学术投稿

运用光纤药物溶出度实时测定仪评价缬沙坦胶囊的溶出行为

金丽;古卓良;周国华

关键词:缬沙坦胶囊, 实时溶出曲线, 光纤溶出度实时测定仪, 溶出行为
摘要:目的:以实时溶出曲线评价不同厂家缬沙坦胶囊的溶出行为.方法:分别以pH 1.2、4.0、6.8溶液和水为溶出介质,设定检测波长250 nm、参比波长550 nm、转速100 r·min-1、光程2.0 mm、篮法,用光纤药物溶出度实时测定仪测定原研厂A及仿制厂B、C、D、E、F的缬沙坦胶囊的溶出曲线,并采用相似因子(f2)值比较.结果:各厂家产品在《中国药典》规定的溶出介质即pH 6.8溶液中在15 min时的累积溶出率均已达到限度(80%)以上,但相似因子统计分析显示仅C(f2值为65.6)、F(f2值为58.3)厂产品与A厂相似;而在其余3种介质中各厂家产品30 min时的累积溶出率均未达限度要求.结论:各厂家产品溶出行为有差异;不同pH溶出介质中的实时溶出曲线可全面反映药物在不同体内环境下的溶出行为,能更有效地评价制剂的内在质量.
中国药房杂志相关文献
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    作者:王永富;秦治明 刊期: 2012年第45期

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    目的:介绍智能货架并探讨其在医院药库中的应用及其效果.方法:介绍我院根据药库的现有条件和需求,利用条码技术、无线射频识别(RFID)技术和单片机系统,制定智能货架的应用方案,以实现药库发票、入出库、盘点等信息的自动采集、传输和统计的目的.结果与结论:建立基于条码技术和RFID技术的智能货架系统,能够为提高医院药库的仓储管理效率提供有效手段.

    作者:温筱煦;冯端浩;赵冠人 刊期: 2012年第45期

  • 羟丙甲纤维素衍生物研究概述

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    作者:侯鹏高;吕长淮 刊期: 2012年第45期

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    目的:研究伊曲康唑固体脂质纳米粒(ITN)的体外释药行为.方法:采用动态透析法.分别精密吸取ITN混悬液和同浓度的伊曲康唑溶液于预处理过的透析袋中,于(37±1)℃恒温摇床中进行体外释放试验,释放介质为1%吐温80-0.7%浓盐酸(10:7)溶液;采用高效液相色谱法测定伊曲康唑含量;以不同时间取样的累积释药率数据进行不同释药模型的拟合.结果:6h时伊曲康唑溶液几乎释放完全,累积释放率已达到96.32%,释药行为符合一级动力学方程;而ITN仅释放37.93%,其释药行为符合Weibull方程.结论:ITN在体外具有良好的缓释作用.

    作者:丁艳;武夏明 刊期: 2012年第45期

  • 毛细管气相色谱法测定氯高铁血红素原料药中的冰醋酸残留量

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    作者:严欢;唐明清;毛艳;贺金华;康雨彤 刊期: 2012年第45期

  • 荷移分光光度法测定加替沙星片中主药的含量

    目的:建立测定加替沙星片含量的方法.方法:通过加替沙星与茜素络合指示剂间发生的电荷转移反应,采用紫外-可见分光光度法测定其含量,并与该制剂现行标准测定方法(高效液相色谱法)测定结果进行比较.结果:加替沙星与茜素络合指示剂在乙醇与水混合介质中发生荷移反应,产物大吸收波长为533 nm,表观摩尔吸光系数为2.31×103 L·mol-1·cm-1,荷移络合物的组成比为1:1,方法重现性试验中RSD为0.98%(n=6);加替沙星检测浓度线性范围为10~90 mg·L-1(r=0.999 6),平均回收率为99.9%,RSD=1.02%.2种方法测定样品含量结果一致.结论:建立的方法操作简便、快速,灵敏度高,结果准确.

    作者:赵桂芝 刊期: 2012年第45期

  • 顶空气相色谱法检测苄星青霉素原料药中的5种残留溶剂

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    作者:陈汝红;杨春巧;张轶华 刊期: 2012年第45期

  • 我院实施高危药品风险管理的实践和体会

    目的:为高危药品的管理与临床合理应用提供参考.方法:结合我院实际情况,根据高危药品的潜在风险因素,制订我院高危药品的管理模式并总结其应用后的体会.结果与结论:我院建立的管理模式包括控制高危药品的使用管理、完善药房和病区药品管理和运用计算机软件系统加强管理等;还有加强临床医师对高危药品的相关认识、加强护理人员对高危药品的使用管理等,以提高药物安全管理水平和风险防范能力.

    作者:张华锋;彭桂清;李丽;许静;陈绪龙 刊期: 2012年第45期

  • 运用光纤药物溶出度实时测定仪评价缬沙坦胶囊的溶出行为

    目的:以实时溶出曲线评价不同厂家缬沙坦胶囊的溶出行为.方法:分别以pH 1.2、4.0、6.8溶液和水为溶出介质,设定检测波长250 nm、参比波长550 nm、转速100 r·min-1、光程2.0 mm、篮法,用光纤药物溶出度实时测定仪测定原研厂A及仿制厂B、C、D、E、F的缬沙坦胶囊的溶出曲线,并采用相似因子(f2)值比较.结果:各厂家产品在《中国药典》规定的溶出介质即pH 6.8溶液中在15 min时的累积溶出率均已达到限度(80%)以上,但相似因子统计分析显示仅C(f2值为65.6)、F(f2值为58.3)厂产品与A厂相似;而在其余3种介质中各厂家产品30 min时的累积溶出率均未达限度要求.结论:各厂家产品溶出行为有差异;不同pH溶出介质中的实时溶出曲线可全面反映药物在不同体内环境下的溶出行为,能更有效地评价制剂的内在质量.

    作者:金丽;古卓良;周国华 刊期: 2012年第45期

  • 我院高危药品管理的探索与实践

    目的:探索提高医院高危药品管理水平的方法.方法:明确我院高危药品管理中存在的问题,制订相应的管理制度和措施,并以管理干预前后对医务人员进行高危药品相关知识调查的结果进行管理效果评价.结果与结论:我院高危药品的管理主要存在如下问题:医务人员不熟悉高危药品的概念和分类,未制订高危药品的目录、管理制度和措施、特殊标识等;针对上述问题分别制订相应措施,包括建立高危药品管理体系、确定需加强管理的高危药品、建立高危药品管理的信息化网络、提高医务人员风险意识等;调查结果表明多项认知指标在管理干预后与干预前比较有明显改进.结合高危药品的特点和管理中存在的问题,制订切实可行的管理制度和措施,可以明显提高医院高危药品的管理水平,并减少由此引起的严重药物不良事件的发生.

    作者:马丽萍;孙正圆;张晓乐;翟所迪;沈司京 刊期: 2012年第45期

  • RP-HPLC法检测盐酸文拉法辛原料药中的有关物质

    目的:建立测定盐酸文拉法辛(VH)原料药中有关物质的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为Agilent HC-C8,流动相A为pH 3.0磷酸盐缓冲液,流动相B为乙腈,梯度洗脱,流速为1.2 mL·min-1,检测波长为225 nm.结果:VH与3种杂质及中间体Ⅰ均能有效分离,分离度均大于1.5;平均回收率为99.5%~100.1%,RSD为0.25%~0.60%;低检测限均为0.004μg·mL-1.结论:本方法操作简便、快捷,结果准确、可靠,可有效测定VH原料药中的有关物质含量,适用于其质量控制.

    作者:邱妍川;江尚飞;钟玲;肖福香;杨宗发 刊期: 2012年第45期

  • 雾化吸入肝素对慢性阻塞性肺疾病模型大鼠IL-8、TNF-α水平的影响研究

    目的:研究雾化吸入肝素对慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型大鼠IL-8、TNF-α水平的影响.方法:将大鼠随机均分为对照组、模型(生理盐水)组和肝素高、低剂量(12500、6250u·4mL-1)组,每组10只,后3组气管注入脂多糖并熏香烟以建立COPD模型,各组第8天起雾化吸入相应药物,连续3周.放射免疫法测定血清和支气管肺泡灌洗液(BALF)中IL-8和TNF-α的水平,收集血液和BALF进行白细胞和中性粒细胞计数,观察各组大鼠肺组织切片形态学变化.结果:与对照组比较,模型组大鼠肺泡结构紊乱、肺泡壁变薄断裂,模型组、肝素低剂量组血清和BALF中IL-8及TNF-α水平、白细胞总数、中性粒细胞比例均明显升高(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,肝素高剂量组肺组织形态学变化明显好转,血清和BALF中IL-8及TNF-α水平、白细胞总数、中性粒细胞比例明显降低(P<0.05),肝素低剂量组上述指标相比均无明显差异.结论:雾化吸入肝素可能通过限制炎症细胞的活化及组织破坏修复、抑制内皮细胞与白细胞的强黏附过程,发挥减轻COPD炎症的作用.

    作者:郭莹;柴文戍;潘殿柱;韩彬 刊期: 2012年第45期

  • 注射用益气复脉(冻干)对非洛地平在大鼠体内药动学的影响

    目的:考察注射用益气复脉(冻干)(YQFM)对非洛地平在大鼠体内药动学的影响.方法:将大鼠分为高、中、低剂量(1625、542、181 mg· kg-1)YQFM组和空白对照(生理盐水)组,每组10只,尾静脉连续注射给药8d,第8天给药后各组均立即灌胃给予非洛地平0.5 mg·kg-1,灌胃后0、0.5、0.75、1、2、2.5、3、3.5、4、5、8、12、24、48h于眼底静脉丛取血,以液质联用检测非洛地平在各组大鼠血浆中的浓度,利用TopFit 2.0软件拟合并计算其药动学参数.结果:空白对照组和高、中、低剂量YQFM组非洛地平的药动学参数分别为:cmax为(50.67±8.99)、(37.78±7.74)、(40.31±6.03)、(45.24±8.03) μg·L-1,AUC0~48h为(532.21±102.15)、(395.75±85.85)、(424.80±77.53)、(489.87±94.81) μg·h·L-1,t1/2为(17.47±4.31)、(17.04±3.20)、(16.75±4.04)、(16.59±3.52) h,CL为(0.19±0.04)、(0.27±0.03)、(0.26±0.03)、(0.22±0.04)L.h-1;非洛地平药动学参数符合一室模型,与空白对照组比较,中、高剂量YQFM组cmax、AUC0~48 h明显减小,CL明显增加(P<0.05或P<0.01),3个剂量YQFM组间药动学参数差异无统计学意义(P>0.05).结论:YQFM高、中剂量能明显加快非洛地平在大鼠体内的代谢和清除.

    作者:胡冰;岳洁皓;段超慧;叶正良;周大铮;李德坤;马英丽 刊期: 2012年第45期

  • 荧光分析法检测牛奶中的残留莫西沙星

    目的:建立测定牛奶中莫西沙星残留量的方法.方法:基于在pH 6.50的硼酸缓冲溶液中,莫西沙星可使硫化镉-牛血清白蛋白体系的荧光强度显著猝灭的原理建立了荧光分析法测定莫西沙星残留量的新方法,其中激发波长和发射波长分别为372、536 nm.结果:莫西沙星检测浓度线性范围为50~400 μg·L-1(r=0.9991),低检测限为13.6 μg· L-1;平均回收率为93.51%,RSD均不超过1.74%(n=5).结论:该方法简便、快捷、准确,可用于残留莫西沙星的检测.

    作者:席会平;师兆忠 刊期: 2012年第45期

  • 我院住院药房口服固体制剂标记情况浅析

    目的:为我院住院药房口服固体制剂的标记提供参考.方法:对我院住院药房实行中心摆药的共348种口服固体制剂标记情况按不同形式进行分类统计,并分析各类标记形式的作用.结果:未标记的口服固体制剂为218种;而有标记的口服固体制剂为130种,占中心摆药药品总数的37.36%.药品标记形式大致可以分为6类:Ⅰ类:标记了药品商品名;Ⅱ类:标记了药品通用名;Ⅲ类:标记了药品商品名或药品通用名,并标注生产企业名;Ⅳ类:标记了药品生产企业名;V类:标记了主药含量;Ⅵ类:标记了不明意图的记号.采用药品名或生产企业名+主药含量进行标记易于识别和核对,一些制剂采用异形片形式或者丸剂形式等,即使没有标记也很容易识别和核对.结论:药品生产企业应在口服固体制剂上标记通用名+主药含量,以便识别和核对,利于保证患者用药安全.

    作者:闫万梅;王素卿 刊期: 2012年第45期

  • PLGA微球的制备及其用于脉冲给药的初步研究

    目的:制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并考察其用于脉冲式释药系统的可行性.方法:以牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,用S/O/W (Solid-in-oil-in-water)法和S/O/O (Solid-in-oil-in-oil)法制备PLGA(75:25)和PLGA(50:50)微球,比较2种方法制备的微球的表面形态、包封率及载药量等,并考察2种微球的体外释放行为.结果:S/O/W法和S/O/O法制备的微球均圆整、无粘连、形态良好,但S/O/W法制备的微球表面较为平整,而S/O/O法表面均匀分布有较大的凹陷.S/O/W法制备的PLGA(75:25)和PLGA(50:50)微球包封率分别为(60.15±5.95)%、(49.50±3.69)%,载药量分别为(2.56±0.25)%、(2.10±0.16)%,10h内药物释放均为10%左右,而后随着聚合物的降解药物的释放量突然增加;S/O/O法所制微球包封率分别为(84.36±1.11)%、(77.94±1.42)%,载药量分别为(3.58±0.05)%、(3.31±0.06)%,24 h内药物释放均可达50%左右,而后呈现较为平稳的释放行为.S/O/O法制备的微球包封率及载药量均较S/O/W法高;S/O/W法制备的PLGA微球药物释放呈现一定的脉冲行为,其中PLGA(75:25)微球体外释放行为受微球粒径的影响较大.结论:S/O/W法制备的PLGA微球具有一定的脉冲式释药效果,微球的粒径好控制在120 μm以下.

    作者:钦富华;胡英;高建青;夏晓静;郑弟 刊期: 2012年第45期

  • 结合三级综合医院评审谈病区药房药品管理中存在的问题与对策

    目的:总结医疗机构病区药房药品管理中存在的问题并对其进行规范.方法:结合三级综合医院评审的要求以及工作实践,针对病区药房药品管理存在的问题如贮存条件及硬件设施不完善、药品摆放不科学、药品过期失效、退药等7个方面进行分析并提出对策.结果与结论:提出了如规范药品贮存、完善硬件设施、科学设置药品货位、制作警示标签、加强药品有效期和领药计划的管理、规范退药制度等方法及对策,实施制度化、规范化、系统化的管理,以保障药品质量和临床用药安全,使病区药房能够更好地为临床用药服务.

    作者:兰杨;冯雷 刊期: 2012年第45期

  • 对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶的制备及其体外释药机制研究

    目的:制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,并对其体外释药机制进行研究.方法:以单用15%、16%、18%、20%、25%泊洛沙姆407(P407),及5%、10%P407与1%、1.5%、2%、2.5%、3%、4%聚乙烯醇(PVA)混合为凝胶基质制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,根据胶凝温度筛选P407和PVA的佳处方浓度,考察该凝胶的体外累积溶蚀量和体外释药行为并进行释放模型零级动力学、一级动力学、Higuchi方程、Riguchi-Peppas方程拟合.结果:单独使用P407作为凝胶基质,佳处方浓度为16%~20%,凝胶的溶蚀和体外释药行为均符合零级动力学方程特征;选择混合基质,佳处方浓度P407为10%,PVA为3%、4%,凝胶的溶蚀符合零级动力学方程特征,而体外释药遵从Higuchi方程,为骨架扩散释放机制.结论:PVA可显著降低P407的用量.单独使用P407作为凝胶基质,药物体外释药受凝胶溶蚀控制;而对于混合基质凝胶,溶蚀对体外释药并非决定性影响因素.

    作者:赵亮;苏畅 刊期: 2012年第45期

  • 信息技术在医院药学服务中的应用与实践

    目的:介绍信息技术在我院医院药学中的应用,以促进医院药学发展、提高药学服务水平.方法:介绍我院药房建立的处方评价与药物利用研究系统、药学信息智能提示系统、网络及手机版药品词典、短信用药依从性管理系统等在临床的应用情况和实施效果.结果与结论:我院运用信息技术实现了药师全样本处方点评、为医师提供医嘱前及医嘱中干预措施、为患者提供咨询服务等,逐步在医疗质量管理、药品监管、处方质控等方面确立了医院药学服务在整个医疗服务体系中的地位,促进了医院药学的发展.

    作者:栾潇潇;赵冠人;冯端浩 刊期: 2012年第45期

  • 盐酸胺碘酮包衣脉冲片在犬体内的药动学研究

    目的:建立测定盐酸胺碘酮包衣脉冲片在家犬体内血药浓度的方法,研究其药动学特征.方法:将家犬随机均分成盐酸胺碘酮包衣脉冲片组和普通片组,每日灌服200 mg,1周后交叉实验,采用高效液相色谱法测定给药后24h内盐酸胺碘酮在2组家犬体内的血药浓度,并计算比较2组的药动学参数.色谱柱为Agilent C18,流动相为2%三乙胺(用磷酸调pH值至4.8)-乙腈(30:70),柱温为25℃,检测波长为242 nm.结果:盐酸胺碘酮检测浓度的线性范围为5~200 μg·mL-1(r=0.999 9),提取回收率为91.62%~95.82%,RSD为1.83%~3.68%;盐酸胺碘酮在包衣脉冲片组和普通片组家犬体内的药动学参数分别为:t1/2为(17±1.68)、(18±2.16)h,t(l)ag为(4.42±0.3)、(0.2±0.05)h,AUC0~24b为(298.4±32.5)、(278.4±24.8) μg·h·mL-1,cmax为(23.56±2.12)、(24.89±1.56) μg·mL-1,其中tlag有明显差异(P<0.01),而t1/2、cmax、AUC0~24h等无明显差异(P>0.05).结论:盐酸胺碘酮包衣脉冲片具有缓释作用,体内实验满足脉冲释药时滞效果.

    作者:黎明珍;谭常青;龙红萍 刊期: 2012年第45期

中国药房杂志

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