学术投稿

血管紧张素Ⅱ受体及受体拮抗剂研究进展

张建萍;王浴生

关键词:血管紧张素Ⅱ受体, 受体拮抗剂, 选择性抑制, 受体亚型, 信号转导机制, 功能各异, 血管加压素, 生理学作用, 临床实用性, 组织, 种特异性, 血管张力, 细胞生长, 两种抑制, 基因结构, 活性, 病理生理, 性激素, 平衡型, 膜表面
摘要:AngⅡ是RAS中为重要的活性激素,它在高血压的病理生理中起着重要的作用。细胞膜表面的AngⅡ受体是AngⅡ功能的主要介导者。目前已证实有两种特异性AngⅡ受体亚型:AT1受体和AT2受体。业已确定的AT1受体有两个亚型:AT1A受体和AT1B受体。AT1受体和AT2受体主要的区别在于AT1受体是能被Losartan选择性抑制的受体,而AT2受体是被PD123177选择性抑制的受体。根据物种和组织的不同,AT受体亚类分布和功能各异。在成熟组织中,似乎所有已知的AngⅡ作用都是通过AT受体所介导的,AT2受体的功能尚不清楚。AT1受体和AT2受体在细胞生长和增殖、血管张力、血管加压素的释放等方面显示出相反的作用。AT1受体和AT2受体的分子和基因结构都已研究得较为清楚,并且二者的信号转导机制明显不同。在临床上有两种抑制RAS活性方法:一是ACEI,它抑制AngⅡ的生成;二是AngⅡ受体拮抗剂,它阻断AngⅡ相应受体的生理学作用。现有的AngⅡ受体拮抗剂按其作用的受体亚型可分为选择性AT1受体拮抗剂、选择性AT2受体拮抗剂、AT1/AT2双重型(平衡型)受体拮抗剂。非肽类的专一选择性AT1受体拮抗剂具有口服有效、代谢稳定、副作用小等优点。AT1受体拮抗剂的潜在临床实用性正在得到深入研究。本文就AngⅡ受体和AngⅡ受体拮抗剂这两个方面的研究情况进行综述。
四川生理科学杂志相关文献
  • 抗MRSA药物潜在的作用靶位Fem因子

    在现代药物研究中,药物新靶点的发现往往是新药创制的前提和条件。随着人们对MRSA耐药机制研究的不断深入,有关fem基因与细菌胞壁合成的关系及其在细菌耐药性产生中的作用已得到初步阐明。本文将根据现有文献,展望fem因子作为抗葡萄球菌药物作用靶位的可能性。

    作者:雷军;凌保东 刊期: 2000年第02期

  • 抗解浸膏的抗炎、镇痛的实验研究

    抗解浸膏是由黄柏、黄苓、栀子、金银花、板兰根等中药组成,用于风热感冒的治疗,本文对其抗炎和镇痛作用进行了实验研究,小鼠灌胃给药0.84、1.68和2.52g(生物)/kg,每日一次连续三天,末次给药后1.0小时,以二甲苯小鼠耳廓致炎,阿司匹林和生理盐水分别作阳、阴性对照,结果显示抗解浸润膏三剂量组耳肿胀度分别为10.3±3.0、8.8±2.3和9.3±2.7mg,与阴性对照组比较(13.0±2.5mg)具有显著差异性(P<0.05,0.01),另以相同剂量给大鼠灌胃每日一次,连续三天,以角叉菜胶致足跖肿胀容量法,结果显示,1.68和2.52g(生药)/kg,对角叉菜胶致炎后0.5-5.5小时的各时间点均有显著(P《0.05,0.01)抑制足跖炎症的作用.

    作者:包旭;包定元;李建农;杨艳 刊期: 2000年第02期

  • 几种白细胞介素的研究进展

    白细胞介素(IL)又称白介素,是细胞因子这个庞大体系中的一个家族,近年来对这个家族的研究,报导甚多。所谓细胞因子网络(Nekwork cytoking)是指细胞因子的生物学活性及受体表达均具有网络的特点,即一种细胞因子可与多种靶细胞作用,一种靶细胞又可受多种细胞因子的调节。不同细胞因子之间彼此可以诱生,增减受体的表达,相互协同或拮抗,以进行调节并影响生物学效应。下面就白介素家族中若干成员的生的学作用及其在一睦疾病中的发病机理进行综述。

    作者:龙中奇 刊期: 2000年第02期

  • β-防御素-1基因在大鼠皮肤和肾脏固有表达

    目的:检测大鼠β-防御素-1基因表达的组织分布.方法:从Genbank检索到的Norway大鼠β-防御素-1 cDNA序列,据此设计一对特异引物,采用RT-PCR技术在Wistar大鼠10种受检测组织的总RNA中,扩增其特异cDNA片段,然后进行克隆扩增、限制性内切酶谱分析和DNA序列测定.结果:在10种大鼠组织中,仅从皮肤和肾脏扩增出一条长度为272bp的cDNA片段,在气管、子宫、子宫颈、膀胱、小肠、脾脏、骨骼肌、腮腺等均未检测出其mRNA.其RT-PCR产物经测序分析证明系大鼠β-防御素-1 cDNA.结论:本研究显示大鼠β-防御素-1基因除在肾脏表达外,亦在皮肤组织固有表达,提示β-防御素-1亦可能在大鼠皮肤天然抵抗微生物感染机制中发挥作用.

    作者:黄宁;吴琦;唐彬;陈新年;王伯瑶 刊期: 2000年第02期

  • 医学本科生理学教学模式的改革

    传统的生理学教学模式以教师讲授为主,与中学教学模式并无本质的差别.多年来,我们在生理学教学中虽然先后尝试过一些新的教学方式,如“学导式”、“启发式”、“自学讨论式”等,但大多局限于生理学教学的分部内容,难以对旧的教学模式起到根本的变革作用.

    作者:岳利民;周祖玉;李红宇;吕广能;何亚平;郑煜 刊期: 2000年第02期

  • 清经颗粒调经止血机理的实验研究

    本文对清经颗粒的作用进行了系统研究,结果表明:清经颗粒能显著升高大鼠血清LH和P水平,有促进子宫内膜分泌反应的趋势;对大鼠离体子宫呈抑制作用;明显缩短小鼠的凝血时间、断尾出血时间.

    作者:赵敬民;杜元浩;张留 刊期: 2000年第02期

  • 机能学实验设计教学体会

    机能学作为一门独立的实验学科,集生理学、药理学、病理生理学实验于一体,既节约了资源,又使学生有一个系统整体的观念来理解机能学问题.我校已开设机能学一学期,学生普通反映较好.我们还对医学生有专门的一次实验设计课(4学时)作为考核这门学科的主要成绩.作为实验设计,二、三年级医学生可能还不知为何物,教材上也没有相关的内容,并且学生对图书馆的利用也不是很高,因此如何上好实验设计课,使学生了解实验设计,并作好实验设计,教师的指导是非常重要的.结合本人的教学经验、心得体会归纳如下:

    作者:熊文碧 刊期: 2000年第02期

  • 医学信息学在药理学教学中的应用之我见

    社会高速发展需要中等中医药学校为其培养一大批“社会化”医药工作人员,要达此目标的关键问题是应在整个医药学教育中始终重视医学信息学教育,特别是将医学信息学渗透到重要的基础学科之中并加以应用.这样,医学信息学中所蕴藏的巨大潜能,将在接受教育的个体中产生效应,激发着新一代医药人才灵敏思维,聚敛思维,发散思维,创造思维的产生,从而推动药理学的发展;并满足现代文明社会对药理学的要求,实现创造力资源为社会服务和贡献.

    作者:王富 刊期: 2000年第02期

  • 记忆机制在教学过程中的应用

    近年来在商品经济的冲击下,随着学校招生人数的扩大,学生的文化基础程度日趋逾下,给教学工作带来许多困难,如何教学达标是每位教师极为关注的问题.为此针对学生的实际情况科学地指导教学,从理论上充分地认识学习方法与学习效果的关系,严格把握教学的各个环节,对提高学习效率极其重要.作者几年来将记忆机制应用于教学过程之中,以成社班、成护班、社区班学生为对象,随机为50%的人数进行对比,取得了较好收效.

    作者:尹月波;曾加肾 刊期: 2000年第02期

  • 生理教学中学生能力培养之初见

    面向21世纪深化教育改革,提高教学质量,在教学由“应试”型转变为“素质”型的同时,教师的教学观念也应转变,教师不仅要给学生传授知识,同时还要利用各种方法、手段、各种途径加强学生能力的培养.

    作者:师显跃 刊期: 2000年第02期

  • 普萘洛尔对映体在离体大鼠灌流肝脏中的药动学研究

    临床上应用的普萘洛尔系外消旋体.动物试验表明,S(-)-普萘洛尔对β-受体的阻断作用比R(+)-普萘洛尔大100倍.有资料显示:普萘洛尔主要在肝脏代谢.健康志愿者口服dl-普萘洛尔(80mg)后,其S-普萘洛尔与R-普萘洛尔的AUC比值为1.38倍,但t1/2β(基本相近.蒙古犬给予40mg的普萘洛尔,S-普萘洛尔与R-普萘洛尔的AUC比值仅为0.48,前者的血浆半衰期较前者明显缩短.由于整体研究时,血液成分和神经体液因素对药物代谢和分析的影响较大,故难以反映肝脏对药物的代谢动力学过程.本文采用Miller肝灌流方法研究大鼠肝脏对普萘洛尔对映体的代谢动力学.方法:12只大鼠随机分为2组,用乌拉坦麻醉大鼠,10min内完成肝脏游离手术,并将之置于特定肝循环灌流装置中.

    作者:雷军;张银娣;沈建平 刊期: 2000年第02期

  • 青霉烯类抗生素呋罗培南的合成

    呋罗培南是日本三和友公司于1997年开发上市的广谱抗生素药物.该药是一种非典型β-内酰胺青霉烯,具有很强的抗菌活性,特别对金葡萄,耐青霉素的肺炎球菌,粪链球菌等革兰氏阳性菌与脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性明显高于现有头孢菌素,抗革兰氏阴性菌活性与口服头孢菌素相似,对各种β-内酰胺酶稳定.其显著特点是既可口服,又可肌注,耐药菌株少,各种临床研究表明,临床效果好,安全性高,肾毒性及神经毒性小.

    作者:韩红娜;刘浚;胡来兴;武燕彬 刊期: 2000年第02期

  • 创新-21世纪教育的选择

    21世纪以高新技术为核心的知识经济将占主导地位:国家综合国力和国际竞争能力将越来越取决于教育发展,以及科学技术和创新的水平.所以,创新是21世纪教育的选择.要实现创新思想的教育,就必须要打破旧的传统教育.创新精神的基本内涵包括:创新思维的开发要从青少年抓起,创新是人脑本身的一种潜能的开发,要在教学中充分发挥学生的主体作用和教育的开放性以及注重智能教育的创造性.要使创新思想在教育中实施,首先是教育方针必须反映创新精神,扭转教育观念,并注意全面发展和个性发展相结合,而开展素质教育是实现创新教育的必要途径.一、创新思想的提出二、创新精神的内涵三、创新思想教育的实施和要求四、开展素质教育是实现创新教育的必要途径

    作者:梁建清;王永德 刊期: 2000年第02期

  • Ⅱ型糖尿病治疗药物研究进展

    Ⅱ型糖尿病是由遗传和环境等多种因素导致胰β-细胞分泌胰岛素功能缺失,表现为高血糖症和胰岛素抗性的疾病,研究发现Ⅱ型糖尿病和胰岛素抗性关系密切,Ⅱ型糖尿病在饮食和运动等生活方式的改变不能控制血糖水平时,需要求助于药物治疗。传统的磺酰脲类药物和双胍类药物由于易引起低血糖或酸中毒使两类药使用受限。近年Ⅱ型糖尿病治疗药物研究取得很大进展,一些优秀品种先后用于临床,它们从不同的角度控制糖尿病患者的高血糖。

    作者:佟红岩;刘浚 刊期: 2000年第02期

  • 大鼠β-防御素rBD-2的分子克隆及其在皮肤组织的诱导表达

    本文应用RT-PCR技术,根据Genbank公布的Noreway大鼠β-防御素-2cDNA序列设计引物,从Wistar大鼠皮肤组织总RNA中扩增出一cDNA片段,经核苷酸序列测定证实为全长β-防御素-2cDNA.本文实验还显示大鼠β-防御素rBD-2基因在大肠杆菌感染性损伤皮肤组织中的表达明显增强,与人hBD-2的表达相似.这些实验结果提示β-防御素-2可能是皮肤组织对感染损伤的防御反应所产生的重要免疫介质.

    作者:陈新年;黄宁;吴琦;王伯瑶 刊期: 2000年第02期

  • 对胡崎主编的《生理学》教材几处表述的修改建议

    作者: 刊期: 2000年第02期

  • 浅谈生理学教学中科学素质的培养

    笔者针对成人医学专科生具有一定专业知识与实践能力但科研能力较差的情况,利用生理学课堂教学和实验课培养学员的科学素质.具体做法如下.首先是结合教材内容进行科学思想的介绍.如结合生理学诞生的前景,阐述了科学基础在于尊重事实,不迷信权威,而以客观存在为前题,在认真观察和科学实验的基础上进行合乎逻辑的探索并求其变化规律,且不断创新.其次是注意科学方法的教育.

    作者:陈吉森 刊期: 2000年第02期

  • 药理实验中动物给药途径的改进方法

    为解决药理实验教学中,动物来源不足的矛盾,在我校97、98级、99级药剂专业和其它统招生实验课中,将教材中有关家兔耳静脉注射给药法的内容改进为小白鼠尾静脉注射给药法,实验结果与原实验方法相一致。改进后的实验方法,增加了学习动手机会。提高了学生的操作能力,加深了学生对理论知识的印象,也调动了学生上实验课的兴趣,同时也节省了经费,为学生以后的学习乃至临床操作奠定一定的基础。

    作者:苟英;马一 刊期: 2000年第02期

  • 中药川芎近年来药理学研究进展

    川芎为伞形科值物川芎Ligusticum?chuanxiong?Hort的根茎或川芎Ligusticum?Wallichii?Franceh的根茎,亦名芎穷、抚芎等,味辛、性温。入肝、胆经。具行气开郁、祛风燥湿、活血止痛。主治风冷头痛、胁痛腹疼、寒痹筋挛、月经不调、经闭痛经、难产、产后瘀阻疼痛、痈疽闪疡。1988年王普善曾以“中药川芎化学成分及其生理活性研究的回顾与展望”一文,认为,川芎是著名的传统中药之一,我国古代对川芎单味药及其方剂的临床应用积累了丰富的资料,历代本草及医书均有详细记载,但前人对川芎的化学成分并未作深入系统的研究,生物活性的研究也不多见,故关于川芎化学成分和药理作用则是近几十年才进行研究。但已有一些专著中作了综述,故现就川芎近几年的药理学研究进展作一小的综述,作为对川芎的进一步开发利用的参考。

    作者:包旭 刊期: 2000年第02期

  • 孤啡肽的生物学功能研究进展

    1995年Meunier和Reinscheid等几乎同时从脑组织中分离出一种新的由17个氨基酸组成的肽-孤啡肽(OFQ)或痛敏肽,并证明孤啡肽特异性结合阿片样受体(opioid-like?receptor?1,OLR1)为OFQ的同源性配体。由于孤啡肽前体的分子结构与阿片类前体,如强啡肽和脑啡肽原的前体分子有很高的同源性。因此,它也可能有着巨大的潜在生物学功能。为此,许多学者作了大量的研究工作,现就其近年来的研究进展综述如下。

    作者:唐勇;郝亮;罗群英;蒲艺;余曙光 刊期: 2000年第02期

四川生理科学杂志

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主管:四川省科学技术协会

主办:四川省生理科学会