学术投稿

头孢克洛干糖浆人体生物利用度试验

洪诤;王浴生;李章万;范爱兰;张三友;薛京会

关键词:头孢克洛, 干糖浆, 人体生物利用度, 试验, 药代动力学参数, 混悬剂, 血药浓度, 相对生物利用度, 口服, 进口, 志愿受试者, 统计学处理, 动力学分析, 男性健康, 室模型, 制剂, 检测, 程序
摘要:本试验对8名男性健康志愿受试者口服国产头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较.血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型药代动力学分析.结果表明:口服国产的头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂后,其AUC分别为24.37±2.81与25.26±1.87mg/L@h,Tpeak:0.81±0.12与0.81?.12h Cmax13.60.22 14.27.87mg/L两制剂的相同参数经统计学处理均无明显差异(P》0.05),结果表明国产头孢克洛干糖浆口服后的药代动力学参数与市售进口混悬剂相仿,其相对生物利用度为96.48%.
四川生理科学杂志相关文献
  • 对胡崎主编的《生理学》教材几处表述的修改建议

    作者: 刊期: 2000年第02期

  • 附子多糖FI的分离纯化及生物学活性研究

    附子是毛茛科乌头属植物的侧根,是一种常用的中药材,具有回阳救逆、温补肾阳、祛寒止痛之功能.近年来研究表明,附子提取液尚具有强心、抗癌、抗衰老和增强免疫机能的作用.因此,对附子中所含多糖的研究与利用具有重要的医学价值.我们将白附片经热水抽提、Sevag法脱蛋白、乙醇沉淀、DEAE-C32柱层析分离,再通过SephadexG-200柱层析进一步纯化,得到一种纯白色粉末状多糖.苯酚-硫酸法测定糖含量为97%,Sephadex G-200柱层析测定其平均分子量为2.6(105.熔点测定结果为270℃.经完全酸水解,薄层层析、红外光谱分析,证明为葡聚糖.生物学活性研究发现这种多糖具有较高的亲水性和保湿性,且能显著降低小白鼠的血清糖水平,增强其常压下耐缺氧能力.

    作者:阮期平;赵莉;陈吉森 刊期: 2000年第02期

  • 重组人beta防御素基因在COS-7细胞的转染表达

    为探索建立持续稳定表达hBD-2的哺乳类动物型工程细胞的可能性,本研究构建真核重组表达载体pCMV.tag2B/hBD-2以进行COS-7细胞转染表达实验.将本室克隆获得的hBD-2全长cDNA片段插入带有报告基因的真核表达质粒pCMV.tag2B构建出hBD-2的重组表达裁体pCMV.tag2B/hBD-2,并经DNA顺序证明hBD-2 cDNA片段的插入方向和其全长cDNA的硷基组成顺序均准确无误.通过脂质体转染法将pCMV.tag2B/hBD-2导入COS-7细胞.RT-PCR法和免疫印迹法分别从mRNA水平和蛋白质水平检测到被转染的COS-7细胞系能有效表达hBD-2.

    作者:蔡绍晖;杜军;陈新年;黄宁;王伯瑶 刊期: 2000年第02期

  • 普萘洛尔对映体在离体大鼠灌流肝脏中的药动学研究

    临床上应用的普萘洛尔系外消旋体.动物试验表明,S(-)-普萘洛尔对β-受体的阻断作用比R(+)-普萘洛尔大100倍.有资料显示:普萘洛尔主要在肝脏代谢.健康志愿者口服dl-普萘洛尔(80mg)后,其S-普萘洛尔与R-普萘洛尔的AUC比值为1.38倍,但t1/2β(基本相近.蒙古犬给予40mg的普萘洛尔,S-普萘洛尔与R-普萘洛尔的AUC比值仅为0.48,前者的血浆半衰期较前者明显缩短.由于整体研究时,血液成分和神经体液因素对药物代谢和分析的影响较大,故难以反映肝脏对药物的代谢动力学过程.本文采用Miller肝灌流方法研究大鼠肝脏对普萘洛尔对映体的代谢动力学.方法:12只大鼠随机分为2组,用乌拉坦麻醉大鼠,10min内完成肝脏游离手术,并将之置于特定肝循环灌流装置中.

    作者:雷军;张银娣;沈建平 刊期: 2000年第02期

  • 孤啡肽的生物学功能研究进展

    1995年Meunier和Reinscheid等几乎同时从脑组织中分离出一种新的由17个氨基酸组成的肽-孤啡肽(OFQ)或痛敏肽,并证明孤啡肽特异性结合阿片样受体(opioid-like?receptor?1,OLR1)为OFQ的同源性配体。由于孤啡肽前体的分子结构与阿片类前体,如强啡肽和脑啡肽原的前体分子有很高的同源性。因此,它也可能有着巨大的潜在生物学功能。为此,许多学者作了大量的研究工作,现就其近年来的研究进展综述如下。

    作者:唐勇;郝亮;罗群英;蒲艺;余曙光 刊期: 2000年第02期

  • 浅谈生理学教学中科学素质的培养

    笔者针对成人医学专科生具有一定专业知识与实践能力但科研能力较差的情况,利用生理学课堂教学和实验课培养学员的科学素质.具体做法如下.首先是结合教材内容进行科学思想的介绍.如结合生理学诞生的前景,阐述了科学基础在于尊重事实,不迷信权威,而以客观存在为前题,在认真观察和科学实验的基础上进行合乎逻辑的探索并求其变化规律,且不断创新.其次是注意科学方法的教育.

    作者:陈吉森 刊期: 2000年第02期

  • 头孢克洛干糖浆人体生物利用度试验

    本试验对8名男性健康志愿受试者口服国产头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较.血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型药代动力学分析.结果表明:口服国产的头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂后,其AUC分别为24.37±2.81与25.26±1.87mg/L@h,Tpeak:0.81±0.12与0.81?.12h Cmax13.60.22 14.27.87mg/L两制剂的相同参数经统计学处理均无明显差异(P》0.05),结果表明国产头孢克洛干糖浆口服后的药代动力学参数与市售进口混悬剂相仿,其相对生物利用度为96.48%.

    作者:洪诤;王浴生;李章万;范爱兰;张三友;薛京会 刊期: 2000年第02期

  • 血管内皮细胞在切应力刺激后Toll基因的表达变化

    目的:本室先前的实验观察到原代培养的贴壁融合脐静脉内皮细胞层流刺激后,IL-8 mRNA的增强表达和NF-κB的活化.本文探讨Toll蛋白在切应力诱导血管内皮细胞表达趋化细胞IL-8基因表达中的可能作用.方法:从正常对照和层流刺激后的原代培养的人脐静脉内皮细胞提取总RNA,根据TLR-2和TLR-4cDNA序列设计特异引物,应用RT-PCR技术扩增其cDNA片段,并经DNA序列测定于以证实.RT-PCR产物经凝胶电泳后,在凝胶成像分析仪上进行电泳条带的灰度半定量分析.

    作者:梁峰;黄宁;王伯瑶;吴立志;陈槐卿 刊期: 2000年第02期

  • 一氧化氮(NO)的生理作用及临床意义

    一氧化氮(NO)这个“不起眼”的小分子,因其在生物体中的作用,90年代以来即成为生物医学研究的热点之一。因各类专题研究报道较多,本文仅对NO的生理作用和临床意义综述如下:1?NO的发现概况发现NO在生物体中的作用,是因美国药理学家Furchgott,在研究乙酰胆碱(Ach)对血管的作用时,发现引起舒张作用(1978年),这与他本人从1953年研究Ach对血管起收缩作用以来,极为矛盾。Furchgott于是反复检查实验过程,终相信实验无误,确信Ach对血管起舒张作用。在实验过程中,他还发现“血管内膜损伤会使血管丧失对Ach的舒张反应”和“血管的内皮细胞是Ach引起血管舒张的关键”。这个实验结果使他想到:在血管内皮细胞与血管平滑肌细胞之间存在某种物质介导这种舒张作用。之后,他用构思精妙、技术简单的实验证实了该物质的存在,于1982年发表论文,称该物质为(血管)内皮源性舒张因子(EDRF),终于1987年证实EDRF就是NO。

    作者:覃琥云 刊期: 2000年第02期

  • 关于OTC

    1定义OTC的缩写是由Over?The?Counter而来,系指非处方药物,即特指病患者或消费者毋需凭着医师开写的处方,而直接从药房、药局、药店购买自认为需要的药品,这些药品的使用也不一定由医护专业人员来监控和指导,而确是安全有效的药品,它与处方药物(Rx或Rp,是Recipe的缩写,意示“请取”,这属一般处方笺中的“上记”)不同,它必须凭医生所开写的处方才能从药房、药局或药店购得的药品,而且亦需在医护人员的监控和指导下使用,才能保证药物的疗效和用药的安全。这称谓医药的分业管理,医药分业早始于德国,为保障人民的生命安全和疾病的正确治疗,于1240年德国的宪法规定禁止医师销售药品。

    作者:包定元 刊期: 2000年第02期

  • 医学本科生理学教学模式的改革

    传统的生理学教学模式以教师讲授为主,与中学教学模式并无本质的差别.多年来,我们在生理学教学中虽然先后尝试过一些新的教学方式,如“学导式”、“启发式”、“自学讨论式”等,但大多局限于生理学教学的分部内容,难以对旧的教学模式起到根本的变革作用.

    作者:岳利民;周祖玉;李红宇;吕广能;何亚平;郑煜 刊期: 2000年第02期

  • 一氧化氮的临床研究新进展

    生物活性分子一氧化氮(Nitric?oxide,NO)自发现开始,其广泛而重要的生理和病理功能日益为人们所认识,是近十年来被深入研究的小分子化合物,为目前所知强的血管舒张因子和收缩因子,生物作用极其广泛,与心血管系统、中枢神经系统、吸收系统、消化系统、内分泌系统、泌尿生殖系统等的正常生理活动以及疾病的发生密切相关。在烧伤、创伤、休克和感染病理生理演化过程中也扮演着重要角色。(参考文献38篇略)

    作者:令红艳 刊期: 2000年第02期

  • 大鼠不同发育阶段β-防御素-2基因在肺组织的表达研究

    目的:探讨大鼠β-防御素-2基因在肺组织表达的发育调控.方法:根据Genbank大鼠β-防御素-2的cDNA序列,设计一对特异引物.采用RT-PCR技术在大鼠不同发育阶段的肺组织总RNA中,扩增其特异cDNA片段,并进行DNA序列测定.借助Genbank中BLAST程序,将从该cDNA序列推导的氨基酸序列与人的hBD-2和大鼠的rBD-1做相似性分析.结果:从足月胎鼠、出生8h和4日以及成年大鼠相同重量肺组织所提取的总RNA中,均扩增出一条密度相同、长度约为220bp的cDNA片段.

    作者:周慧;黄宁;陈新年;吴琦;王伯瑶 刊期: 2000年第02期

  • 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的分子生物学研究进展

    耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA)不仅对所有β-内酰胺类抗生素具有内在耐药性,而且通过获得其它耐药基因而呈现对多数其它类抗菌药的多重耐药性,给临床治疗带来严重问题。本文从分子生物学水平就MRSA耐药决定因子(mec)与辅助基因(fem)在耐药性产生中的作用作一简要综述。

    作者:凌保东;雷军 刊期: 2000年第02期

  • 酚妥拉明加黄芪注射液治疗肺心病心衰疗效分析

    血管扩张剂及黄芪注射用于治疗肺心病的疗效日益受到临床重视.自1996-1998年用酚妥拉明加黄芪注射液(中科院成都地奥制药公司生产)治疗肺心病心衰30例,取得了满意疗效,现报告如下:1临床资料1.1观察对象治疗组30例(男19例,女11例),年龄49-72岁,平均年龄59岁;对照组20例中男18例,女12例,年龄47-70岁,平均年龄54岁.两组病例均为心衰Ⅲ°的病人.年龄性别无显著性差异(P》0.05).

    作者:史世平 刊期: 2000年第02期

  • 青霉烯类抗生素呋罗培南的合成

    呋罗培南是日本三和友公司于1997年开发上市的广谱抗生素药物.该药是一种非典型β-内酰胺青霉烯,具有很强的抗菌活性,特别对金葡萄,耐青霉素的肺炎球菌,粪链球菌等革兰氏阳性菌与脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性明显高于现有头孢菌素,抗革兰氏阴性菌活性与口服头孢菌素相似,对各种β-内酰胺酶稳定.其显著特点是既可口服,又可肌注,耐药菌株少,各种临床研究表明,临床效果好,安全性高,肾毒性及神经毒性小.

    作者:韩红娜;刘浚;胡来兴;武燕彬 刊期: 2000年第02期

  • 心脏缺血预处理及其应用研究现状

    1986年Murry等发现当反复短暂的缺血和再灌注之后心脏对缺血状态产生适应,这种适应可以使心肌在后续的持续性缺血中得到保护,保护效应有能量消耗的降低和在缺血过程中细胞损伤状况的延迟,由此他们提出了“缺血预处理”这一概念,此概念的提出纠正了多年来人们一直认为反复短暂心肌缺血会造成累积性损伤,终导致心肌梗塞的观点,从此缺血心肌的保护及其机理探讨开始了崭新的一页。

    作者:杨艳;曾晓荣 刊期: 2000年第02期

  • 神经核与呼吸调控初步探讨

    传统观点认为,面神经核属于躯体运动神经核,其功能是控制面部表情肌的活动.然而,我们曾偶然观察到,大鼠面神经核内有的神经元投射到双侧延髓头端腹侧呼吸组(DZheng et al. , Brain Research 782:113-125,1998),提示面神经核可能还参与呼吸活动的调控.我们对此进行了初步探讨,主要实验和结果如下:1)切断面神经引起其运动神经元发生逆行溃变后,面神经核内尚存留着一些较小的形态正常的神经元.2)面运动神经元溃变后,面神经核内电泳神经束路示踪剂PHA-L,可在下列结构中观察到顺行标记的神经纤维末稍:对侧面神经核,同侧孤束核和舌下神经前置核,双侧疑核、旁巨细胞外侧核和前庭神经核.3)电刺激面神经核可引起膈神经放电活动出现吸气切断等效应.上述结果表明,面神经核除通过运动性传出投射支配表情肌的活动外,还通过向脑干内的广泛投射发挥对其它生理功能(如节律性呼吸活动)的调节作用.

    作者:李川;张承武;管振龙;陈应诚;郑煜 刊期: 2000年第02期

  • 青霉烯类酶抑制剂的进展

    多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个:(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸,舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来,引起了人们广泛的兴趣。但大多数研究都集中在6-位为羟乙基结构的青霉烯类的抗菌活性的研究上。近年来史克·比成研究室致力于对6-位羟乙基青霉烯的脱水产物的研究。发现,此类8-位为烷基或杂环取代的亚甲基系列青霉烯类化合物的抗菌活性比6-羟乙基青霉烯低,但是具有广泛的抑酶活性。同时对青霉烯核的结构进行修饰研究,获得了一系列的8-位为烷基或杂环取代的亚甲基青霉烯化合物并对他们的抑酶活性和抗菌活性进行了研究。

    作者:韩红娜;刘浚;王燕云 刊期: 2000年第02期

  • 浅谈综合中专医学专业在临床实习管理的探讨

    医学是一门实践性较强的科学,一年临床实习是检验课堂教学的效果和同学是否能把书本上学到的理论知识与临床实践相结合的一个重要环节,它关系到为社会主义建设事业培养合格人才的事,如何使同学们在临床实习好,着重要抓好实习指导和管理工作.

    作者:朱春明 刊期: 2000年第02期

四川生理科学杂志

四川生理科学杂志

主管:四川省科学技术协会

主办:四川省生理科学会