张静；周浓；祁俊生；丁博；韩林；石如杰；陈秀红；张丹丹
目的 考察以大豆磷脂及胆固醇作为膜材料,用薄膜-水化法制备脂质微泡的佳工艺条件,并通过对脂质微泡粒径分布的考察筛选佳处方工艺.方法 以大豆磷脂、胆固醇为成膜材料,六氟化硫(SF6)气体为核心物质,采用薄膜-水化法制备脂质微泡;以D0.9为指标,D0.9越小,说明符合要求的微泡越多;采用控制变量法考察不同投料比、超声功率与时间、PEG分子量对微泡粒径分布的影响.结果 通过对粒径分布的测定及比较,确定了制备六氟化硫脂质微泡的佳工艺,并考察了在该工艺条件下制备出微泡的其他理化性质.结论 所制备的六氟化硫脂质微泡的形态规则、大小均匀、Zeta电位、包封气体量及半衰期均符合要求.
作者：王倩倩；赵月；陈克盼；赵安权；邓黎；贺英菊 刊期： 2016年第04期
目的 研究不同菌种灵芝药材中三萜类成分的差异,比较三萜化学成分基于菌种的区别.方法 选定5个西南地区大面积培育的灵芝菌种,在相同条件下培育成灵芝药材;建立灵芝三萜类化学成分的HPLC指纹图谱,运用中药色谱指纹图谱相似度评价软件评价不同菌种灵芝中的三萜成分,结合SPSS软件对共有峰的峰面积进行主成分分析,并采用紫外分光光度法测定不同菌种灵芝子实体中总三萜的含量,综合评价灵芝药材的质量.结果 不同菌种灵芝栽培过程中菌盖发育良好,生长稳定,灵芝总三萜含量为0.99％～2.35％,其中,荣保灵芝1号菌种中灵芝总三萜的含量高;建立了灵芝三萜类化学成分的HPLC指纹图谱,标定了22个共有色谱峰,采用对照品指认了10个主要色谱峰,不同菌种灵芝间的图谱差异明显,相似度较低,以荣保灵芝为对照品的相似度为0.742 ～0.779;不同菌种灵芝共有峰的峰面积主成分分析,提取了3个主成分,累计贡献率98.05％,荣保灵芝1号菌种灵芝的综合得分高.结论 菌种的差异性直接影响灵芝中三萜类成分的种类及含量,菌种的优选对保证灵芝的品质至关重要.
作者：谢宝靖；何正有；李维；刘婧；邹昆；屠银芳；刘宏璧 刊期： 2016年第04期
目的 研究硫辛酸对百草枯中毒大鼠胸腺的保护作用.方法 选取♂SD大鼠40只,随机均分为正常组、模型组、硫辛酸组(低、高剂量),于72 h后用比色法测定各组胸腺组织中GSH-PX、MPO的活力、免疫组化试剂盒检测CD4+及CD8+阳性细胞的表达.结果 硫辛酸组的胸腺皮、髓质分界清楚,表明硫辛酸可以提高GSH-PX活力,降低MPO活力,提高抗氧化能力,提高CD4+阳性表达,增强机体的细胞免疫功能.结论 硫辛酸能够改善百草枯对胸腺细胞的氧化损伤,可能与提高机体的抗氧化能力、调节酶活力、抑制炎症因子的积聚,而增强机体的细胞免疫功能有关.
作者：杜斌；陈炜；陈俊良；庞庆丰 刊期： 2016年第04期
观察康复新液联合散结镇痛胶囊对浆细胞乳腺炎手术后病情恢复的影响及对机体免疫指标的改善情况.2011年2月～2013年10月,将136例在张家口市第一医院确诊为浆细胞乳腺炎的患者分为康复新液联合散结镇痛胶囊治疗组(67例)和泼尼松治疗对照组(69例),对比两组的治疗效果,同时监测免疫指标的变化.与对照组比较,治疗组术后的乳房疼痛、切口内渗液量的变化、切口完全愈合的时间有显著差异;与对照组比较,治疗组各项免疫指标的下降幅度亦有显著差异.康复新液联合散结镇痛胶囊口服,能促进浆细胞乳腺炎术后病情的恢复,提高机体免疫功能,值得临床推广.
作者：闫云珍 刊期： 2016年第04期
目的 探讨丹参酮类化合物对白血病干细胞(LSCs)的促凋亡作用.方法 将二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮与丹参酮ⅡA等4种丹参酮类化合物分别作用于白血病NB4细胞,以CD34+、CD38-、CD123+为标记确定NB4细胞中的LSCs,采用Annexin V/PI双标记法检测LSCs的凋亡率.结果 在20 μmol·L-二氢丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅰ条件下作用24h后,可显著诱导LSCs凋亡,而隐丹参酮和丹参酮ⅡA不能诱导LSCs凋亡.结论 丹参酮类化合物诱导NB4中LSCs的凋亡能力与其结构有关,与课题组前期报道的其对NB4细胞的增殖抑制作用基本一致.
作者：李慧；向洪；王银；卿红；王春森 刊期： 2016年第04期
目的 采用HPLC法测定复方北豆根氨酚那敏片中咖啡因、马来酸氯苯那敏与对乙酰氨基酚的含量,并检测咖啡因与马来酸氯苯那敏的含量均匀度.方法 采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以pH4.0磷酸二氢钾溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,检测波长为225 nm(咖啡因与马来酸氯苯那敏)、254 nm(对乙酰氨基酚),流速1.0 mL· min-1,柱温30℃,进样量20 μL.结果 咖啡因、马来酸氯苯那敏和对乙酰氨基酚浓度的线性范围分别为72.41 ～ 217.2、14.81 ～44.44、31.06～93.18 μg·mL-1,平均回收率分别为100.58％、99.18％、99.64％(n=9).结论 所用法简便、准确,可同时测定多种组分,可用于该制剂的质量控制.
作者：李琦 刊期： 2016年第04期
目的 采用HPLC法测定小儿热咳口服液中盐酸麻黄碱的含量.方法 采用Hypersil BDS C18色谱柱(250 mm×4.6μm,5μm),流动相为乙腈-1％磷酸(3∶97),流速1.0 mL· min-1,检测波长206 nm,柱温25 ℃.结果 盐酸麻黄碱对照品的线性范围为12.0 ～ 120.0 μg·mL-1(r =0.9996),平均回收率为97.7％,RSD=1.9％(n=6).结论 所用方法快速、简便、重复性好,可用于小儿热咳口服液的质量控制.
作者：李存金；郭飞宇；杨建冬；邹武斌 刊期： 2016年第04期
目的 研究中国健康受试者单次口服左炔诺孕酮片的生物等效性.方法 将20名健康女性受试者随机分为2组,分别单剂量口服给予受试制剂或参比制剂各1.5 mg,洗脱1周后,交叉给药,用LC-MS/MS法测定血药浓度,计算两者的主要药动学参数和相对生物利用度.结果 口服受试制剂或参比制剂后,血浆中左炔诺孕酮的主要药动学参数:Tmax分别为1.79±0.17、1.83 ±0.16 h,Cmax分别为20.93±2.89、19.74 ±-3.13 ng·mL-1,以AUC0→∞计,受试制剂的相对生物利用度为102.2％±30.1％.结论 受试制剂与参比制剂在健康受试者体内具有生物等效性.
作者：余璐；杨林；宋林；卢苇；蒋学华；王凌 刊期： 2016年第04期
目的 研究注射用伏立康唑前药(Voriconazole prodrug,VP)的遗传及生殖毒性.方法 分别采用Ames试验、中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验,观察VP的遗传毒性,并通过伴随毒动学试验了解其血浆暴露量;生殖毒性研究了注射用VP对SD大鼠胚胎-胎仔发育毒性的影响,于SD大鼠妊娠第6～ 15天连续iv给药(30、60、120 mg· kg-1·d-1),于妊娠第20天剖检,分析其生殖毒性.结果 遗传毒性的Ames试验、CHL试验和微核试验中,结果均显示为阴性;伴随毒动学试验表明:受试物在小鼠体内呈线性消除;胚胎-胎仔发育毒性试验中,受试物高剂量组中胎鼠头颅骨和/或胸骨异常的数量与溶媒对照组相比显著增加.结论 注射用VP未见明显遗传毒性;受试物在120 mg·kg-1剂量下对胎鼠骨骼发育有一定的毒性作用,未见其他生殖毒性.
作者：刘晶；杨欢欢；蔡鸣；侯艳 刊期： 2016年第04期
目的 对旱田草进行生药学研究.方法 鉴别旱田草的性状,并按2010年版《中国药典》附录中的方法测定旱田草的水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物含量等.结果 初步建立了生药学鉴别方法,其水分不得过13.0％,总灰分小于18.0％,酸不溶性灰分低于9.0％,醇溶性浸出物大于13.0％.结论 所用方法可为制定旱田草药材质量标准提供参考.
作者：唐玉荣；颜萍花；曾祥燕；蔡毅 刊期： 2016年第04期
目的 以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)嵌段共聚物为载体制备蓝萼甲素胶束,并对其进行体外释放研究.方法 首先以聚乙二醇单甲醚(mPEG)、D,L-丙交酯(D,L-LA)为原材料,采用熔融开环聚合法合成mPEG-PLA嵌段共聚物,然后采用自乳化-溶剂挥发法制备蓝萼甲素胶束,并研究所制得蓝萼甲素胶束的粒径、载药量、包封率和体外释放行为.结果 蓝萼甲素胶束的粒径为21.23～23.01 nm,载药量19.86％～21.32％,包封率77.35％ ～ 79.53％.体外释放符合Weibull释药模型:ln[-ln(1-Q)]=0.56521nt-1.7022(r=0.9672).结论 采用自乳化-溶剂挥发法制备蓝萼甲素胶束的方法简单,重复性好,体外释放表明其具有一定的缓释作用.
作者：胡尔伟；陈国广；任丽莉；高盼 刊期： 2016年第04期
目的 研究藁本内酯(Lig)对细菌脂多糖(LPS)诱导的神经炎症的抑制作用.方法 用1、2.5、5、10、20 μmol·L-Lig作用于小鼠RAW264.7巨噬细胞,加1μg·mL-1LPS刺激构建细胞炎症反应模型,采用MTT法检测细胞毒性,一步法检测NO的释放量,ELISA法检测TNF-α、IL-6的释放量,免疫细胞化学法检测iNOS的水平;将LPS注入小鼠侧脑室构建体内神经炎症模型,术前30 min及术后6h于腹腔注射30 mg· kg-1Lig,造模后24h取大脑,用免疫组织化学法检测GFAP、TNF-α的蛋白表达.结果 经Lig处理后,细胞存活率无明显变化,细胞分泌NO显著减少(P＜0.05或P＜0.01),且呈剂量依赖性,TNF-α、IL-6、iNOS的表达均明显下调(P＜0.05);Lig能显著降低小鼠海马区GFAP、TNF-α的表达(P＜0.01).结论 Lig能够抑制LPS诱导的小鼠体内外的炎症反应,提示Lig对神经炎症相关的多种疾病可能具有潜在的治疗作用.
作者：刘晓娇；周红静；杜俊蓉 刊期： 2016年第04期
双膦酸盐是目前各国指南认可的治疗骨质疏松症的一线药物,唑来膦酸注射液(密固达)作为新一代的双膦酸盐制剂而备受关注.文中综述了密固达治疗骨质疏松症的作用机制、研究现状、临床应用、不良反应及依从性,为其治疗骨质疏松症的临床应用提供依据.
作者：李佩芳；宁宁 刊期： 2016年第04期
目的 研究心肌特异性靶向肽PCM和穿膜肽TAT双修饰的载荧光探针香豆素-6脂质体的制备工艺,并初步考察其心肌靶向性.方法 采用薄膜分散-超声法,以PCM和TAT为靶头,制备以大豆磷脂、胆固醇、DSPE-mPEG2000为载体材料的载香豆素-6的双修饰脂质体;优化香豆素-6用量、靶头连接方法及靶头用量,以形态、粒径分布、电位、包封率及体外稳定性对脂质体进行表征;考察心肌细胞H9C2对双修饰脂质体的摄取能力,表征其心肌靶向性.结果 PCM和TAT通过插入法连接,当PCM的用量为脂质的3％、TAT的用量为脂质的1％、香豆素-6的用量为20 μg时,所制得的双修饰脂质体的形态圆整,粒径分布为115.7 ±2.91 nm,Zeta电位为-13.1 ±1.81 mV,包封率为83.2％±3.1％,具有良好的体外稳定性,双修饰脂质体的心肌细胞摄取率明显高于未修饰和单修饰的脂质体.结论 双修饰脂质体的制备工艺简单,PCM和TAT双修饰可提高脂质体的心肌细胞靶向性.
作者：王欣；陈华黎；黄华 刊期： 2016年第04期
目的 利用硫代乙酰胺(TAA)诱发小鼠肝纤维化的动物模型,探讨穿心莲内酯(AG)减缓肝纤维化的作用及其分子机制.方法 每周给予小鼠2次100 mg· kg-TAA,分别于第1、4周取样,并同时喂食高(100 mg· kg-1)、低(20 mg·kg-1)剂量AG,于第4周后取肝脏组织做组织切片、免疫组织化学染色、双重免疫荧光染色,收集血清做丙氨酸氨基转移酶分析.结果 AG可降低TAA所诱发肝内炎性物质与过氧化反应的表达,降低肝组织中Neutrophil、CD11b、F4/80的表达以及NF-κB、COX-2、p-cPLA2、Nrf2蛋白质等的表达量,并能调控肝内脂质过氧化作用,上调SMP30蛋白质水平;组织切片染色显示:给予TAA4周后的小鼠肝脏有明显纤维化,而随着给予AG剂量的增加有显著改善作用;随着AG剂量的增加减少了肝脏内d-SMA、TGF-βR1蛋白质的表达量;使用双重免疫荧光染色法发现AG减缓肝纤维化的作用与调控星状细胞活化相关.结论 AG能调控肝内炎性病变进而减缓TAA所引起的肝脏纤维化.
作者：刘志勇；易坚；邹小明 刊期： 2016年第04期
目的 研究黄花棘豆的抗缺氧作用.方法 实验分为常压密闭抗缺氧、减压密闭抗缺氧及亚硝酸中毒实验3部分,每部分60只小鼠,予各组小鼠连续ig7 d,于末次灌胃1h后分别记录小鼠的生存时间,并测定、分析各组小鼠心脏和大脑中的SOD、MDA、Bcl-2、Bax和GSH-Px.结果 与空白对照组比较,黄花棘豆高剂量组小鼠的缺氧暴露时间明显延长,各项生化指标均有改善(P＜0.05).结论 黄花棘豆醇提物能够提高小鼠缺氧耐受力,具有一定的抗缺氧作用.
作者：蒋磊；谭国生；姜若菲；元王涛；张得钧 刊期： 2016年第04期
目的 采用HPLC法同时测定延胡索药材中原阿片碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、脱氢紫堇碱和延胡索乙素等6种生物碱的含量,并比较不同产地、不同商品等级中6种生物碱含量的差异.方法 采用Durashell C18色谱柱(250mm ×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.2％冰乙酸溶液(B,三乙胺调pH5.05),梯度洗脱,检测波长280 nm,流速1.0 mL·min-,柱温35℃;用上述方法对48批延胡索药材进行测定,并对结果进行聚类分析.结果 测定了延胡索药材中6种生物碱类成分的含量,在线性范围内的线性关系良好(r2＞ 0.9993),平均回收率为96.19％～97.59％,RSD为1.19％ ～2.81％;48批延胡索样品中6种生物碱均可检测到,不同产地的延胡索中6种生物碱的含量有明显的差异,部分达到显著性差异(P＜0.05).总体来说,不同商品等级延胡索中生物碱的含量无明显差异,二级延胡索质量优于一级;采用聚类分析能将不同产地的48批延胡索药材分为3类.结论 所用方法操作简单、准确、稳定、分离效果好,适用于同时测定延胡索药材中6种生物碱的含量;生物碱的含量受产地、环境因素影响较大,延胡索的品质表现出一定的地域及生境依赖性,商品等级对生物碱的含量无显著影响.
作者：张静；周浓；祁俊生；丁博；韩林；石如杰；陈秀红；张丹丹 刊期： 2016年第04期
目的 研究新型二膦酸盐(SC)抗骨质疏松药物在小鼠体内的分布和大鼠体内的药动学及排泄过程.方法 采用99mTc直接标记SC得到99mTe-SC,于大鼠尾静脉注射99mTc-SC后的不同时间取血,测量放射性计数,并计算药动学参数;予小鼠尾静脉注射99Tcm-SC后的不同时间处死,取主要脏器或组织,测定注射剂量率.另收集大鼠给药后不同时段的尿粪和胆汁评价排泄过程.结果 SC在体内的处置符合线性药动学,t1/2约为12 h,表观分布容积和清除率均较小,组织的分布程度低;SC在肝脏内浓聚了较多放射物质,脾脏次之,其余组织中的分布呈低水平;肾脏为SC的主要排泄器官,粪便及胆汁排泄次之.结论 研究为SC提供了药动学的基本数据.
作者：潘俊男；王翰；吴小艾；石刚；曹刚；刘媛媛；邓启民；程作用 刊期： 2016年第04期
目的 制备特异性的甘草酸单克隆抗体.方法 通过活性酯法分别制备了甘草酸免疫抗原GA-KLH和包被抗原GA-OVA;用免疫抗原免疫Balb/c小鼠,采用间接竞争ELISA法筛选后,成功获得了能稳定分泌甘草酸单克隆抗体的杂交细胞株3D6;用阳性细胞株刺激小鼠,获得了高效价的、特异性很高的甘草酸单克隆抗体.结果 经检测与甘草酸主要结构类似物甘草次酸的交叉反应率低于0.5％,与熊果酸、齐墩果酸等甘草酸结构类似物无交叉反应;将该方法应用于甘草样品实测,采用HPCL法验证,结果表明:所采用的ELISA分析方法测定的数据与HPLC分析方法有很好的相关性(r2=0.9977).结论 为甘草酸ELISA快速检测试剂盒的开发奠定了良好的基础.
作者：宋孚洋；郝秀静；张东涛；马臣杰；彭励；丁晓莉 刊期： 2016年第04期
目的 比较虎杖中白藜芦醇、3,4'-二甲基化白藜芦醇、3,5,4'-三甲基白藜芦醇对高脂饲养小鼠动脉粥样硬化作用的影响.方法 小鼠用高脂饲料喂养8周,从第5周开始,给予白藜芦醇组、3,4'-二甲基化白藜芦醇组、3,5,4-三甲基白藜芦醇组单日单剂量30 mg·kg-,阳性对照组10 mg·kg-1辛伐他丁,通过测定小鼠血清中一系列参数来判断白藜芦醇及其甲基化衍生物在降血脂和抗氧化方面的效果.结果 白藜芦醇及其甲基化衍生物均能显著降低小鼠血清中TG、TC、LDL-C、ox-LDL、MDA的含量(P＜0.05或P＜0.01),提高血清中NO、HDL-C的浓度(P＜0.01),并增强SOD酶的活力(P＜0.01);3,5,4'-三甲基白藜芦醇还可以可显著提高血清中CAT的活性(P＜0.01),白藜芦醇两个甲基化产物可降低LDL-C、升高HDL-C,增强CAT酶的活力与白藜芦醇比较,显著增强(P＜0.01).结论 白藜芦醇及其甲基化衍生物均能有效地降低高脂症小鼠动脉粥样硬化的风险,且白藜芦醇甲基化衍生物可能有更显著的效果,这可能与其增加生物利用度和延长半衰期有关.
作者：李朋；陈萍；张浩 刊期： 2016年第04期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
