刘云飞；朱涛；张伟义；付芳芳
目的 观察丹芍化纤对博来霉素致肺纤维化大鼠肺组织中TGF -β1及Smad3/7表达的影响.方法 将30只SD大鼠,随机均分为对照组、模型组和治疗组；给予模型组和治疗组大鼠的气管内注射博来霉素(5 mg·kg-1)诱导肺纤维化,对照组的气管内注射等量生理盐水；次日起ig给予治疗组大鼠丹芍化纤昆悬液(0.8g·kg-1·d-1),其余两组ig给予等量生理盐水；28 d后处死,观察各组大鼠肺组织病理变化；运用免疫组化法观察肺组织中TGF -β1及Smad3/7表达的变化.结果 模型组大鼠的肺系数明显增加,肺组织中胶原沉积明显,羟脯氨酸含量、TGF -β1和Smad3的表达增加,而Smad7表达下降；与模型组比较,治疗组大鼠的肺系数明显降低,肺组织中胶原沉积有所减轻,羟脯氨酸的含量、TGF -β1和Smad3蛋白的表达减少,而Smad7表达升高.结论 丹芍化纤具有较好的抗大鼠肺纤维化作用,其机制可能与丹芍化纤影响TGF -β1/Smads信号转导通路、下调TGF -β1及Smad3的表达,同时上调Smad7的表达有关.
作者：何小飞；吴艳琦；杨勤 刊期： 2012年第04期
目的 对独一味的地上部分进行生药学研究.方法 采用显微鉴定的方法对独一味的地上、地下部分进行了鉴别.结果 从表皮细胞上非腺毛、腺鳞,栅栏组织,叶肉细胞中的草酸钙针晶鉴别了独一味叶的横切面；从气孔的有无及类型,非腺毛和腺鳞鉴别了上下表皮；从非腺毛、腺鳞、草酸钙方晶、草酸钙针晶和花粉粒的形态、大小鉴别了粉末；从导管的排列方式鉴别了根的横切面.结论 研究结果可用于独一味的鉴别.
作者：钟世红；古锐；李羿 刊期： 2012年第04期
目的 考察刺山柑总黄酮干预大鼠佐剂性关节炎的作用.方法 建立大鼠Freund's完全佐剂性关节炎模型,以大孔树脂分离得到的总黄酮为供试药品,灌服模型大鼠,并以生理盐水作为对照.造模后一周,采用足趾容积测量仪测定大鼠足趾的肿胀程度；造模后21 ～28 d,通过关节炎指数评分标准来评价继发性病变的严重性,并通过制备滑膜组织的切片来观察滑膜组织细胞的变化.结果 与模型组比较,造模后18 h及5d内,刺山柑黄酮组大鼠的足趾肿胀度明显降低(P＜0.01)；其关节炎指数评分与模型组比较均有显著降低,并能有效地保护滑膜组织,降低炎性细胞的浸润.结论 刺山柑总黄酮对佐剂性关节炎原发病具有治疗作用,对继发病的预防作用明显.
作者：包晓玮；韩海霞；张青梅；戴小华；雒秋江 刊期： 2012年第04期
目的 探讨重组人粒细胞集落刺激因子(rhG -CSF)对缺血大鼠神经生长因子蛋白表达的影响,并观察糖尿病对其影响.方法 应用线栓法制作糖尿病及非糖尿病大鼠大脑中动脉栓塞模型后,将大鼠随机分为两组,治疗组连续sc rhG - CSF(50 μg·kg-1 ·d-1),对照组注射等量生理盐水,进行神经功能缺损评分；计数神经细胞凋亡数量,检测NGF蛋白的表达.结果 治疗组大鼠的神经功能缺损评分及缺血周边区域的TUNEL阳性细胞数均低于对照组的(P＜0.01),而神经生长因子蛋白免疫阳性细胞多于对照组的(P＜0.01)；非糖尿病组较糖尿病组更明显.结论 rhG - CSF可增加缺血性脑卒中后周边区域的神经生长因子蛋白的表达,同时抑制神经细胞凋亡,终改善神经功能预后；糖尿病可加重脑梗死.
作者：田沈；林佳才；张朝东 刊期： 2012年第04期
目的 揭示淫羊藿苷(Ica)对大鼠肝微粒体细胞色素P450的含量及部分亚型的影响,并比较月龄的差异.方法 ig给予6月龄和18月龄的♂SD大鼠Ica( 60 mg· kg -1),4周后取肝脏,用钙沉淀法提取肝微粒体,BCA法测定微粒体蛋白浓度；用一氧化碳还原差示光谱法测定CYP450的含量；用ELISA法测定CYP1 A1、CYPb5的含量；用比色法测定苯胺羟化酶(反映CYP2E1活性)和红霉素-N-脱甲基酶(反映CYP3A活性)的活性；用real - time RT - PCR检测CYP1 A1、CYP2A3、CYP2E1、CYP3A1、CYP3A2和CYP4B1 mRNA的表达.结果 60 mg· kg-1 Ica明显增加了CYP450的总酶和CYP1 A1的含量、CYP3A的活性及CYP1 A1、CYP3A1、CYP3A2 mRNA的表达,降低了CYP2E1的活性及其mRNA的表达；但Ica对上述各指标的诱导或抑制作用在大鼠月龄方面差异不明显；Ica对CYPb5的含量及CYP2A3、CYP4B1 mRNA的表达未见明显影响.结论 Ica对大鼠肝微粒体CYP450总酶、CYPI A1和CYP3A具有诱导作用,对CYP2E1具有抑制作用,该作用未见明显月龄差异.
作者：李利生；陈澜；王安斌；陆远富；刘杰；石京山 刊期： 2012年第04期
目的 观察厄贝沙坦联合辛伐他汀治疗阵发性房颤的临床疗效.方法 将80名患有阵发性心房颤动(房颤)的患者分为单用厄贝沙坦组和厄贝沙坦加用辛伐他汀组,随访1年,比较两组在第3、6、9、12个月时房颤的复发率以及治疗后的左心房内径.结果 治疗后两组在第3、6个月时的房颤复发率无显著性差异(P＞0.05),而在第9、12个月时,厄贝沙坦组的房颤复发率高于厄贝沙坦加用辛伐他汀组,且差异有统计学意义(P＜0.05)；两组治疗后在第3、6、9个月时的左心房内径比较,差异无统计学意义(P＞0.05)；在第12个月时,厄贝沙坦组的左心房内径大于厄贝沙坦加用辛伐他汀组,且差异有统计学意义(P＜0.05).结论 厄贝沙坦联合辛伐他汀治疗阵发性房颤可以更有效地减少房颤的复发率,以及延缓左心房的扩大.
作者：李国富；周嘉琼；詹龙亮；杨洋 刊期： 2012年第04期
目的 探讨苦瓜籽核糖体失活蛋白MAP30及其聚乙二醇修饰物对人肺腺癌细胞A549增殖、细胞凋亡的影响和caspase3相关凋亡途径的诱导作用.方法 用MTT法测定MAP30和MAP30 - PEG结合物对人肺腺癌细胞A549的抑制率；通过Hoechst33258荧光染色观察A549细胞凋亡形态,并用流式细胞术测定细胞凋亡率以及用western blot检测凋亡细胞caspase3表达.结果 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549有抑制作用,且呈时间和剂量依赖性关系；MAP30 - PEG结合物对A549细胞增值抑制率约为MAP30的60％；Hoechst33258荧光染色后均呈典型凋亡形态；流式细胞术检测显示,MAP30和MAP30 - PEG结合物作用于A549细胞48 h后均可使A549细胞呈现Sub -G1凋亡峰,凋亡率分别为58.7％、42.7％；MAP30和MAP30 - PEG结合物对胞内caspase3在凋亡过程中显示有激活作用.结论 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549增殖有明显的抑制作用；两者均能通过caspase3途径诱导细胞凋亡.
作者：邓缅；刘双凤；孟尧；沈富兵；吴民泸；郑崛村；孟延发 刊期： 2012年第04期
目的 研究健康受试者口服盐酸度洛西汀肠溶片后的体内药物代谢动力学特征.方法 20名健康受试者,男女各半,单次和多次口服盐酸度洛西汀肠溶片,进行药动学实验；采用LC - MS/MS法测定血浆中盐酸度洛西汀浓度,DAS 2.0进行药动学模型拟合和参数计算,SPSS 17.0软件进行统计分析.结果 盐酸度洛西汀肠溶片的体内药动学符合一室开放模型,低、中、高剂量单次给药的主要药动学参数:实测值计算的平均Cmax分别为13.85±7.37、29.86±13.87、44.47 ±21.80 μg·L-1,Tmax分别为7.60±3.47、6.80±1.40、6.80±1.40 h,统计矩计算的平均t1/2分别为13.93 ±6.88、11.57 ±2.34、12.19±1.73 h,AUC0-1分别为268.15±204.6、531.02 ±385.13、843.53 ±634.50 μg·L-1·h-1；连续给药的主要药动学参数Cmax、Cmin、Cav分别为47.37±23.59、19.47±10.55、33.09± 17.11 μg·L-1,Tmax、t1/2分别为6.57 ±1.59、13.90 ±2.80 h,AUC0-1为1.13 ±0.68 mg·L-1 ·h-1.结论 20 ～ 60 mg盐酸度洛西汀肠溶片呈线性动力学特点,主要药物代谢动力学参数无性别差异,多次给药后体内无明显蓄积作用.
作者：喻颜；勾忠平；秦永平；苗佳；南峰；王颖；向瑾；余勤 刊期： 2012年第04期
目的 以巴戟天药材生品为基础,建立巴戟天不同炮制品的高效薄层色谱( HPTLC)指纹图谱,并比较分析生品的指纹图谱.方法 硅胶GF254高效预制薄层板,乙酸乙酯部位以石油醚-乙酸乙酯(5∶5.5)为展开剂,上行展开8 cm,10％硫酸乙醇溶液显色；正丁醇部位以正丁醇-冰醋酸-水(4∶1∶5)上层溶液为展开剂,上行展开8 cm,α-萘酚浓硫酸试剂显色.显色后置紫外光灯365 nm或自然光下检视,得薄层色谱指纹图谱,并进行相关分析.结果 巴戟天生品的薄层荧光色谱指纹图谱与巴戟肉(蒸制)、盐巴戟天、制巴戟天(甘草制)图谱比较分析,彼此具有明显的区别,可用于生品与巴戟天炮制品的鉴别.结论 通过HPTLC指纹图谱考察,生品巴戟天与巴戟肉、盐巴戟天、制巴戟天的区别较大,应分别制定质量评价的标准.
作者：刘硕；丁平；应鸽；代蕾 刊期： 2012年第04期
目的 合成ainsliatrimer A重要的前体化合物.方法 以5-(叔丁基二甲硅氧基)戊-1-醇为原料,通过亲核取代、Wittig反应、羰基加成等关键反应,制备抗肿瘤天然产物ainsliatrimer A的前体化合物.结果与讨论 通过7步反应合成了ainsliatrimer A全合成中的重要前体化合物,总收率为27.1％,可为ainsliatrimer A和ainsliatrimer B的全合成研究奠定基础.
作者：陈怡；宋颢 刊期： 2012年第04期
目的 制备氟尿嘧啶隐形泡囊并考察其理化性质和体外细胞毒性.方法 用自制Plu - Chol,以改良注入法制备氟尿嘧啶隐形泡囊,考察泡囊的形态、粒径、电位、包封率和体外释放特性,通过MTT比色法比较泡囊与原药对Hela细胞的作用效应.结果 氟尿嘧啶隐形泡囊在电镜下的外观为球形,平均粒径为904.87±0.45 nm,Zeta电位为- 66.75 mV,包封率为30.93％±1.71％；体外释放符合Weibull distribution模型,且具有明显的缓释性(氟尿嘧啶隐形泡囊释药t1/2为游离氟尿嘧啶的3.75倍)；细胞毒性试验表明泡囊对Hela细胞的杀伤作用明显优于原药(IC50降低了83.95％,P＜0.01).结论 所制氟尿嘧啶隐形泡囊的操作简单,对肿瘤细胞的杀伤力显著强于原药.
作者：黄娟；刘艳丽；杨红；尹宗宁；吴秀凤；万智慧；冒华健；刘洪月 刊期： 2012年第04期
目的 测定小儿四维亚铁散中微量元素的含量.方法 采用火焰原子吸收分光光度法.结果 钙、铁、锌的回收率分别为99.87％、100.67％、99.92％.结论 所用方法简便、灵敏、可靠,可用于小儿四维亚铁散中钙、铁、锌的测定.
作者：蒋秋桃；梁晟 刊期： 2012年第04期
目的 探索合成5,6 -二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂(草)(Ⅰ)的高效、简洁的新方法.方法 将线性合成方法和基于钯催化的芳香C-H键活化环合方法分别应用于化合物Ⅰ的合成,并比较两者的优劣.结果与结论 两种方法都成功地实现了化合物Ⅰ的合成,其中,基于钯催化的芳香C-H键活化环合法简洁高效(二步、总收率71％)、绿色环保,为此类杂环化合物的一般合成方法.
作者：张浩义；梅德盛；段文虎 刊期： 2012年第04期
目的 建立止嗽定喘丸中盐酸麻黄碱与盐酸伪麻黄碱的含量测定方法.方法 采用固相萃取技术处理样品,HPLC测定,色谱柱为Shim - pack VP - ODS C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸溶液(5∶95),检测波长210 nm,流速1 mL· rain-l.结果 4.41～147.0 μg·mL-1盐酸麻黄碱、2.33 ～116.6 μg·mL-1盐酸伪麻黄碱与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),回收率分别为100.02％、97.73％(n=9).结论 所用方法准确可靠、重复性好,可作为止嗽定喘丸的质量控制.
作者：李冬梅；刘永利；赵艳普；袁浩 刊期： 2012年第04期
目的 建立珍珠母、石决明和牡蛎中微量元素含量的测定方法.方法 供试品经微波消解后,以铟为内标,用电感耦合等离子体质谱( ICP - MS)测定.结果 各元素在相应范围内的线性良好(r＞0.999)、精密度好(RSD＜4％,n=6),其回收率为92.7％～107.9％.结论 所用方法检出限低、简便快捷、准确可靠,可用于贝壳类药材中各元素含量的测定.
作者：陈红；朱蓉；陈鸿平 刊期： 2012年第04期
目的 评价舒芬太尼、异丙酚对老年患者记忆的影响.方法 随机选取60 ～ 81岁全身麻醉下,行胃镜检查的患者192例(全麻组)及行常规胃镜检查的患者186例(对照组).检查前使用前瞻性记忆和回顾性记忆的调查量表(PRMQ)对两组患者进行记忆的评估；全麻采用舒芬太尼、异丙酚进行麻醉,对照组不做任何麻醉处理；检查后第7天再次使用PRMQ量表对两组患者进行电话随访；使用单样本t检验和独立样本t检验进行统计分析,P ＜0.05有统计学意义.结果 检查前后相比,两组患者在前瞻性记忆、回顾性记忆以及情绪变化等方面均存在差异,差异有统计学意义(P＜0.05)；同时,检查后全麻组患者的睡眠质量下降；与对照组相比,全麻后患者在记忆方面的改变无差异,但睡眠质量下降(P＜0.05).结论 无证据表明短时间的全麻是引起老年患者记忆减退的独立因素,但短时间的全麻可能会影响睡眠质量.
作者：刘云飞；朱涛；张伟义；付芳芳 刊期： 2012年第04期
目的 利用近红外光谱法对三七通舒胶囊粉末混合过程进行质量控制研究.方法 利用校正集真值与近红外光谱数据建立模型,筛选考察指标、预处理方法及光谱范围.结果 矢量归一化法和一阶导数+矢量归一化法对模拟样品数据进行处理所得预示集回收率分别为99.80％、99.96％、99.82％、100.54％、100.57％、100.98％,RSD分别为5.77％、4.89％、5.12％、6.68％、9.92％、6.52％,光谱范围分别为7502.1 ～4246.7 cm-1和6102.0 ～4246.7 cm-1,佳评价指标为人参皂苷Rg1.结论 近红外光谱法基本可以满足药品生产过程中粉末混合均匀度的测定要求.
作者：刘永；杨华蓉；林大胜；傅超美；袁海龙；万方 刊期： 2012年第04期
目的 研究高纯度吉非替尼的合成工艺.方法 以藜芦醛为原料,经氧化、硝化、脱甲基、酯化、取代、还原、环合、氯化、与氟氯苯胺取代、吗啉取代10步反应,得到高纯度的吉非替尼.结果与结论 目标化合物的结构经1HNMR、13 CNMR、MS、元素分析确证.合成路线的原料易得、操作简便、条件温和,有利于工业化生产,总收率达37.5％,HPLC纯度＞99.5％,单个杂质＜0.05％.
作者：徐建康；车大庆；赵宗敏；蔡亚祥；叶美其 刊期： 2012年第04期
目的 生药学鉴别饿蚂蝗.方法 对饿蚂蝗药材进行性状鉴别、显微鉴别、紫外-可见光谱鉴别.结果 根的木质部木纤维众多；茎皮层、韧皮部及髓部可见方晶；叶主脉维管束鞘纤维断续排列成环；全草的粉末可见方晶、纤维,偶见分枝纤维,淀粉粒极多.在200 ～ 800 nm处扫描,发现6种不同的提取液都有吸收峰.结论 饿蚂蝗的生药学特征明显,可为药材鉴别提供参考.
作者：吴怀恩；王进声；陆海琳；韦汝坤 刊期： 2012年第04期
目的 采用RP - HPLC测定大鼠血浆中非诺贝特活性代谢物非诺贝特酸的浓度,并研究单次口服不同剂量非诺贝特在大鼠体内的药动学.方法 将18只SD大鼠随机分为3组,分别按体重口服低、中、高剂量(10、50、100 mg·kg-1)非诺贝特混悬液后,采用经过验证的RP - HPLC法测定血浆中药物的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,以DAS 2.1.1软件拟合药动学参数.结果 高、中、低剂量非诺贝特酸的药-时曲线均符合口服吸收的二室模型,主要药动学参数:Cmax分别为18.15±3.02、8.68 ±1.69、1.68 ±0.42 μg· mL -1；Tmax分别为6.80±0.75、6.33±1.75、6.50±1.38 h;t1/2分别为4.44±1.03、5.38±1.91、4.76±1.12 h;Cl/F分别为0.49±0.08、0.56 ±0.13、0.50±0.11 L·h-1;AUC0-t分别为209.07±36.25、92.20±23.47、20.17±6.54 μg·mL-1 ·h-1；AUC0-∞分别为210.22±36.29、93.87±23.51、21.27 ±6.53 μg· mL-1 ·h-1.结论 所用RP -HPLC法能够准确地测定非诺贝特酸的血药浓度,满足药动学研究的要求.在给药剂量范围内,非诺贝特酸在大鼠体内的药动学符合线性药动学规律.
作者：刘秀美；王凌；蒋学华 刊期： 2012年第04期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
