学术投稿

口服生物黏附给药系统的研究进展

张琪;唐琪晶;王聪;蔡铮

关键词:口服给药, 生物黏附给药系统, 研究进展, 非特异性生物黏附, 特异性生物黏附
摘要:目的:综述口服生物黏附给药系统(BDDS)的研究进展.方法:根据文献,综述了口服BDDS的黏附机制、生物黏附材料、生物黏附性能的评价方法以及应用情况.结果与结论:口服BDDS的黏附机制主要包括非特异性生物黏附机制与特异性生物黏附(细胞黏附)机制;非特异性生物黏附材料包括纤维素类、非纤维素多糖类、蛋白类和聚乙烯类材料等,特异性生物黏附材料中常用的为凝集素(一种糖蛋白);可通过黏附力测定法、灌流冲洗法等体外法和肠道灌流法、荧光标记法等体内法对生物黏附性能进行评价;口服BDDS不仅能延长药物在胃肠道的滞留时间,提高其生物利用度,还可实现在食道、胃、小肠及结肠的定位释药.口服BDDS已逐渐显示出其优势,特别是在生物大分子药物的口服给药方面拥有广阔的应用前景.
中国药房杂志相关文献
  • 氟伏沙明在小鼠体内抗抑郁作用的时辰药理学及其机制研究

    目的:研究氟伏沙明在小鼠体内抗抑郁作用的时辰药理学及其可能机制.方法:以生理盐水为对照组,考察相邻2天的9:00、13:00、17:00、21:00、1:00、5:00共6个时间点注射氟伏沙明(30 mg·kg-1)对小鼠在水中5min内的不动累积时间的影响,和同日内明、暗期(9:00、21:00)注射氟伏沙明对小鼠在暗箱中10 min自发性活动(运动距离、运动时间、静止时间)的影响;另外还检测正常小鼠同日内明、暗期(9:00、21:00)脑组织中5羟色胺(5-HT)转运体(SERT)mRNA表达、5-HT再摄取浓度、sigma-1受体的变化.结果:与对照组比较,氟伏沙明能显著缩短小鼠的不动累积时间(P<0.01),其中21:00组不动累积时间低,但不影响小鼠自发性活动;与明期(9:00)组比较,正常小鼠暗期(21:00)组脑组织中SERT mRNA表达和5-HT再摄取浓度及sigma-1受体的表达均明显升高(P<0.05).结论:氟伏沙明在小鼠体内的抑郁作用具有昼夜节律性,该作用可能与中脑SERT mRNA的表达、sigma-1受体表达的昼夜节律变化相关.

    作者:惠红岩;张强;周祥;刘新民;陈明 刊期: 2012年第13期

  • 建立我国网上药店统一电子交易平台的探讨

    目的:为促进我国网上药店的发展提供参考.方法:根据文献,对我国网上药店的现状、发展瓶颈,建立统一电子交易平台的必要性、可行性以及发展模式进行分析.结果与结论:截至2011年9月22日,我国批准的网上药店共48家,而正式经营的仅十余家.我国网上药店统一电子交易平台存在未与医疗保障体系对接、有影响力的品牌或航母级网上药店缺失等主要发展瓶颈.我国网上药店统一电子交易平台的建立利于医药企业低成本开拓网上零售市场、利于消费者比较药品价格及提升消费者对网上药店的忠诚度、利于政府部门对网上药品零售购销行为的监督管理以及利于创建网上药店品牌网站,且在技术、经济、运行上是可行的.我国网上药店统一电子交易平台可以通过联盟模式和第三方模式来加快发展,提升整体服务水平.

    作者:孟令全;武志昂 刊期: 2012年第13期

  • 辐照对盐酸利多卡因注射液含量的影响考察

    目的:建立测定盐酸利多卡因注射液中盐酸利多卡因含量的方法,并考察盐酸利多卡因注射液吸收不同强度的γ射线辐照后含量的变化.方法:采用高效液相色谱法测定含量.色谱柱为Diamonsil-C18,流动相为1%磷酸缓冲液(三乙胺调pH至3.0)-乙腈=80:20,流速为1.0 mL· min-1,检测波长为254nm.将同一批号的盐酸利多卡因注射液置于60Co-γ射线放射源中,一次性吸收1、2、4、8、16、25 kGy的辐照剂量后检测药物含量.结果:盐酸利多卡因检测浓度线性范围为80~200 μg·mL-1(r=0.999 8);低、中、高浓度的平均回收率分别为99.55%、99.13%、99.90%;日间及日内RSD(n=3)均小于2%;当吸收辐照剂量在2 kGy以上时样品含量变化较大,2、4、8、16、25 kGy辐照后含量分别约为152、149、148、138、121 μg·mL-1(基础值160 μg·mL-1),辐照强度增加与含量下降呈线性关系(r=0.986 2).结论:所建立的高效液相色谱法可用于盐酸利多卡因注射液的含量测定;辐照对盐酸利多卡因注射液的稳定性具有显著影响.

    作者:管海燕;卢华;唐燕;卢来春 刊期: 2012年第13期

  • 石墨炉原子吸收法测定空心胶囊中的铬含量

    目的:建立测定空心胶囊中铬含量的方法.方法:采用石墨炉原子吸收法.以铬国家标准溶液为基准,用高温炉升温至800 ℃消解样品;测定条件为铬空心阴极灯,波长357.9 nm,狭缝0.7 nm,灯电流10 mA,石墨炉原子化器,保护气为氩气,氘灯背景校正系统.结果:铬检测浓度线性范围为2~60 μg·L-1 (r=0.999 2),检测限为0.5 μg·L-1,平均回收率为100.19%,RSD=1.26%.结论:该方法准确可靠,可用于空心胶囊中铬含量的测定.

    作者:刘英华;杨晓华;田宝勇 刊期: 2012年第13期

  • 叶酸抑制大剂量甲氨蝶呤细胞毒性的试验研究

    目的:研究叶酸抑制大剂量甲氨蝶呤(MTX)细胞毒性的作用.方法:通过体外Caco-2细胞的摄取试验方法结合高效液相联用双质谱技术,分别测定在1、10、100 μmol·L-1叶酸存在下,Caco-2细胞与1μmol·L-1 MTX共孵育30 min后细胞所摄取MTX的量,并设立无叶酸对照组,以细胞中药物量/介质中药物量(C/M)的比值为指标.结果:共孵育30 min后,无叶酸对照组C/M=5.13(n=4),而在1、10、100 μmol· L-1叶酸存在条件下,C/M比值分别为4.91、4.22、3.74(n=4),与无叶酸对照组比较,100μmol·L-1叶酸存在条件下细胞摄取MTX的比例明显减少(P<0.05).结论:当叶酸浓度为100 μmol·L-1时有抑制大剂量MTX(1μmol·L-1)细胞毒性的作用,对细胞具有一定的保护作用.

    作者:王欢;蔡绍晖;潘琛;梁巧;吴肖蒙;张志敏;王波栋;吴晓松 刊期: 2012年第13期

  • 口服生物黏附给药系统的研究进展

    目的:综述口服生物黏附给药系统(BDDS)的研究进展.方法:根据文献,综述了口服BDDS的黏附机制、生物黏附材料、生物黏附性能的评价方法以及应用情况.结果与结论:口服BDDS的黏附机制主要包括非特异性生物黏附机制与特异性生物黏附(细胞黏附)机制;非特异性生物黏附材料包括纤维素类、非纤维素多糖类、蛋白类和聚乙烯类材料等,特异性生物黏附材料中常用的为凝集素(一种糖蛋白);可通过黏附力测定法、灌流冲洗法等体外法和肠道灌流法、荧光标记法等体内法对生物黏附性能进行评价;口服BDDS不仅能延长药物在胃肠道的滞留时间,提高其生物利用度,还可实现在食道、胃、小肠及结肠的定位释药.口服BDDS已逐渐显示出其优势,特别是在生物大分子药物的口服给药方面拥有广阔的应用前景.

    作者:张琪;唐琪晶;王聪;蔡铮 刊期: 2012年第13期

  • 对乙酰氨基酚/阿拉伯胶-壳聚糖多层微囊的制备及其体外释药研究

    目的:制备对乙酰氨基酚多层微囊并考察其体外释药性能和机制.方法:以阿拉伯胶和壳聚糖为囊材,以戊二醛为交联剂,使用溶液干燥法(复合乳液法)制备载药(对乙酰氨基酚)多层(阿拉伯胶-壳聚糖-阿拉伯胶-壳聚糖)微囊.通过正交试验,以阿拉伯胶溶液-二氯甲烷体积比(A)、壳聚糖用量(B)、戊二醛-成壳材料总量比例(C)为因素,包封率为指标,优选制备工艺.通过测定其在盐酸溶液中的体外累积释药率并进行释放动力学模型拟合分析其释药机制.结果:佳工艺条件为A4:3、B0.6 g、C1:3.所制备的多层微囊球形完整、光滑,囊壁较厚;突释效果不明显,药物在12h内全部释放,其体外释药机制符合Ritger-Peppas模型.结论:所制载药多层微囊突释效应小、缓释效果较好.

    作者:赵亮;苏畅;崔腾 刊期: 2012年第13期

  • 运用新制度经济学理论构建我国农村药品供应网效率评价指标体系

    目的:构建农村药品供应网效率评价指标体系,为农村药品供应网可持续发展提供参考.方法:运用新制度经济学和“结构-过程-结果”评估的有关理论,依照层次分析法构建农村药品供应网效率评价指标体系.结果:初步构建了由1个目标(即农村药品供应网的效率)、3个维度(即结构、过程和结果)、10个一级指标(包括资源投入、监管效率、满意度等)和32个二级指标(包括药品供应网点覆盖、“两员”(协管员和信息员)举报立案率、农民满意度等)共同构成的农村药品供应网效率评价指标体系.结论:所构建的农村药品供应网效率评价指标体系为全面考察农村药品供应网的运行质量提供了可行的工具;而为提升该指标体系的科学性和合理性,有必要作进一步完善.

    作者:李机;张志超;宋丽丽 刊期: 2012年第13期

  • HPLC法测定复方氯霉素乳膏中氯霉素和丙酸倍氯米松含量

    目的:建立测定复方氯霉素乳膏中氯霉素和丙酸倍氯米松含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Shim-pack VP-ODS,流动相为含乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为240 nm,进样量为15 μL.结果:氯霉素和丙酸倍氯米松检测浓度线性范围分别为47.6~238、2.96~14.8 μg·mL-1(r=0.999 9、0.999 8),平均回收率分别为99.97%(RSD=0.84%,n=9)、99.28% (RSD=1.87%,n=9).结论:本法简便、准确,可用于复方氯霉素乳膏的含量测定.

    作者:张囡 刊期: 2012年第13期

  • RP-HPLC柱前衍生化法测定大鼠肾组织中硫酸依替米星的含量

    目的:建立测定大鼠肾组织中硫酸依替米星含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱柱前衍生化法,样品处理时加入异丙醇沉淀蛋白,以邻苯二甲醛进行衍生化.色谱柱为Platisil ODS C18,流动相为以水-冰醋酸-甲醇(20∶5∶75)制备的0.02 mol·L-1的庚烷磺酸钠溶液,检测波长为330 nm.检测大鼠单次肌肉注射硫酸依替米星2mg·kg-1后第1、2、4天以及连续5d腹腔注射硫酸依替米星60、100 mg·kg-1·d 1后肾组织中的药物浓度.结果:肾组织匀浆中硫酸依替米星检测浓度线性范围为1.25~60 μg·mL-1(r=0.997 3).肌肉注射硫酸依替米星第1、2、4天肾组织中的药物含量分别为(32.88±3.21)、(37.67±4.93)、(21.63±4.91)μg·g-1;连续腹腔注射60、100 mg·kg-1·d-1后肾组织中的药物含量分别为(241.4±158.5)、(386.4±98.3) μg·g-1.结论:所建立的方法操作简单、结果可靠,可用于肾组织中硫酸依替米星的含量测定.

    作者:张小利;高燕;李忠东;张福成 刊期: 2012年第13期

  • RP-HPLC法测定吉非替尼分散片的含量

    目的:建立测定吉非替尼分散片中主药含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为DiamonsilC18(2),流动相为乙腈-0.015%三氟乙酸(26∶74,三乙胺调pH值为3.9),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为344 nm,柱温为30℃.结果:吉非替尼检测浓度线性范围为0.08~6.05 μg·mL-1(r=0.999 8);平均回收率为100.55%,RSD=1.28% (n=9).结论:该方法操作简便、快速、重复性好,可用于吉非替尼分散片的含量测定.

    作者:刘妍;林华庆;余楚钦;侯悦翰 刊期: 2012年第13期

  • 前列地尔对局灶性脑缺血模型大鼠大脑皮层中iNOS和eNOS表达的影响

    目的:探讨前列地尔对局灶性脑缺血模型大鼠大脑皮层中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)表达的影响.方法:取大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照(尼莫地平1 mg·kg-1)组和前列地尔低、中、高剂量(1.25、2.50、5.00 μg·kg-1)组,每组10只,腹腔注射相应药物6d,每日1次,末次给药后建立局灶性脑缺血模型,大鼠清醒后进行神经功能缺损评分,采用免疫组化法和免疫印迹法检测各组大鼠建模2h后iNOS、eNOS的表达.结果:与假手术组比较,其余各组神经功能缺损评分均明显增加,iNOS阳性细胞数和表达量均明显增加,除模型组外其余各组eNOS阳性表达量均增加(P均<0.05);与模型组比较,阳性对照组和前列地尔中、高剂量组神经功能缺损评分均明显降低,阳性对照组和前列地尔3个剂量组iNOS阳性细胞数和表达量均明显降低、eNOS阳性细胞数和表达量均明显增加(P均<0.05).结论:前列地尔预处理对局灶性脑缺血模型大鼠具有保护作用,其机制可能与下调大脑皮层iNOS、上调eNOS的表达有关.

    作者:包翠芳;刘霞;魏嘉;梁佳;包翠芬 刊期: 2012年第13期

  • 紫外分光光度法测定西沙必利片含量的不确定度分析

    目的:对紫外分光光度法测定西沙必利片含量测量的不确定度进行评定分析,以期找到影响不确定度的因素.方法:按照测量步骤,根据《测量不确定度评定与表示》中的有关规定,评估对照品和样品称量和稀释、对照品的响应因子、紫外仪器等的相对不确定度的影响,计算合成不确定度和扩展不确定度.结果:量化了各不确定度分量,其中以对照品称量和紫外仪器的相对不确定度分量值高,合成不确定度为0.009 58,扩展不确定度为1.92%.结论:西沙必利片含量的紫外测定方法中以紫外仪器测定与对照品称量过程对测定结果不确定度的影响较大.

    作者:刘玉春 刊期: 2012年第13期

  • 奥美拉唑对奥拉西坦在大鼠体内药动学的影响研究

    目的:研究奥美拉唑对奥拉西坦在大鼠体内药动学的影响.方法:检测大鼠先后灌胃给予奥美拉唑(4 mg·kg-1,每日2次,连续7d)与奥拉西坦(200 mg·kg-1)后12h内奥拉西坦的血药浓度,计算药动学参数,并与奥拉西坦单一给药大鼠的参数进行比较;采用高效液相色谱法检测,色谱柱为Symmetry shiedTMRP18,流动相为乙腈-水(3.2∶96.8),流速为0.8 mL·min-1,检测波长为210 nm,柱温为40℃,进样量为20μL.结果:奥拉西坦检测浓度的线性范围为2~100 mg·L-1(r=0.999 8),低检测限为0.01mg·L-1,绝对回收率为(91.1±5.17)%~(98.4±1.99)%,方法回收率为(96.35±3.01)%~(102.23±1.37)%;单用与联用的药动学参数分别为t1/2:(2.2±0.8)、(1.6±0.4)h,cmax:(51.1±23.1)、(41.4±7.9) mg·L-1,AUC0~12h:(242.1±86.0)、(177.1±38.3) mg·h·L-1,二者比较无显著性差异.结论:奥美拉唑对奥拉西坦在大鼠体内的药动学无显著性影响.

    作者:刘秀菊;张志清;王淑梅;王川平;张亚坤 刊期: 2012年第13期

  • 盐酸莫西沙星静电纺丝膜的制备及性能研究

    目的:制备具有抗菌作用的盐酸莫西沙星(MH)静电纺丝膜.方法:以聚乙烯醇(PVA)和海藻酸钠(SA)为载体,MH为模型药物,制备具有优良透气性能的抗菌静电纺丝膜.以溶液可纺性、静电纺丝的形态结构等为指标,筛选12% PVA与2% SA不同体积比(4∶1、3.5∶1.5、3∶2、2.5∶2.5、2∶3、1∶4)的纺丝溶液及静电纺丝膜的加药量以确定佳处方.测定静电纺丝膜的透气性能并与口罩无纺布比较.结果:佳处方为12% PVA与2% SA的体积比为3∶2,加药量为2%;纺丝溶液可纺性好,所制静电纺丝直径小且均匀,表面光滑,串珠状纺丝少,收率为(86.73±2.92)%,透气性能优于无纺布(P<0.05).结论:制备的MH静电纺丝膜载药均匀,具有良好的透气性能.

    作者:谢红;黄华;卢华;卢来春;管海燕 刊期: 2012年第13期

  • 应用电子化网络监管推进医疗机构药械质量规范化管理

    目的:为进一步推动医疗机构药械质量规范化管理提供参考.方法:利用温岭市医疗机构计算机配备及药品监督、医疗卫生信息网络,对全市医疗机构药械采购、使用、储存环节实施电子化网络管理.结果与结论:通过坚持分级分批、优先实施,部门协作、资源共享,执行制度、力促落实,全面覆盖、强化监管等措施实施医疗机构药械质量电子化监管,成效明显,如药械购、销、存信息在线掌握;药械使用监管信息及时发送;诚信体系评定建设有效开展;基本药物使用质量全程监管;药品管理高效、规范;药品不良反应监测报告网络面不断扩大.尽管其在卫生、药监监管软件对接等方面存在一些问题,仍值得推广和借鉴.

    作者:徐博一;徐正昌;郭剑;郭亚华 刊期: 2012年第13期

  • 雌激素和雷洛昔芬对骨质疏松症模型大鼠胫骨干骺端骨折愈合的影响研究

    目的:研究雌激素和雷洛昔芬对骨质疏松症模型大鼠胫骨干骺端骨折愈合的影响.方法:取♀大鼠随机分为正常对照组、模型组、假手术组、苯甲酸雌二醇(0.5 mg·d-1)组和雷洛昔芬(3.4 mg·d-1)组,除正常对照组不行手术、假手术组行假手术外,其余各组大鼠均行卵巢切除术,1个月后检测骨质疏松症建模是否成功,取建模成功大鼠和正常对照组、假手术组大鼠,在麻醉状态下,除正常对照组外其余大鼠行胫骨下干骺端截骨术和板内固定术,每组10只,术后所有大鼠每日喂食马铃薯蛋白和相应药物共20g,喂食5周后对各组大鼠胫骨进行生物力学测试(以刚度为指标)、组织形态学分析(以骨痂面积密度、骨小梁节点数为指标)、骨痂总面积测定.结果:与正常对照组、模型组、假手术组比较,苯甲酸雌二醇组和雷洛昔芬组大鼠胫骨的刚度、骨痂面积密度、骨小梁节点数、骨痂总面积均明显增加(P<0.05).结论:雷洛昔芬可替代雌激素对骨质疏松症模型大鼠胫骨干骺端骨折愈合产生促进作用.

    作者:路坦;董玉珍;徐海斌 刊期: 2012年第13期

  • 牙周递药系统的研究进展

    目的:了解牙周递药系统的研究进展.方法:根据文献,对牙周炎疾病的治疗药物的载药方式进行综述.结果与结论:牙周递药系统的载药方式包括脂质体、纤维剂、棒剂、膜剂、微球、缓释凝胶、黏固剂.牙周递药系统已由传统给药方式逐渐转为以高分子材料为载体的缓释制剂,具有局部给药剂量小、可持续稳定释放药物、使药物浓集于牙周袋内、提高药物疗效等特点,是很有发展潜力的药物传递系统.

    作者:李欧;符旭东 刊期: 2012年第13期

  • 应用Box-Behnken效应面法优化替硝唑胃漂浮片处方

    目的:应用Box-Behnken效应面法优化替硝唑胃漂浮片处方.方法:采用Box-Behnken设计试验,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、卡波姆及海藻酸钠三者在处方中的用量对缓释片的漂浮性能和释药性能的影响,通过二项式方程拟合因素与响应值之间的数学关系以优化处方,对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制.结果:优化处方为HPMC 30%、卡波姆14%、海藻酸钠18%,优化处方的实测值与预测值之间比较接近;药物的释放模型符合Higuchi方程(r=0.987 9),释药机制为骨架溶蚀与药物扩散双重作用.结论:通过Box-Behnken效应面法建立的模型可用于替硝唑胃漂浮片处方的优化.

    作者:李学桐 刊期: 2012年第13期

  • 重组人p53腺病毒注射液逆转人耐药胃癌MGC-803细胞耐药性的体外试验研究

    目的:研究重组人p53腺病毒注射液(rAd-p53)对体外人耐药胃癌MGC-803细胞的逆转作用及其可能的机制.方法:通过紫杉醇由低到高剂量诱导人胃癌MGC-803细胞内多耐药基因表达;不同剂量rAd-p53作用于人耐药胃癌MGC-803细胞不同时间后,MTT法检测细胞增殖抑制率,并计算半数有效抑制浓度(IC50),流式细胞仪检测细胞周期及凋亡情况,免疫组织化学法和蛋白质印迹法测定多药耐药基因mdr1表达蛋白P糖蛋白(MDR1-Pgp)的表达.结果:rAd-p53可明显抑制人耐药胃癌MGC-803细胞增殖,呈时间-剂量依赖关系,作用24、48、72 h的IC50分别为1 889.85、998.44、354.91MOI;rAd-p53可阻滞人耐药胃癌MGC-803细胞周期于G2/M期并诱导其凋亡,可下调MDR1-Pgp蛋白表达.结论:人耐药胃癌MGC-803细胞的耐药性可能与MDR1-Pgp的高表达有关;rAd-p53可显著抑制人耐药胃癌MGC-803细胞的增殖并诱导耐药细胞凋亡,且呈剂量和时间依赖关系.

    作者:张林;王季堃;王莉 刊期: 2012年第13期

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