钟世红；古锐；李羿
目的 以巴戟天药材生品为基础,建立巴戟天不同炮制品的高效薄层色谱( HPTLC)指纹图谱,并比较分析生品的指纹图谱.方法 硅胶GF254高效预制薄层板,乙酸乙酯部位以石油醚-乙酸乙酯(5∶5.5)为展开剂,上行展开8 cm,10％硫酸乙醇溶液显色；正丁醇部位以正丁醇-冰醋酸-水(4∶1∶5)上层溶液为展开剂,上行展开8 cm,α-萘酚浓硫酸试剂显色.显色后置紫外光灯365 nm或自然光下检视,得薄层色谱指纹图谱,并进行相关分析.结果 巴戟天生品的薄层荧光色谱指纹图谱与巴戟肉(蒸制)、盐巴戟天、制巴戟天(甘草制)图谱比较分析,彼此具有明显的区别,可用于生品与巴戟天炮制品的鉴别.结论 通过HPTLC指纹图谱考察,生品巴戟天与巴戟肉、盐巴戟天、制巴戟天的区别较大,应分别制定质量评价的标准.
作者：刘硕；丁平；应鸽；代蕾 刊期： 2012年第04期
目的 研究健康受试者口服盐酸度洛西汀肠溶片后的体内药物代谢动力学特征.方法 20名健康受试者,男女各半,单次和多次口服盐酸度洛西汀肠溶片,进行药动学实验；采用LC - MS/MS法测定血浆中盐酸度洛西汀浓度,DAS 2.0进行药动学模型拟合和参数计算,SPSS 17.0软件进行统计分析.结果 盐酸度洛西汀肠溶片的体内药动学符合一室开放模型,低、中、高剂量单次给药的主要药动学参数:实测值计算的平均Cmax分别为13.85±7.37、29.86±13.87、44.47 ±21.80 μg·L-1,Tmax分别为7.60±3.47、6.80±1.40、6.80±1.40 h,统计矩计算的平均t1/2分别为13.93 ±6.88、11.57 ±2.34、12.19±1.73 h,AUC0-1分别为268.15±204.6、531.02 ±385.13、843.53 ±634.50 μg·L-1·h-1；连续给药的主要药动学参数Cmax、Cmin、Cav分别为47.37±23.59、19.47±10.55、33.09± 17.11 μg·L-1,Tmax、t1/2分别为6.57 ±1.59、13.90 ±2.80 h,AUC0-1为1.13 ±0.68 mg·L-1 ·h-1.结论 20 ～ 60 mg盐酸度洛西汀肠溶片呈线性动力学特点,主要药物代谢动力学参数无性别差异,多次给药后体内无明显蓄积作用.
作者：喻颜；勾忠平；秦永平；苗佳；南峰；王颖；向瑾；余勤 刊期： 2012年第04期
目的 研究牛血清白蛋白在脲中的构象变化过程,根据荧光参数的变化,建立蛋白构象与环境变化的关系,从分子水平探讨蛋白质构象变化而致不稳定的原因.方法 采用内源性荧光法、荧光淬灭法及荧光探针法研究牛血清白蛋白在脲中的构象变化过程.结果 随着脲浓度的增加,牛血清白蛋白中内源性色氨酸荧光峰位先蓝移后红移,荧光强度逐步衰减；而8 -苯胺基-1-萘磺酸与牛血清白蛋白结合物的荧光峰位则逐步红移,荧光强度逐渐衰减.结论 在变性过程中,牛血清白蛋白的色氨酸残基所处区域构象经历了一个先紧缩后舒展的三态过程；而8 -苯胺基-1-萘磺酸的探针结合位点与色氨酸残基可能位于牛血清白蛋白的不同区域,且构象变化更为灵敏.
作者：张家兴；晋可；尹宗宁 刊期： 2012年第04期
目的 生药学鉴别饿蚂蝗.方法 对饿蚂蝗药材进行性状鉴别、显微鉴别、紫外-可见光谱鉴别.结果 根的木质部木纤维众多；茎皮层、韧皮部及髓部可见方晶；叶主脉维管束鞘纤维断续排列成环；全草的粉末可见方晶、纤维,偶见分枝纤维,淀粉粒极多.在200 ～ 800 nm处扫描,发现6种不同的提取液都有吸收峰.结论 饿蚂蝗的生药学特征明显,可为药材鉴别提供参考.
作者：吴怀恩；王进声；陆海琳；韦汝坤 刊期： 2012年第04期
目的 研究景天科大花红景天的根和根茎中的化学成分.方法 采用柱色谱法分离纯化,通过光谱数据鉴定其结构.结果 从大花红景天的根和根茎乙醇提取物的石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为大花红天素(Ⅰ)、胡萝卜甾醇(Ⅱ)、草质素-7-氧-α-L-吡喃鼠李糖苷(Ⅲ)、阿魏酸二十八烷醇酯(Ⅳ)、酪醇(Ⅴ)、红景天苷(Ⅵ)、没食子酸(Ⅶ)、β-谷甾醇(Ⅷ)、正二十六烷酸(Ⅸ)、正二十六烷醇(X)、正十八烷酸(Ⅺ)和十九烷(Ⅻ).结论 化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ为首次从该植物中分离得到.
作者：李涛；葛志乐；张浩 刊期： 2012年第04期
目的 初步探讨亚微乳处方中乳化剂及油相因素对其物理稳定性的影响.方法 采用高速剪切分散和高压均质乳化工艺制备亚微乳,单因素试验法考察处方中乳化剂与油相对亚微乳物理稳定性的影响；以平均粒径、D50值、D99值及ζ电位为指标,考察不同处方中亚微乳灭菌前后的物理稳定性,并留样观察其长期稳定性.结果 泊洛沙姆188与中链油相互配伍不能得到性质稳定的亚微乳,且单独以泊洛沙姆188为乳化剂的各处方制剂长期放置后平均粒径明显增大；聚乙二醇硬脂酸酯( HS15)与各油相结合制得的亚微乳均较稳定,长期放置后各项指标基本不变；聚山梨酯80与大豆油-中链油(1∶1)混合油或大豆油配伍制成的亚微乳在灭菌后产生较大粒径的乳滴,而与中链油相配伍可制得粒径较小且均匀分散的体系；蛋磷脂E80单独作为亚微乳乳化剂,乳化效果欠佳.结论 大豆油、中链油及混合油与不同性质的乳化剂相互作用可共同影响亚微乳的粒径,但不同制剂的处方对亚微乳ζ电位无显著影响.
作者：张娜；储婷；张青；马伟从；金辉；毛声俊 刊期： 2012年第04期
目的 考察刺山柑总黄酮干预大鼠佐剂性关节炎的作用.方法 建立大鼠Freund's完全佐剂性关节炎模型,以大孔树脂分离得到的总黄酮为供试药品,灌服模型大鼠,并以生理盐水作为对照.造模后一周,采用足趾容积测量仪测定大鼠足趾的肿胀程度；造模后21 ～28 d,通过关节炎指数评分标准来评价继发性病变的严重性,并通过制备滑膜组织的切片来观察滑膜组织细胞的变化.结果 与模型组比较,造模后18 h及5d内,刺山柑黄酮组大鼠的足趾肿胀度明显降低(P＜0.01)；其关节炎指数评分与模型组比较均有显著降低,并能有效地保护滑膜组织,降低炎性细胞的浸润.结论 刺山柑总黄酮对佐剂性关节炎原发病具有治疗作用,对继发病的预防作用明显.
作者：包晓玮；韩海霞；张青梅；戴小华；雒秋江 刊期： 2012年第04期
目的 研究高纯度吉非替尼的合成工艺.方法 以藜芦醛为原料,经氧化、硝化、脱甲基、酯化、取代、还原、环合、氯化、与氟氯苯胺取代、吗啉取代10步反应,得到高纯度的吉非替尼.结果与结论 目标化合物的结构经1HNMR、13 CNMR、MS、元素分析确证.合成路线的原料易得、操作简便、条件温和,有利于工业化生产,总收率达37.5％,HPLC纯度＞99.5％,单个杂质＜0.05％.
作者：徐建康；车大庆；赵宗敏；蔡亚祥；叶美其 刊期： 2012年第04期
目的 完善棘豆药材的质量标准.方法 采用基源考证、资源调查、生物碱的研究和总黄酮的含量测定等方法.结果 初步查清了棘豆的基源状况与资源分布；建立了测定棘豆中总黄酮含量的方法及镰形棘豆中生物碱的TLC鉴别方法.结论 所用方法提高了藏药材棘豆的质量标准.
作者：李瑞瑞；王曙；阿萍；边仓 刊期： 2012年第04期
目的 研究榼藤水提液的镇痛抗炎作用,并进行急性毒性试验.方法 采用醋酸致扭体反应、热板法测定痛阈,观察榼藤水提液的镇痛作用；抗炎实验采用二甲苯致鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀和腹腔毛细血管通透性等方法；采用Bliss法测定了其半数致死量(LD50).结果 榼藤水提液能减少醋酸所致小鼠的扭体次数,延长热板致痛的时间,明显提高小鼠的痛阈；能抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀,并增加醋酸所致小鼠腹腔毛细血管的通透性；其LD50为85.4 g(生药)·kg-1,LD50的95％可信限为71.2 ～ 103.1 g(生药)·kg-1.结论 榼藤水提液对实验动物模型具有显著的镇痛抗炎作用,且具有一定毒性.
作者：韦健全；罗莹；黄健；薛强；潘勇；郑子敏 刊期： 2012年第04期
目的 观察丹芍化纤对博来霉素致肺纤维化大鼠肺组织中TGF -β1及Smad3/7表达的影响.方法 将30只SD大鼠,随机均分为对照组、模型组和治疗组；给予模型组和治疗组大鼠的气管内注射博来霉素(5 mg·kg-1)诱导肺纤维化,对照组的气管内注射等量生理盐水；次日起ig给予治疗组大鼠丹芍化纤昆悬液(0.8g·kg-1·d-1),其余两组ig给予等量生理盐水；28 d后处死,观察各组大鼠肺组织病理变化；运用免疫组化法观察肺组织中TGF -β1及Smad3/7表达的变化.结果 模型组大鼠的肺系数明显增加,肺组织中胶原沉积明显,羟脯氨酸含量、TGF -β1和Smad3的表达增加,而Smad7表达下降；与模型组比较,治疗组大鼠的肺系数明显降低,肺组织中胶原沉积有所减轻,羟脯氨酸的含量、TGF -β1和Smad3蛋白的表达减少,而Smad7表达升高.结论 丹芍化纤具有较好的抗大鼠肺纤维化作用,其机制可能与丹芍化纤影响TGF -β1/Smads信号转导通路、下调TGF -β1及Smad3的表达,同时上调Smad7的表达有关.
作者：何小飞；吴艳琦；杨勤 刊期： 2012年第04期
目的 测定三七中三七素的含量.方法 采用毛细管区带电泳定量；用未涂层石英玻璃毛细管(65 cm×50 μm,有效长度50 cm),检测波长200 nm,电压进样10 kV×5 s,运行电压30 kV,温度25℃,背景电解质为50 mmol·L - NaH2PO4溶液(用0.1 mol·L-1氢氧化钠液调pH2.5).结果 方法的平均回收率为98.6％,RSD=2.3％(n=9).结论 所用方法简便快捷、灵敏度高、重复性好.
作者：郑萍 刊期： 2012年第04期
目的 建立犬血浆中盐酸右哌甲酯的UPLC - MS/MS检测方法.方法 用甲基叔丁基醚提取犬血浆,离心后取上清液用氮气吹干,用甲醇-水(80□∶20)溶解后进行质谱分析.采用BEH C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为甲醇-0.2％甲酸(80:20),流速0.1 mL·min-1,柱温45℃,进样量5μL.电喷雾离子化(ESI),正离子模式多重反应选择离子检测(MRM),盐酸右哌甲酯及卡马西平内标的检测离子对分别为m/z 234.33→84.56和237.35→194.31.结果 盐酸右哌甲酯的线性范围为0.1～50ng·mL-1(r=0.994,n=5),在犬血浆基质中,高、中、低浓度的日内、日间RSD均小于15％,方法的回收率为89％ ～ 103％,血浆基质对测定无干扰.结论 所用方法处理简单、灵敏、特异性高,定量准确,为盐酸右哌甲酯制剂的临床药物动力学研究提供了简便、准确的分析测定方法.
作者：杨东菁；王雪芹；邬向东；李国栋 刊期： 2012年第04期
目的 探讨苦瓜籽核糖体失活蛋白MAP30及其聚乙二醇修饰物对人肺腺癌细胞A549增殖、细胞凋亡的影响和caspase3相关凋亡途径的诱导作用.方法 用MTT法测定MAP30和MAP30 - PEG结合物对人肺腺癌细胞A549的抑制率；通过Hoechst33258荧光染色观察A549细胞凋亡形态,并用流式细胞术测定细胞凋亡率以及用western blot检测凋亡细胞caspase3表达.结果 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549有抑制作用,且呈时间和剂量依赖性关系；MAP30 - PEG结合物对A549细胞增值抑制率约为MAP30的60％；Hoechst33258荧光染色后均呈典型凋亡形态；流式细胞术检测显示,MAP30和MAP30 - PEG结合物作用于A549细胞48 h后均可使A549细胞呈现Sub -G1凋亡峰,凋亡率分别为58.7％、42.7％；MAP30和MAP30 - PEG结合物对胞内caspase3在凋亡过程中显示有激活作用.结论 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549增殖有明显的抑制作用；两者均能通过caspase3途径诱导细胞凋亡.
作者：邓缅；刘双凤；孟尧；沈富兵；吴民泸；郑崛村；孟延发 刊期： 2012年第04期
目的 揭示淫羊藿苷(Ica)对大鼠肝微粒体细胞色素P450的含量及部分亚型的影响,并比较月龄的差异.方法 ig给予6月龄和18月龄的♂SD大鼠Ica( 60 mg· kg -1),4周后取肝脏,用钙沉淀法提取肝微粒体,BCA法测定微粒体蛋白浓度；用一氧化碳还原差示光谱法测定CYP450的含量；用ELISA法测定CYP1 A1、CYPb5的含量；用比色法测定苯胺羟化酶(反映CYP2E1活性)和红霉素-N-脱甲基酶(反映CYP3A活性)的活性；用real - time RT - PCR检测CYP1 A1、CYP2A3、CYP2E1、CYP3A1、CYP3A2和CYP4B1 mRNA的表达.结果 60 mg· kg-1 Ica明显增加了CYP450的总酶和CYP1 A1的含量、CYP3A的活性及CYP1 A1、CYP3A1、CYP3A2 mRNA的表达,降低了CYP2E1的活性及其mRNA的表达；但Ica对上述各指标的诱导或抑制作用在大鼠月龄方面差异不明显；Ica对CYPb5的含量及CYP2A3、CYP4B1 mRNA的表达未见明显影响.结论 Ica对大鼠肝微粒体CYP450总酶、CYPI A1和CYP3A具有诱导作用,对CYP2E1具有抑制作用,该作用未见明显月龄差异.
作者：李利生；陈澜；王安斌；陆远富；刘杰；石京山 刊期： 2012年第04期
目的 设计并合成3个新型近红外吲哚七甲川菁染料(Ⅲ1、Ⅲ2、Ⅲ3),并探讨其荧光成像的活性.方法 将6 -溴己酸与取代苯酚成酯后,再与2,3,3 -三甲基-3H吲哚反应制备成季铵盐,进而与环己烯双醛缩合制得目标化合物；通过测定目标物的大吸收波长、发射波长以及评价体外近红外成像的特点,选择优化合物进行动物活体成像测试.结果与结论 合成并确证了目标物的化学结构,其大吸收和发射波长均在近红外区；小鼠活体成像研究显示:吲哚七甲川菁染料Ⅲ1可用于体内组织器官的近红外显像.
作者：张娜娜；郭丽；罗圣霖；梁玉峰；齐庆蓉 刊期： 2012年第04期
目的 观察姜黄素诱导HO -1高表达及其对动脉粥样硬化(AS)大鼠血清中氧化低密度脂蛋白(ox- LDL)、丙二醛(MDA)含量的影响.方法 将34只健康♂Wistar大鼠,随机分为正常对照组(n=8)、模型组(n=10)、姜黄素组(n=8)及抑制组(n=8),模型组、姜黄素组及抑制组同法复制AS模型,姜黄素组加用姜黄素,抑制组加用姜黄素及锌原卟啉Ⅸ；第14周末处死所有大鼠,取降主动脉检测HO -1的表达、分布及活力,经心脏取血检测ox - LDL、MDA的含量.结果 姜黄素组较模型组的HO -1表达量及活力明显增强(P＜0.05),ox - LDL、MDA含量显著降低(P＜0.05)；抑制组较姜黄素组的HO -1表达量及活力明显下降(P＜0.05),ox - LDL、MDA含量显著增高(P＜0.05).结论 姜黄素可诱导HO -1高表达并显著减轻脂质过氧化程度,锌原卟啉Ⅸ抑制HO -1高表达可使姜黄素抗脂质过氧化作用显著下降.
作者：刘全未；黄维义 刊期： 2012年第04期
目的 测定小儿四维亚铁散中微量元素的含量.方法 采用火焰原子吸收分光光度法.结果 钙、铁、锌的回收率分别为99.87％、100.67％、99.92％.结论 所用方法简便、灵敏、可靠,可用于小儿四维亚铁散中钙、铁、锌的测定.
作者：蒋秋桃；梁晟 刊期： 2012年第04期
目的 利用近红外光谱法对三七通舒胶囊粉末混合过程进行质量控制研究.方法 利用校正集真值与近红外光谱数据建立模型,筛选考察指标、预处理方法及光谱范围.结果 矢量归一化法和一阶导数+矢量归一化法对模拟样品数据进行处理所得预示集回收率分别为99.80％、99.96％、99.82％、100.54％、100.57％、100.98％,RSD分别为5.77％、4.89％、5.12％、6.68％、9.92％、6.52％,光谱范围分别为7502.1 ～4246.7 cm-1和6102.0 ～4246.7 cm-1,佳评价指标为人参皂苷Rg1.结论 近红外光谱法基本可以满足药品生产过程中粉末混合均匀度的测定要求.
作者：刘永；杨华蓉；林大胜；傅超美；袁海龙；万方 刊期： 2012年第04期
目的 制备氟尿嘧啶隐形泡囊并考察其理化性质和体外细胞毒性.方法 用自制Plu - Chol,以改良注入法制备氟尿嘧啶隐形泡囊,考察泡囊的形态、粒径、电位、包封率和体外释放特性,通过MTT比色法比较泡囊与原药对Hela细胞的作用效应.结果 氟尿嘧啶隐形泡囊在电镜下的外观为球形,平均粒径为904.87±0.45 nm,Zeta电位为- 66.75 mV,包封率为30.93％±1.71％；体外释放符合Weibull distribution模型,且具有明显的缓释性(氟尿嘧啶隐形泡囊释药t1/2为游离氟尿嘧啶的3.75倍)；细胞毒性试验表明泡囊对Hela细胞的杀伤作用明显优于原药(IC50降低了83.95％,P＜0.01).结论 所制氟尿嘧啶隐形泡囊的操作简单,对肿瘤细胞的杀伤力显著强于原药.
作者：黄娟；刘艳丽；杨红；尹宗宁；吴秀凤；万智慧；冒华健；刘洪月 刊期： 2012年第04期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
