学术投稿

吗替麦考酚酯干混悬剂的人体药动学及生物等效性研究

张冬梅;何振伟;庞晓雁;詹少卿

关键词:吗替麦考酚酯, 麦考酚酸, 高效液相色谱法, 药动学, 生物等效性
摘要:目的:研究国产吗替麦考酚酯(MMF)干混悬剂和进口片剂在健康人体的药动学及生物等效性.方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,20名健康男性志愿者口服MMF干混悬剂或进口片剂0.75 mg,用高效液相色谱法测定MMF的活性代谢产物麦考酚酸(MPA)的血药浓度,用非房室模型法计算MPA的药动学参数,用方差分析和双单侧t检验评价2种制剂的生物等效性.结果:MMF干混悬剂和进口片剂的药动学参数:t1/2β分别为(16.80±4.10)、(16.77±4.50)h,tmax分别为(0.4±0.1)、(0.7±0.4)h,Cmax别为(19.29±6.78)、(18.22±7.19)μg·mL-1,AUC0~72分别为(39.22±10.43)、(39.38±10.46)μg·h·mL-1,AUC0~∞分别为(40.58±10.49)、(41.00±10.88)μg·h·mL-1.受试制剂的相对生物利用度为(100.9±10.6)%.结论:2种MMF制剂在人体内生物等效.
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  • 我院宁养院癌症患者用药情况分析

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    作者:王静;刘莹;朱传钧;钟帼;赵志刚;韩健 刊期: 2009年第14期

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    作者:于丽;李艳瑛;李晋宝;赵智峰 刊期: 2009年第14期

  • 丙型肝炎的治疗与药物研究进展

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    作者:温志刚;祁利强;夏雪山 刊期: 2009年第14期

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    目的:探讨建立基本药物供应体系对国家基本药物制度的意义,及公共治理理论在基本药物供给中可能起到的作用.方法:根据目前我国城乡居民医疗保障制度建设的现状,从公共治理角度提出完善卫生服务体系的策略.结果:以服务为导向,从统治行政走向服务行政,引入非营利性组织,发挥非公有制流通主体的作用,有助于完善国家基本药物制度和药物供应体系,确保民众基本用药和用药安全.结论:基本药物供应体系的建立迫在眉睫.

    作者:贺凯;高建莉;赵光树;王一涛 刊期: 2009年第14期

  • 阿糖胞苷治疗急性髓细胞白血病作用机制及临床应用新进展

    阿糖胞苷(Ara-C)是胞嘧啶核苷的合成同类物,已成为治疗急性白血病的主要药物之一.尽管其用于临床治疗白血病已有40余年历史,且临床长期大量应用取得良效,但仍有较多患者病情不能缓解或缓解后复发.近年来,各研究中心相继开展了大剂量Ara-C作用机制的研究和对急性髓细胞白血病(AML)的疗效研究[1],以寻求佳化疗方案.但对其作用机制、临床新应用、毒副作用及耐药机制等方面的综述国内尚未见报道,本文就上述几方面问题对Ara-C在AML中的临床应用及研究进展作一综述.

    作者:郭君宾;单凤海;周粮 刊期: 2009年第14期

  • 96例活体肾移植患者免疫抑制剂应用情况分析

    目的:了解我院活体肾移植患者住院期间免疫抑制剂的应用情况.方法:回顾性调查我院2005~2007年活体肾移植患者病历96份,分别对免疫抑制剂品种、相关费用及不良反应情况进行统计、分析.结果:活体肾移植患者平均住院费用为48 385.85元,免疫抑制剂平均费用为17 364.46元;术后急性排斥反应发生率为5.74%,免疫抑制剂相关不良反应发生率为54.17%.结论:活体肾移植具有排斥反应小、花费少的特点.今后应就活体肾移植患者如何降低免疫抑制剂用量,减少诱导免疫耐受治疗,施行环孢素撤除治疗等展开深入研究.

    作者:史丽敏;程晟;卫洪涛;温爱萍;余俊先;李心蕾;王婧宇 刊期: 2009年第14期

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    目的:评价马来酸桂哌齐特与硫酸镁联合应用治疗外伤性蛛网膜下腔出血(tSAH)的疗效.方法:160例tSAH患者随机分为对照组和治疗组Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,各40例.对照组给予止血、脱水、激素及促神经功能恢复药等常规治疗;除常规治疗外,治疗组Ⅰ给予马来酸桂哌齐特、治疗组Ⅱ给予硫酸镁、治疗组Ⅲ联合应用马来酸桂哌齐特和硫酸镁,均12 h 1次,连用14 d.分别于入院时及治疗后3、7、14 d行经颅多普勒(TCD)检查,观察脑血管痉挛(CVS)的发生情况及预后.结果:在CVS发生、大脑中动脉血流速率的变化、治疗后3个月及6个月的预后方面,治疗组Ⅲ与对照组、治疗组Ⅰ、治疗组Ⅱ比较差异均有统计学意义(P<0.01).结论:马来酸桂哌齐特与硫酸镁联合应用不仅能降低CVS的发生率,而且能减轻CVS的严重程度,明显改善患者的预后.

    作者:陈益友;项方羽;胡金加 刊期: 2009年第14期

  • 我院抗菌药物超常预警机制的建立与临床应用

    目的:探讨我院抗菌药物超常预警机制的建立与应用情况.方法:对我院2008年各月销售金额、用量排序列前10位的抗菌药物进行分析和监控.根据院内细菌培养及药敏试验结果,将销售金额和使用数量均居榜首的注射用头孢呋辛钠作为目标药物进行重点监控.结果与结论:我院通过实施有效的预警干预机制,注射用头孢呋辛钠的销售金额和应用频度均有一定下降,其不合理应用现象比例下降31.0%,说明我院的抗菌药物超常预警机制具有一定的临床应用价值.

    作者:谢娇;黄乐松;肖律;肖学秀;钟强;卢潇潇;江文静;肖冬梅 刊期: 2009年第14期

  • 对医院用药中药物相互作用问题的思考

    目的:提高对药物相互作用的认识,促进合理用药.方法:对我国医院用药中药物相互作用存在的问题进行分析.结果与结论:我国对合理用药中的药物相互作用认知度较低,需从多角度加强药物相互作用研究;转变认知理念,引起各级政府部门和医药人员重视;推行临床药师制,重构药学服务模式;扩宽研究领域,加强药物相互作用机制和中西药相互作用研究;加快信息化建设,组建药物相互作用数据库;扩大普及教育,提高社会公众的药物知识等.

    作者:史国兵;黄泰康;任天舒 刊期: 2009年第14期

  • 吗替麦考酚酯干混悬剂的人体药动学及生物等效性研究

    目的:研究国产吗替麦考酚酯(MMF)干混悬剂和进口片剂在健康人体的药动学及生物等效性.方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,20名健康男性志愿者口服MMF干混悬剂或进口片剂0.75 mg,用高效液相色谱法测定MMF的活性代谢产物麦考酚酸(MPA)的血药浓度,用非房室模型法计算MPA的药动学参数,用方差分析和双单侧t检验评价2种制剂的生物等效性.结果:MMF干混悬剂和进口片剂的药动学参数:t1/2β分别为(16.80±4.10)、(16.77±4.50)h,tmax分别为(0.4±0.1)、(0.7±0.4)h,Cmax别为(19.29±6.78)、(18.22±7.19)μg·mL-1,AUC0~72分别为(39.22±10.43)、(39.38±10.46)μg·h·mL-1,AUC0~∞分别为(40.58±10.49)、(41.00±10.88)μg·h·mL-1.受试制剂的相对生物利用度为(100.9±10.6)%.结论:2种MMF制剂在人体内生物等效.

    作者:张冬梅;何振伟;庞晓雁;詹少卿 刊期: 2009年第14期

  • 阿奇霉素胶囊的人体生物等效性研究

    目的:研究2种阿奇霉素胶囊在健康人体内的药动学,并评价其生物等效性.方法:采用随机、双交叉自身对照试验设计,19名健康受试者单剂量口服阿奇霉素胶囊受试制剂与参比制剂500 mg,服药后0~144 h间隔取血,用液-质联用法测定阿奇霉素在血浆中的浓度,采用DAS2.0.1药动学软件计算药动学参数并进行生物等效性评价.结果:参比制剂与受试制剂的tmax分别为(2.658±0.914)、(2.816±1.193)h,Cmax分别为(248.579±89.395)、(236.737±62.668)ng·mL-1,AUC0~144分别为(3 121.862±750.631)、(3 006.864±784.840)ng·h·mL-1,AUC0~∞分别为(3 446.478±834.751)、(3 484.274±968.909)ng·h·mL-1.受试制剂的相对生物利用度为(99.2±26.7)%.结论:2种制剂生物等效.

    作者:向荣凤;陈勇川;夏培元;唐敏;谢林利;戴青 刊期: 2009年第14期

  • 曲美他嗪对不稳定型心绞痛患者内皮素、一氧化氮水平的影响

    目的:研究曲美他嗪对不稳定型心绞痛内皮素(ET)、一氧化氮(NO)的影响.方法:不稳定型心绞痛患者踟例随机分为曲美他嗪组(40例)与常规治疗组(40例),治疗前及治疗4周后测定血浆ET、NO水平.40例健康人作为正常对照组,在静息空腹状态下采血测定血浆ET、NO水平.结果:不稳定型心绞痛患者血浆NO水平明显下降,与正常对照组比较有显著性差异(P<0.01);血浆ET水平明显升高,与正常对照组比较有显著性差异(P<0.01);曲美他嗪组与常规治疗组治疗前血浆ET、NO水平比较无显著性差异(P>0.05).曲美他嗪组治疗后血浆NO水平明显升高,血浆ET水平明显降低,与治疗前比较有显著性差异(P<0.01),与常规治疗组治疗后比较也有显著性差异(P<0.01).结论:曲美他嗪对不稳定型心绞痛患者具有保护内皮功能的作用.

    作者:熊攀;周莉;董爱芝 刊期: 2009年第14期

  • 阿司匹林联合复方丹参滴丸治疗无症状型冠心病的疗效观察

    目的:观察阿司匹林联合复方丹参滴丸治疗无症状型冠心病的疗效.方法:108例无症状型冠心病患者随机分为A、B、C组,分别应用阿司匹林、复方丹参滴丸、阿司匹林+复方丹参滴丸治疗4周,比较3组疗效.结果:A、B、C组总有效率分别为69.4%、70.6%、89.5%,C组总有效率明显优于A、B组(P<0.05),明显减少无症状心肌缺血发作次数和持续时间(P<0.05).结论:阿司匹林联合复方丹参滴丸治疗无症状型冠心病疗效好,不良反应小.

    作者:刁幼华;孙传良 刊期: 2009年第14期

  • 注射用加替沙星与头孢美唑配伍的稳定性考察

    目的:考察注射用加替沙星与注射用头孢美唑分别在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍的稳定性.方法:在室温(20±1)℃条件下,分别观察及测定8 h内配伍液的外观、pH值及紫外吸收光谱的变化,并用紫外双波长分光光度法测定加替沙星与头孢美唑钠的含量.结果:2药配伍后,8 h内的外观、pH值、含量及峰形均无明显变化.结论:注射用加替沙星与注射用头孢美唑可在0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中配伍应用.

    作者:杨继章;刘瑞琴;徐秀娟 刊期: 2009年第14期

  • 运用Markov模型进行药物经济学评价的方法概述及国外研究实例分析

    目的:了解国外进行药物经济学评价研究的方法,促进我国药物经济学发展,为临床合理用药提供科学依据.方法:以国外新乳腺癌治疗方案的药物经济学研究论文为实例,阐述运用Markov模型进行药物经济学评价的方法.结果与结论:借鉴国外分析方法,运用决策分析模型进行药物经济学研究,有利于我国药物经济学的发展.

    作者:万小敏;彭六保;谭重庆;罗霞;曹俊华 刊期: 2009年第14期

  • 拉坦前列素用于常规抗青光眼药不能控制眼压者的疗效观察

    目的:观察拉坦前列素治疗常规抗青光眼药不能控制眼压的闭角型青光眼的疗效.方法:用其它抗青光眼药眼压控制未达正常的闭角型青光眼患者23例36只眼,给予拉坦前列素单独用药或联合噻吗洛尔、毛果芸香碱,用药6个月,观察眼压、视力、视野及不良反应.结果:急性闭角型青光眼慢性期组治疗前平均眼压(27.13±5.21)mmHg,治疗6个月平均眼压(16.21±3.45)mmHg,治疗前、后差异有统计学意义(P<0.05);慢性闭角型青光眼组治疗前平均眼压(23.25±7.71)mmHg,治疗6个月平均眼压(17.19±3.64)mmHg,治疗前、后差异有统计学意义(P<0.05).所有病例视力、视野无变化,不良反应轻微.结论:对于用其它抗青光眼药不能控制眼压的闭角型青光眼患者,拉坦前列素单独用药或联合用药效果良好.

    作者:刘爱华;徐延山;袁佳琴 刊期: 2009年第14期

  • 感冒咳嗽自愈方法的咨询实践与分析

    目的:介绍一种感冒咳嗽的自愈方法.方法:通过设置治疗组和对照组(对照组30例,口服氢溴酸右美沙芬口服液;治疗组32例,采用感冒咳嗽自愈方法),归纳出一种感冒咳嗽的自愈方法.结果与结论:通过实施感冒咳嗽自愈方法,能明显促进因感冒所致咳嗽的自愈,有利于普及与推广.

    作者:张愈东;孟庆红;李连茂 刊期: 2009年第14期

  • 国产尼索地平片的人体药动学及生物等效性研究

    目的:研究国产尼索地平片的相对生物利用度、药动学特征及生物等效性.方法:采用随机、开放、2×2拉丁方设计试验,24名男性健康志愿者分别单剂量口服含尼索地平10mg的受试制剂及参比制剂.采用液-质联用法测定给药后不同时间的血药浓度,计算两者的药动学参数及评价其生物等效性.结果:24名健康志愿者口服尼索地平片受试制剂与参比制剂后的主要药动学参数:Cmax分别为(2.94±2.78)、(3.22±2.16)ng·mL-1,tmax分别为(1.70±1.00)、(1.40±1.00)h,t1/2分别为(6.81±4.11)、(5.55±2.35)h,AUC0~24分别为(10.60±7.70)、(9.90±6.76)ng·h·mL-1,AUC0~∞分别为(11.30±7.90)、(10.20±7.00)ng·h·mL-1.尼索地平片的相对生物利用度为(110.3±30.8)%.结论:经统计学分析,国产尼索地平片受试制剂与参比制剂具有生物等效性.

    作者:余奇;万丽丽;高艳;朱金辉;李颜;李星霞;韩永龙;孙习鹏;郭澄 刊期: 2009年第14期

  • 恩替卡韦联合大黄蛰虫丸治疗慢性乙型病毒性肝炎对肝纤维化指标的影响

    目的:观察恩替卡韦联合大黄蛰虫丸治疗慢性乙型病毒性肝炎(CHB)对肝纤维化指标的影响.方法:140例CHB患者随机分为治疗组与对照组,分别给予恩替卡韦+大黄蛰虫丸、恩替卡韦治疗12个月.观察2组肝功能指标、肝纤维化血清学指标、不良反应发生情况.结果:治疗组与对照组的丙氨酸氨基转移酶复常率分别为88.9%、73.5%(P>0.05),总胆红素复常率分别为88.2%、91.7%%(P>0.05);治疗组治疗后玻璃酸、层黏蛋白、Ⅲ型前胶原、Ⅳ型胶原肽的下降幅度均明显大于对照组(P<0.05);治疗组有2例发生了轻度的药品不良反应.结论:恩替卡韦联合大黄蛰虫丸治疗更有利于阻滞或逆转肝纤维化的形成和发展.

    作者:李纯平;邓丽宁;侯宏波;刘秀荣 刊期: 2009年第14期

  • 重组人生长激素治疗慢性阻塞性肺疾病伴自发性气胸的临床研究

    目的:探讨重组人生长激素(rhGH)对慢性阻塞性肺疾病(COPD)伴自发性气胸患者的治疗效果.方法:58例COPD伴自发性气胸患者随机分为治疗组与对照组,每组29例.对照组给予抗感染、氧疗、营养支持等常规治疗;治疗组在常规治疗基础上应用小剂量rhGH 0.1 IU·kg-1·d-1,于入院后第2天起每晚皮下注射,疗程7 d.观察2组留置胸管时间、住院时间,以及治疗前后体质量指数(BMI)、血清生长激素(GH)、胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、白蛋白(ALB).结果:治疗组与对照组的留置胸管时间分剐为(5.5±1.8)、(9.3±2.2)d(P<0.05),住院时间分别为(19.4±4.2)、(26.8±5.0)d(P<0.05).治疗前2组BMI、ALB、GH、IGF-1差异无统计学意义(P>0.05);治疗组治疗后以上各项指标均较对照组治疗后高,差异有统计学意义(P<0.05).结论:rhGH能改善COPD伴自发性气胸患者的营养状态,缩短患者留置胸管时间、住院时间,促进患者康复.

    作者:岑慧;吴斌;陈敏;李文 刊期: 2009年第14期

中国药房杂志

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