张娜娜；郭丽；罗圣霖；梁玉峰；齐庆蓉
目的 分离和鉴定三角叶黄连Coptis deltoidea根状茎、叶柄及叶中的内生真菌,并检测其抑菌活性.方法 用平板法分离菌株,对照真菌鉴定手册,根据菌株的菌落形态、大小、颜色、生长速率、质地、生长培养基的颜色变化以及菌丝体和孢子的形态特征进行分类鉴定；选择大肠杆菌、金黄色葡萄球菌作为指示菌,采用杯碟法对内生真菌的发酵上清液进行体外抑菌试验.结果 从三角叶黄连中分离获得的297株内生真菌,分属2目、3科、32属；抑菌实验表明:22株内生真菌的发酵液对指示菌均有不同程度的抑制作用,其中6号内生真菌同时对两种致病菌的抑菌效果明显.结论 三角叶黄连内生真菌在种类、不同部位呈多样性分布,且部分内生真菌的代谢产物具有较强的抑菌作用,可作为筛选抑菌活性物质的新资源.
作者：马庆；马云桐；严铸云；王金燕；徐瑞超；吴清华；熊飞宇；舒杨 刊期： 2012年第04期
目的 从皱褶假丝酵母的发酵液中纯化脂蛋白脂酶,并对其酶学性质进行研究.方法 利用硫酸铵盐析、DEAE-Sepharose Fast Flow和Phenyl Sepharose CL-4B层析等方法进行纯化,利用SDS- PAGE、PAGE和HPLC法进行鉴定.结果 获得的脂蛋白脂酶为单一组分,相对分子质量为34 kDa；此酶在50℃、pH6 ～9时保持稳定；在适条件下测得其米氏常数(Km)为3.4×10“mol·L-1；用等电点沉淀法测得脂蛋白脂酶的pI =5.5;Hg+、Cu2+、Ag+和SDS是脂蛋白脂酶的抑制剂,Mg2和Triton X- 100对此酶有激活作用.结论 文中方法获得了皱褶假丝酵母脂蛋白脂酶的酶学性质,对此酶在食品、医药和生物技术等领域的应用提供了理论支持.
作者：王殊睿；刘双凤；师慧；王帅坤；王振伟；郝杰清；孟延发 刊期： 2012年第04期
目的 研究高纯度吉非替尼的合成工艺.方法 以藜芦醛为原料,经氧化、硝化、脱甲基、酯化、取代、还原、环合、氯化、与氟氯苯胺取代、吗啉取代10步反应,得到高纯度的吉非替尼.结果与结论 目标化合物的结构经1HNMR、13 CNMR、MS、元素分析确证.合成路线的原料易得、操作简便、条件温和,有利于工业化生产,总收率达37.5％,HPLC纯度＞99.5％,单个杂质＜0.05％.
作者：徐建康；车大庆；赵宗敏；蔡亚祥；叶美其 刊期： 2012年第04期
目的 评价舒芬太尼、异丙酚对老年患者记忆的影响.方法 随机选取60 ～ 81岁全身麻醉下,行胃镜检查的患者192例(全麻组)及行常规胃镜检查的患者186例(对照组).检查前使用前瞻性记忆和回顾性记忆的调查量表(PRMQ)对两组患者进行记忆的评估；全麻采用舒芬太尼、异丙酚进行麻醉,对照组不做任何麻醉处理；检查后第7天再次使用PRMQ量表对两组患者进行电话随访；使用单样本t检验和独立样本t检验进行统计分析,P ＜0.05有统计学意义.结果 检查前后相比,两组患者在前瞻性记忆、回顾性记忆以及情绪变化等方面均存在差异,差异有统计学意义(P＜0.05)；同时,检查后全麻组患者的睡眠质量下降；与对照组相比,全麻后患者在记忆方面的改变无差异,但睡眠质量下降(P＜0.05).结论 无证据表明短时间的全麻是引起老年患者记忆减退的独立因素,但短时间的全麻可能会影响睡眠质量.
作者：刘云飞；朱涛；张伟义；付芳芳 刊期： 2012年第04期
目的 根据硫酸氢氯吡格雷的波谱特征揭示其手性特征和多晶型差异.方法 采用红外光谱、核磁共振、粉末X -衍射、比旋度和熔点测定等技术,检测了硫酸氢氯吡格雷的波谱特征、晶面间距,旋光度和熔点等.结果 硫酸氢氯吡格雷的手性构型在NOESY谱中得到表达,且S型(+55.05°)的比旋度不同于R型(- 55.40°)；Ⅰ型晶和Ⅱ型晶在红外光谱波数568、590 cm-1表现出明显的差异,在粉末X-衍射的晶面间距出现多处差异,且Ⅰ型晶的熔点比Ⅱ型晶高8℃.结论 具有典型手性结构和多晶结构的硫酸氢氯吡格雷通过多维核磁共振谱和比旋度测定表现出手性结构特征；通过红外光谱、粉末X -衍射和熔点可区分出晶型特征.
作者：王竹；徐小平；王莉；王竞；任杰；吴小丽；李祖琨；尹华熙 刊期： 2012年第04期
目的 建立珍珠母、石决明和牡蛎中微量元素含量的测定方法.方法 供试品经微波消解后,以铟为内标,用电感耦合等离子体质谱( ICP - MS)测定.结果 各元素在相应范围内的线性良好(r＞0.999)、精密度好(RSD＜4％,n=6),其回收率为92.7％～107.9％.结论 所用方法检出限低、简便快捷、准确可靠,可用于贝壳类药材中各元素含量的测定.
作者：陈红；朱蓉；陈鸿平 刊期： 2012年第04期
目的 测定恒河猴经静脉重复给予重组人角质细胞生长因子(rhKGF)后血清中特异性抗体的水平及抗体中和性质.方法 采用间接ELISA法检测猴血清中的抗体水平,同时采用32D - KGFR细胞检测抗体的中和活性.结果 确定了抗原包被浓度为10 μg·mL-1,抗体从1.6×103开始稀释,二抗稀释倍数为1:5×103的间接ELISA法实验体系；14 ～ 56 d均可检测到抗体的存在；生物学活性测定的结果显示其为非中和性抗体.结论 重复给予恒河猴rhKGF的毒性试验中,部分猴的血清中检测到抗体,但不是中和抗体.
作者：齐林；宫新江；刘克玲；王克波；孙丽霞；严守升；王晶翼 刊期： 2012年第04期
目的 制备氟尿嘧啶隐形泡囊并考察其理化性质和体外细胞毒性.方法 用自制Plu - Chol,以改良注入法制备氟尿嘧啶隐形泡囊,考察泡囊的形态、粒径、电位、包封率和体外释放特性,通过MTT比色法比较泡囊与原药对Hela细胞的作用效应.结果 氟尿嘧啶隐形泡囊在电镜下的外观为球形,平均粒径为904.87±0.45 nm,Zeta电位为- 66.75 mV,包封率为30.93％±1.71％；体外释放符合Weibull distribution模型,且具有明显的缓释性(氟尿嘧啶隐形泡囊释药t1/2为游离氟尿嘧啶的3.75倍)；细胞毒性试验表明泡囊对Hela细胞的杀伤作用明显优于原药(IC50降低了83.95％,P＜0.01).结论 所制氟尿嘧啶隐形泡囊的操作简单,对肿瘤细胞的杀伤力显著强于原药.
作者：黄娟；刘艳丽；杨红；尹宗宁；吴秀凤；万智慧；冒华健；刘洪月 刊期： 2012年第04期
目的 合成ainsliatrimer A重要的前体化合物.方法 以5-(叔丁基二甲硅氧基)戊-1-醇为原料,通过亲核取代、Wittig反应、羰基加成等关键反应,制备抗肿瘤天然产物ainsliatrimer A的前体化合物.结果与讨论 通过7步反应合成了ainsliatrimer A全合成中的重要前体化合物,总收率为27.1％,可为ainsliatrimer A和ainsliatrimer B的全合成研究奠定基础.
作者：陈怡；宋颢 刊期： 2012年第04期
目的 研究榼藤水提液的镇痛抗炎作用,并进行急性毒性试验.方法 采用醋酸致扭体反应、热板法测定痛阈,观察榼藤水提液的镇痛作用；抗炎实验采用二甲苯致鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀和腹腔毛细血管通透性等方法；采用Bliss法测定了其半数致死量(LD50).结果 榼藤水提液能减少醋酸所致小鼠的扭体次数,延长热板致痛的时间,明显提高小鼠的痛阈；能抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀,并增加醋酸所致小鼠腹腔毛细血管的通透性；其LD50为85.4 g(生药)·kg-1,LD50的95％可信限为71.2 ～ 103.1 g(生药)·kg-1.结论 榼藤水提液对实验动物模型具有显著的镇痛抗炎作用,且具有一定毒性.
作者：韦健全；罗莹；黄健；薛强；潘勇；郑子敏 刊期： 2012年第04期
目的 采用HPLC法测定奥硝唑注射液中的有关物质.方法 采用Topsil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(22∶78),流速1.0 mL·min-1,波长318 nm处采用不加校正因子的主成分自身对照法对有关物质进行检查.结果 0.1～ 100μg·mL-1奥硝唑与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),检测限为1 ng(S/N =3),单一大杂质的检查限度为0.5％,有关物质总量的检查限度为1.0％.结论 所用方法专属性强、准确、简便、快速,适用于奥硝唑注射液中有关物质的检查.
作者：谢莉；赵书文；陈佳；张丹 刊期： 2012年第04期
目的 设计并合成3个新型近红外吲哚七甲川菁染料(Ⅲ1、Ⅲ2、Ⅲ3),并探讨其荧光成像的活性.方法 将6 -溴己酸与取代苯酚成酯后,再与2,3,3 -三甲基-3H吲哚反应制备成季铵盐,进而与环己烯双醛缩合制得目标化合物；通过测定目标物的大吸收波长、发射波长以及评价体外近红外成像的特点,选择优化合物进行动物活体成像测试.结果与结论 合成并确证了目标物的化学结构,其大吸收和发射波长均在近红外区；小鼠活体成像研究显示:吲哚七甲川菁染料Ⅲ1可用于体内组织器官的近红外显像.
作者：张娜娜；郭丽；罗圣霖；梁玉峰；齐庆蓉 刊期： 2012年第04期
目的 揭示淫羊藿苷(Ica)对大鼠肝微粒体细胞色素P450的含量及部分亚型的影响,并比较月龄的差异.方法 ig给予6月龄和18月龄的♂SD大鼠Ica( 60 mg· kg -1),4周后取肝脏,用钙沉淀法提取肝微粒体,BCA法测定微粒体蛋白浓度；用一氧化碳还原差示光谱法测定CYP450的含量；用ELISA法测定CYP1 A1、CYPb5的含量；用比色法测定苯胺羟化酶(反映CYP2E1活性)和红霉素-N-脱甲基酶(反映CYP3A活性)的活性；用real - time RT - PCR检测CYP1 A1、CYP2A3、CYP2E1、CYP3A1、CYP3A2和CYP4B1 mRNA的表达.结果 60 mg· kg-1 Ica明显增加了CYP450的总酶和CYP1 A1的含量、CYP3A的活性及CYP1 A1、CYP3A1、CYP3A2 mRNA的表达,降低了CYP2E1的活性及其mRNA的表达；但Ica对上述各指标的诱导或抑制作用在大鼠月龄方面差异不明显；Ica对CYPb5的含量及CYP2A3、CYP4B1 mRNA的表达未见明显影响.结论 Ica对大鼠肝微粒体CYP450总酶、CYPI A1和CYP3A具有诱导作用,对CYP2E1具有抑制作用,该作用未见明显月龄差异.
作者：李利生；陈澜；王安斌；陆远富；刘杰；石京山 刊期： 2012年第04期
目的 利用近红外光谱法对三七通舒胶囊粉末混合过程进行质量控制研究.方法 利用校正集真值与近红外光谱数据建立模型,筛选考察指标、预处理方法及光谱范围.结果 矢量归一化法和一阶导数+矢量归一化法对模拟样品数据进行处理所得预示集回收率分别为99.80％、99.96％、99.82％、100.54％、100.57％、100.98％,RSD分别为5.77％、4.89％、5.12％、6.68％、9.92％、6.52％,光谱范围分别为7502.1 ～4246.7 cm-1和6102.0 ～4246.7 cm-1,佳评价指标为人参皂苷Rg1.结论 近红外光谱法基本可以满足药品生产过程中粉末混合均匀度的测定要求.
作者：刘永；杨华蓉；林大胜；傅超美；袁海龙；万方 刊期： 2012年第04期
目的 观察厄贝沙坦联合辛伐他汀治疗阵发性房颤的临床疗效.方法 将80名患有阵发性心房颤动(房颤)的患者分为单用厄贝沙坦组和厄贝沙坦加用辛伐他汀组,随访1年,比较两组在第3、6、9、12个月时房颤的复发率以及治疗后的左心房内径.结果 治疗后两组在第3、6个月时的房颤复发率无显著性差异(P＞0.05),而在第9、12个月时,厄贝沙坦组的房颤复发率高于厄贝沙坦加用辛伐他汀组,且差异有统计学意义(P＜0.05)；两组治疗后在第3、6、9个月时的左心房内径比较,差异无统计学意义(P＞0.05)；在第12个月时,厄贝沙坦组的左心房内径大于厄贝沙坦加用辛伐他汀组,且差异有统计学意义(P＜0.05).结论 厄贝沙坦联合辛伐他汀治疗阵发性房颤可以更有效地减少房颤的复发率,以及延缓左心房的扩大.
作者：李国富；周嘉琼；詹龙亮；杨洋 刊期： 2012年第04期
目的 采用RP - HPLC测定大鼠血浆中非诺贝特活性代谢物非诺贝特酸的浓度,并研究单次口服不同剂量非诺贝特在大鼠体内的药动学.方法 将18只SD大鼠随机分为3组,分别按体重口服低、中、高剂量(10、50、100 mg·kg-1)非诺贝特混悬液后,采用经过验证的RP - HPLC法测定血浆中药物的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,以DAS 2.1.1软件拟合药动学参数.结果 高、中、低剂量非诺贝特酸的药-时曲线均符合口服吸收的二室模型,主要药动学参数:Cmax分别为18.15±3.02、8.68 ±1.69、1.68 ±0.42 μg· mL -1；Tmax分别为6.80±0.75、6.33±1.75、6.50±1.38 h;t1/2分别为4.44±1.03、5.38±1.91、4.76±1.12 h;Cl/F分别为0.49±0.08、0.56 ±0.13、0.50±0.11 L·h-1;AUC0-t分别为209.07±36.25、92.20±23.47、20.17±6.54 μg·mL-1 ·h-1；AUC0-∞分别为210.22±36.29、93.87±23.51、21.27 ±6.53 μg· mL-1 ·h-1.结论 所用RP -HPLC法能够准确地测定非诺贝特酸的血药浓度,满足药动学研究的要求.在给药剂量范围内,非诺贝特酸在大鼠体内的药动学符合线性药动学规律.
作者：刘秀美；王凌；蒋学华 刊期： 2012年第04期
目的 研究白花丹醌对荷瘤小鼠细胞因子水平及肿瘤抑制的影响.方法 建立小鼠肝癌H22移植性肿瘤模型,采用Elisa法测定细胞因子白介素-2(IL -2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平.结果 20、10、5 mg·kg-1白花丹醌对肝癌H22的生长抑制率分别为29.1、35.4、20.1,白花丹醌能升高荷瘤小鼠血清中细胞因子IL -2、TNF -α的水平.结论 白花丹醌具有体内抗肿瘤活性,其抗肿瘤机制可能与升高机体细胞因子水平有关.
作者：张吉仲；李利民；刘圆 刊期： 2012年第04期
目的 探讨重组人粒细胞集落刺激因子(rhG -CSF)对缺血大鼠神经生长因子蛋白表达的影响,并观察糖尿病对其影响.方法 应用线栓法制作糖尿病及非糖尿病大鼠大脑中动脉栓塞模型后,将大鼠随机分为两组,治疗组连续sc rhG - CSF(50 μg·kg-1 ·d-1),对照组注射等量生理盐水,进行神经功能缺损评分；计数神经细胞凋亡数量,检测NGF蛋白的表达.结果 治疗组大鼠的神经功能缺损评分及缺血周边区域的TUNEL阳性细胞数均低于对照组的(P＜0.01),而神经生长因子蛋白免疫阳性细胞多于对照组的(P＜0.01)；非糖尿病组较糖尿病组更明显.结论 rhG - CSF可增加缺血性脑卒中后周边区域的神经生长因子蛋白的表达,同时抑制神经细胞凋亡,终改善神经功能预后；糖尿病可加重脑梗死.
作者：田沈；林佳才；张朝东 刊期： 2012年第04期
目的 探索合成5,6 -二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂(草)(Ⅰ)的高效、简洁的新方法.方法 将线性合成方法和基于钯催化的芳香C-H键活化环合方法分别应用于化合物Ⅰ的合成,并比较两者的优劣.结果与结论 两种方法都成功地实现了化合物Ⅰ的合成,其中,基于钯催化的芳香C-H键活化环合法简洁高效(二步、总收率71％)、绿色环保,为此类杂环化合物的一般合成方法.
作者：张浩义；梅德盛；段文虎 刊期： 2012年第04期
目的 完善醋莪术饮片的质量控制方法.方法 用薄层色谱鉴别醋莪术饮片；检测吸光度、水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇浸出物；测定挥发油的含量；采用HPLC测定醋莪术中姜黄素的含量.结果 姜黄素与峰面积的线性关系良好(r=0.9999,n=6),平均加样回收率为96.02％ (RSD =2.80％,n=6),拟定醋莪术中姜黄素的含量不得少于40 μg·g-1;挥发油含量测定的结果明显低于2010年版《中国药典》中醋莪术项下的有关规定.结论 采用HPLC法测定醋莪术中姜黄素的方法简便、灵敏、重复性好,能更好地控制其质量.
作者：廖婉；傅超美；章津铭；傅舒；刘芳；高飞 刊期： 2012年第04期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
