学术投稿

阿折地平片在健康人体内的药动学研究

钟世敬;施爱明;华雯妍;黄明;张全英

关键词:阿折地平, 液-质联用法, 药动学
摘要:目的:建立测定人血浆中阿折地平浓度的方法,并进行人体药动学研究.方法:20名健康受试者随机分成2组,分别单剂量口服阿折地平片8 mg和16 mg,8 mg剂量组同时参与完成多剂量给药试验.采用液-质联用法测定人血浆中阿折地平浓度,并计算单剂量及多剂量给药后的药动学参数.结果:单剂量口服阿折地平片8mg和16mg后,阿折地平的药动学参数分别为:cmax (1.66±0.45)、(4.25±1.38)μg·L-1,tmax(3.50±1.08)、(4.00±1.16)h,t1/2(21.3±8.1)、(19.5±4.0)h,AUC0~72(17.9±6.0)、(49.9±17.5)μg·h·L-1.多剂量口服阿折地平片8mg后,阿折地平的药动学参数为:cmax(2.63±1.41)μg·L-1,tmax(3.50±1.08)h,t1/2(32.5±9.2)h,AUC0~72(43.8±26.4)μg·h·L-1,csv(1.19±0.671)Pg·L-1,AUCas(28.4±16.1)μg·h·L-1,波动度(DF)为(1.78±0.49),稳态蓄积比(Rs)为(1.56±0.95).结论:本试验建立的测定方法灵敏、准确、简便.阿折地平片单剂量给药的药动学参数cmax和AUC0~72随剂量的增加而增加,多剂量给药后阿折地平在体内有一定的蓄积.
中国药房杂志相关文献
  • Ⅱ类切口手术术前预防用抗菌药物给药时机及影响因素调查

    目的:探讨Ⅱ类切口(清洁-污染切口)手术患者皮肤切开前抗菌药物的给药情况及主要影响因素.方法:在我院手术室随机观察Ⅱ类手术患者切开皮肤前抗菌药物的给药情况,分析存在的问题.结果:在观察用药的118例患者中,有61例由手术室护士于切开皮肤前30min内按常规顺序给药,50例经干预于切开皮肤前30~60min内给药,7例未用药.切开皮肤前60min内用药率达94.06%.影响给药时间的因素包括皮试结果、手术开始时间不确定、医嘱问题、药品错误及交接班不清.结论:确保术前预防性抗菌药物正确应用,需加强相关人员的协作和配合.

    作者:李跃荣;易凤琼;胡军;肖明朝;赵庆华 刊期: 2011年第18期

  • 获知药敏情况下肠球菌感染患者的药学监护

    目的:探讨获知药敏情况下肠球菌感染患者个体用药方案的制订.方法:对临床药师参与3例肠球菌感染患者的药学会诊进行分析.结果:用药方案得到临床认可并实施,终达到治疗的预期目的.结论:肠球菌耐药情况严重,临床药师参与用药方案制订,可以增加药物使用的合理性,提高抗感染治疗水平.

    作者:张德珍 刊期: 2011年第18期

  • 国产与进口阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效及安全陛对照研究

    目的:比较国产与进口阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效及安全性.方法:72例精神分裂症患者随机分为国产组与进口组,分别给予国产阿立哌唑片、进口阿立哌唑片治疗,观察疗程为8周.入组时和治疗后第2、4、6、8周,采用阳性和阴性症状量表(PANSS)进行疗效评估;在治疗前和试验结束时,用副反应量表(TESS)、心电图、实验室检查等进行安全性评估.结果:国产组与进口组的有效率分别为73.5%、74.2%(P>0.05).与治疗前比较,治疗第8周末2组的阳性量表分、阴性量表分、一般精神病理症状量表分、PANSS总分均显著下降(P<0.01).治疗期间2组均未发生严重不良事件,国产组与进口组副反应总发生率分别为41.2%、38.7%(P>0.05).结论:国产阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效与进口阿立哌唑相当,安全性良好.

    作者:邱堂威;朱怀轩;黎俊华 刊期: 2011年第18期

  • 1例胆管癌根治术后患者持续高热的案例分析

    目的:探讨临床药师在肿瘤患者发热经验性治疗中的作用.方法:通过1例胆管癌根治术后患者持续高热的案例,分析讨论持续高热肿瘤患者的经验性治疗.结果与结论:肿瘤患者发热应给予经验性的抗菌药物治疗,同时要及早鉴别其发热是肿瘤热还是感染热.

    作者:奚玉鸣;季敏;张健;卜书红;李莉霞 刊期: 2011年第18期

  • 匹伐他汀对2型糖尿病脂代谢紊乱的调脂作用研究

    目的:研究匹伐他汀对2型糖尿病脂代谢紊乱的调脂作用.方法:80例2型糖尿病脂代谢紊乱患者随机分为对照组与治疗组,各40例,在常规治疗基础上,对照组加用洛伐他汀片,治疗组加用匹伐他汀钙片,疗程12周.考察治疗前、后血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、糖化血红蛋白(HbA1c)、血压(BP)、心率(HR)及体重指数(BMI)、天门冬酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)的变化.结果:2组治疗后TC、TG、LDL.C均较治疗前明显下降(P<0.05),治疗组的降低程度更大,差异有统计学意义(P<0.05).2组治疗后HDL-C均较治疗前明显提高(P<0.05),治疗组的升高程度更大,差异有统计学意义(P<0.05).2组治疗后HbA1c、收缩压(SBP)、HR、BMI及AST、ALT均下降,但治疗前、后及治疗后2组间比较差异均无统计学意义(P>0.05).与对照组比较,治疗组GGT升高,但差异无统计学意义(P>0.05).结论:匹伐他汀可改善2型糖尿病患者的脂代谢紊乱状态,对血糖、血压、FIR、BMI及肝酶谱无明显影响.

    作者:郭莲;刘维娟;徐伟;栾建芳;罗涌 刊期: 2011年第18期

  • 铂类抗肿瘤药联合甘露聚糖肽治疗恶性胸腔积液的系统评价

    目的:系统评价甘露聚糖肽注射液治疗恶性胸腔积液的有效性及安全性.方法:电子检索Cochrane图书馆、Medline、Embase、CNKI、VIP、CBM,手工检索相关杂志、会议论文、学位论文,收集甘露聚糖肽治疗恶性胸腔积液的随机及半随机对照试验.由2名研究者独立选择试验、评价质量、提取数据,并交叉核对.使用RevMan 5.0软件进行Meta分析.结果:纳入17个研究,分为3个亚组,结果显示:(1)近期疗效:亚组A、B中治疗组优于对照组[RR=1138,95%CI(1.27,1.50).P<0.01].[RR=1.34.95%CI(1.17,1.54),P<0.01],亚组C中2组差异无统计学意义;(2)KPS评分:治疗组优于对照组[RR=1.82,95%CI(1.51,2.20),P<0.01];(3)生存期:治疗组优于对照组(P<0.05);(4)不良反应:使用甘露聚糖肽可能减少由铂类抗肿瘤药引起的骨髓抑制、胃肠道反应及胸痛反应,但其可引起轻微发热.结论:联用甘露聚糖肽可提高铂类抗肿瘤药化疗的近期疗效.减轻不良反应,改善生活质量,但其可引起轻微发热.但由于纳入研究的方法质量较低和可能存在发表偏倚,上述结论有待进一步开展大样本、高质量、多中心的随机双盲对照试验来证实.

    作者:张朕华;郭月芳;盛雨辰;谢伟;吉蕊;梅其炳 刊期: 2011年第18期

  • 雷米芬太尼及其主要代谢物雷米芬太尼酸在术后镇痛患者中的药动学研究

    目的:研究雷米芬太尼(R)及其体内的主要代谢产物雷米芬太尼酸(RA)在开胸手术后镇痛患者中的药动学,为临床合理安全用药提供依据.方法:20例成年患者纳入本项研究,其中包括肾功能正常者10例(CLcr(72.1±11.5)mL·min-1,n=10),中/重度肾功能损害者10例(CLcr(27.9±14.7)mL·min-1,n=10).R静脉滴注速度为6μg·kg-1·h-1,持续72h,用药后收集72 h内的桡动脉血样本,计算药动学参数.结果:R的药动学在正常组与中/重度肾功能损害组间无显著性差异;在中、重度肾功能损害组,RA的肾清除率下降为正常组的约25%((41.2±16.1)vs.(157±19.5)mL·h-1.kg-1,P<0.001).R血药浓度达到稳态时,中/重度肾功能损害者对R的代谢比大约为正常者的8倍((115±39.3)vs.(14.3±5.4),P<0.001).在中/重度肾功能损害者体内,RA的高浓度接近200 ng·mL-1,但未达到产生阿片类药效的血药浓度.结论:肾功能状态对R药动学参数无显著影响;但肾功能受损时,RA在体内易产生蓄积.

    作者:卢红文;刘丽;张军龙;陈旭照;秦昉;谢芬 刊期: 2011年第18期

  • 阿折地平片在健康人体内的药动学研究

    目的:建立测定人血浆中阿折地平浓度的方法,并进行人体药动学研究.方法:20名健康受试者随机分成2组,分别单剂量口服阿折地平片8 mg和16 mg,8 mg剂量组同时参与完成多剂量给药试验.采用液-质联用法测定人血浆中阿折地平浓度,并计算单剂量及多剂量给药后的药动学参数.结果:单剂量口服阿折地平片8mg和16mg后,阿折地平的药动学参数分别为:cmax (1.66±0.45)、(4.25±1.38)μg·L-1,tmax(3.50±1.08)、(4.00±1.16)h,t1/2(21.3±8.1)、(19.5±4.0)h,AUC0~72(17.9±6.0)、(49.9±17.5)μg·h·L-1.多剂量口服阿折地平片8mg后,阿折地平的药动学参数为:cmax(2.63±1.41)μg·L-1,tmax(3.50±1.08)h,t1/2(32.5±9.2)h,AUC0~72(43.8±26.4)μg·h·L-1,csv(1.19±0.671)Pg·L-1,AUCas(28.4±16.1)μg·h·L-1,波动度(DF)为(1.78±0.49),稳态蓄积比(Rs)为(1.56±0.95).结论:本试验建立的测定方法灵敏、准确、简便.阿折地平片单剂量给药的药动学参数cmax和AUC0~72随剂量的增加而增加,多剂量给药后阿折地平在体内有一定的蓄积.

    作者:钟世敬;施爱明;华雯妍;黄明;张全英 刊期: 2011年第18期

  • 1例白色念珠菌败血症伴脑病应用大剂量氟康唑治疗的临床体会

    目的:探讨应用大剂量氟康唑治疗白色念珠菌败血症伴脑病的合理性.方法:结合1例白色念珠菌败血症伴脑病患者抗感染治疗的经过,药师根据药敏结果从专业角度提出应用大剂量氟康唑治疗.结果:该患者体温、肝肾功能及血象逐步恢复正常,痊愈出院.结论:临床药师要用自己的药学知识协助、辅导医师给予患者好的治疗.

    作者:黄仲义;晏妮 刊期: 2011年第18期

  • 兰索拉唑在胃溃疡患者及健康人体内的药动学研究

    目的:比较兰索拉唑在胃溃疡患者及健康人体内药动学行为的差异.方法:12名男性受试者(健康者和胃溃疡患者各6名),静脉滴注300mg·L-1兰索拉唑注射液250mL后于不同时间点取血并分离血浆,采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)法检测血浆中兰索拉唑的浓度,以DAS2.0软件计算药动学参数.结果:健康者与胃溃疡患者静脉给予兰索拉唑后,人体内药动学参数分别为:T1/2 (2.369±1.51)、(2.835±0.99)h,tmax (0.332±0.09)、(0.277±0.05)h,CL(19.882±8.19)、(14.460±7.79)L·h-1,cmax (1 092.09±169.69)、(910.76±69.91)ng·mL-1,AUC0~6.5(1 475.98±590.23)、(2 278.73±567.92)ng·h·mL-1,MRT0~6.5(1.633±0.44)、(1.833±0.42)h.结论:兰索拉唑在胃溃疡患者体内的药动学过程较健康者发生了显著变化.

    作者:潘桂玲;韩强;张永文 刊期: 2011年第18期

  • 我院2009-2010年胃癌手术患者抗菌药物应用分析

    目的:了解我院胃癌手术患者围术期抗菌药物的应用情况.方法:将我院2009-2010年368例胃癌手术患者的病历分为开腹组和腹腔镜组,对其抗菌药物的应用情况进行统计、分析.结果:368例胃癌手术患者均应用了抗菌药物,开腹组和腹腔镜组各168、200例.抗菌药物预防应用率分别占88.7%、85.0%,其中应用多的是硝基咪唑类;标本送检率开腹组和腹腔镜组分别仅为10.53%、6.67%.结论:我院胃癌手术患者抗菌药物用药起点偏高、用药时间偏长、病原学检查意识不强,应严格执行<抗菌药物临床应用指导原则>,加强抗菌药物应用监管,提高临床合理用药水平.

    作者:王渝;何菊英;李薇;唐敏;夏培元 刊期: 2011年第18期

  • 我院332例药品不良反应报告分析

    目的:了解我院药品不良反应(ADR)发生的特点及一般规律.方法:采用回顾性研究方法,对我院2009年1月-2010年12月收集到的332例ADR报告进行统计、分析.结果:332例ADR报告中,涉及药品85个品种,其中抗感染药的ADR发生率高(168例,占50.60%),其次为中药制剂(76例,占22.89%);主要的给药途径为静脉注射(218例,占65.66%);药物剂型以注射剂为主(223例,占67.17%);ADR累及器官或系统主要为皮肤及其附件(126例,占37.95%),其次为消化系统和神经系统.ADR转归中,331例ADR治愈或好转,1例出现后遗症.结论:ADR的发生与诸多因素有关,临床需加强ADR的监测和报告,提高ADR的预防、诊断和治疗,促进临床安全合理用药.

    作者:李苏青 刊期: 2011年第18期

  • 左乙拉西坦对癫痫患者氧化应激系统的影响

    目的:探讨左乙拉西坦对癫痫患者氧化应激系统(OSS)的影响.方法:42例癫痫患者均接受左乙拉西坦单药治疗,测定英治疗前与治疗后4、8、12、24周血清对氧磷酶、芳香酯酶活性及氧化型低密度脂蛋白、8-羟基鸟嘌呤水平.结果:癫痫患者使用左乙拉西坦后其血清对氧磷酶、芳香酯酶活性降低,而氧化型低密度脂蛋白、8-羟基鸟嘌呤水平升高.这种变化在治疗后8周达高峰.结论:左乙拉西坦影响癫痫患者的OSS,但不影响治疗效果.

    作者:何小明;胡婷婷;王明仲 刊期: 2011年第18期

  • RP-HPLC法测定人血浆中帕瑞昔布的浓度

    目的:建立测定人血浆中帕瑞昔布的方法.方法:采用反相高效液相色谱法,血浆以无水乙醚提取后进样测定,色谱柱为Kromasil C18,流动相为乙腈-水(92∶8),内标为布洛芬,流速为1.0mL·min-1,检测渡长为209nm,小进样间隔为30min.结果:帕瑞昔布血药浓度在73.69~442.16 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9992);方法回收率为97.26%~99.24%,提取回收率为79.27%~80.51%,日内和日间RSD均≤2.10%.结论:本方法简便、快速、准确、重复性好,可以满足帕瑞昔布血药浓度的测定要求.

    作者:李正翔;尹静文;孙丽 刊期: 2011年第18期

  • 注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯在4种输液中的配伍稳定性考察

    目的:考察注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯(TGH)于不同温度下与4种输液的配伍稳定性.方法:采用高效液相色谱法测定注射用TGH在乳酸钠林格注射液、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、木糖醇注射液中于5、25℃温度条件下24 h内的含量变化,并考察配伍液的外观、pH值变化.结果:注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯与4种输液在5、25℃温度条件下配伍后,0~24 h外观、pH值、含量均无明显改变.结论:注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯可与上述4种输液于5、25℃条件下配伍,0~24h内稳定性良好.

    作者:韩强;王来成;云筠筠;胡丽丽;朱楠 刊期: 2011年第18期

  • 临床药师参与1例卵巢癌患者药物治疗的实践与体会

    目的:探讨肿瘤专科医院临床药师病房工作方法.方法:参与1例卵巢癌患者的治疗,在实践中与医护人员协作,终使患者顺利完成本周期治疗,并通过实践总结出目前的工作模式.结果与结论:临床药师参与临床药物治疗实践,有利于提高药物治疗水平.

    作者:蒋倩;蒋刚 刊期: 2011年第18期

  • 我院呼吸科下呼吸道感染患者的细菌种类及耐药性分析

    目的:分析下呼吸道感染患者痰液标本中细菌群的构成及耐药情况,为临床医师用药提供科学依据.方法:384份送检标本共培养出病原菌245株,对菌种鉴定和药敏试验结果进行分析.结果:真菌52株(占21.2%),革兰阳性球菌34株(占13.9%),革兰阴性杆菌159株(占64.9%).前8位主要病原菌分别是副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、溶血葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌.结论:下呼吸道感染以革兰阴性杆菌为主,常见病原菌耐药现象比较严重,应注意合理用药.

    作者:冯兵;李科 刊期: 2011年第18期

  • 抗氧化药在肿瘤防治过程中的应用进展

    目的:为肿瘤的有效化学预防及新的治疗策略提供思路.方法:以H2O2与肿瘤发生、发展、凋亡的关系为基础,探讨了抗氧化药与过氧化氢(H2O2)的关系及其在肿瘤防治过程中的不同作用.结果与结论:肿瘤在新生、增殖、浸润、转移等各阶段都依赖于H2O2,因此可以通过药物改变细胞内H2O2的含量来影响其生长.对于具有体外抗氧化性药物的实际抗肿瘤作用,目前并未建立明确的评价策略,这就要求在使用这些药物时,必须注意使用剂量、对象并建立合理的体内评估机制.

    作者:王晓琴;王振华;刘梅;张波 刊期: 2011年第18期

  • 重庆地区20家医院2007-2009年抗肿瘤药利用分析

    目的:了解重庆地区抗肿瘤药的应用现状及趋势.方法:对重庆地区2007-2009年20家医院抗肿瘤药的销售金额、用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)等进行回顾性分析.结果:抗肿瘤药的销售金额2008年较2007年增长31.8%,2009年较2008年增长37.6%.DDDs除2008年植物类抗肿瘤药略有下降外,其余均呈逐年上升趋势.中成药的DDDs连续3年排第1位,其销售金额2007、2009年均排在第1位,2008年排在第2位.结论:副作用低、价廉的中成药占据了重庆地区抗肿瘤药的较大市场.

    作者:刘德彪;龙锐;王正林 刊期: 2011年第18期

  • 成都地区17家医院2007-2009年抗肿瘤药利用分析

    目的:评价成都地区17家医院2007-2009年抗肿瘤药的应用情况.方法:采用限定日剂量(DDD)方法,对成都地区17家医院2007-2009年抗肿瘤用药的销售金额、用药频度(DDDs)等进行统计、分析.结果:该地区医院抗肿瘤药销售金额呈逐年上升趋势.各类抗肿瘤药销售金额排序和DDDs排序靠前的主要是植物来源抗肿瘤药等.结论:植物来源抗肿瘤药尤其是紫杉醇类药在抗肿瘤药中销售金额和DDDs均占重要地位,显示出良好的市场前景.

    作者:苏娜;徐珽;唐尧 刊期: 2011年第18期

中国药房杂志

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