2种环孢素A制剂人体生物利用度研究

高志伟；李中东；施孝金；焦正；钟明康

关键词：环孢素A, 高效液相色谱法, 血药浓度, 生物利用度

摘要：目的:研究2种环孢素A制剂的人体生物利用度.方法:采用两阶段、双交叉试验设计,20名健康志愿者单剂量口服500mg受试药(环孢素A口服溶液)和对照药(环孢素A胶囊)后采用高效液相色谱法测定全血中的药物浓度.结果:受试药与对照药的AUC0～24分别为(15 033.4±3 474.9)、(16 106.4±2 975.5)(ng·h)/ml,AUC0～∞分别为(16 755.5±3 827.5)、(17 488.5±3 233.89)(ng·h)/ml,tmax分别为(2.05±0.58)、(2.60±0.53)h,Cmax分别为(2 660.3±491.5)、(2 665.5±527.1)ng/ml,t1/2分别为(8.30±2.60)、(7.15±2.09)h;经统计分析,二者AUC 0～24、AUC0～∞、Cmax无显著性差异(P＞0.05),受试药tmax快于对照药;受试药的相对生物利用度为(93.83±15.21)%.结论:2种制剂的AUC 0～24、AUC0～∞、Cmax相似,而tmax差异较大.

中国药房杂志相关文献

药师临床服务模式调研

目的:探索适合我国国情的药师临床服务模式.方法:分别在广州市 2家三级甲等医院随机选取住院病人、医师、护士、药房药师和临床药师共 170人,按事先设计的表格进行问卷调查,并对调查结果进行统计分析.结果:对临床药师的工作内容认识普遍比较模糊,对药师参与临床工作提出了较高的要求,但对现状不满意.结论:药师应建立以病人为中心、以合理用药为核心的临床服务模式,不断改善知识结构,提高临床服务能力.

作者：廖广仁；赖伟华；杨敏刊期： 2005年第22期
我院127例左氧氟沙星注射液不良反应及用药监护

目的:探讨左氧氟沙星注射液致不良反应的一般规律及特点,为临床合理用药提供参考.方法:采用回顾性调查方法,对我院2004年填报的127例左氧氟沙星注射液致不良反应报告进行统计、分析.结果:不良反应临床表现主要以皮肤及附件损害、消化系统损害、静脉炎常见;过敏性休克、跟腱炎、肝损害虽少见,但程度严重.结论:临床应重视合理使用左氧氟沙星注射液及其用药监护,以预防和减少不良反应的发生.

作者：张良海刊期： 2005年第22期
软疣与药物治疗

传染性软疣俗称水瘊子,是由传染性软疣病毒(MCV)感染所致,与通常所见到的剌瘊子(寻常疣)等不同,后者是由人类乳头瘤病毒(HPV)感染皮肤粘膜所引起的慢性良性皮肤赘生物,偶可发生恶变.MCV、 HPV均属于痘病毒,约有 60种,其中任何一种均可致软疣(其中,寻常疣与 HPV-1、 HPV-2、 HPV-4有关,扁平疣由 HPV-3、 HPV-5所致,跖疣则是 HPV-1),但所出现的症状却完全不同.软疣通过自身接触可播散到身体的其它部位,或通过皮肤接触或性接触传染.人的皮肤表面如经常搔抓或搓擦,会产生微不足道的小创伤,却可使软疣病毒趁虚而入,侵入表皮细胞内.一般经过 2周～ 7周的潜伏期,即可在感染区产生粟粒大小的半球形丘疹,呈乳白色或正常皮肤色,表面有蜡样光泽,中心凹陷有脐窝,从其中可挑出或挤压出白色乳酪样物质,即软疣小体.软疣的发生与消退也与人体抵抗力有关,且细胞免疫对软疣的预防起主要作用.

作者：张石革；龙振华刊期： 2005年第22期
我国药品生产市场准入制度的规制理论分析

目的:探讨我国药品生产市场准入制度存在的必要性和合理性,揭示药品生产市场准入制度的经济学意义,为促进和完善该项制度提供参考.方法:运用规制理论方法建立模型,从定性和定量两个角度进行研究和分析.结果与结论:我国药品生产市场准入制度的存在是必要的,政府应该加强对药品生产市场准入的控制.

作者：孟光兴刊期： 2005年第22期
2种环孢素A制剂人体生物利用度研究

目的:研究2种环孢素A制剂的人体生物利用度.方法:采用两阶段、双交叉试验设计,20名健康志愿者单剂量口服500mg受试药(环孢素A口服溶液)和对照药(环孢素A胶囊)后采用高效液相色谱法测定全血中的药物浓度.结果:受试药与对照药的AUC0～24分别为(15 033.4±3 474.9)、(16 106.4±2 975.5)(ng·h)/ml,AUC0～∞分别为(16 755.5±3 827.5)、(17 488.5±3 233.89)(ng·h)/ml,tmax分别为(2.05±0.58)、(2.60±0.53)h,Cmax分别为(2 660.3±491.5)、(2 665.5±527.1)ng/ml,t1/2分别为(8.30±2.60)、(7.15±2.09)h;经统计分析,二者AUC 0～24、AUC0～∞、Cmax无显著性差异(P＞0.05),受试药tmax快于对照药;受试药的相对生物利用度为(93.83±15.21)%.结论:2种制剂的AUC 0～24、AUC0～∞、Cmax相似,而tmax差异较大.

作者：高志伟；李中东；施孝金；焦正；钟明康刊期： 2005年第22期
滴虫性阴道炎3种硝基咪唑类药物治疗方案的成本-效果分析

目的:探讨3种硝基咪唑类药物治疗方案用于滴虫性阴道炎的疗效、不良反应及成本-效果.方法:将111例患者随机分成3组,分别给予甲硝唑(A组)、替硝唑(B组)和奥硝唑(C组)治疗,观察各组疗效及不良反应,并进行成本-效果分析.结果:A、B、C组药物的成本依次为0.74元、33.6元、41.2元;治愈率分别为59.4%、81.6%、97.2%;成本-效果比分别为0.01、0.41、0.42;B、C组相对于A组的增量成本-效果比分别为1.48、1.07;不良反应发生率分别为62.2%、18.4%、11.1%.结论:C方案为滴虫性阴道炎的较佳治疗方案.

作者：杨晓；黎行山；梁小余刊期： 2005年第22期
细胞凋亡相关基因与肿瘤多药耐药的关系

肿瘤多药耐药(Multi-drug resistance, MDR)系一种药物作用于肿瘤使之产生耐药性后,该肿瘤对未曾接触过、与结构无关、机制各异的多种抗肿瘤药也具有交叉耐药性的现象.细胞凋亡(Apoptosis)是化疗药物杀伤肿瘤细胞的共同通路,其受细胞凋亡相关基因调控.越来越多的研究表明,药物诱导肿瘤细胞发生凋亡依赖于完整且正常的凋亡途径,如肿瘤细胞的凋亡途径出现缺陷或抗凋亡机制增强,则可表现为对药物的耐药性.为此,本文就细胞凋亡相关基因及其蛋白与细胞凋亡及 MDR的关系作一简要综述.

作者：田庆锷刊期： 2005年第22期
普伐他汀调节冠心病患者血脂及血压的临床观察

目的:探讨普伐他汀对冠心病患者血脂的调节作用及对血压的影响.方法:将80例冠心病患者随机分成治疗组和对照组.治疗组服用普伐他汀20mg,每晚1次;对照组服用安慰剂,疗程均为4wk.观察治疗前、后血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)以及收缩压(SBP)、舒张压(DBP)的变化.结果:与对照组治疗后比较,治疗组治疗后TC、TG与DBP显著下降,HDL-C则显著升高(P＜0.05).结论:普伐他汀对冠心病患者除具有调节血脂作用外,还具有一定降压效应.

作者：宋少刚；陶金成；吴建龙；田洁刊期： 2005年第22期
天年胶囊的提取工艺研究

目的:优选天年胶囊的佳提取工艺.方法:采用正交试验,以黄芪甲苷含量、总多糖含量、干膏收率为指标,考察加水量、煎煮时间、煎煮次数等因素对天年胶囊有效成分提取的影响.结果:优选出的天年胶囊的合理提取工艺为每次加6倍量水、煎煮1h、煎煮3次.结论:优选出的提取工艺科学、经济,可用于指导生产,具有可操作性.

作者：李毅；赵淑芝；周淑芳；钟华刊期： 2005年第22期
高效液相色谱法测定野菊花中木犀草素的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定野菊花中木犀草素含量的方法.方法:色谱柱为 Kromasil C18,流动相为四氢呋喃-甲醇-1.5%醋酸(27∶ 4∶ 69),流速为 1.0ml/min,检测波长为 353nm,柱温为 30℃.结果:木犀草素进样量在 0.028μ g～ 0.56μ g范围内线性关系良好(r=1.0 000),平均回收率为 99.9%(RSD=2.28%).结论:本方法操作简便,结果可靠,可用于野菊花药材的质量控制.

作者：钱频非；葛滨；王殿广刊期： 2005年第22期
吡喹酮水凝胶栓剂的制备及含量测定

目的:制备吡喹酮水凝胶栓剂,并建立其含量测定方法.方法:以正交试验法筛选基质佳处方,采用紫外分光光度法测定主药吡喹酮的含量.结果:佳基质处方为泊洛沙姆P407/P188(15%:20%)、海藻酸钠0.6%、乙醇15%,由此制得的吡喹酮水凝胶栓剂在体温下胶凝,粘度适中;吡喹酮检测浓度在0.2～1.0mg/ml范围内线性关系良好(r=0.9 999),平均加样回收率为(102.44±0.69)%.结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,含量测定方法简便、快速、准确.

作者：张洪；申献玲刊期： 2005年第22期
FDA批准用于预防和治疗甲型流感的药物--盐酸金刚乙胺

金刚烷胺和盐酸金刚乙胺同属抗流感病毒药物中 M2蛋白抑制药,其作用靶点为流感病毒 M2蛋白,作用机制为通过干扰 M2离子通道活性,抑制病毒脱壳而抑制病毒复制.与神经氨酸酶抑制药相比,该类药物作用于病毒复制的更早期.盐酸金刚乙胺具有在室温环境下储存稳定性极好的优点,是目前唯一被美国食品药品管理局(FDA)批准用于预防(成人和儿童)和治疗甲型流感的药物.

作者：刘君澜刊期： 2005年第22期
欧盟药品价格管理经验及对我国的启示

目的:为完善我国药品价格管理提供参考.方法:比较欧盟主要国家药品价格管理方式,总结其经验.结果与结论:建议完善我国药品价格制订原则,建立药品价格动态调节机制,实行药品价格分类管理.

作者：陈宇萍刊期： 2005年第22期
酮康唑对卵巢过度刺激综合征模型大鼠的血管内皮生长因子及肿瘤坏死因子的影响研究

目的:观察酮康唑对卵巢过度刺激综合征(OHSS)模型大鼠血管内皮生长因子(VEGF)及肿瘤坏死因子(TNFα、TNFβ)的影响.方法:将OHSS模型大鼠随机分为酮康唑治疗组、白蛋白阳性对照组、阴性对照组(生理盐水)及刺激组(绒毛膜促性腺激素).各组给予相应药物作用后切取卵巢,采用免疫组织化学染色法观察VEGF及TNFα、TNFβ在卵巢中的表达并进行比较.结果:在4组卵巢细胞胞浆内VEGF均呈阳性,治疗组及阳性对照组VEGF表达显著低于阴性对照组和刺激组(P＜0.05);治疗组与阳性对照组比较无显著性差异(P＞0.05).4组中TNFα、TNFβ表达无显著性差异(P＞0.01或P＞0.05).结论:酮康唑可能通过降低VEGF水平而发挥治疗OHSS的作用.

作者：孙丽华；薛文群；孟奎；王咏梅；姚兵刊期： 2005年第22期
2002年～2004年西南地区62家医院抗高血压药利用分析

目的:评价西南地区抗高血压药用药现状及其趋势.方法:对2002年～2004年西南地区62家医院抗高血压药销售金额、品种、用药频度、日均费用等进行统计、分析.结果:抗高血压药销售金额占心血管药总金额的18%～20%,年均增长率达20%以上;依那普利、氨氯地平位居2004年用药频度前2位;跨国公司产品销售金额占销售金额排序前10位厂家销售总额的81.9%.结论:抗高血压药和心血管药销售金额呈快速增长态势,钙拮抗药和血管紧张素转化酶抑制药占西南地区抗高血压药市场的主导地位.

作者：陈邕；王嘉凌；陈庆宪刊期： 2005年第22期
国外执业药师考试评说及对我国执业药师考试改革的探讨

目的:了解国外执业药师考试管理的内容和特点,以供我国执业药师考试改革借鉴.方法:采用文献查询和综合分析的方法.结果与结论:我国执业药师考试应严格控制考试准入资格;调整考试内容和题型,注重考生能力测试;增强考试的导向作用,建立监督评价机制,提高透明度;允许国外药学毕业生及药师参加我国的执业药师资格考试并注册执业;充分发挥执业药师协会的作用.

作者：叶奎英；杨世民刊期： 2005年第22期
试论构建我国完善的药品安全信用体系

目的:为完善我国药品安全信用体系建设提供参考.方法:运用信用管理理论,分析我国药品安全信用体系现状,借鉴国外经验,提出相应的发展对策.结果与结论:建立、健全药品安全信用体系是建立规范的药品市场经济秩序的治本之策.应从信用法律、信用数据库、信用评估、信用监管、信用中介和信用奖惩等角度,全方位构建完善的药品安全信用体系.

作者：洪兰；李野；赵健刊期： 2005年第22期
酸性染料比色法测定苦参碱脂质体中苦参碱的含量

目的:建立以酸性染料比色法测定苦参碱脂质体中苦参碱含量的方法.方法:将苦参碱脂质体上样于用蒸馏水溶胀 12h以上的葡聚糖凝胶 G-50柱,以蒸馏水为流动相洗脱后与 0.0 125%溴代麝香草酚蓝缓冲液、氯仿混合振摇,静置分层,并于 413nm波长处测定氯仿层吸收度.结果:苦参碱检测浓度在 0.04～ 0.20mg/ml范围内与吸收度线性关系良好(r=0.9 972),平均加样回收率为 94.10%(RSD=1.86%).结论:本方法操作简便、准确,可用于苦参碱脂质体的质量控制.

作者：仵文英；刘硕；张抗怀；田富元；陈亚丽；车晓侠；相莉刊期： 2005年第22期
乐脉颗粒辅助治疗椎基底动脉供血不足95例疗效观察

目的:观察乐脉颗粒辅助治疗椎基底动脉供血不足的疗效.方法:将186例椎基底动脉供血不足患者随机分为2组.对照组给予盐酸氟桂利嗪胶囊和血栓心脉宁胶囊;治疗组在对照组治疗基础上加服乐脉颗粒,疗程均为4wk.结果:治疗组与对照组的总有效率分别为95.8%、80.2%(P＜0.01);2组治疗前、后左椎动脉、右椎动脉、基底动脉的平均血流速度差值均有统计学意义(P＜0.01).结论:乐脉颗粒辅助治疗椎基底动脉供血不足疗效确切.

作者：范智波；李德平刊期： 2005年第22期
联合应用卷曲霉素治疗耐多药肺结核268例的疗效观察

目的:观察联合应用卷曲霉素治疗耐多药肺结核的疗效.方法:268例耐多药肺结核患者先采用左氧氟沙星、吡嗪酰胺、结核清、丙硫异烟胺和卷曲霉素强化治疗3mo,再用左氧氟沙星、结核清和丙硫异烟胺巩固治疗9mo.结果:痰菌转阴率高达78.36%,空洞闭合率达37.76%.结论:全程贯彻直接监督化疗原则,选用卷曲霉素等对结核分枝杆菌敏感的药物组合,可提高耐多药肺结核的疗效.

作者：刘廷辉；刘伟刊期： 2005年第22期