王欣；陈华黎；黄华
目的 考察以大豆磷脂及胆固醇作为膜材料,用薄膜-水化法制备脂质微泡的佳工艺条件,并通过对脂质微泡粒径分布的考察筛选佳处方工艺.方法 以大豆磷脂、胆固醇为成膜材料,六氟化硫(SF6)气体为核心物质,采用薄膜-水化法制备脂质微泡;以D0.9为指标,D0.9越小,说明符合要求的微泡越多;采用控制变量法考察不同投料比、超声功率与时间、PEG分子量对微泡粒径分布的影响.结果 通过对粒径分布的测定及比较,确定了制备六氟化硫脂质微泡的佳工艺,并考察了在该工艺条件下制备出微泡的其他理化性质.结论 所制备的六氟化硫脂质微泡的形态规则、大小均匀、Zeta电位、包封气体量及半衰期均符合要求.
作者：王倩倩；赵月；陈克盼；赵安权；邓黎；贺英菊 刊期： 2016年第04期
目的 研究新型二膦酸盐(SC)抗骨质疏松药物在小鼠体内的分布和大鼠体内的药动学及排泄过程.方法 采用99mTc直接标记SC得到99mTe-SC,于大鼠尾静脉注射99mTc-SC后的不同时间取血,测量放射性计数,并计算药动学参数;予小鼠尾静脉注射99Tcm-SC后的不同时间处死,取主要脏器或组织,测定注射剂量率.另收集大鼠给药后不同时段的尿粪和胆汁评价排泄过程.结果 SC在体内的处置符合线性药动学,t1/2约为12 h,表观分布容积和清除率均较小,组织的分布程度低;SC在肝脏内浓聚了较多放射物质,脾脏次之,其余组织中的分布呈低水平;肾脏为SC的主要排泄器官,粪便及胆汁排泄次之.结论 研究为SC提供了药动学的基本数据.
作者：潘俊男；王翰；吴小艾；石刚；曹刚；刘媛媛；邓启民；程作用 刊期： 2016年第04期
目的 建立药用玻璃容器中砷、锑浸出量的测定方法.方法 采用氢化物发生-原子吸收法测定药用玻璃容器中的砷、锑浸出量.结果 各元素在一定的浓度范围内呈良好的线性关系,r均大于0.99,加样回收率为92.9％ ～ 119.8％,检出限均满足测定的要求.结论 所用方法准确、专属性好、灵敏度高,可用于测定药用玻璃容器中砷、锑的浸出量.
作者：颜敏；刘园园；贺瑞玲 刊期： 2016年第04期
目的 采用HPLC法同时测定延胡索药材中原阿片碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、脱氢紫堇碱和延胡索乙素等6种生物碱的含量,并比较不同产地、不同商品等级中6种生物碱含量的差异.方法 采用Durashell C18色谱柱(250mm ×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.2％冰乙酸溶液(B,三乙胺调pH5.05),梯度洗脱,检测波长280 nm,流速1.0 mL·min-,柱温35℃;用上述方法对48批延胡索药材进行测定,并对结果进行聚类分析.结果 测定了延胡索药材中6种生物碱类成分的含量,在线性范围内的线性关系良好(r2＞ 0.9993),平均回收率为96.19％～97.59％,RSD为1.19％ ～2.81％;48批延胡索样品中6种生物碱均可检测到,不同产地的延胡索中6种生物碱的含量有明显的差异,部分达到显著性差异(P＜0.05).总体来说,不同商品等级延胡索中生物碱的含量无明显差异,二级延胡索质量优于一级;采用聚类分析能将不同产地的48批延胡索药材分为3类.结论 所用方法操作简单、准确、稳定、分离效果好,适用于同时测定延胡索药材中6种生物碱的含量;生物碱的含量受产地、环境因素影响较大,延胡索的品质表现出一定的地域及生境依赖性,商品等级对生物碱的含量无显著影响.
作者：张静；周浓；祁俊生；丁博；韩林；石如杰；陈秀红；张丹丹 刊期： 2016年第04期
目的 制备苦参碱-美法仑复合物(MAT-MEL),测定其抗肿瘤活性.方法 以槐果碱和美法仑为原料,利用拼合原理制备MAT-MEL;采用MTT法在体外测定复合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌SMMC-7721细胞及小鼠骨肉瘤S180细胞的生长抑制作用;采用S180小鼠移植肿瘤模型评价复合物的体内抗肿瘤活性.结果 MAT-MEL的收率为61％,其结构通过核磁、质谱和元素分析得到确证;对3种细胞株的IC50分别为116.7±27.8、56.3±19.5、1.9±1.0 nmol· mL-1;3、6、9 μmol·kg-1的复合物对小鼠S180的抑瘤率分别为49.56％、54.58％、77.18％.结论 MAT-MEL具有显著的抗肿瘤活性.
作者：赵秀梅；张娜；张桂贤；崔晓燕 刊期： 2016年第04期
目的 比较虎杖中白藜芦醇、3,4'-二甲基化白藜芦醇、3,5,4'-三甲基白藜芦醇对高脂饲养小鼠动脉粥样硬化作用的影响.方法 小鼠用高脂饲料喂养8周,从第5周开始,给予白藜芦醇组、3,4'-二甲基化白藜芦醇组、3,5,4-三甲基白藜芦醇组单日单剂量30 mg·kg-,阳性对照组10 mg·kg-1辛伐他丁,通过测定小鼠血清中一系列参数来判断白藜芦醇及其甲基化衍生物在降血脂和抗氧化方面的效果.结果 白藜芦醇及其甲基化衍生物均能显著降低小鼠血清中TG、TC、LDL-C、ox-LDL、MDA的含量(P＜0.05或P＜0.01),提高血清中NO、HDL-C的浓度(P＜0.01),并增强SOD酶的活力(P＜0.01);3,5,4'-三甲基白藜芦醇还可以可显著提高血清中CAT的活性(P＜0.01),白藜芦醇两个甲基化产物可降低LDL-C、升高HDL-C,增强CAT酶的活力与白藜芦醇比较,显著增强(P＜0.01).结论 白藜芦醇及其甲基化衍生物均能有效地降低高脂症小鼠动脉粥样硬化的风险,且白藜芦醇甲基化衍生物可能有更显著的效果,这可能与其增加生物利用度和延长半衰期有关.
作者：李朋；陈萍；张浩 刊期： 2016年第04期
目的 设计并合成新型小分子Bcl-2蛋白抑制剂.方法 基于已报道的活性小分子,运用Autodock4.2研究其与Bcl-2蛋白的作用模式,并以此设计、合成一系列新型小分子抑制剂,采用MTT法对人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性实验.结果 设计合成了11个全新小分子化合物,其结构经1HNMR和13CNMR确定.结论 化合物Ⅱ、Ⅴ、Ⅹ、Ⅺ有明显的体外抗肿瘤活性,化合物Ⅵ显示出比较好的体外抗肿瘤活性,高于阳性对照.
作者：李河川；万剑飞；何谷；范举正 刊期： 2016年第04期
目的 研究中国健康受试者单次口服左炔诺孕酮片的生物等效性.方法 将20名健康女性受试者随机分为2组,分别单剂量口服给予受试制剂或参比制剂各1.5 mg,洗脱1周后,交叉给药,用LC-MS/MS法测定血药浓度,计算两者的主要药动学参数和相对生物利用度.结果 口服受试制剂或参比制剂后,血浆中左炔诺孕酮的主要药动学参数:Tmax分别为1.79±0.17、1.83 ±0.16 h,Cmax分别为20.93±2.89、19.74 ±-3.13 ng·mL-1,以AUC0→∞计,受试制剂的相对生物利用度为102.2％±30.1％.结论 受试制剂与参比制剂在健康受试者体内具有生物等效性.
作者：余璐；杨林；宋林；卢苇；蒋学华；王凌 刊期： 2016年第04期
采用TLC鉴别方法,以西贝母碱作鉴别依据区别川贝母与其他贝母,川贝母对口药材中均检出西贝母的碱特征斑点,并以此区别川贝母与其他贝母类药材.所用方法专属性强、操作简便、重复性好、对照品易得,可为川贝母的质量控制提供新方法.
作者：于国强；王玲玲；王琳玲；江云；张大永；叶本贵；王曙 刊期： 2016年第04期
目的 研究不同菌种灵芝药材中三萜类成分的差异,比较三萜化学成分基于菌种的区别.方法 选定5个西南地区大面积培育的灵芝菌种,在相同条件下培育成灵芝药材;建立灵芝三萜类化学成分的HPLC指纹图谱,运用中药色谱指纹图谱相似度评价软件评价不同菌种灵芝中的三萜成分,结合SPSS软件对共有峰的峰面积进行主成分分析,并采用紫外分光光度法测定不同菌种灵芝子实体中总三萜的含量,综合评价灵芝药材的质量.结果 不同菌种灵芝栽培过程中菌盖发育良好,生长稳定,灵芝总三萜含量为0.99％～2.35％,其中,荣保灵芝1号菌种中灵芝总三萜的含量高;建立了灵芝三萜类化学成分的HPLC指纹图谱,标定了22个共有色谱峰,采用对照品指认了10个主要色谱峰,不同菌种灵芝间的图谱差异明显,相似度较低,以荣保灵芝为对照品的相似度为0.742 ～0.779;不同菌种灵芝共有峰的峰面积主成分分析,提取了3个主成分,累计贡献率98.05％,荣保灵芝1号菌种灵芝的综合得分高.结论 菌种的差异性直接影响灵芝中三萜类成分的种类及含量,菌种的优选对保证灵芝的品质至关重要.
作者：谢宝靖；何正有；李维；刘婧；邹昆；屠银芳；刘宏璧 刊期： 2016年第04期
目的 建立广藿香药材不同提取部位的高效薄层色谱(HPTLC)指纹图谱,通过比较分析来评价商品广藿香药材的质量.方法 采用硅胶GF254高效预制薄层板,广藿香挥发油以石油醚-乙酸乙酯-甲酸(10∶3∶0.05)为展开剂,喷50 g·L-1香草醛浓硫酸,于105℃加热,置可见光下检视;石油醚部位分别以石油醚-乙酸乙酯-甲酸(10∶1.5∶0.05、10∶3∶0.05)为展开剂,分别喷50 g·L-1香草醛浓硫酸和50 g·L-1三氯化铝乙醇,于105℃加热后分别置可见光下和紫外灯(366 nm)下检视;甲醇部位以石油醚-乙酸乙酯-甲醇-甲酸(7.5∶1.8∶1∶0.125)为展开剂,喷50 g·L-1三氯化铝乙醇溶液,于105℃加热后,置紫外灯(366 nm)下检视;将广藿香不同提取部位的HPTLC指纹图谱导入指纹图谱系统解决方案软件(Chromap 1.5)中生成共有模式,并进行相似度分析.结果 广藿香挥发油的指纹图谱与对照品对照,指认了其中的百秋李醇成分;石油醚部位图谱经香草醛浓硫酸显色,由8个特征条带构成,且指认了百秋李醇成分,经三氯化铝乙醇显色,由10个特征条带构成;甲醇部位图谱由10个特征条带构成.结论 不同商品的广藿香挥发油所含化学成分相似.石油醚部位提取的脂溶性物质,经香草醛浓硫酸显色后的化学成分相似,经三氯化铝乙醇显色后的化学成分因商品不同而差异较大.甲醇部位化学成分因商品不同相差很大.以上各部位的薄层色谱,尤其是石油醚部位经不同显色剂显色得到的指纹图谱可作为一种简便、快速的方法用于鉴定不同商品广藿香药材的质量.
作者：章润菁；朱水娣；邵艳华；李倩；高俊丽；丁平 刊期： 2016年第04期
目的 研究丽江产玛咖对半去势大鼠交配能力与阴茎勃起功能的影响,评价其作用效果.方法 将♂大鼠随机分为6组,除正常对照组外,其余5组摘除右侧睾丸.正常对照、模型组(ig 10 mL·kg-1生理盐水)、阳性对照组(sc 2 mg· kg-1丙酸睾酮)及玛咖组(ig 0.64、0.32、0.16 g·kg-1玛咖)给药32 d,进行交配和勃起实验,记录骑跨潜伏期、骑跨次数、勃起潜伏期并检测血清睾酮(T)、促间质细胞激素(LH)、促精子生成素(FSH)水平、前列腺和精囊腺脏器系数等指标.结果 玛咖和丙酸睾酮能明显缩短半去势大鼠的骑跨潜伏期、勃起潜伏期,提高半去势大鼠的骑跨次数;显著降低血清中的LH水平,提高精囊腺脏器系数.结论 玛咖具有提高半去势大鼠的交配能力和阴茎勃起功能的作用,其机制可能与调整失衡的血清性激素水平有关.
作者：王曦晨；姜京徽；肖敏；刘美；陈海涛；陈重华 刊期： 2016年第04期
目的 研究黄葵胶囊中芦丁、金丝桃苷和异槲皮苷与人血浆蛋白的结合率.方法 采用平衡透析法测定芦丁、金丝桃苷和异槲皮苷与人血浆蛋白的结合率,用HPLC测定透析内、外液中3种成分的质量浓度,计算血浆蛋白结合率.结果 芦丁、金丝桃和异槲皮苷的线性关系、精密度、提取回收率和稳定性均符合方法学要求;黄葵胶囊低、中、高(1、2、4 mg·mL-1)浓度中,芦丁与人血浆蛋白的结合率分别为58.58％±1.40％、61.83％±2.19％、57.17％±5.48％,金丝桃苷的为79.90％±0.22％、76.96％±0.54％、71.61％±1.76％,异槲皮苷的为80.69％±0.23％、78.10％±0.60％、72.57％±1.86％.结论 黄葵胶囊中3种成分与人血浆具有中等强度的蛋白结合率.
作者：孙冰婷；居文政；戴国梁；臧雨馨；赵文珠；谈恒山 刊期： 2016年第04期
文中比较分析了目前国内外鼻喷剂的质量控制内容、方法及原理,详细阐述了国外用于表征喷雾雾滴大小及分布的方法及原理,如高速影像雾粒分析、激光衍射雾粒动态分析、显微图像识别结合拉曼光谱分析,并分析了这3种方法各自的特点及适用性.通过喷雾给药后雾滴在呼吸道内沉降分布的研究,结合鼻喷给药装置的研究进展,指出了目前鼻腔喷雾给药研究的热点和难点.简要分析了中国鼻喷剂研究与国外研究间的差距,并对鼻喷给药的应用开发前景进行了展望.
作者：王梦娇；章艳；陈小林；王玮 刊期： 2016年第04期
目的 测定好易升颗粒的含量,并考察制剂的稳定性.方法 采用HPLC法测定制剂中鸡血藤的有效成分儿茶素,采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-甲酸(15:85:0.04),检测波长280 nm,柱温30℃;同时考察了3批中试样品的初步稳定性.结果 13.93～ 348.30 μg· mL-1儿茶素与峰面积的线性关系良好(r2=0.9991),平均加样回收率为99.34％,RSD=1.28％ (n =9);初步稳定性试验表明:制剂在性状、粒度、水分、装量差异、溶解度和含量测定等方面均符合规定.结论 所用含量测定的方法可行,制剂质量可控,稳定性良好.
作者：刘振；余梦瑶；胡丹；罗霞；严新宇；叶利明 刊期： 2016年第04期
目的 研究注射用伏立康唑前药(Voriconazole prodrug,VP)的遗传及生殖毒性.方法 分别采用Ames试验、中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验,观察VP的遗传毒性,并通过伴随毒动学试验了解其血浆暴露量;生殖毒性研究了注射用VP对SD大鼠胚胎-胎仔发育毒性的影响,于SD大鼠妊娠第6～ 15天连续iv给药(30、60、120 mg· kg-1·d-1),于妊娠第20天剖检,分析其生殖毒性.结果 遗传毒性的Ames试验、CHL试验和微核试验中,结果均显示为阴性;伴随毒动学试验表明:受试物在小鼠体内呈线性消除;胚胎-胎仔发育毒性试验中,受试物高剂量组中胎鼠头颅骨和/或胸骨异常的数量与溶媒对照组相比显著增加.结论 注射用VP未见明显遗传毒性;受试物在120 mg·kg-1剂量下对胎鼠骨骼发育有一定的毒性作用,未见其他生殖毒性.
作者：刘晶；杨欢欢；蔡鸣；侯艳 刊期： 2016年第04期
目的 制备特异性的甘草酸单克隆抗体.方法 通过活性酯法分别制备了甘草酸免疫抗原GA-KLH和包被抗原GA-OVA;用免疫抗原免疫Balb/c小鼠,采用间接竞争ELISA法筛选后,成功获得了能稳定分泌甘草酸单克隆抗体的杂交细胞株3D6;用阳性细胞株刺激小鼠,获得了高效价的、特异性很高的甘草酸单克隆抗体.结果 经检测与甘草酸主要结构类似物甘草次酸的交叉反应率低于0.5％,与熊果酸、齐墩果酸等甘草酸结构类似物无交叉反应;将该方法应用于甘草样品实测,采用HPCL法验证,结果表明:所采用的ELISA分析方法测定的数据与HPLC分析方法有很好的相关性(r2=0.9977).结论 为甘草酸ELISA快速检测试剂盒的开发奠定了良好的基础.
作者：宋孚洋；郝秀静；张东涛；马臣杰；彭励；丁晓莉 刊期： 2016年第04期
目的 采用紫外-可见分光光度法测定乳酸亚铁胶囊的溶出度.方法 以0.1 mol·L-1盐酸溶液为溶出介质,篮法,转速为50 r·min-1,30 min时取样进行显色,在510 nm处测定吸光度.结果 亚铁离子检测浓度的线性范围为0.66～4.64μg·mL-1(r =0.9999);平均回收率为99.98％,RSD =0.23％(n=9);3批样品在不同的溶出介质中,30 min的溶出量均达80％以上.结论 所用方法准确、可靠,可用于测定该制剂的溶出度.
作者：郭玉娟 刊期： 2016年第04期
目的 对旱田草进行生药学研究.方法 鉴别旱田草的性状,并按2010年版《中国药典》附录中的方法测定旱田草的水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物含量等.结果 初步建立了生药学鉴别方法,其水分不得过13.0％,总灰分小于18.0％,酸不溶性灰分低于9.0％,醇溶性浸出物大于13.0％.结论 所用方法可为制定旱田草药材质量标准提供参考.
作者：唐玉荣；颜萍花；曾祥燕；蔡毅 刊期： 2016年第04期
目的 研究心肌特异性靶向肽PCM和穿膜肽TAT双修饰的载荧光探针香豆素-6脂质体的制备工艺,并初步考察其心肌靶向性.方法 采用薄膜分散-超声法,以PCM和TAT为靶头,制备以大豆磷脂、胆固醇、DSPE-mPEG2000为载体材料的载香豆素-6的双修饰脂质体;优化香豆素-6用量、靶头连接方法及靶头用量,以形态、粒径分布、电位、包封率及体外稳定性对脂质体进行表征;考察心肌细胞H9C2对双修饰脂质体的摄取能力,表征其心肌靶向性.结果 PCM和TAT通过插入法连接,当PCM的用量为脂质的3％、TAT的用量为脂质的1％、香豆素-6的用量为20 μg时,所制得的双修饰脂质体的形态圆整,粒径分布为115.7 ±2.91 nm,Zeta电位为-13.1 ±1.81 mV,包封率为83.2％±3.1％,具有良好的体外稳定性,双修饰脂质体的心肌细胞摄取率明显高于未修饰和单修饰的脂质体.结论 双修饰脂质体的制备工艺简单,PCM和TAT双修饰可提高脂质体的心肌细胞靶向性.
作者：王欣；陈华黎；黄华 刊期： 2016年第04期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
