李利生；陈澜；王安斌；陆远富；刘杰；石京山
目的 探讨重组人粒细胞集落刺激因子(rhG -CSF)对缺血大鼠神经生长因子蛋白表达的影响,并观察糖尿病对其影响.方法 应用线栓法制作糖尿病及非糖尿病大鼠大脑中动脉栓塞模型后,将大鼠随机分为两组,治疗组连续sc rhG - CSF(50 μg·kg-1 ·d-1),对照组注射等量生理盐水,进行神经功能缺损评分；计数神经细胞凋亡数量,检测NGF蛋白的表达.结果 治疗组大鼠的神经功能缺损评分及缺血周边区域的TUNEL阳性细胞数均低于对照组的(P＜0.01),而神经生长因子蛋白免疫阳性细胞多于对照组的(P＜0.01)；非糖尿病组较糖尿病组更明显.结论 rhG - CSF可增加缺血性脑卒中后周边区域的神经生长因子蛋白的表达,同时抑制神经细胞凋亡,终改善神经功能预后；糖尿病可加重脑梗死.
作者：田沈；林佳才；张朝东 刊期： 2012年第04期
目的 制备氟尿嘧啶隐形泡囊并考察其理化性质和体外细胞毒性.方法 用自制Plu - Chol,以改良注入法制备氟尿嘧啶隐形泡囊,考察泡囊的形态、粒径、电位、包封率和体外释放特性,通过MTT比色法比较泡囊与原药对Hela细胞的作用效应.结果 氟尿嘧啶隐形泡囊在电镜下的外观为球形,平均粒径为904.87±0.45 nm,Zeta电位为- 66.75 mV,包封率为30.93％±1.71％；体外释放符合Weibull distribution模型,且具有明显的缓释性(氟尿嘧啶隐形泡囊释药t1/2为游离氟尿嘧啶的3.75倍)；细胞毒性试验表明泡囊对Hela细胞的杀伤作用明显优于原药(IC50降低了83.95％,P＜0.01).结论 所制氟尿嘧啶隐形泡囊的操作简单,对肿瘤细胞的杀伤力显著强于原药.
作者：黄娟；刘艳丽；杨红；尹宗宁；吴秀凤；万智慧；冒华健；刘洪月 刊期： 2012年第04期
目的 评价舒芬太尼、异丙酚对老年患者记忆的影响.方法 随机选取60 ～ 81岁全身麻醉下,行胃镜检查的患者192例(全麻组)及行常规胃镜检查的患者186例(对照组).检查前使用前瞻性记忆和回顾性记忆的调查量表(PRMQ)对两组患者进行记忆的评估；全麻采用舒芬太尼、异丙酚进行麻醉,对照组不做任何麻醉处理；检查后第7天再次使用PRMQ量表对两组患者进行电话随访；使用单样本t检验和独立样本t检验进行统计分析,P ＜0.05有统计学意义.结果 检查前后相比,两组患者在前瞻性记忆、回顾性记忆以及情绪变化等方面均存在差异,差异有统计学意义(P＜0.05)；同时,检查后全麻组患者的睡眠质量下降；与对照组相比,全麻后患者在记忆方面的改变无差异,但睡眠质量下降(P＜0.05).结论 无证据表明短时间的全麻是引起老年患者记忆减退的独立因素,但短时间的全麻可能会影响睡眠质量.
作者：刘云飞；朱涛；张伟义；付芳芳 刊期： 2012年第04期
目的 研究高纯度吉非替尼的合成工艺.方法 以藜芦醛为原料,经氧化、硝化、脱甲基、酯化、取代、还原、环合、氯化、与氟氯苯胺取代、吗啉取代10步反应,得到高纯度的吉非替尼.结果与结论 目标化合物的结构经1HNMR、13 CNMR、MS、元素分析确证.合成路线的原料易得、操作简便、条件温和,有利于工业化生产,总收率达37.5％,HPLC纯度＞99.5％,单个杂质＜0.05％.
作者：徐建康；车大庆；赵宗敏；蔡亚祥；叶美其 刊期： 2012年第04期
目的 探索合成5,6 -二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂(草)(Ⅰ)的高效、简洁的新方法.方法 将线性合成方法和基于钯催化的芳香C-H键活化环合方法分别应用于化合物Ⅰ的合成,并比较两者的优劣.结果与结论 两种方法都成功地实现了化合物Ⅰ的合成,其中,基于钯催化的芳香C-H键活化环合法简洁高效(二步、总收率71％)、绿色环保,为此类杂环化合物的一般合成方法.
作者：张浩义；梅德盛；段文虎 刊期： 2012年第04期
目的 测定小儿四维亚铁散中微量元素的含量.方法 采用火焰原子吸收分光光度法.结果 钙、铁、锌的回收率分别为99.87％、100.67％、99.92％.结论 所用方法简便、灵敏、可靠,可用于小儿四维亚铁散中钙、铁、锌的测定.
作者：蒋秋桃；梁晟 刊期： 2012年第04期
目的 用UPLC - TOF/MS法测定减肥中药制剂中非法添加的盐酸氯胺酮.方法 应用Waters Acquity超高效液相色谱,色谱柱为BEHC18柱(100 mm× 2.1 mm,1.7 μm),流动相为乙腈(A)-0.1％甲酸溶液(B),梯度洗脱(0 ～ 3.5 min,10％ A→40％ A),流速0.4 mL· min -,柱温为35 ℃；采用Waters LCT Premier XE(飞行时间质谱仪)电喷雾电离源正离子模式,取m/z 238.0999作为定量目标离子进行检测.结果 2.01～50.25 ng·mL-盐酸氯胺酮与离子的峰面积的线性关系良好,回归方程为:Y=3.105X - 60.834(r=0.9993),低定量限为2.01 ng·mL-1.检出样品中非法添加氯胺酮的含量为1.13±0.036 μg·g-1.结论 所用方法简单快速、准确性好、灵敏度高,可用于检测减肥降脂类中成药中非法添加的盐酸氯胺酮.
作者：高秀蓉；刘莉 刊期： 2012年第04期
目的 观察厄贝沙坦联合辛伐他汀治疗阵发性房颤的临床疗效.方法 将80名患有阵发性心房颤动(房颤)的患者分为单用厄贝沙坦组和厄贝沙坦加用辛伐他汀组,随访1年,比较两组在第3、6、9、12个月时房颤的复发率以及治疗后的左心房内径.结果 治疗后两组在第3、6个月时的房颤复发率无显著性差异(P＞0.05),而在第9、12个月时,厄贝沙坦组的房颤复发率高于厄贝沙坦加用辛伐他汀组,且差异有统计学意义(P＜0.05)；两组治疗后在第3、6、9个月时的左心房内径比较,差异无统计学意义(P＞0.05)；在第12个月时,厄贝沙坦组的左心房内径大于厄贝沙坦加用辛伐他汀组,且差异有统计学意义(P＜0.05).结论 厄贝沙坦联合辛伐他汀治疗阵发性房颤可以更有效地减少房颤的复发率,以及延缓左心房的扩大.
作者：李国富；周嘉琼；詹龙亮；杨洋 刊期： 2012年第04期
目的 探讨苦瓜籽核糖体失活蛋白MAP30及其聚乙二醇修饰物对人肺腺癌细胞A549增殖、细胞凋亡的影响和caspase3相关凋亡途径的诱导作用.方法 用MTT法测定MAP30和MAP30 - PEG结合物对人肺腺癌细胞A549的抑制率；通过Hoechst33258荧光染色观察A549细胞凋亡形态,并用流式细胞术测定细胞凋亡率以及用western blot检测凋亡细胞caspase3表达.结果 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549有抑制作用,且呈时间和剂量依赖性关系；MAP30 - PEG结合物对A549细胞增值抑制率约为MAP30的60％；Hoechst33258荧光染色后均呈典型凋亡形态；流式细胞术检测显示,MAP30和MAP30 - PEG结合物作用于A549细胞48 h后均可使A549细胞呈现Sub -G1凋亡峰,凋亡率分别为58.7％、42.7％；MAP30和MAP30 - PEG结合物对胞内caspase3在凋亡过程中显示有激活作用.结论 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549增殖有明显的抑制作用；两者均能通过caspase3途径诱导细胞凋亡.
作者：邓缅；刘双凤；孟尧；沈富兵；吴民泸；郑崛村；孟延发 刊期： 2012年第04期
目的 设计并合成3个新型近红外吲哚七甲川菁染料(Ⅲ1、Ⅲ2、Ⅲ3),并探讨其荧光成像的活性.方法 将6 -溴己酸与取代苯酚成酯后,再与2,3,3 -三甲基-3H吲哚反应制备成季铵盐,进而与环己烯双醛缩合制得目标化合物；通过测定目标物的大吸收波长、发射波长以及评价体外近红外成像的特点,选择优化合物进行动物活体成像测试.结果与结论 合成并确证了目标物的化学结构,其大吸收和发射波长均在近红外区；小鼠活体成像研究显示:吲哚七甲川菁染料Ⅲ1可用于体内组织器官的近红外显像.
作者：张娜娜；郭丽；罗圣霖；梁玉峰；齐庆蓉 刊期： 2012年第04期
目的 研究牛血清白蛋白在脲中的构象变化过程,根据荧光参数的变化,建立蛋白构象与环境变化的关系,从分子水平探讨蛋白质构象变化而致不稳定的原因.方法 采用内源性荧光法、荧光淬灭法及荧光探针法研究牛血清白蛋白在脲中的构象变化过程.结果 随着脲浓度的增加,牛血清白蛋白中内源性色氨酸荧光峰位先蓝移后红移,荧光强度逐步衰减；而8 -苯胺基-1-萘磺酸与牛血清白蛋白结合物的荧光峰位则逐步红移,荧光强度逐渐衰减.结论 在变性过程中,牛血清白蛋白的色氨酸残基所处区域构象经历了一个先紧缩后舒展的三态过程；而8 -苯胺基-1-萘磺酸的探针结合位点与色氨酸残基可能位于牛血清白蛋白的不同区域,且构象变化更为灵敏.
作者：张家兴；晋可；尹宗宁 刊期： 2012年第04期
目的 研究白花丹醌对荷瘤小鼠细胞因子水平及肿瘤抑制的影响.方法 建立小鼠肝癌H22移植性肿瘤模型,采用Elisa法测定细胞因子白介素-2(IL -2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平.结果 20、10、5 mg·kg-1白花丹醌对肝癌H22的生长抑制率分别为29.1、35.4、20.1,白花丹醌能升高荷瘤小鼠血清中细胞因子IL -2、TNF -α的水平.结论 白花丹醌具有体内抗肿瘤活性,其抗肿瘤机制可能与升高机体细胞因子水平有关.
作者：张吉仲；李利民；刘圆 刊期： 2012年第04期
目的 从皱褶假丝酵母的发酵液中纯化脂蛋白脂酶,并对其酶学性质进行研究.方法 利用硫酸铵盐析、DEAE-Sepharose Fast Flow和Phenyl Sepharose CL-4B层析等方法进行纯化,利用SDS- PAGE、PAGE和HPLC法进行鉴定.结果 获得的脂蛋白脂酶为单一组分,相对分子质量为34 kDa；此酶在50℃、pH6 ～9时保持稳定；在适条件下测得其米氏常数(Km)为3.4×10“mol·L-1；用等电点沉淀法测得脂蛋白脂酶的pI =5.5;Hg+、Cu2+、Ag+和SDS是脂蛋白脂酶的抑制剂,Mg2和Triton X- 100对此酶有激活作用.结论 文中方法获得了皱褶假丝酵母脂蛋白脂酶的酶学性质,对此酶在食品、医药和生物技术等领域的应用提供了理论支持.
作者：王殊睿；刘双凤；师慧；王帅坤；王振伟；郝杰清；孟延发 刊期： 2012年第04期
目的 研究榼藤水提液的镇痛抗炎作用,并进行急性毒性试验.方法 采用醋酸致扭体反应、热板法测定痛阈,观察榼藤水提液的镇痛作用；抗炎实验采用二甲苯致鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀和腹腔毛细血管通透性等方法；采用Bliss法测定了其半数致死量(LD50).结果 榼藤水提液能减少醋酸所致小鼠的扭体次数,延长热板致痛的时间,明显提高小鼠的痛阈；能抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀,并增加醋酸所致小鼠腹腔毛细血管的通透性；其LD50为85.4 g(生药)·kg-1,LD50的95％可信限为71.2 ～ 103.1 g(生药)·kg-1.结论 榼藤水提液对实验动物模型具有显著的镇痛抗炎作用,且具有一定毒性.
作者：韦健全；罗莹；黄健；薛强；潘勇；郑子敏 刊期： 2012年第04期
目的 研究健康受试者口服盐酸度洛西汀肠溶片后的体内药物代谢动力学特征.方法 20名健康受试者,男女各半,单次和多次口服盐酸度洛西汀肠溶片,进行药动学实验；采用LC - MS/MS法测定血浆中盐酸度洛西汀浓度,DAS 2.0进行药动学模型拟合和参数计算,SPSS 17.0软件进行统计分析.结果 盐酸度洛西汀肠溶片的体内药动学符合一室开放模型,低、中、高剂量单次给药的主要药动学参数:实测值计算的平均Cmax分别为13.85±7.37、29.86±13.87、44.47 ±21.80 μg·L-1,Tmax分别为7.60±3.47、6.80±1.40、6.80±1.40 h,统计矩计算的平均t1/2分别为13.93 ±6.88、11.57 ±2.34、12.19±1.73 h,AUC0-1分别为268.15±204.6、531.02 ±385.13、843.53 ±634.50 μg·L-1·h-1；连续给药的主要药动学参数Cmax、Cmin、Cav分别为47.37±23.59、19.47±10.55、33.09± 17.11 μg·L-1,Tmax、t1/2分别为6.57 ±1.59、13.90 ±2.80 h,AUC0-1为1.13 ±0.68 mg·L-1 ·h-1.结论 20 ～ 60 mg盐酸度洛西汀肠溶片呈线性动力学特点,主要药物代谢动力学参数无性别差异,多次给药后体内无明显蓄积作用.
作者：喻颜；勾忠平；秦永平；苗佳；南峰；王颖；向瑾；余勤 刊期： 2012年第04期
目的 对独一味的地上部分进行生药学研究.方法 采用显微鉴定的方法对独一味的地上、地下部分进行了鉴别.结果 从表皮细胞上非腺毛、腺鳞,栅栏组织,叶肉细胞中的草酸钙针晶鉴别了独一味叶的横切面；从气孔的有无及类型,非腺毛和腺鳞鉴别了上下表皮；从非腺毛、腺鳞、草酸钙方晶、草酸钙针晶和花粉粒的形态、大小鉴别了粉末；从导管的排列方式鉴别了根的横切面.结论 研究结果可用于独一味的鉴别.
作者：钟世红；古锐；李羿 刊期： 2012年第04期
目的 建立灵敏、快速的LC - MS/MS法测定比格犬血浆中磷酸可待因浓度的方法.方法 血浆样品经乙醚-二氯甲烷(60∶40)萃取后,以甲酸- 10 mmol·L-1乙酸-甲醇(0.2∶62∶38)为流动相,盐酸利多卡因为内标,采用Phenomenex C18(150 mm ×2 mm,3μm)色谱柱进行分离,流速0.2 mL·min-1,进样量10 μL;LC - MS/MS法选择反应监测方式,定量分析的离子反应分别为m/z 300→165(磷酸可待因)和m/z 235→86(盐酸利多卡因).结果 0.08 ～ 16 ng·mL-1磷酸可待因与峰面积的线性关系良好(r =0.9977)；其低定量下限为0.08 ng·mL-1,绝对回收率大于85％,批间和批内的变异系数小于15％.结论 所用方法操作简便、快速、选择性好、灵敏度高,适用于磷酸可待因的生物等效性及药物动力学的研究.
作者：胡紫艳；陈云；孙莉莉；邓雯 刊期： 2012年第04期
目的 采用HPLC法测定穿琥宁注射液中的有关物质.方法 采用Inertsil ODS -3色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.2％甲酸(7∶3),检测波长251 nm,柱温35℃.结果 主成分与有关物质可完全分离,杂质1、杂质2的相对校正因子和相对保留时间分别为0.92、0.90和0.8、0.9 min,检测限为0.2 μg· mL-1.结论 所用方法灵敏、专属、准确.
作者：杨蕾；孔遥；袁军 刊期： 2012年第04期
目的 采用HPLC法测定奥硝唑注射液中的有关物质.方法 采用Topsil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(22∶78),流速1.0 mL·min-1,波长318 nm处采用不加校正因子的主成分自身对照法对有关物质进行检查.结果 0.1～ 100μg·mL-1奥硝唑与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),检测限为1 ng(S/N =3),单一大杂质的检查限度为0.5％,有关物质总量的检查限度为1.0％.结论 所用方法专属性强、准确、简便、快速,适用于奥硝唑注射液中有关物质的检查.
作者：谢莉；赵书文；陈佳；张丹 刊期： 2012年第04期
目的 完善棘豆药材的质量标准.方法 采用基源考证、资源调查、生物碱的研究和总黄酮的含量测定等方法.结果 初步查清了棘豆的基源状况与资源分布；建立了测定棘豆中总黄酮含量的方法及镰形棘豆中生物碱的TLC鉴别方法.结论 所用方法提高了藏药材棘豆的质量标准.
作者：李瑞瑞；王曙；阿萍；边仓 刊期： 2012年第04期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
