学术投稿

α-葡萄糖苷酶抑制剂专利文献分析及其中药源新药开发进展

姚虹

关键词:α-葡萄糖苷酶抑制剂, 专利, 新药, 中药
摘要:α-葡萄糖苷酶抑制剂是20世纪70年代后期研究开发的一类新型口服降血糖药物,具有作用温和持久、毒副作用小甚至无毒的优点,是近年来药物治疗糖尿病的研究热点之一.中药是我国特色的药物资源,从中药资源中寻找α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究则是我国新药研究的特色.专利是新药开发产品化过程中标志性的知识产权和技术文献.通过相关中国专利及相关文献分析,综述中药源α-葡萄糖苷酶抑制剂新药开发的现状.
中国药业杂志相关文献
  • 葛根黄芩黄连汤治疗小儿病毒性肠炎46例

    目的 观察葛根黄芩黄连汤治疗小儿病毒性肠炎的临床疗效及安全性.方法 选取确诊患儿46例,随机均分为两组,对照组23例给予病毒唑10 mg/kg静脉滴注,治疗组23例给予葛根黄芩黄连汤口服治疗.结果 治疗组临床疗效明显优于对照组,且差异有显著性(P<0.05).两组均无严重不良反应发生.结论 葛根黄芩黄连汤用于治闻小儿病毒性肠炎安全、有效,值得临床推广.

    作者:张珊;张保华;郭小琴;姜俊杰;林静;胡永哲 刊期: 2012年第24期

  • 高效液相色谱-蒸发光散射检测器法测定盐酸金刚烷胺片中盐酸金刚烷胺含量

    目的 建立测定盐酸金刚烷胺片中盐酸金刚烷胺含量的高效液相色谱-蒸发光散射检测器法.方法 采用Aglient BDS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(70:30),流速为0.5 mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL;检测器为蒸发光散射检测器,漂移管温度为95℃,雾化气体为空气,载气流速为2.5 L/min.结果 盐酸金刚烷胺质量浓度在40.92~143.22 μg/mL(r=0.999 6)范围内与峰面积线性关系良好;平均回收率为99.98%,RSD=0.10%(n=9).结论 该方法较标准方法简便、可靠、准确,适合盐酸金刚烷胺的质量控制.

    作者:裴璐;张爱兵 刊期: 2012年第24期

  • 对新《药品差比价规则》的思考

    目的 了解药品新差比价规则的变化,预测正式实施后可能对我国医药产业发展的影响.方法 对新规则进行解读,分析其调整的主要内容,并在此基础上对实施效果进行预测.结果 与结论差比价规则作为我国药品政府定价体系中的重要一环,对医药卫生体制改革和医药产业发展有着重要的影响.

    作者:褚淑贞;栾静竹;唐卉;沈念伍 刊期: 2012年第24期

  • 祛脂保肝胶囊质量标准研究

    目的 建立祛脂保肝胶囊的质量控制方法并制定标准.方法 采用显微观察法对祛脂保肝胶囊的白术、丹参进行定性鉴别,采用薄层色谱法对祛脂保肝胶囊中的青黛、白术、丹参进行定性鉴别,并用高效液相色谱法对制剂中的丹参酮ⅡA进行含量测定.结果 祛脂保肝胶囊中丹参酮ⅡA的平均含量为2.589 mg/g,线性回归方程为Y=6141.8X-11.989(r=0.999 3,n=5),平均回收率为96.99%,RSD=1.59%.结论 所用方法可用于祛脂保肝胶囊的质量控制.

    作者:李家楼 刊期: 2012年第24期

  • 甘露聚糖肽预防慢性阻塞性肺疾病急性发作的单盲、随机双模拟临床研究

    目的 评价甘露聚糖肽预防慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性发作的临床效果及安全性.方法 采用多中心、单盲、随机对照方法,试验组给予常规治疗,如解痉、祛痰、抗感染治疗,加用甘露聚糖肽胶囊(30mg/d),对照1组加用安慰剂(30mg/d),对照2组加用泛福舒7 mg/d,隔日服用,疗程为3个月,随访12个月评价患者的COPD急性发作情况及机体免疫功能.结果 共240例患者入选,每组各80例,甘露聚糖肽显著减少COPD急性发作感染次数、发作天数、抗生素应用天数、住院天数及圣乔治呼吸问卷评分,显著改善肺功能指标第1秒用力呼气容积(FEV1)、用力肺活量(FVC)及CD3+、CD4+、CD4+/CD8+、IgA水平及6 min步行距离,与安慰剂比较具有统计学差异(P<0.05);与泛福舒相似,不具有统计学差异(P>0.05).结论 甘露聚糖肽可减少反复呼吸道发生COPD急性发作,提高肺功能指标及机体;免疫功能,提高患者的生活质量,不良反应轻微.

    作者:付泽伟;尚朝军;彭彬;庹田 刊期: 2012年第24期

  • 医院各部门在抗菌药物临床应用管理中的作用

    目的 全面贯彻落实<抗菌药物临床应用管理办法>,促使临床安全、合理、有效使用抗菌药物.方法 分别阐述医院各部门在避免抗菌药物的滥用方面应起到的作用.结果 与结论医院各部门需积极行动起来,发挥各自的专业特长,认真履行各自的职责,在抗菌药物的合理应用管理中起重要作用.

    作者:莫菊彩;黄廷球;管敏慎 刊期: 2012年第24期

  • 陈皮饮片高效液相指纹图谱研究

    目的 建立评价陈皮饮片质量优劣的指纹图谱分析方法.方法 采用高效液相色谱法,Waters Symmetry C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,检测波长为300 nm,流速1.0 mL/min,柱温为25℃.结果 测定了43批陈皮饮片的高效液相指纹图谱,建立了43批药材的总共有模式.结论 利用陈皮高效液相指纹图谱分析法,可较全面地反映陈皮饮片的内在质量,可用于陈皮饮片的质量控制.

    作者:封宇飞;张宏武;邹忠梅;孙春华 刊期: 2012年第24期

  • 盐酸丙酰左卡尼汀注射剂中有关物质及含量的测定

    目的 建立高效液相色谱法测定盐酸丙酰左卡尼汀有关物质和含量.方法 色谱柱为Angilent Zorbax SB-C18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为0.006 mol/L辛烷磺酸钠溶液(每1 000 mL加三乙胺10 mL,磷酸调pH至2.9)-甲醇(95:5),流速为1.0 mL/min,柱温为35℃,检测波长为210 nm.结果 主峰与相邻杂质峰能完全分离,质量浓度为1.003 6~20.072 g/L时与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8,n=5);平均回收率为99.71%,RSD为1.26%(n=9);低检测限为0.038 88 g/L.结论 方法简单、灵敏、专属性强、结果准确,适用于测定盐酸丙酰左卡尼汀的有关物质和含量.

    作者:沈小钟;杨帆;杨燕军;张现涛 刊期: 2012年第24期

  • 辛夷鼻炎丸和通窍鼻炎颗粒治疗变应性鼻炎随机对照研究

    目的 评价口服辛夷鼻炎丸和通窍鼻炎颗粒对变应性鼻炎患者的临床疗效及安全性.方法 2007年6月至2008年2月,采用前瞻性随机、对照临床研究方法,入选两家医院91例患者,按2:1的比例将其随机纳入治疗组(61例)和对照组(30例),治疗组口服辛夷鼻炎丸3 g,对照组口服通窍鼻炎颗粒2 g,均每日3次,疗程4周.结果 治疗4周后,治疗组临床控制+显效率为70.49%、总有效率为93.44%,对照组临床控制+显效率为73.33%、总有效率为90.00%,两组比较差异无统计学意义(P>0.05).两组均未出现不良事件,血常规、肝肾功能指标无不良变化.结论 口服辛夷鼻炎丸对变应性鼻炎的疗效与通窍鼻炎颗粒相当,两药的安全性均较好.

    作者:曾友志;李胜前;杨思芸;李林;郭建萍;奚益平 刊期: 2012年第24期

  • 银杏达莫治疗2型糖尿病周围神经病变106例

    目的 观察银杏达莫注射液治疗2型糖尿病周围神经病变的临床疗效.方法 将209例2型糖尿病合并糖尿病周围神经病变患者分为两组,对照组采用常规治疗;治疗组在常规治疗基础上,静脉滴注银杏达莫注射液2周.分别于治疗前及治疗后4周测定正中神经、尺神经传导速度.结果 两组治疗后正中神经、尺神经传导速度均明显优于治疗前(P<0.05),且治疗组疗效优于对照组(P<0.05).结论 常规治疗联合银杏达莫能明显改善糖尿病周围神经病变患者的神经传导速度,是治疗糖尿病周围神经病变的有效方法.

    作者:王晓勤;刘存杰;马敬习;肖承昊 刊期: 2012年第24期

  • 湿润烧伤膏联合远红外线治疗哺乳期乳房脓肿40例

    目的 观察美宝湿润烧伤膏(MEBO)联合远红外线治疗哺乳期乳房脓肿的疗效.方法 选取哺乳期乳房脓肿患者80例,随机分为治疗组(40例)和对照组(40例).治疗组行脓肿切开术后用MEBO纱条填塞脓腔引流联合远红外线照射治疗.对照组行脓肿切开术后用凡士林纱条填塞脓腔引流并联合远红外线照射治疗.结果 治疗组创口愈合快,无明显疼痛反应,愈合后瘢痕小,无乳瘘发生.两组疗效比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论 湿润烧伤膏联合远红外线治疗哺乳期乳房脓肿疗效好.

    作者:祝永刚 刊期: 2012年第24期

  • 小儿咳喘灵滴丸工艺研究

    目的 优化小儿咳喘灵滴丸的工艺,提高小儿用药的依从性.方法 采用正交试验法以滴丸制备工艺中的滴距(A)、冷凝温度(B)、滴头口径(C)为因素进行优化试验.结果 A,B,c 3个因素对滴丸成型的硬度、圆整度及拖尾情况均有一定影响,其影响顺序为C>B>A,其中因素C即滴头口径大小对结果影响有显著性,佳工艺条件为A2B1C2.即药液温度为80℃,滴头口径内径为3.0 mm,外径为4.0 mm,滴距为8 cm,以液体石蜡油为冷却剂,冷却剂温度为6~10℃,冷却柱长为80 cm,通过3批中试,收得率的RSD为0.19%,产品质量符合2010年版<中国药典(一部)>附录IK滴丸剂通则.结论 小儿咳喘灵滴丸工艺稳定,重现性较好,表明该工艺是可行的,可供滴丸生产中改进工艺的参考.

    作者:夏忠玉;孙国兵 刊期: 2012年第24期

  • 正交试验法优选芍黄通便合剂的水提取工艺

    目的 优选芍黄通便合剂水提取工艺.方法 以芍药替提取率作为主要考察指标,采用L9(34)正交试验法选择佳水提取工艺.结果 芍黄通便合剂佳水提取工艺为加8倍量水,煎煮2次,每次1.5 h.结论 该工艺是在模拟生产条件下优选出的,其有效成分提取率高,重现性好,稳定可行,可为芍黄通便合剜大生产工艺提供参考.

    作者:郭廷东;唐志立;谢雨洮;张惠;向薇 刊期: 2012年第24期

  • 辛伐他汀对高胆固醇血症患者脂肪细胞因子分布及安全性的影响

    目的 探讨辛伐他汀对高胆固醇血症患者脂肪细胞因子分布及安全性的影响.方法 回顾性分析收治的242例高胆固醇血症患者,给予阿托伐他汀20mg进行治疗,比较治疗前与治疗后8周总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、三酰甘油(TG)水平的变化,对脂肪细胞因子瘦素、脂联素、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平的影响,以及分析治疗8周后不良反应发生情况.结果 治疗前与治疗后8周比较,TC(6.8,5.4),HDL-C(0.8,1.3),LDL-C(4.3,3.1),TG(1.9,1.6)水平均有显著改善,差异有统计学意义(P<0.05).治疗前与治疗后8周比较,瘦素(23.48,9.14)、脂联素(4.18,7.83)、TNF-α(1.83,1.15)水平均有显著改善,差异有统计学意义(P<0.05).不良反应发生率为1.24%(3/242),均不影响治疗,停药后即自行消失.结论 辛伐他汀可有效改善高胆固醇血症患者的血脂水平及细胞因子分布,安全性好.

    作者:钱乐群 刊期: 2012年第24期

  • 生精胶囊联合雄激素治疗特发性少弱精子症63例

    目的 分析生精胶囊联合雄激素治疗特发性少弱精子症的疗效.方法 选择医院就诊的特发性少弱精子症患者126例,随机分为观察组和对照组,各63例.对照组患者口服小剂量雄激素治疗,观察组患者在雄激素治疗的基础上联合应用生精胶囊治疗,比较两组患者疗效.结果 观察组患者痊愈21例(33.33%),有效35例(55.56%),无效7例(11.11%),对照组患者痊愈11例(17.46%),有效32例(50.79%),无效20例(31.75%).观察组患者的疗效及精液参数均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 生精胶囊联合雄激素治疗特发性少弱精子症的疗效优于单用雄激素治疗,建议临床推广使用.

    作者:黄永刚;肖宇;黄朝霞;吕杰强 刊期: 2012年第24期

  • 舒血宁注射液关节腔内注射治疗骨性关节炎及其对关节液中细胞因子水平的影响

    目的 观察舒血宁注射液关节腔内注射治疗膝关节骨性关节炎的疗效.方法 随机将100例骨关节炎患者分为治疗组(舒血宁组)和对照组(透明质酸钠组),关节腔内注射治疗,分别于治疗前及治疗4周后统计其评分,并测量患者关节液中白细胞介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平.结果 治疗组治疗前平均积分为(14.80±5.76)分,治疗后平均积分为(7.43±2.85)分,治疗前后平均差值为(7.37±3.24)分;对照组治疗前平均积分为(14.18±5.32)分,治疗后平均积分为(7.39±2.73)分,治疗前后平均差值为(6.79±3.03)分.两组患者治疗前后积分组内比较差异有统计学意义(P<0.01),组间比较差异无统计学意义(P>0.05).用药4周后治疗组和对照组患者IL-1β和TNF-α水平均有下降,但两组之间无显著性差异(P>0.05).结论 向关节腔内注射舒血宁注射液可有效治疗膝关节骨性关节炎,且无明显不良反应,可供临床选择使用.

    作者:罗洪斌;徐杰;林统 刊期: 2012年第24期

  • 连锁药店采购模式改革探索

    连锁药店采购工作本身存在着大量的不确定性和复杂性.该文从实际出发,从供应商评估选择、采购风险控制、采购绩效管理、采购成本控制4个方面分析改善连锁药店采购业务流程的方法.

    作者:刘杰 刊期: 2012年第24期

  • 舒血宁联合奥扎格雷治疗脑梗死150例

    目的 观察舒血宁联合奥扎格雷治疗急性脑梗死(ACI)的疗效及心理护理对患者不良情绪的影响.方法 将300例ACI患者随机分为对照组(150例)与观察组(150例),在常规治疗基础上给予奥扎格雷钠80mg加入0.9%氯化钠注射液250mL中静脉滴注,1次/天,疗程为3周;观察组加用舒血宁25 mL加入5%葡萄糖注射液250 mL中静脉滴注,1次/天,3周为1个疗程.两组患者均在此治疗基础上给予有效的心理护理.结果 观察组的总有效率为92.67%,显著高于对照组的74.67%(P<0.05);治疗后观察组的美国国立卫生研究院卒中量表与日常生活活动能力评分明显优于治疗前和对照组(P<0.05).护理干预前患者均存在不同程度的焦虑和抑郁情绪,干预后的焦虑自评量表(SAS)和抑郁自评量表(SDS)评分较干预前显著减低(P<0.05).结论 舒血宁联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死的疗效显著,有效的心理护理可明显消除脑梗死患者焦虑、抑郁情绪.

    作者:王燕飞 刊期: 2012年第24期

  • 阿奇霉素致不良反应120例临床分析

    目的 探讨阿奇霉素发生不良反应的临床表现,制订有效的防治措施,避免不良后果的发生.方法 查找新相关文献,并结合120例患者的临床资料统计分析阿奇霉素的不良反应.结果 120例患者静脉滴注阿奇霉素后,发生的不良反应主要为过敏反应、胃肠道反应,比较严重和少见的是损害循环系统及过敏性休克等不良反应.120例不良反应的患者中,其中胃肠道反应76例,过敏反应44例.结论 应重视阿奇霉素的不良反应,严格监测用药效果,控制药物浓度,降低药物滴注速度,尽量防止或减少不良反应的发生,保证临床治疗效果,避免医疗纠纷.

    作者:曹冰 刊期: 2012年第24期

  • 多巴胺检测新方法的研究

    目的 建立在抗坏血酸(AA)和尿酸(UA)同时存在情况下,测定神经递质药物多巴胺(DA)含量的电化学新方法.方法 采用循环伏安法研究DA在导电聚合膜修饰玻碳电极上的电化学行为,以差示脉冲伏安(DPV)法建立DA含量测定方法.结果 在pH=5.0磷酸盐缓冲液(PBS)中,聚溴百里香酚蓝(BTB)导电聚合物膜对AA,DA,UA有很强电催化作用,明显增强了电极反应的可逆性,同时能实现DA,AA,UA的良好分离.在试验优化条件下,DA氧化峰电流与其浓度在1.0×10-6~1.5 × 10-4 mol/L范围内呈良好的线性关系,检测限为1.0 × 10~mol/L.结论 建立了在AA和UA同时存在的情况下,DA定量检测的电化学新方法,并将此方法用于实际样品盐酸多巴胺注射液的含量检测,结果令人满意.

    作者:陈德志;陈巧辉;甘惠贞;杨昌云 刊期: 2012年第24期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局