闫万梅;王素卿
目的:建立测定盐酸胺碘酮包衣脉冲片在家犬体内血药浓度的方法,研究其药动学特征.方法:将家犬随机均分成盐酸胺碘酮包衣脉冲片组和普通片组,每日灌服200 mg,1周后交叉实验,采用高效液相色谱法测定给药后24h内盐酸胺碘酮在2组家犬体内的血药浓度,并计算比较2组的药动学参数.色谱柱为Agilent C18,流动相为2%三乙胺(用磷酸调pH值至4.8)-乙腈(30:70),柱温为25℃,检测波长为242 nm.结果:盐酸胺碘酮检测浓度的线性范围为5~200 μg·mL-1(r=0.999 9),提取回收率为91.62%~95.82%,RSD为1.83%~3.68%;盐酸胺碘酮在包衣脉冲片组和普通片组家犬体内的药动学参数分别为:t1/2为(17±1.68)、(18±2.16)h,t(l)ag为(4.42±0.3)、(0.2±0.05)h,AUC0~24b为(298.4±32.5)、(278.4±24.8) μg·h·mL-1,cmax为(23.56±2.12)、(24.89±1.56) μg·mL-1,其中tlag有明显差异(P<0.01),而t1/2、cmax、AUC0~24h等无明显差异(P>0.05).结论:盐酸胺碘酮包衣脉冲片具有缓释作用,体内实验满足脉冲释药时滞效果.
作者:黎明珍;谭常青;龙红萍 刊期: 2012年第45期
目的:介绍信息技术在我院医院药学中的应用,以促进医院药学发展、提高药学服务水平.方法:介绍我院药房建立的处方评价与药物利用研究系统、药学信息智能提示系统、网络及手机版药品词典、短信用药依从性管理系统等在临床的应用情况和实施效果.结果与结论:我院运用信息技术实现了药师全样本处方点评、为医师提供医嘱前及医嘱中干预措施、为患者提供咨询服务等,逐步在医疗质量管理、药品监管、处方质控等方面确立了医院药学服务在整个医疗服务体系中的地位,促进了医院药学的发展.
作者:栾潇潇;赵冠人;冯端浩 刊期: 2012年第45期
目的:制备甲睾酮聚乳酸缓释微球.方法:用乳化溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸缓释微球.先设计单因素试验筛选制备微球的处方中的聚乳酸分子量、聚乳酸浓度、投药比(甲睾酮:聚乳酸);再采用正交试验优化制备微球的温度、转速、聚乳酸浓度、投药比.考察微球表面形态、粒径、载药量、包封率、168 h体外累积释药率,并对微球的体外释药模型进行零级、一级、Higuchi、双相动力学方程拟合.结果:优选结果为聚乳酸分子量11万、温度30℃、转速500 r·min-1、聚乳酸浓度0.1 g·mL-1、投药比1:5.采用佳工艺条件制备的微球形态圆整,平均粒径为(2.5±0.2)μm,载药量为6.18%~6.62%,包封率为89.9%~91.3%,168h体外累积释药率为(41.8±0.1)%,微球的体外释药符合双相动力学方程(r=0.9945).结论:甲睾酮聚乳酸缓释微球制备工艺稳定,具有良好的缓释能力.
作者:吕竹芬;黄思玉;陈燕忠;温玉琴;林浩杰;吴彩珍;班俊峰;孙美丽;谢清春 刊期: 2012年第45期
目的:为我院住院药房口服固体制剂的标记提供参考.方法:对我院住院药房实行中心摆药的共348种口服固体制剂标记情况按不同形式进行分类统计,并分析各类标记形式的作用.结果:未标记的口服固体制剂为218种;而有标记的口服固体制剂为130种,占中心摆药药品总数的37.36%.药品标记形式大致可以分为6类:Ⅰ类:标记了药品商品名;Ⅱ类:标记了药品通用名;Ⅲ类:标记了药品商品名或药品通用名,并标注生产企业名;Ⅳ类:标记了药品生产企业名;V类:标记了主药含量;Ⅵ类:标记了不明意图的记号.采用药品名或生产企业名+主药含量进行标记易于识别和核对,一些制剂采用异形片形式或者丸剂形式等,即使没有标记也很容易识别和核对.结论:药品生产企业应在口服固体制剂上标记通用名+主药含量,以便识别和核对,利于保证患者用药安全.
作者:闫万梅;王素卿 刊期: 2012年第45期
目的:建立测定加替沙星片含量的方法.方法:通过加替沙星与茜素络合指示剂间发生的电荷转移反应,采用紫外-可见分光光度法测定其含量,并与该制剂现行标准测定方法(高效液相色谱法)测定结果进行比较.结果:加替沙星与茜素络合指示剂在乙醇与水混合介质中发生荷移反应,产物大吸收波长为533 nm,表观摩尔吸光系数为2.31×103 L·mol-1·cm-1,荷移络合物的组成比为1:1,方法重现性试验中RSD为0.98%(n=6);加替沙星检测浓度线性范围为10~90 mg·L-1(r=0.999 6),平均回收率为99.9%,RSD=1.02%.2种方法测定样品含量结果一致.结论:建立的方法操作简便、快速,灵敏度高,结果准确.
作者:赵桂芝 刊期: 2012年第45期
目的:探讨紫杉醇对肺癌细胞株A549 Wnt/β-连环素(β-catenin)信号通路相关基因和蛋白表达的影响.方法:免疫组化法检测1 nmol·L-1紫杉醇组和对照组A549细胞中β-catenin蛋白的表达,逆转录聚合酶链式反应检测0.1、1、10 nmol·L-1紫杉醇组和对照组A549细胞中dkk-3(抑癌基因)、c-myc(原癌基因)mRNA表达,干预时间均为48h.结果:与对照组比较,1 nmol· L-1紫杉醇组β-catenin蛋白表达明显降低,0.1、1、10 nmol·L-1紫杉醇组c-myc mRNA表达明显降低,而dkk-3 mRNA 表达明显增加(P均<0.05),且基因表达呈浓度依赖性.结论:紫杉醇能通过下调A549细胞内β-catenin蛋白表达,诱导dkk-3 mRNA表达,从而阻断Wnt信号转导通路,减少c-myc表达.
作者:王永富;秦治明 刊期: 2012年第45期
目的:以实时溶出曲线评价不同厂家缬沙坦胶囊的溶出行为.方法:分别以pH 1.2、4.0、6.8溶液和水为溶出介质,设定检测波长250 nm、参比波长550 nm、转速100 r·min-1、光程2.0 mm、篮法,用光纤药物溶出度实时测定仪测定原研厂A及仿制厂B、C、D、E、F的缬沙坦胶囊的溶出曲线,并采用相似因子(f2)值比较.结果:各厂家产品在《中国药典》规定的溶出介质即pH 6.8溶液中在15 min时的累积溶出率均已达到限度(80%)以上,但相似因子统计分析显示仅C(f2值为65.6)、F(f2值为58.3)厂产品与A厂相似;而在其余3种介质中各厂家产品30 min时的累积溶出率均未达限度要求.结论:各厂家产品溶出行为有差异;不同pH溶出介质中的实时溶出曲线可全面反映药物在不同体内环境下的溶出行为,能更有效地评价制剂的内在质量.
作者:金丽;古卓良;周国华 刊期: 2012年第45期
目的:建立测定氢溴酸西酞普兰原料药中10种残留溶剂(甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、苯、甲苯)的方法.方法:采用顶空毛细管气相色谱法.色谱柱为DB-624毛细管柱;程序升温;载气为氮气,流速为2.0 mL·min-1;进样口温度为200℃;检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为250℃;顶空进样,顶空瓶平衡温度为85℃,平衡时间为30 min.以二甲基亚砜为溶剂,用外标法测定10种残留溶剂的量.结果:在本色谱条件下,10种残留溶剂均能得到良好分离,在各自的浓度范围内具有良好的线性关系,相关系数均在0.9996及以上,平均回收率为95.7%~105.3%,RSD为1.6%~3.2%.结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于氢溴酸西酞普兰原料药中多种残留溶剂的同时测定.
作者:洪志玲;胡猛慎 刊期: 2012年第45期
目的:探讨治理用药差错的非惩罚性策略,促进患者用药安全.方法:对用药差错的传统处理方法和弊端进行分析,介绍非惩罚性策略涉及的用药安全文化的内容及相关措施.结果:用药安全文化表现为建立无惩罚的差错分享文化、出现用药差错时重点是分析事由而不是惩罚等,促使医务人员能够自愿、主动、积极、真实地报告用药差错及非差错性事件,大限度保护患者的用药安全;非惩罚性策略的措施即倡导建立完善、有效的用药差错报告系统.
作者:陈金秀;秦玉花;赵红卫;张伟;陈琪;黄文广 刊期: 2012年第45期
目的:建立测定牛奶中莫西沙星残留量的方法.方法:基于在pH 6.50的硼酸缓冲溶液中,莫西沙星可使硫化镉-牛血清白蛋白体系的荧光强度显著猝灭的原理建立了荧光分析法测定莫西沙星残留量的新方法,其中激发波长和发射波长分别为372、536 nm.结果:莫西沙星检测浓度线性范围为50~400 μg·L-1(r=0.9991),低检测限为13.6 μg· L-1;平均回收率为93.51%,RSD均不超过1.74%(n=5).结论:该方法简便、快捷、准确,可用于残留莫西沙星的检测.
作者:席会平;师兆忠 刊期: 2012年第45期
目的:研究阿司匹林对西罗莫司抗胃癌MKN45细胞体外增殖作用的影响及作用机制.方法:体外培养胃癌MKN45细胞,给予西罗莫司(0、0.5、1.0、2.0 nmol·L-1)、阿司匹林(10 mmol·L-1)+西罗莫司(0、0.5、1.0、2.0 nmol·L-1),以MTT法测定并计算细胞增殖抑制率;通过实时定量聚合酶链式反应(PCR)测定正常胃上皮GES-1细胞、MKN45细胞和经西罗莫司(2.0nmol·L-1)、阿司匹林、阿司匹林+西罗莫司(2.0 nmol·L-1)处理后的MKN45细胞中环氧化酶2(COX-2)、白细胞介素1α(IL-1α)袁达情况.结果:西罗莫司可抑制MKN45细胞增殖,且呈剂量依赖性;与西罗莫司比较,阿司匹林+西罗莫司处理后的MKN45细胞增殖抑制率明显增加(P<0.01).mRNA相对表达量COX-2MKN45/GES-1、IL-1αMKN445/GES-1分别为1.49±0.17、1.58±0.19.与对照MKN45细胞比较,COX-2、IL-1α在经西罗莫司、阿司匹林、阿司匹林+西罗莫司处理后的MKN45细胞中的表达均明显降低(P<0.01),其中组间均有统计学差异(P<0.05或P<0.01).结论:阿司匹林可协同增强西罗莫司抑制胃癌MKN45细胞增殖的作用,其作用机制可能与抑制COX-2、IL-1α表达有关.
作者:倪美鑫;顾海娟 刊期: 2012年第45期
目的:建立检测苄星青霉素原料药中5种残留溶剂(甲醇、乙醇、乙酸乙酯、正丁醇、乙酸丁酯)的方法.方法:以二甲基亚砜为溶剂,采用顶空气相色谱法,色谱柱为DB-624;程序升温;载气为氮气,流速为4.5 mL·min-1;进样口温度为200℃;氢离子火焰检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30 min.结果:5种残留溶剂峰分别与相邻峰分离完全,在各自的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r为0.9990~0.9993),加样回收率为97.9%~103.1%,RSD为1.1%~2.4%(n=9),低检测限为0.5~1.2 μg·mL-1.结论:该方法简便、准确、灵敏,可用于苄星青霉素原料药中残留溶剂的检测.
作者:陈汝红;杨春巧;张轶华 刊期: 2012年第45期
目的:建立测定7-(2-二甲氨基乙氧基)黄酮(wx-03)原料药中主药含量的方法.方法:采用高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法.色谱柱为AgilentC18,流动相为5 mmol·L-1乙酸铵缓冲液(pH 3.5)-甲醇-乙腈(10:40:50),流速为0.6 mL·min-1,柱温为30℃;离子源为电喷雾电离源,正离子模式,扫描方式为多反应监测,用于定量分析的离子对为m/z 309.8→m/z265.2,扫描时间为200ms.结果:wx-03的检测浓度线性范围为10~100 mg·L-1(r=0.9995),平均回收率为99.9%,RSD=0.27%,低裣测限为0.2 mg·L-1.结论:该法适用于黄酮类化合物wx-03原料药的含量测定.
作者:刘茜;刘丹;赵辉;纪庆月;胡春 刊期: 2012年第45期
目的:研究伊曲康唑固体脂质纳米粒(ITN)的体外释药行为.方法:采用动态透析法.分别精密吸取ITN混悬液和同浓度的伊曲康唑溶液于预处理过的透析袋中,于(37±1)℃恒温摇床中进行体外释放试验,释放介质为1%吐温80-0.7%浓盐酸(10:7)溶液;采用高效液相色谱法测定伊曲康唑含量;以不同时间取样的累积释药率数据进行不同释药模型的拟合.结果:6h时伊曲康唑溶液几乎释放完全,累积释放率已达到96.32%,释药行为符合一级动力学方程;而ITN仅释放37.93%,其释药行为符合Weibull方程.结论:ITN在体外具有良好的缓释作用.
作者:丁艳;武夏明 刊期: 2012年第45期
目的:研究不同点评人员对处方点评结果的影响.方法:将北京地区8家医疗机构的8名处方点评人员均分为4组,分别对254张样本处方进行点评,记录点评结果,分析存在问题并提出建议.结果:254张处方中,4组点评人员判断为合理处方的百分率分别为73.2%、79.1%、72.0%、90.2%,判断为不规范处方的百分率分别为23.2%、15.4%、21.3%、5.1%,判断为用药不适宜处方的百分率分别为3.9%、7.9%、6.7%、4.7%,其中判断结果一致的处方百分率仅为44.5%.结论:不同点评人员对相同样本处方的点评结果差异较大,与点评人员对点评依据的理解、掌握、执行等不同有关.可通过提高点评人员工作技能、规范点评标准等降低点评人员对处方点评结果的影响.
作者:林平;吴雪;赵怀全;甄健存 刊期: 2012年第45期
目的:考察尼索地平对单硝酸异山梨酯在大鼠体内药动学的影响.方法:将大鼠随机均分为单用(单硝酸异山梨酯5.4mg·kg-1)组和联用(单硝酸异山梨酯5.4mg·kg-1+尼索地平5.4 mg·kg-1)组,每组6只,灌胃给药.于给药前和给药后8.0h内眼球后静脉丛取血,用高效液相色谱法测定血浆中单硝酸异山梨酯的浓度,以DAS软件处理,并用非房室模型统计矩方法计算和比较药动学参数.结果:单用组与联用组单硝酸异山梨酯的药动学参数为:t1/2分别为(2.309±0.916)、(1.324±0.500)h,cmax分别为(2.292±0.700)、(2.735±0.439) mg·L-1,AUC0~8h分别为(3.339±0.663)、(4.152±0.719) mg·h·L-1,Vd分别为(0.881±0.378)、(0.462±0.202)L,均符合二室模型;其中与单用组比较,联用组t1/2、Vd明显减小(P<0.05),其他参数无明显变化.结论:尼索地平可加快单硝酸异山梨酯在大鼠体内的消除.
作者:刘茜;徐翀;赵辉;刘艳芳;郭孟楠;郭淑一;刘泽;王温才 刊期: 2012年第45期
目的:考察注射用益气复脉(冻干)(YQFM)对非洛地平在大鼠体内药动学的影响.方法:将大鼠分为高、中、低剂量(1625、542、181 mg· kg-1)YQFM组和空白对照(生理盐水)组,每组10只,尾静脉连续注射给药8d,第8天给药后各组均立即灌胃给予非洛地平0.5 mg·kg-1,灌胃后0、0.5、0.75、1、2、2.5、3、3.5、4、5、8、12、24、48h于眼底静脉丛取血,以液质联用检测非洛地平在各组大鼠血浆中的浓度,利用TopFit 2.0软件拟合并计算其药动学参数.结果:空白对照组和高、中、低剂量YQFM组非洛地平的药动学参数分别为:cmax为(50.67±8.99)、(37.78±7.74)、(40.31±6.03)、(45.24±8.03) μg·L-1,AUC0~48h为(532.21±102.15)、(395.75±85.85)、(424.80±77.53)、(489.87±94.81) μg·h·L-1,t1/2为(17.47±4.31)、(17.04±3.20)、(16.75±4.04)、(16.59±3.52) h,CL为(0.19±0.04)、(0.27±0.03)、(0.26±0.03)、(0.22±0.04)L.h-1;非洛地平药动学参数符合一室模型,与空白对照组比较,中、高剂量YQFM组cmax、AUC0~48 h明显减小,CL明显增加(P<0.05或P<0.01),3个剂量YQFM组间药动学参数差异无统计学意义(P>0.05).结论:YQFM高、中剂量能明显加快非洛地平在大鼠体内的代谢和清除.
作者:胡冰;岳洁皓;段超慧;叶正良;周大铮;李德坤;马英丽 刊期: 2012年第45期
目的:建立测定匹伐他汀钙中钙含量的方法.方法:采用电位滴定法,以0.025 mol·L-1乙二胺四乙酸(EDTA)滴定液在等量滴定模式下进行滴定,滴定液加液速度为1 mL·min-1,通过钙离子选择电极与银/氯化银参比电极指示电位变化,等当点识别标准为30 mV.结果:钙检测量线性范围为2~16 mg(r=1.000),平均回收率为100.2%,RSD=1.3%(n=9).结论:该方法操作简单、快捷、重现性好,可用于测定匹伐他汀钙中钙元素的含量.
作者:宋倩男;梁敏;杜艳玲;刘亚英 刊期: 2012年第45期
目的:为高危药品的管理与临床合理应用提供参考.方法:结合我院实际情况,根据高危药品的潜在风险因素,制订我院高危药品的管理模式并总结其应用后的体会.结果与结论:我院建立的管理模式包括控制高危药品的使用管理、完善药房和病区药品管理和运用计算机软件系统加强管理等;还有加强临床医师对高危药品的相关认识、加强护理人员对高危药品的使用管理等,以提高药物安全管理水平和风险防范能力.
作者:张华锋;彭桂清;李丽;许静;陈绪龙 刊期: 2012年第45期
目的:研究雾化吸入肝素对慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型大鼠IL-8、TNF-α水平的影响.方法:将大鼠随机均分为对照组、模型(生理盐水)组和肝素高、低剂量(12500、6250u·4mL-1)组,每组10只,后3组气管注入脂多糖并熏香烟以建立COPD模型,各组第8天起雾化吸入相应药物,连续3周.放射免疫法测定血清和支气管肺泡灌洗液(BALF)中IL-8和TNF-α的水平,收集血液和BALF进行白细胞和中性粒细胞计数,观察各组大鼠肺组织切片形态学变化.结果:与对照组比较,模型组大鼠肺泡结构紊乱、肺泡壁变薄断裂,模型组、肝素低剂量组血清和BALF中IL-8及TNF-α水平、白细胞总数、中性粒细胞比例均明显升高(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,肝素高剂量组肺组织形态学变化明显好转,血清和BALF中IL-8及TNF-α水平、白细胞总数、中性粒细胞比例明显降低(P<0.05),肝素低剂量组上述指标相比均无明显差异.结论:雾化吸入肝素可能通过限制炎症细胞的活化及组织破坏修复、抑制内皮细胞与白细胞的强黏附过程,发挥减轻COPD炎症的作用.
作者:郭莹;柴文戍;潘殿柱;韩彬 刊期: 2012年第45期