学术投稿

青霉烯类抗生素呋罗培南的合成

韩红娜;刘浚;胡来兴;武燕彬

关键词:青霉烯类抗生素, 呋罗培南, 口服头孢菌素, 抗菌活性, 内酰胺酶, 革兰氏阴性菌, 革兰氏阳性菌, 广谱抗生素, 脆弱类杆菌, 神经毒性, 耐药菌株, 临床研究, 临床效果, 粪链球菌, 肺炎球菌, 非典型β, 厌氧菌, 肾毒性, 青霉素, 金葡萄
摘要:呋罗培南是日本三和友公司于1997年开发上市的广谱抗生素药物.该药是一种非典型β-内酰胺青霉烯,具有很强的抗菌活性,特别对金葡萄,耐青霉素的肺炎球菌,粪链球菌等革兰氏阳性菌与脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性明显高于现有头孢菌素,抗革兰氏阴性菌活性与口服头孢菌素相似,对各种β-内酰胺酶稳定.其显著特点是既可口服,又可肌注,耐药菌株少,各种临床研究表明,临床效果好,安全性高,肾毒性及神经毒性小.
四川生理科学杂志相关文献
  • 人气管粘膜上皮细胞抗菌多肽探讨

    用酶低温消化获得的人气管上皮细胞,气-液界面无血清培养,细胞呈现复层生长,细胞角蛋白免疫组化染色呈阳性反应,可确认为上皮细胞.琼脂糖弥散法显示培养细胞表面分泌物对绿脓杆菌有明显的抗菌活性.随底层培养基NaCl浓度的增高,杀菌环直径逐渐减小.当NaCl浓度分别为0、20、40、80、160、320mmol/L时,杀菌环直径分别为12、11.5、10、9、4.5、3mm.

    作者:黄宁;程德云;潘小玲;吴琦;唐彬;王伯瑶 刊期: 2000年第02期

  • 孤啡肽的生物学功能研究进展

    1995年Meunier和Reinscheid等几乎同时从脑组织中分离出一种新的由17个氨基酸组成的肽-孤啡肽(OFQ)或痛敏肽,并证明孤啡肽特异性结合阿片样受体(opioid-like?receptor?1,OLR1)为OFQ的同源性配体。由于孤啡肽前体的分子结构与阿片类前体,如强啡肽和脑啡肽原的前体分子有很高的同源性。因此,它也可能有着巨大的潜在生物学功能。为此,许多学者作了大量的研究工作,现就其近年来的研究进展综述如下。

    作者:唐勇;郝亮;罗群英;蒲艺;余曙光 刊期: 2000年第02期

  • 青霉烯类抗生素呋罗培南的合成

    呋罗培南是日本三和友公司于1997年开发上市的广谱抗生素药物.该药是一种非典型β-内酰胺青霉烯,具有很强的抗菌活性,特别对金葡萄,耐青霉素的肺炎球菌,粪链球菌等革兰氏阳性菌与脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性明显高于现有头孢菌素,抗革兰氏阴性菌活性与口服头孢菌素相似,对各种β-内酰胺酶稳定.其显著特点是既可口服,又可肌注,耐药菌株少,各种临床研究表明,临床效果好,安全性高,肾毒性及神经毒性小.

    作者:韩红娜;刘浚;胡来兴;武燕彬 刊期: 2000年第02期

  • 清经颗粒调经止血机理的实验研究

    本文对清经颗粒的作用进行了系统研究,结果表明:清经颗粒能显著升高大鼠血清LH和P水平,有促进子宫内膜分泌反应的趋势;对大鼠离体子宫呈抑制作用;明显缩短小鼠的凝血时间、断尾出血时间.

    作者:赵敬民;杜元浩;张留 刊期: 2000年第02期

  • 创新-21世纪教育的选择

    21世纪以高新技术为核心的知识经济将占主导地位:国家综合国力和国际竞争能力将越来越取决于教育发展,以及科学技术和创新的水平.所以,创新是21世纪教育的选择.要实现创新思想的教育,就必须要打破旧的传统教育.创新精神的基本内涵包括:创新思维的开发要从青少年抓起,创新是人脑本身的一种潜能的开发,要在教学中充分发挥学生的主体作用和教育的开放性以及注重智能教育的创造性.要使创新思想在教育中实施,首先是教育方针必须反映创新精神,扭转教育观念,并注意全面发展和个性发展相结合,而开展素质教育是实现创新教育的必要途径.一、创新思想的提出二、创新精神的内涵三、创新思想教育的实施和要求四、开展素质教育是实现创新教育的必要途径

    作者:梁建清;王永德 刊期: 2000年第02期

  • 鲜竹沥胶囊药效学研究

    鲜竹沥胶囊主要药效学试验,结果表明鲜竹沥胶囊在体外对常见的呼吸道及肠道感染的细菌有一定的抑制作用;能显著抑制氨水引起的小鼠咳嗽;能显著抑制磷酸组胺引起的豚鼠哮喘;能显著增加小鼠呼吸道粘膜排泌酚红的量,具有一定的润肺祛痰作用.鲜竹沥胶囊是由四川科创制药研制的纯中药新制剂,具有泣肺祛痰,镇咳、平喘、抗炎的作用,我们对其了细菌及动物实验.

    作者:罗慧萍;张丽宏;刘华;刘莉 刊期: 2000年第02期

  • 普萘洛尔对映体在离体大鼠灌流肝脏中的药动学研究

    临床上应用的普萘洛尔系外消旋体.动物试验表明,S(-)-普萘洛尔对β-受体的阻断作用比R(+)-普萘洛尔大100倍.有资料显示:普萘洛尔主要在肝脏代谢.健康志愿者口服dl-普萘洛尔(80mg)后,其S-普萘洛尔与R-普萘洛尔的AUC比值为1.38倍,但t1/2β(基本相近.蒙古犬给予40mg的普萘洛尔,S-普萘洛尔与R-普萘洛尔的AUC比值仅为0.48,前者的血浆半衰期较前者明显缩短.由于整体研究时,血液成分和神经体液因素对药物代谢和分析的影响较大,故难以反映肝脏对药物的代谢动力学过程.本文采用Miller肝灌流方法研究大鼠肝脏对普萘洛尔对映体的代谢动力学.方法:12只大鼠随机分为2组,用乌拉坦麻醉大鼠,10min内完成肝脏游离手术,并将之置于特定肝循环灌流装置中.

    作者:雷军;张银娣;沈建平 刊期: 2000年第02期

  • 氟喹诺酮类药物对肝微粒体酶系影响的研究

    本实验首先以小鼠为研究对象,采用空白对照试验,比较分析了环丙沙星(Ciprofloxacin, CPFX)和司帕沙星( Sparfloxacin, SPFX)对安定镇静催眠的药理学效应的影响.并分析两药对安定在大鼠体内的药代动力学的影响,用CPFX和SPFX500mg/Kg@day剂量,每日给药一次,连续口服给药5天,用毛细管电泳法测定大鼠血药浓度,比较分析了给药前后安定血中消除半衰期(t1/2β),进一步是实验分析比较两药对大鼠肝微粒体酶的影响,测定了空白对照组和CPFX、SPFX75mg/kg和500mg/kg不同剂量连续口服给药5天后,大鼠肝微粒体酶CytP450、Cytb5、ADM和ECD的活性.

    作者:方治平;王浴生;廖文强 刊期: 2000年第02期

  • 正常人、吸烟者、慢阻肺和肺心病患者的切线时间常数研究

    F-V曲线上某点的切线时间常数(Tt)是该点斜率的倒数.Tt的长短可反映V降落的快慢,进而反映曲线的曲度,故可用Tt来估计F-V曲线的形状.高中低肺容积处的Tt表示为Tt75、Tt50、Tt25,单位为s.F-V曲线形状正常可分为4大类型.(1)平台型:由顶部、平台、膝和尾部4部分组成.(2)顶部降落与平台、膝和尾部融合成一直线的直线型.(3)凸向容积轴的凸型.

    作者:黄桂芳 刊期: 2000年第02期

  • 浅谈综合中专医学专业在临床实习管理的探讨

    医学是一门实践性较强的科学,一年临床实习是检验课堂教学的效果和同学是否能把书本上学到的理论知识与临床实践相结合的一个重要环节,它关系到为社会主义建设事业培养合格人才的事,如何使同学们在临床实习好,着重要抓好实习指导和管理工作.

    作者:朱春明 刊期: 2000年第02期

  • 机能学实验设计教学体会

    机能学作为一门独立的实验学科,集生理学、药理学、病理生理学实验于一体,既节约了资源,又使学生有一个系统整体的观念来理解机能学问题.我校已开设机能学一学期,学生普通反映较好.我们还对医学生有专门的一次实验设计课(4学时)作为考核这门学科的主要成绩.作为实验设计,二、三年级医学生可能还不知为何物,教材上也没有相关的内容,并且学生对图书馆的利用也不是很高,因此如何上好实验设计课,使学生了解实验设计,并作好实验设计,教师的指导是非常重要的.结合本人的教学经验、心得体会归纳如下:

    作者:熊文碧 刊期: 2000年第02期

  • 抗解浸膏的毒性实验观察

    抗解浸膏用于风热感冒的治疗,对其毒性进行了实验研究.1.小鼠一次性灌胃给药,连续观察七日,以Bliss法计算其LD50为62.0(59.0-65.0)g(生药)/kg;大鼠一次灌胃给药,连续观察七日,按Bliss法计划,其LD50为117.6(96.4-138.8)g(生药)/kg;死亡动物尸解肉眼观察均未见主要脏器的明显病理变化,但大鼠的中毒症状有肌强直及类似于角弓反张症状,不过小、大鼠的LD50值已分别为临床一次用量的364.7和692倍.

    作者:包旭;李建农;包定元;杨艳 刊期: 2000年第02期

  • 猪冠状动脉平滑肌细胞急性酶分离及在离子通道研究中的应用

    目的:建立冠状动脉平滑肌细胞急性酶分离法并检验其在离子通道研究中的可靠性.方法:采用胶原酶分离单个平滑肌细胞和膜片钳单通道记录法记录通道电流.结果:用该急性酶分离方法所获的细胞数量多,形态正常,在这些细胞上容易记录到通道活动.结论:用该方法获得的单个细胞性能好,所记录的细胞膜上的离子通道活性正常.

    作者:李妙龄;杨艳;曾晓荣;刘智飞;周文;裴杰;贺军;聂红艺 刊期: 2000年第02期

  • 卡介苗胞壁蛋白增强人肺腺上皮细胞hBD-1mRNA的表达及抗菌活性

    目的:分离和鉴定增强人肺腺上皮细胞(SPC-A-1)抗菌活性核β-防御素-1(hBD-1)基因表达的菌种及其有效成份,为开发增强粘膜抗菌肽基因表达的免疫增强剂以防治粘膜感染的研究打下基础.方法:采用超声波破碎细胞、蔗糖密度梯度离心、SephadesG-150柱层析等方法分离卡介苗胞壁蛋白质组份:采用琼脂糖弥散杀菌法检测SPC-A-1细胞培养上清的抗菌性;应用逆转录聚合酶链反庆(RT-PCR)法和Northern杂交检测SPC-A-1细胞hBD-1 mRNA的表达.结果:利用RT-PCR和Northern杂交分析,证实了卡介苗诱导SPC-A-1细胞hBD-1 mRNA的2倍增强表达.

    作者:冯云;黄宁;吴琦;王伯瑶 刊期: 2000年第02期

  • 纤维粘连蛋白的病理生理

    随着生命科学的拓展,人们对过去研究重视不够的细胞外间质产生了兴趣,其中纤维粘连蛋白的病理生理受到广泛关注。纤维粘连蛋白(Fn)是细胞外间质中的一种粘连糖蛋白。主要有血浆Fn和细胞Fn两种形式。Fn广布于组织和体液中,羊水中的Fn结构与上述两种形式Fn不同,故称为第三种Fn。Fn由二个至数个肽键亚单位组成。不同来源Fn的生物活性的差异主要是Fn分子糖苷化程度不同所致。Fn在细胞内粗面内质网合成,受mRNA调控。Fn包含有5个特定结构效应的肽键片段,其含量和性质的改变与各种生理与病理过程相关,可导致一系列病理生理变化。

    作者:肖国衡 刊期: 2000年第02期

  • 要重视老药新用的临床价值及研究

    药物除了其常规或原有治疗作用外,在临床上常用于治疗一些其它疾病或临床症状群,且通过临床实践具有较好的效果,这无论是对于药物本身还是整个临床医学都起到了积极的推动作用。不仅在药理学研究中具有重要的地位,而且对于基础医学的研究也有着广泛的作用和意义。(1)老药新用是药理学发展的过程和形式;(2)老药新用推动了医学基础理论和发展;(3)老药新用具有实际应用价值,并具有“多,快,好,省”的特点。由于当前药物新用种类繁多,新用途广泛,涉及疾病多。

    作者:王木 刊期: 2000年第02期

  • 加强药理实验课学生动手能力的培养

    药理实验以动物实验为主,如何在有限的时间内,利用有限的教学条件,加强学生动手能力的培养,笔者采用的方法有:一、尽量多分组,以确保每个学生均有动手操作的机会.二、充分发挥实验小组的作用,增加学生责任心,加强学生协作,有利学生动手能力培养.三、利用实验后动物,加强学生动手能力培养,有效提高学生操作技能,有利实验顺利进行.四、严格考核,促进学生勤于动手、主动学习、真正掌握操作技能.

    作者:秦朝芳 刊期: 2000年第02期

  • 老年人用药问题

    随着人类社会的进步,生活、医药卫生条件的改善与和平的环境,人的寿命逐渐延长。WHO的一份报告称发展中国家人的平均寿命50年代为46岁,在90年代已上升为72岁,预计2020年将达到78岁。而发达国家目前人的寿命男性已达76岁,女性80岁以上。65岁以上老年人占人口比例10~12,且有日益增强的趋势。

    作者:王浴生 刊期: 2000年第02期

  • 几种白细胞介素的研究进展

    白细胞介素(IL)又称白介素,是细胞因子这个庞大体系中的一个家族,近年来对这个家族的研究,报导甚多。所谓细胞因子网络(Nekwork cytoking)是指细胞因子的生物学活性及受体表达均具有网络的特点,即一种细胞因子可与多种靶细胞作用,一种靶细胞又可受多种细胞因子的调节。不同细胞因子之间彼此可以诱生,增减受体的表达,相互协同或拮抗,以进行调节并影响生物学效应。下面就白介素家族中若干成员的生的学作用及其在一睦疾病中的发病机理进行综述。

    作者:龙中奇 刊期: 2000年第02期

  • 血管紧张素Ⅱ受体及受体拮抗剂研究进展

    AngⅡ是RAS中为重要的活性激素,它在高血压的病理生理中起着重要的作用。细胞膜表面的AngⅡ受体是AngⅡ功能的主要介导者。目前已证实有两种特异性AngⅡ受体亚型:AT1受体和AT2受体。业已确定的AT1受体有两个亚型:AT1A受体和AT1B受体。AT1受体和AT2受体主要的区别在于AT1受体是能被Losartan选择性抑制的受体,而AT2受体是被PD123177选择性抑制的受体。根据物种和组织的不同,AT受体亚类分布和功能各异。在成熟组织中,似乎所有已知的AngⅡ作用都是通过AT受体所介导的,AT2受体的功能尚不清楚。AT1受体和AT2受体在细胞生长和增殖、血管张力、血管加压素的释放等方面显示出相反的作用。AT1受体和AT2受体的分子和基因结构都已研究得较为清楚,并且二者的信号转导机制明显不同。在临床上有两种抑制RAS活性方法:一是ACEI,它抑制AngⅡ的生成;二是AngⅡ受体拮抗剂,它阻断AngⅡ相应受体的生理学作用。现有的AngⅡ受体拮抗剂按其作用的受体亚型可分为选择性AT1受体拮抗剂、选择性AT2受体拮抗剂、AT1/AT2双重型(平衡型)受体拮抗剂。非肽类的专一选择性AT1受体拮抗剂具有口服有效、代谢稳定、副作用小等优点。AT1受体拮抗剂的潜在临床实用性正在得到深入研究。本文就AngⅡ受体和AngⅡ受体拮抗剂这两个方面的研究情况进行综述。

    作者:张建萍;王浴生 刊期: 2000年第02期

四川生理科学杂志

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