学术投稿

2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性研究

王界永;高署;李见春;董海军;姜威;石和鹏

关键词:非索非那定, 高效液相色谱-电喷雾串联质谱法, 药动学, 生物等效性
摘要:目的:研究盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片在正常人体内的生物等效性.方法:采用随机双周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服盐酸非索非那定口腔崩解片(受试制剂)与普通片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定非索非那定血药浓度,用DAS ver 2.1软件计算二者药动学参数以考察生物等效性.结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后的C_(max)分别为(240.01±77.66)、(237.76±89.97)ng·mL~(-1),t_(max)分别为(1.85±1.02)、(2.18±0.81)h,AUC_(0~72)分别为(1 309.9±467.7)、(1 236.3±433.1)ng·h·mL~(-1),AUC_(0~∞)分别为(1 319.2±468.8)、(1 245.9±436.2)ng·h·mL~(-1).受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112±36)%.结论:盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片具有生物等效性.
中国药房杂志相关文献
  • 辛伐他汀调脂安全性分析

    目的:探讨血脂异常人群服用不同剂量辛伐他汀后的安全性.方法:269例原发性血脂异常患者,随机给予3种不同剂量辛伐他汀,即小剂量组(5 mg·d~(-1))、一般剂量组(10 mg·d~(-1))、大剂量组(40 mg·d~(-1))治疗8周,比较各组疗效和不良反应(ADR).结果:不同剂量的辛伐他汀,调节总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇的总有效率差异有统计学意义(P<0.01),但3组之间低密度脂蛋白胆固醇总有效率差异无统计学意义(P>0.05).治疗期间,总ADR发生率为14.87%,以胃肠道反应、肌痛为主,ADR发生率在不同剂量间差异有统计学意义(P=0.03),但在不同性别和不同年龄组间差异无统计学意义(P=0.46,P=0.07).结论:辛伐他汀在临床应用过程中出现ADR应予肯定,但多数症状轻微;随剂量的增大,ADR发生率升高.根据病情适量使用,更安全.

    作者:冯花;冯江;黄河浪 刊期: 2010年第06期

  • 江西地区2008年10 033例药品不良反应报告分析

    目的:了解江西地区药品不良反应(ADR)发生的特点及引发ADR的相关因素,促进临床合理用药.方法:对江西地区2008年上报国家ADR监测中心的10 033例ADR报告进行分类统计和分析.结果:由抗微生物药引发的ADR所占比例高(53.76%),其次是中药制剂(16.68%);静脉滴注是易引发ADR的给药途径(65.45%);严重ADR报告225例(2.24%).新的ADR报告412例(4.11%);严重ADR以全身性损害为常见(99例);在225例严重ADR中,有后遗症、死亡各12例.结论:应进一步加强ADR的监测、通报和宣传工作.

    作者:习丹;赵宝玲;冯新 刊期: 2010年第06期

  • 药物择时给药法浅析

    目的:促进临床合理用药.方法:参考有关文献、期刊,结合临床用药实践,介绍不同药物的时辰药效学、药动学和时辰毒性的差异.结果:同一药物在一天中不同时间给药,其疗效和毒性不同.结论:根据时辰药理学,在佳时间内服药,可以提高疗效,减少不良反应.

    作者:徐芳琴;陈晓莉;文爱东 刊期: 2010年第06期

  • 2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性研究

    目的:研究盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片在正常人体内的生物等效性.方法:采用随机双周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服盐酸非索非那定口腔崩解片(受试制剂)与普通片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定非索非那定血药浓度,用DAS ver 2.1软件计算二者药动学参数以考察生物等效性.结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后的C_(max)分别为(240.01±77.66)、(237.76±89.97)ng·mL~(-1),t_(max)分别为(1.85±1.02)、(2.18±0.81)h,AUC_(0~72)分别为(1 309.9±467.7)、(1 236.3±433.1)ng·h·mL~(-1),AUC_(0~∞)分别为(1 319.2±468.8)、(1 245.9±436.2)ng·h·mL~(-1).受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112±36)%.结论:盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片具有生物等效性.

    作者:王界永;高署;李见春;董海军;姜威;石和鹏 刊期: 2010年第06期

  • 300例骨科患者围术期抗菌药物应用分析

    目的:评价我院骨科患者围术期抗菌药物应用情况.方法:回顾性调查我院2008年骨科患者围术期抗菌药物的应用情况.结果:骨科300例患者围术期抗菌药物应用率达100%,应用多的是克林霉素磷酸酯和头孢呋辛钠;术后超时应用抗菌药物者228例(76.00%),其中Ⅰ类切口手术术后用药时间>24 h者161例(70.61%),Ⅱ类切口手术术后用药时间>2 d者56例(24.56%).Ⅲ类切口手术术后用药时间>7d者11例(4.82%).结论:骨科围术期抗菌药物应用存在给药方法不当、用药时间长等问题,需进一步规范.

    作者:张万智;郭雪玲;秦媛 刊期: 2010年第06期

  • Beers判断标准在老年住院患者潜在性不适当用药评价中的应用

    目的:调查我院老年住院患者潜在性不适当用药情况.方法:以Beers判断标准(2003年版)为依据,对我院426例老年住院患者的用药潜在风险进行评价,确定其潜在性不适当用药的发生率.结果:426例老年住院患者平均年龄74.8岁,平均用药8种,58例(13.6%)存在与药物相关的潜在性不适当用药,47例(11.0%)存在与疾病或状态相关的潜在性不适当用药.结论:我院老年住院患者潜在性不适当用药情况较严重,应采取多种措施预防其不合理用药.

    作者:沈杰;刘奕芳;高宁舟;宋钟娟 刊期: 2010年第06期

  • 社区老年人用药现状调查

    目的:了解社区老年人的用药现状,为药师促进老年人合理用药提供工作切入点.方法:采用问卷与访谈相结合的方法,对484例社区老年人的用药现状进行调查.结果:影响老年人健康的主要疾病包括高血压、糖尿病、冠心病、脑血管疾病;平均用药品种数为2.92种;随着教育背景的升高,阅读药品说明书的比例有所增加,但用药依从性的比例降低;老年人普遍对药品和药品不良反应(ADR)知识不甚了解(91.74%和60.74%);表示接受过药师用药指导的占21.11%;有问题咨询药师的仅占3.10%.结论:老年人用药品种多,对ADR的认知少,药师的公众认知度低.亟待提高社区医疗机构的药学服务能力,以提升药师的社会影响力.

    作者:闫素英;沈芊;姜德春;张青霞;王育琴;李丹;刘虹;姜鸥;王因海 刊期: 2010年第06期

  • 陕西省乡村医生抗菌药物应用情况调查

    目的:了解乡村医生抗菌药物的应用情况.方法:采用自拟问卷对陕西省100名乡村医生进行问卷调查和访谈.结果:94.3%的被调查者对<抗菌药物临床应用指导原则>有一些了解;34.5%的被调查者不知道耐甲氧西林金黄色葡萄球菌;对于感冒发热患者,4.6%的被调查者通常不用抗菌药物.被调查者需要了解合理用药和不良反应救治等知识.结论:有必要对乡村医生进行合理用药和不良反应救治等知识培训,以提高乡村医生抗菌药物应用水平.

    作者:张抗怀;黄泰康 刊期: 2010年第06期

  • 雷贝拉唑与兰索拉唑2种用药方案治疗消化性溃疡的成本-效果分析

    目的:比较雷贝拉唑与兰索拉唑2种用药方案治疗消化性溃疡的成本-效果.方法:101例消化性溃疡患者分为2组,分别给予雷贝拉唑+克拉霉素缓释胶囊+替硝唑(治疗组)、兰索拉唑+克拉霉素缓释胶囊+替硝唑(对照组)治疗,疗程均为14d.结果:治疗组与对照组有效率分别为96.0%、84.3%(P<0.05),不良反应发生率分别为2.0%、3.9%(P>0.05),成本分别为285.46、373.87元,成本-效果比分别为297.35、443.50.以治疗组为参照,对照组增量成本-效果比为-755.64.结论:雷贝拉唑组方案成本低,疗效好,不良反应发生率低.

    作者:金双平;裴静波 刊期: 2010年第06期

  • 抗生素相关性腹泻的临床分析及治疗

    目的:分析抗生素相关性腹泻(AAD)的发病特点,为临床制定有效的预防措施提供依据.方法:回顾性分析我院20062008年内科住院接受抗生素治疗的488份病历,对其中42份AAD的临床表现、抗生素使用情况以及治疗和转归等进行统计分析.结果:AAD的发病率为8.6%.应用抗生素时间超过7d、应用广谱抗生素、联合应用2种以上抗生素、年龄大于70岁等患AAD的发病率高于对照组(P<0.05).结论:合理应用抗生素是预防AAD的关键.

    作者:严勤;齐正波;李连茂 刊期: 2010年第06期

  • 药物基因组学在儿童急性淋巴细胞性白血病治疗中的意义

    急性淋巴细胞性白血病(Acute lymphoblastic leukemia,ALL)是儿童时期常见的恶性肿瘤,目前治疗主要是按危险度分层进行联合化疗,其目的在于尽量减少低危患儿化疗的毒副反应和远期并发症,同时保证对高危和复发患儿实施强有力的化疗.

    作者:廖清船;仇锦春;张永;徐康康 刊期: 2010年第06期

  • 抗高血压药的临床合理应用

    高血压(Essential hypertension,EH)是人类常见的心血管疾病.根据病因不同,临床上将其分为原发性和继发性2种.EH是冠心病、脑卒中、左心室肥厚、心力衰竭等心血管疾病的重要危险因素.

    作者:李瑞林;孙会仙;赵尚清 刊期: 2010年第06期

  • 我院2007年11月~2008年10月246例药品不良反应报告分析

    目的:了解我院药品不良反应(ADR)发生情况及相关因素,为合理用药提供参考.方法:对我院2007年11月~2008年10月收集的246例ADR报告进行统计、分析.结果:246例ADR报告共涉及120种药品,静脉滴注是引起ADR的主要给药途径(64.63%);抗微生物药发生率高(42.28%),其次是中枢神经系统药(13.01%)、循环系统药(10.57%)、中药制剂(7.32%);中药注射剂引起的ADR占所有中药制剂的50.00%;临床表现主要为皮肤及其附件损害(51.63%);严重的ADR有11例(4.47%),新的ADR有1例(0.41%).结论:ADR的发生与多种因素有关,临床应加强ADR监测工作,以减少或避免ADR的发生.

    作者:金振波;庄洁;韩健 刊期: 2010年第06期

  • 我院2008年215例严重药品不良反应报告分析

    目的:了解我院严重药品不良反应(ADR)发生情况与特点,促进合理用药.方法:对我院2008年收集到的215例严重ADR报告,按ADR因果关系判别标准进行分析、评价.结果:严重ADR的发生与性别、年龄无关;口服药物发生多,其次是静脉滴注;涉及药品21大类,引起ADR例数多的是抗感染药,共101例(28.21%),其次为解热镇痛抗炎药与抗风湿药,共46例(12.85%),再者为中药,42例(11.73%);ADR累及器官或系统以皮肤及其附件损害为主,共73例(33.49%),其次为肝脏损害,共70例(32.11%);在215例严重ADR中,好转160例,治愈54例,有后遗症1例.结论:严重ADR的发生与多种因素有关,应增强合理用药意识,以减少和避免严重ADR的发生,保障药物治疗安全、有效.

    作者:叶雪梅;张春红 刊期: 2010年第06期

  • 酒石酸唑吡坦片在汉族健康人体内的药动学研究

    目的:研究酒石酸唑吡坦片在汉族健康人体内的药动学.方法:10名汉族健康受试者口服酒石酸唑吡坦片10mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中唑吡坦的浓度,用DAS 2.0.1程序计算药动学参数.结果:汉族健康受试者口服酒石酸唑吡坦片后,药-时曲线符合-级吸收-室模型,主要药动学参数分别为t_(max)(0.9±0.5)h、C_(max)(190.8±70.6)μg·L~(-1)、t_(1/2)(2.2±0.6)h、V_d/F(0.938±0.256)L·kg~(-1)、CL/F(18.09±10.22)L·h~(-1)、AUC_(0~12)(624.9±190.8)μg·h·L~(-1)、AUC_(0-∞)(650.1±208.4)μg·h·L~(-1).结论:健康受试者单剂量口服酒石酸唑吡坦片的药动学参数与文献报道基本一致,可作为不同民族人群药动学研究的基础.

    作者:夏东亚;杨磊;郭涛 刊期: 2010年第06期

  • 我院591例骨科患者围术期抗菌药物应用分析

    目的:了解我院骨科围术期抗菌药物的应用情况.方法:对我院2006年6月~2008年6月591例骨科患者围术期抗菌药物应用情况进行回顾性分析.结果:591例患者围术期全部应用抗菌药物,其中术前24 h用药85例(14%),联合用药286例(48%).在联合用药中,二联用药者263例(92%),三联用药者23例(8%),平均用药(9±2.3)d.结论:我院骨科围术期抗菌药物应用存在滥用、应用不当和药物联用不当等现象,亟待干预.

    作者:徐聪;于雪峰 刊期: 2010年第06期

  • 我院妇科Ⅰ、Ⅱ类切口围术期抗菌药物短程应用对照研究

    目的:探讨妇科围术期抗菌药物短程应用的意义及预防感染的效果.方法:选取我院妇科2006年1~11月(对照组100例)和2007年1~11月(短程组105例)出院的Ⅰ、Ⅱ类切口择期手术病例,对2组患者住院时间、术后住院时间、抗菌药物应用时间、抗菌药物费用、抗菌药物品种及术后感染情况进行对比分析.结果:短程组抗菌药物费用明显减少,抗菌药物应用时间缩短,与对照组比较差异显著,而术后感染例数无显著性差异.结论:短程用药方案在预防妇科Ⅰ、Ⅱ类切口择期手术感染的效果上与长程用药方案无显著性差异.

    作者:马新秀;马新方;王霞 刊期: 2010年第06期

  • 我院2004~2008年保肝药应用分析

    目的:评价我院保肝药的应用状况及趋势.方法:采用销售金额和用药频度(DDDs)等方法,对我院2004~2008年保肝药的应用情况进行统计、分析.结果:我院保肝药销售金额占药品总销售金额的比例平均为21.09%,2004~2005年防治抗结核药物性肝损害的主要药品为肌苷,2006~2008年新的、昂贵品种应用增多,销售金额大幅攀升.结论:我院2004~2005年保肝药应用较经济、合理,2006~2008年用药档次提高,应加强干预,以恢复到较为经济、合理的水平.

    作者:孙怀臣;王超;李玉英 刊期: 2010年第06期

  • 基因多态性对抗抑郁药疗效差异的影响

    抑郁症(Depression)是情感性精神障碍(Mood disorders)的主要类型,是一种以显著而持久的心境低落为主要特征的综合征,其主要表现有情绪低落,语言减少,精神迟缓,常自责自罪,甚至企图自杀等.全世界范围内,现有3.4亿抑郁症患者;每年有1 000万~2 000万人有自杀企图,而有自杀行为者约70%患有抑郁症.抑郁症造成的经济损失相当巨大,给患者家庭也造成沉重的经济和精神负担.中国目前抑郁症患者已超过2 600万,其中有10%~15%的人自杀.所以,抑郁症的有效治疗对社会、家庭及个人均意义重大.

    作者:张虹;范婷婷 刊期: 2010年第06期

  • 2种佐米曲普坦制剂的人体生物等效性研究

    目的:研究佐米曲普坦分散片与佐米曲普坦片在人体内的生物等效性.方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服佐米曲普坦分散片(受试制剂)或普通片(参比制剂)10mg后,用高效液相色谱(HPLC)法测定血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数,并评价其生物等效性.结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线均为口服吸收一室摸型,t_(1/2ke)分别为(2.79±1.15)、(3.01±1.12)h,t_(max)分别为(1.89±0.84)、(1.76±0.60)h,C_(max)分别为(16.74±11.44)、(16.65±13.16)ng·mL~(-1),AUC_(0~10)分别为(65.37±60.08)、(68.42±64.53)ng·h·mL~(-1).经方差分析、双单侧t检验及(1-2α)置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05).佐米曲普坦分散片的相时生物利用度为(95.54±10.99)%,结论:佐米曲普坦分散片与普通片具有生物等效性.

    作者:韩中刚 刊期: 2010年第06期

中国药房杂志

中国药房杂志

主管:中华人民共和国卫生部

主办:中国医院协会,中国药房杂志社