊期： 2012年第13期
目的:了解江苏省医药企业专利保护情况及其与经济产出的相关性,为同行提供参考.方法:研究了27家江苏省知名医药企业(包括2010年全国医药工业百强企业中所有江苏省医药企业)专利申请情况,运用相关回归分析法分析了3家上市医药企业(江苏恒瑞医药股份有限公司、金陵药业股份有限公司和江苏康缘药业股份有限公司)在2000-2009年之间专利产出与经济产出的相关性.结果:江苏康缘药业股份有限公司申请专利122项,江苏恒瑞医药股份有限公司申请专利55项,扬子江药业集团有限公司申请专利229项,江苏正大天晴药业股份有限公司申请专利128项,专利保护情况较好.但是,27家知名医药企业中8家企业没有进行专利申请.3家上市医药企业专利产出与经济产出呈正相关,回归方程有良好的线性关系(r=0.984、0.917、0.962),方差分析说明回归效果具显著性.结论:江苏省医药企业在专利保护方面取得了较好的成绩,但仍需加强专利发展战略的制定,提高医药知识产权保护意识,以获得更好的经济产出.
作者：陈锋；杨俊；阎玺庆；张静；李思佳；邱培勇；姜宇；卢光洲；闫福林 刊期： 2012年第13期
目的:研究叶酸抑制大剂量甲氨蝶呤(MTX)细胞毒性的作用.方法:通过体外Caco-2细胞的摄取试验方法结合高效液相联用双质谱技术,分别测定在1、10、100 μmol·L-1叶酸存在下,Caco-2细胞与1μmol·L-1 MTX共孵育30 min后细胞所摄取MTX的量,并设立无叶酸对照组,以细胞中药物量/介质中药物量(C/M)的比值为指标.结果:共孵育30 min后,无叶酸对照组C/M=5.13(n=4),而在1、10、100 μmol· L-1叶酸存在条件下,C/M比值分别为4.91、4.22、3.74(n=4),与无叶酸对照组比较,100μmol·L-1叶酸存在条件下细胞摄取MTX的比例明显减少(P＜0.05).结论:当叶酸浓度为100 μmol·L-1时有抑制大剂量MTX(1μmol·L-1)细胞毒性的作用,对细胞具有一定的保护作用.
作者：王欢；蔡绍晖；潘琛；梁巧；吴肖蒙；张志敏；王波栋；吴晓松 刊期： 2012年第13期
目的:制备对乙酰氨基酚多层微囊并考察其体外释药性能和机制.方法:以阿拉伯胶和壳聚糖为囊材,以戊二醛为交联剂,使用溶液干燥法(复合乳液法)制备载药(对乙酰氨基酚)多层(阿拉伯胶-壳聚糖-阿拉伯胶-壳聚糖)微囊.通过正交试验,以阿拉伯胶溶液-二氯甲烷体积比(A)、壳聚糖用量(B)、戊二醛-成壳材料总量比例(C)为因素,包封率为指标,优选制备工艺.通过测定其在盐酸溶液中的体外累积释药率并进行释放动力学模型拟合分析其释药机制.结果:佳工艺条件为A4:3、B0.6 g、C1:3.所制备的多层微囊球形完整、光滑,囊壁较厚；突释效果不明显,药物在12h内全部释放,其体外释药机制符合Ritger-Peppas模型.结论:所制载药多层微囊突释效应小、缓释效果较好.
作者：赵亮；苏畅；崔腾 刊期： 2012年第13期
目的:研究雌激素和雷洛昔芬对骨质疏松症模型大鼠胫骨干骺端骨折愈合的影响.方法:取♀大鼠随机分为正常对照组、模型组、假手术组、苯甲酸雌二醇(0.5 mg·d-1)组和雷洛昔芬(3.4 mg·d-1)组,除正常对照组不行手术、假手术组行假手术外,其余各组大鼠均行卵巢切除术,1个月后检测骨质疏松症建模是否成功,取建模成功大鼠和正常对照组、假手术组大鼠,在麻醉状态下,除正常对照组外其余大鼠行胫骨下干骺端截骨术和板内固定术,每组10只,术后所有大鼠每日喂食马铃薯蛋白和相应药物共20g,喂食5周后对各组大鼠胫骨进行生物力学测试(以刚度为指标)、组织形态学分析(以骨痂面积密度、骨小梁节点数为指标)、骨痂总面积测定.结果:与正常对照组、模型组、假手术组比较,苯甲酸雌二醇组和雷洛昔芬组大鼠胫骨的刚度、骨痂面积密度、骨小梁节点数、骨痂总面积均明显增加(P＜0.05).结论:雷洛昔芬可替代雌激素对骨质疏松症模型大鼠胫骨干骺端骨折愈合产生促进作用.
作者：路坦；董玉珍；徐海斌 刊期： 2012年第13期
目的:探讨前列地尔对局灶性脑缺血模型大鼠大脑皮层中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)表达的影响.方法:取大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照(尼莫地平1 mg·kg-1)组和前列地尔低、中、高剂量(1.25、2.50、5.00 μg·kg-1)组,每组10只,腹腔注射相应药物6d,每日1次,末次给药后建立局灶性脑缺血模型,大鼠清醒后进行神经功能缺损评分,采用免疫组化法和免疫印迹法检测各组大鼠建模2h后iNOS、eNOS的表达.结果:与假手术组比较,其余各组神经功能缺损评分均明显增加,iNOS阳性细胞数和表达量均明显增加,除模型组外其余各组eNOS阳性表达量均增加(P均＜0.05)；与模型组比较,阳性对照组和前列地尔中、高剂量组神经功能缺损评分均明显降低,阳性对照组和前列地尔3个剂量组iNOS阳性细胞数和表达量均明显降低、eNOS阳性细胞数和表达量均明显增加(P均＜0.05).结论:前列地尔预处理对局灶性脑缺血模型大鼠具有保护作用,其机制可能与下调大脑皮层iNOS、上调eNOS的表达有关.
作者：包翠芳；刘霞；魏嘉；梁佳；包翠芬 刊期： 2012年第13期
目的:解决中小型药房中取药人员找药过程费时费力的问题.方法:对药房中药架进行区域划分,并针对各个区域内部、区域之间的出入口的具体位置进行分析,通过宽度优先遍历的方法实现短路径的查找算法.结果:佳取药路径算法分8步实现,由计算机自动设计路线,使得取药人员可快速、轻松地获得短路径.结论:通过此算法的实现,可以提高工作效率,且因实现此算法不依赖药房的特定设备,所以此算法具有很好的推广前景.
作者：包代小；李根全 刊期： 2012年第13期
目的:制备长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)缓释微球,并研究其药剂学性质.方法:采用改良O/W乳化-溶剂挥发法制备微球,以PLGA浓度、理论载药量、有机相与分散介质的比例和分散介质中明胶的浓度为4因素,每个因素选定3个水平,按L9(34)的正交设计方案,以载药量、包封率和粒径分布为指标,优化处方.用扫描电镜观察微球的形态,用光学显微镜观察并计算微球的粒径分布,用差示扫描量热(DSC)法研究药物在载体中的分散状态,用紫外分光光度法检测微球中长春西汀含量并计算载药量和包封率,用动态透析释药法进行微球的体外释放研究.结果:佳处方为PLGA浓度16％,理论载药量20％,有机相与分散介质的比例1:10,分散介质中明胶的浓度1％；制备的长春西汀PLGA缓释微球的形态圆整、光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(10.0±0.18) μm(n=500),DSC法分析药物确已被包裹于微球中,载药量为(18.46±0.26)％,包封率为(91.30±0.98)％(n=3),24h累积释药率约为18％.结论:长春西汀PLGA缓释微球制备工艺稳定,质量符合药剂学要求,缓释性好.
作者：刘国磊；王帅；王静；曹雅培；黄敬洪；申磊；曹德英 刊期： 2012年第13期
目的:建立测定复方氯霉素乳膏中氯霉素和丙酸倍氯米松含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Shim-pack VP-ODS,流动相为含乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为240 nm,进样量为15 μL.结果:氯霉素和丙酸倍氯米松检测浓度线性范围分别为47.6～238、2.96～14.8 μg·mL-1(r=0.999 9、0.999 8),平均回收率分别为99.97％(RSD=0.84％,n=9)、99.28％ (RSD=1.87％,n=9).结论:本法简便、准确,可用于复方氯霉素乳膏的含量测定.
作者：张囡 刊期： 2012年第13期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
