胡冰；岳洁皓；段超慧；叶正良；周大铮；李德坤；马英丽
目的:研究雾化吸入肝素对慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型大鼠IL-8、TNF-α水平的影响.方法:将大鼠随机均分为对照组、模型(生理盐水)组和肝素高、低剂量(12500、6250u·4mL-1)组,每组10只,后3组气管注入脂多糖并熏香烟以建立COPD模型,各组第8天起雾化吸入相应药物,连续3周.放射免疫法测定血清和支气管肺泡灌洗液(BALF)中IL-8和TNF-α的水平,收集血液和BALF进行白细胞和中性粒细胞计数,观察各组大鼠肺组织切片形态学变化.结果:与对照组比较,模型组大鼠肺泡结构紊乱、肺泡壁变薄断裂,模型组、肝素低剂量组血清和BALF中IL-8及TNF-α水平、白细胞总数、中性粒细胞比例均明显升高(P＜0.05或P＜0.01)；与模型组比较,肝素高剂量组肺组织形态学变化明显好转,血清和BALF中IL-8及TNF-α水平、白细胞总数、中性粒细胞比例明显降低(P＜0.05),肝素低剂量组上述指标相比均无明显差异.结论:雾化吸入肝素可能通过限制炎症细胞的活化及组织破坏修复、抑制内皮细胞与白细胞的强黏附过程,发挥减轻COPD炎症的作用.
作者：郭莹；柴文戍；潘殿柱；韩彬 刊期： 2012年第45期
目的:对完善我国执业药师业务规范提供参考.方法:查阅文献资料,比较分析美国、日本和我国台湾地区执业药师岗位分布和业务规范的具体内容,分析其制定情况并提出完善我国执业药师业务规范的建议.结果与结论:由于国情不同、基础各异,我国执业药师业务规范内容与美国、日本和我国台湾地区有所差异.借鉴国内外发达国家和地区执业药师业务规范的做法,我国可通过立法确定执业药师职业的不可替代性、明确岗位和业务职责、界定药学服务业务范围、规范职业道德和执业行为等方面完善执业药师业务规范.
作者：李朝辉；曹立亚 刊期： 2012年第45期
目的:考察用葡聚糖凝胶柱色谱法测定阿笨达唑纳米脂质体包封率的影响因素.方法:考察大、小2种不同粒径(100～300、50～150μrn)的葡聚糖凝胶对样品脂质体的分离效果；以方法回收率和脂质体分离比为综合指标,以凝胶柱内径与葡聚糖填充高度比(A)、洗脱流速(B)及上样量(C)为因素设计正交试验,筛选测定脂质体包封率的优条件,并进行验证试验.结果:小粒径的葡聚糖凝胶对样品分离效果更好；优选测定条件为A:1.2:5、B:5mL·min-1、C:0.5 mL;验证试验中平均脂质体分离比(包封率)为(91.56±0.98)％,平均方法回收率为(98.61±0.44)％(n=3).结论:所建立的阿苯达唑纳米脂质体包封率测定方法准确、重现性好.
作者：陈蓓；袁明奎；王建华；赵军 刊期： 2012年第45期
目的:考察尼索地平对单硝酸异山梨酯在大鼠体内药动学的影响.方法:将大鼠随机均分为单用(单硝酸异山梨酯5.4mg·kg-1)组和联用(单硝酸异山梨酯5.4mg·kg-1+尼索地平5.4 mg·kg-1)组,每组6只,灌胃给药.于给药前和给药后8.0h内眼球后静脉丛取血,用高效液相色谱法测定血浆中单硝酸异山梨酯的浓度,以DAS软件处理,并用非房室模型统计矩方法计算和比较药动学参数.结果:单用组与联用组单硝酸异山梨酯的药动学参数为:t1/2分别为(2.309±0.916)、(1.324±0.500)h,cmax分别为(2.292±0.700)、(2.735±0.439) mg·L-1,AUC0～8h分别为(3.339±0.663)、(4.152±0.719) mg·h·L-1,Vd分别为(0.881±0.378)、(0.462±0.202)L,均符合二室模型；其中与单用组比较,联用组t1/2、Vd明显减小(P＜0.05),其他参数无明显变化.结论:尼索地平可加快单硝酸异山梨酯在大鼠体内的消除.
作者：刘茜；徐翀；赵辉；刘艳芳；郭孟楠；郭淑一；刘泽；王温才 刊期： 2012年第45期
目的:测定氯高铁血红素原料药中的冰醋酸残留量.方法:采用毛细管气相色谱法.色谱柱为PEG-20M的石英毛细管柱,柱温为160℃,氢火焰离子化检测器,温度为250℃,载气为氮气,助燃气为氢气和空气,以蒸馏水为溶剂制备溶液直接进样,进样量为1.0 μL.结果:冰醋酸检测浓度线性范围为0.00638～0.12751 mg·mL-1(r=1.0000)；低、中、高浓度平均回收率(n=9)分别为98.98％、97.76％、98.86％,RSD分别为3.19％、2.06％、1.98％；低检测限为0.00076 mg·mL-1.结论:该法可用于氯高铁血红素原料药中冰醋酸残留量的检测.
作者：严欢；唐明清；毛艳；贺金华；康雨彤 刊期： 2012年第45期
目的:为我院住院药房口服固体制剂的标记提供参考.方法:对我院住院药房实行中心摆药的共348种口服固体制剂标记情况按不同形式进行分类统计,并分析各类标记形式的作用.结果:未标记的口服固体制剂为218种；而有标记的口服固体制剂为130种,占中心摆药药品总数的37.36％.药品标记形式大致可以分为6类:Ⅰ类:标记了药品商品名；Ⅱ类:标记了药品通用名；Ⅲ类:标记了药品商品名或药品通用名,并标注生产企业名；Ⅳ类:标记了药品生产企业名；V类:标记了主药含量；Ⅵ类:标记了不明意图的记号.采用药品名或生产企业名+主药含量进行标记易于识别和核对,一些制剂采用异形片形式或者丸剂形式等,即使没有标记也很容易识别和核对.结论:药品生产企业应在口服固体制剂上标记通用名+主药含量,以便识别和核对,利于保证患者用药安全.
作者：闫万梅；王素卿 刊期： 2012年第45期
目的:制备甲睾酮聚乳酸缓释微球.方法:用乳化溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸缓释微球.先设计单因素试验筛选制备微球的处方中的聚乳酸分子量、聚乳酸浓度、投药比(甲睾酮:聚乳酸)；再采用正交试验优化制备微球的温度、转速、聚乳酸浓度、投药比.考察微球表面形态、粒径、载药量、包封率、168 h体外累积释药率,并对微球的体外释药模型进行零级、一级、Higuchi、双相动力学方程拟合.结果:优选结果为聚乳酸分子量11万、温度30℃、转速500 r·min-1、聚乳酸浓度0.1 g·mL-1、投药比1:5.采用佳工艺条件制备的微球形态圆整,平均粒径为(2.5±0.2)μm,载药量为6.18％～6.62％,包封率为89.9％～91.3％,168h体外累积释药率为(41.8±0.1)％,微球的体外释药符合双相动力学方程(r=0.9945).结论:甲睾酮聚乳酸缓释微球制备工艺稳定,具有良好的缓释能力.
作者：吕竹芬；黄思玉；陈燕忠；温玉琴；林浩杰；吴彩珍；班俊峰；孙美丽；谢清春 刊期： 2012年第45期
目的:分析2001年版《药品管理法》中关于假劣药的相关内容,为《药品管理法》的再修订提供立法建议.方法:通过对现行法律条文的逻辑分析和比较分析,探求假劣药的内涵与外延.结果:我国现行的《药品管理法》在假劣药的界定、流通及相关法律责任的承担这3个层面的规定内容上存在不足.结论:有必要调整和改变现行的假劣药认定标准,填补可能的规制空白点以加强国家对药品质量的管理.
作者：秦玲；田侃；王越；王艳翚 刊期： 2012年第45期
目的:了解羟丙甲纤维素衍生物的研究概况,为药用新辅料及新剂型的研究提供参考.方法:通过查阅中国期刊网和万方数据库2001-2012年国内外相关文献资料,从材料角度对羟丙甲纤维素衍生物的制备方法、结构确认、性能以及在药物制剂中的应用等方面进行综述.结果与结论:羟丙甲纤维素衍生物能显著提高药物的生物利用度和靶向性.作为新型药用辅料,已广泛应用于肠溶制剂、缓控释制剂和结肠处药物定位释放给药系统的包衣材料,为药物制剂新剂型提供了新型辅料,在药物新剂型的研制方面发挥着重要作用.
作者：侯鹏高；吕长淮 刊期： 2012年第45期
目的:研究伊曲康唑固体脂质纳米粒(ITN)的体外释药行为.方法:采用动态透析法.分别精密吸取ITN混悬液和同浓度的伊曲康唑溶液于预处理过的透析袋中,于(37±1)℃恒温摇床中进行体外释放试验,释放介质为1％吐温80-0.7％浓盐酸(10:7)溶液；采用高效液相色谱法测定伊曲康唑含量；以不同时间取样的累积释药率数据进行不同释药模型的拟合.结果:6h时伊曲康唑溶液几乎释放完全,累积释放率已达到96.32％,释药行为符合一级动力学方程；而ITN仅释放37.93％,其释药行为符合Weibull方程.结论:ITN在体外具有良好的缓释作用.
作者：丁艳；武夏明 刊期： 2012年第45期
目的:制备不同结构的纳米微粒并考察其体外释药特性.方法:以香豆素6为模型药物,分别采用薄膜分散法制备脂质体,采用机械法制备乳剂和纳米微泡；测定3种制剂的粒径,采用透析法进行体外释放试验(0、30、60、90、120、150、180、240、300min).结果:3种制剂的粒径均一,粒径分别为218.5、76.0、264.6 nm；300 min时累积释放率分别为(4.26±0.40)％、(1.96±1.41)％和0.结论:制备的3种纳米微粒在考察期内未见药物大量释放,尤其以纳米微泡稳定性更好.
作者：王智勇；张金录；陈岩；杨春艳 刊期： 2012年第45期
目的:为促进我国药品说明书规范化提供参考.方法:收集我院常用药品说明书336份,依据《化学药品使用说明书规范细则(暂行)》的要求,进行药品说明书的缺项份数和缺项比例的统计和分析,并提出建议.结果:本次调查中缺项比例高的前3种项目为:老年患者用药(159份,47.32％)、药物过量(142份,42.26％)和儿童用药(140份,41.67％).结论:我国药品说明书的规范性有待提高.建议国家食品药品监督管理部门在审批药品说明书的过程中严格把关,企业应进行严格的技术审核,医务人员应及时反馈出现的问题并提出合理化建议.
作者：方顺干；沈浓儿；吴祖帅 刊期： 2012年第45期
目的:制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并考察HP-β-CD提高西罗莫司溶解度的效果.方法:以西罗莫司与HP-β-CD之比(mol:mol)、包合温度和包合时间为因素,包合率、收得率为指标,采用正交试验筛选西罗莫司-HP-β-CD包合物的制备工艺,并进行溶解度影响、X-射线衍射法结构验证.结果:佳工艺为:西罗莫司与HP-β-CD之比为1:6(mol:mol)、包合温度为25℃、时间为6h;以此工艺制备3批包合物,平均包合率为25.4％(RSD=1.16％),平均收得率为86.5％(RSD=0.83％);随着HP-β-CD浓度增加,西罗莫司溶解度从1.18 μg· mL-1增加到49.97 μg· mL-1；包合物的晶体衍射峰形几乎与HP-β-CD完全一致.结论:HP-β-CD包合西罗莫司的工艺简单、易操作,能提高西罗莫司的溶解度.
作者：鲁一；谢文忠；王莹；凌春生；章莹 刊期： 2012年第45期
目的:考察注射用益气复脉(冻干)(YQFM)对非洛地平在大鼠体内药动学的影响.方法:将大鼠分为高、中、低剂量(1625、542、181 mg· kg-1)YQFM组和空白对照(生理盐水)组,每组10只,尾静脉连续注射给药8d,第8天给药后各组均立即灌胃给予非洛地平0.5 mg·kg-1,灌胃后0、0.5、0.75、1、2、2.5、3、3.5、4、5、8、12、24、48h于眼底静脉丛取血,以液质联用检测非洛地平在各组大鼠血浆中的浓度,利用TopFit 2.0软件拟合并计算其药动学参数.结果:空白对照组和高、中、低剂量YQFM组非洛地平的药动学参数分别为:cmax为(50.67±8.99)、(37.78±7.74)、(40.31±6.03)、(45.24±8.03) μg·L-1,AUC0～48h为(532.21±102.15)、(395.75±85.85)、(424.80±77.53)、(489.87±94.81) μg·h·L-1,t1/2为(17.47±4.31)、(17.04±3.20)、(16.75±4.04)、(16.59±3.52) h,CL为(0.19±0.04)、(0.27±0.03)、(0.26±0.03)、(0.22±0.04)L.h-1；非洛地平药动学参数符合一室模型,与空白对照组比较,中、高剂量YQFM组cmax、AUC0～48 h明显减小,CL明显增加(P＜0.05或P＜0.01),3个剂量YQFM组间药动学参数差异无统计学意义(P＞0.05).结论:YQFM高、中剂量能明显加快非洛地平在大鼠体内的代谢和清除.
作者：胡冰；岳洁皓；段超慧；叶正良；周大铮；李德坤；马英丽 刊期： 2012年第45期
目的:为高危药品的管理与临床合理应用提供参考.方法:结合我院实际情况,根据高危药品的潜在风险因素,制订我院高危药品的管理模式并总结其应用后的体会.结果与结论:我院建立的管理模式包括控制高危药品的使用管理、完善药房和病区药品管理和运用计算机软件系统加强管理等；还有加强临床医师对高危药品的相关认识、加强护理人员对高危药品的使用管理等,以提高药物安全管理水平和风险防范能力.
作者：张华锋；彭桂清；李丽；许静；陈绪龙 刊期： 2012年第45期
目的:以实时溶出曲线评价不同厂家缬沙坦胶囊的溶出行为.方法:分别以pH 1.2、4.0、6.8溶液和水为溶出介质,设定检测波长250 nm、参比波长550 nm、转速100 r·min-1、光程2.0 mm、篮法,用光纤药物溶出度实时测定仪测定原研厂A及仿制厂B、C、D、E、F的缬沙坦胶囊的溶出曲线,并采用相似因子(f2)值比较.结果:各厂家产品在《中国药典》规定的溶出介质即pH 6.8溶液中在15 min时的累积溶出率均已达到限度(80％)以上,但相似因子统计分析显示仅C(f2值为65.6)、F(f2值为58.3)厂产品与A厂相似；而在其余3种介质中各厂家产品30 min时的累积溶出率均未达限度要求.结论:各厂家产品溶出行为有差异；不同pH溶出介质中的实时溶出曲线可全面反映药物在不同体内环境下的溶出行为,能更有效地评价制剂的内在质量.
作者：金丽；古卓良；周国华 刊期： 2012年第45期
目的:建立测定氢溴酸西酞普兰原料药中10种残留溶剂(甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、苯、甲苯)的方法.方法:采用顶空毛细管气相色谱法.色谱柱为DB-624毛细管柱；程序升温；载气为氮气,流速为2.0 mL·min-1；进样口温度为200℃；检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为250℃；顶空进样,顶空瓶平衡温度为85℃,平衡时间为30 min.以二甲基亚砜为溶剂,用外标法测定10种残留溶剂的量.结果:在本色谱条件下,10种残留溶剂均能得到良好分离,在各自的浓度范围内具有良好的线性关系,相关系数均在0.9996及以上,平均回收率为95.7％～105.3％,RSD为1.6％～3.2％.结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于氢溴酸西酞普兰原料药中多种残留溶剂的同时测定.
作者：洪志玲；胡猛慎 刊期： 2012年第45期
目的:建立测定7-(2-二甲氨基乙氧基)黄酮(wx-03)原料药中主药含量的方法.方法:采用高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法.色谱柱为AgilentC18,流动相为5 mmol·L-1乙酸铵缓冲液(pH 3.5)-甲醇-乙腈(10:40:50),流速为0.6 mL·min-1,柱温为30℃；离子源为电喷雾电离源,正离子模式,扫描方式为多反应监测,用于定量分析的离子对为m/z 309.8→m/z265.2,扫描时间为200ms.结果:wx-03的检测浓度线性范围为10～100 mg·L-1(r=0.9995),平均回收率为99.9％,RSD=0.27％,低裣测限为0.2 mg·L-1.结论:该法适用于黄酮类化合物wx-03原料药的含量测定.
作者：刘茜；刘丹；赵辉；纪庆月；胡春 刊期： 2012年第45期
目的:探讨紫杉醇对肺癌细胞株A549 Wnt/β-连环素(β-catenin)信号通路相关基因和蛋白表达的影响.方法:免疫组化法检测1 nmol·L-1紫杉醇组和对照组A549细胞中β-catenin蛋白的表达,逆转录聚合酶链式反应检测0.1、1、10 nmol·L-1紫杉醇组和对照组A549细胞中dkk-3(抑癌基因)、c-myc(原癌基因)mRNA表达,干预时间均为48h.结果:与对照组比较,1 nmol· L-1紫杉醇组β-catenin蛋白表达明显降低,0.1、1、10 nmol·L-1紫杉醇组c-myc mRNA表达明显降低,而dkk-3 mRNA 表达明显增加(P均＜0.05),且基因表达呈浓度依赖性.结论:紫杉醇能通过下调A549细胞内β-catenin蛋白表达,诱导dkk-3 mRNA表达,从而阻断Wnt信号转导通路,减少c-myc表达.
作者：王永富；秦治明 刊期： 2012年第45期
目的:制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,并对其体外释药机制进行研究.方法:以单用15％、16％、18％、20％、25％泊洛沙姆407(P407),及5％、10％P407与1％、1.5％、2％、2.5％、3％、4％聚乙烯醇(PVA)混合为凝胶基质制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,根据胶凝温度筛选P407和PVA的佳处方浓度,考察该凝胶的体外累积溶蚀量和体外释药行为并进行释放模型零级动力学、一级动力学、Higuchi方程、Riguchi-Peppas方程拟合.结果:单独使用P407作为凝胶基质,佳处方浓度为16％～20％,凝胶的溶蚀和体外释药行为均符合零级动力学方程特征；选择混合基质,佳处方浓度P407为10％,PVA为3％、4％,凝胶的溶蚀符合零级动力学方程特征,而体外释药遵从Higuchi方程,为骨架扩散释放机制.结论:PVA可显著降低P407的用量.单独使用P407作为凝胶基质,药物体外释药受凝胶溶蚀控制；而对于混合基质凝胶,溶蚀对体外释药并非决定性影响因素.
作者：赵亮；苏畅 刊期： 2012年第45期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
