李冬梅；刘永利；赵艳普；袁浩
目的 测定小儿四维亚铁散中微量元素的含量.方法 采用火焰原子吸收分光光度法.结果 钙、铁、锌的回收率分别为99.87％、100.67％、99.92％.结论 所用方法简便、灵敏、可靠,可用于小儿四维亚铁散中钙、铁、锌的测定.
作者：蒋秋桃；梁晟 刊期： 2012年第04期
目的 生药学鉴别饿蚂蝗.方法 对饿蚂蝗药材进行性状鉴别、显微鉴别、紫外-可见光谱鉴别.结果 根的木质部木纤维众多；茎皮层、韧皮部及髓部可见方晶；叶主脉维管束鞘纤维断续排列成环；全草的粉末可见方晶、纤维,偶见分枝纤维,淀粉粒极多.在200 ～ 800 nm处扫描,发现6种不同的提取液都有吸收峰.结论 饿蚂蝗的生药学特征明显,可为药材鉴别提供参考.
作者：吴怀恩；王进声；陆海琳；韦汝坤 刊期： 2012年第04期
目的 采用RP - HPLC测定大鼠血浆中非诺贝特活性代谢物非诺贝特酸的浓度,并研究单次口服不同剂量非诺贝特在大鼠体内的药动学.方法 将18只SD大鼠随机分为3组,分别按体重口服低、中、高剂量(10、50、100 mg·kg-1)非诺贝特混悬液后,采用经过验证的RP - HPLC法测定血浆中药物的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,以DAS 2.1.1软件拟合药动学参数.结果 高、中、低剂量非诺贝特酸的药-时曲线均符合口服吸收的二室模型,主要药动学参数:Cmax分别为18.15±3.02、8.68 ±1.69、1.68 ±0.42 μg· mL -1；Tmax分别为6.80±0.75、6.33±1.75、6.50±1.38 h;t1/2分别为4.44±1.03、5.38±1.91、4.76±1.12 h;Cl/F分别为0.49±0.08、0.56 ±0.13、0.50±0.11 L·h-1;AUC0-t分别为209.07±36.25、92.20±23.47、20.17±6.54 μg·mL-1 ·h-1；AUC0-∞分别为210.22±36.29、93.87±23.51、21.27 ±6.53 μg· mL-1 ·h-1.结论 所用RP -HPLC法能够准确地测定非诺贝特酸的血药浓度,满足药动学研究的要求.在给药剂量范围内,非诺贝特酸在大鼠体内的药动学符合线性药动学规律.
作者：刘秀美；王凌；蒋学华 刊期： 2012年第04期
目的 探讨苦瓜籽核糖体失活蛋白MAP30及其聚乙二醇修饰物对人肺腺癌细胞A549增殖、细胞凋亡的影响和caspase3相关凋亡途径的诱导作用.方法 用MTT法测定MAP30和MAP30 - PEG结合物对人肺腺癌细胞A549的抑制率；通过Hoechst33258荧光染色观察A549细胞凋亡形态,并用流式细胞术测定细胞凋亡率以及用western blot检测凋亡细胞caspase3表达.结果 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549有抑制作用,且呈时间和剂量依赖性关系；MAP30 - PEG结合物对A549细胞增值抑制率约为MAP30的60％；Hoechst33258荧光染色后均呈典型凋亡形态；流式细胞术检测显示,MAP30和MAP30 - PEG结合物作用于A549细胞48 h后均可使A549细胞呈现Sub -G1凋亡峰,凋亡率分别为58.7％、42.7％；MAP30和MAP30 - PEG结合物对胞内caspase3在凋亡过程中显示有激活作用.结论 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549增殖有明显的抑制作用；两者均能通过caspase3途径诱导细胞凋亡.
作者：邓缅；刘双凤；孟尧；沈富兵；吴民泸；郑崛村；孟延发 刊期： 2012年第04期
成纤维细胞激活蛋白α(FAPα)是肿瘤微环境中特异性表达于肿瘤相关成纤维细胞(TAF)表面的抗原分子,属丝氨酸蛋白酶家族Ⅱ型膜整合糖蛋白,具有二肽酶和胶原酶活性,对肿瘤微环境的免疫抑制和肿瘤浸润转移有重要作用.因此,FAPα已被视为理想的肿瘤治疗靶标.本文综述了FAPα阳性细胞对肿瘤微环境免疫抑制状态的形成及靶向FAPα治疗的研究.
作者：邓媛媛；徐俊；杨倩之；蔡绍晖 刊期： 2012年第04期
目的 观察丹芍化纤对博来霉素致肺纤维化大鼠肺组织中TGF -β1及Smad3/7表达的影响.方法 将30只SD大鼠,随机均分为对照组、模型组和治疗组；给予模型组和治疗组大鼠的气管内注射博来霉素(5 mg·kg-1)诱导肺纤维化,对照组的气管内注射等量生理盐水；次日起ig给予治疗组大鼠丹芍化纤昆悬液(0.8g·kg-1·d-1),其余两组ig给予等量生理盐水；28 d后处死,观察各组大鼠肺组织病理变化；运用免疫组化法观察肺组织中TGF -β1及Smad3/7表达的变化.结果 模型组大鼠的肺系数明显增加,肺组织中胶原沉积明显,羟脯氨酸含量、TGF -β1和Smad3的表达增加,而Smad7表达下降；与模型组比较,治疗组大鼠的肺系数明显降低,肺组织中胶原沉积有所减轻,羟脯氨酸的含量、TGF -β1和Smad3蛋白的表达减少,而Smad7表达升高.结论 丹芍化纤具有较好的抗大鼠肺纤维化作用,其机制可能与丹芍化纤影响TGF -β1/Smads信号转导通路、下调TGF -β1及Smad3的表达,同时上调Smad7的表达有关.
作者：何小飞；吴艳琦；杨勤 刊期： 2012年第04期
目的 研究高纯度吉非替尼的合成工艺.方法 以藜芦醛为原料,经氧化、硝化、脱甲基、酯化、取代、还原、环合、氯化、与氟氯苯胺取代、吗啉取代10步反应,得到高纯度的吉非替尼.结果与结论 目标化合物的结构经1HNMR、13 CNMR、MS、元素分析确证.合成路线的原料易得、操作简便、条件温和,有利于工业化生产,总收率达37.5％,HPLC纯度＞99.5％,单个杂质＜0.05％.
作者：徐建康；车大庆；赵宗敏；蔡亚祥；叶美其 刊期： 2012年第04期
目的 合成ainsliatrimer A重要的前体化合物.方法 以5-(叔丁基二甲硅氧基)戊-1-醇为原料,通过亲核取代、Wittig反应、羰基加成等关键反应,制备抗肿瘤天然产物ainsliatrimer A的前体化合物.结果与讨论 通过7步反应合成了ainsliatrimer A全合成中的重要前体化合物,总收率为27.1％,可为ainsliatrimer A和ainsliatrimer B的全合成研究奠定基础.
作者：陈怡；宋颢 刊期： 2012年第04期
目的 研究3 -(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的实用合成方法.方法 以3 -(4-羟基苯基)丙烯酸为起始原料,甲酯化后依次与2-溴乙醛缩二乙醇缩合、Friedel - Crafts反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙烯酸甲酯,再经10％ Pd/C催化氢化和水解反应,得3 -(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸.结果 3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的化学结构经1HNMR和ESI - MS确证,总收率为60％.结论 本合成方法与文献法比较,具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率高等优点.
作者：金晓董；黄志雄；吴成龙；邓勇 刊期： 2012年第04期
目的 测定三七中三七素的含量.方法 采用毛细管区带电泳定量；用未涂层石英玻璃毛细管(65 cm×50 μm,有效长度50 cm),检测波长200 nm,电压进样10 kV×5 s,运行电压30 kV,温度25℃,背景电解质为50 mmol·L - NaH2PO4溶液(用0.1 mol·L-1氢氧化钠液调pH2.5).结果 方法的平均回收率为98.6％,RSD=2.3％(n=9).结论 所用方法简便快捷、灵敏度高、重复性好.
作者：郑萍 刊期： 2012年第04期
目的 采用HPLC法研究卡维地洛的有关物质.方法 采用C18色谱柱,流动相为乙腈- 0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH3.5)(35∶65),检测波长241 nm.结果 卡维地洛低检测限为0.52 ng.结论 各有关物质的峰与卡维地洛的均能达到有效分离,方法简便、稳定、专属性强,可以有效地控制卡维地洛的有关物质.
作者：谢华；江燕；刘峰 刊期： 2012年第04期
目的 研究牛血清白蛋白在脲中的构象变化过程,根据荧光参数的变化,建立蛋白构象与环境变化的关系,从分子水平探讨蛋白质构象变化而致不稳定的原因.方法 采用内源性荧光法、荧光淬灭法及荧光探针法研究牛血清白蛋白在脲中的构象变化过程.结果 随着脲浓度的增加,牛血清白蛋白中内源性色氨酸荧光峰位先蓝移后红移,荧光强度逐步衰减；而8 -苯胺基-1-萘磺酸与牛血清白蛋白结合物的荧光峰位则逐步红移,荧光强度逐渐衰减.结论 在变性过程中,牛血清白蛋白的色氨酸残基所处区域构象经历了一个先紧缩后舒展的三态过程；而8 -苯胺基-1-萘磺酸的探针结合位点与色氨酸残基可能位于牛血清白蛋白的不同区域,且构象变化更为灵敏.
作者：张家兴；晋可；尹宗宁 刊期： 2012年第04期
目的 观察姜黄素诱导HO -1高表达及其对动脉粥样硬化(AS)大鼠血清中氧化低密度脂蛋白(ox- LDL)、丙二醛(MDA)含量的影响.方法 将34只健康♂Wistar大鼠,随机分为正常对照组(n=8)、模型组(n=10)、姜黄素组(n=8)及抑制组(n=8),模型组、姜黄素组及抑制组同法复制AS模型,姜黄素组加用姜黄素,抑制组加用姜黄素及锌原卟啉Ⅸ；第14周末处死所有大鼠,取降主动脉检测HO -1的表达、分布及活力,经心脏取血检测ox - LDL、MDA的含量.结果 姜黄素组较模型组的HO -1表达量及活力明显增强(P＜0.05),ox - LDL、MDA含量显著降低(P＜0.05)；抑制组较姜黄素组的HO -1表达量及活力明显下降(P＜0.05),ox - LDL、MDA含量显著增高(P＜0.05).结论 姜黄素可诱导HO -1高表达并显著减轻脂质过氧化程度,锌原卟啉Ⅸ抑制HO -1高表达可使姜黄素抗脂质过氧化作用显著下降.
作者：刘全未；黄维义 刊期： 2012年第04期
目的 测定恒河猴经静脉重复给予重组人角质细胞生长因子(rhKGF)后血清中特异性抗体的水平及抗体中和性质.方法 采用间接ELISA法检测猴血清中的抗体水平,同时采用32D - KGFR细胞检测抗体的中和活性.结果 确定了抗原包被浓度为10 μg·mL-1,抗体从1.6×103开始稀释,二抗稀释倍数为1:5×103的间接ELISA法实验体系；14 ～ 56 d均可检测到抗体的存在；生物学活性测定的结果显示其为非中和性抗体.结论 重复给予恒河猴rhKGF的毒性试验中,部分猴的血清中检测到抗体,但不是中和抗体.
作者：齐林；宫新江；刘克玲；王克波；孙丽霞；严守升；王晶翼 刊期： 2012年第04期
目的 建立犬血浆中盐酸右哌甲酯的UPLC - MS/MS检测方法.方法 用甲基叔丁基醚提取犬血浆,离心后取上清液用氮气吹干,用甲醇-水(80□∶20)溶解后进行质谱分析.采用BEH C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为甲醇-0.2％甲酸(80:20),流速0.1 mL·min-1,柱温45℃,进样量5μL.电喷雾离子化(ESI),正离子模式多重反应选择离子检测(MRM),盐酸右哌甲酯及卡马西平内标的检测离子对分别为m/z 234.33→84.56和237.35→194.31.结果 盐酸右哌甲酯的线性范围为0.1～50ng·mL-1(r=0.994,n=5),在犬血浆基质中,高、中、低浓度的日内、日间RSD均小于15％,方法的回收率为89％ ～ 103％,血浆基质对测定无干扰.结论 所用方法处理简单、灵敏、特异性高,定量准确,为盐酸右哌甲酯制剂的临床药物动力学研究提供了简便、准确的分析测定方法.
作者：杨东菁；王雪芹；邬向东；李国栋 刊期： 2012年第04期
目的 建立珍珠母、石决明和牡蛎中微量元素含量的测定方法.方法 供试品经微波消解后,以铟为内标,用电感耦合等离子体质谱( ICP - MS)测定.结果 各元素在相应范围内的线性良好(r＞0.999)、精密度好(RSD＜4％,n=6),其回收率为92.7％～107.9％.结论 所用方法检出限低、简便快捷、准确可靠,可用于贝壳类药材中各元素含量的测定.
作者：陈红；朱蓉；陈鸿平 刊期： 2012年第04期
目的 研究榼藤水提液的镇痛抗炎作用,并进行急性毒性试验.方法 采用醋酸致扭体反应、热板法测定痛阈,观察榼藤水提液的镇痛作用；抗炎实验采用二甲苯致鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀和腹腔毛细血管通透性等方法；采用Bliss法测定了其半数致死量(LD50).结果 榼藤水提液能减少醋酸所致小鼠的扭体次数,延长热板致痛的时间,明显提高小鼠的痛阈；能抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀,并增加醋酸所致小鼠腹腔毛细血管的通透性；其LD50为85.4 g(生药)·kg-1,LD50的95％可信限为71.2 ～ 103.1 g(生药)·kg-1.结论 榼藤水提液对实验动物模型具有显著的镇痛抗炎作用,且具有一定毒性.
作者：韦健全；罗莹；黄健；薛强；潘勇；郑子敏 刊期： 2012年第04期
目的 分离和鉴定三角叶黄连Coptis deltoidea根状茎、叶柄及叶中的内生真菌,并检测其抑菌活性.方法 用平板法分离菌株,对照真菌鉴定手册,根据菌株的菌落形态、大小、颜色、生长速率、质地、生长培养基的颜色变化以及菌丝体和孢子的形态特征进行分类鉴定；选择大肠杆菌、金黄色葡萄球菌作为指示菌,采用杯碟法对内生真菌的发酵上清液进行体外抑菌试验.结果 从三角叶黄连中分离获得的297株内生真菌,分属2目、3科、32属；抑菌实验表明:22株内生真菌的发酵液对指示菌均有不同程度的抑制作用,其中6号内生真菌同时对两种致病菌的抑菌效果明显.结论 三角叶黄连内生真菌在种类、不同部位呈多样性分布,且部分内生真菌的代谢产物具有较强的抑菌作用,可作为筛选抑菌活性物质的新资源.
作者：马庆；马云桐；严铸云；王金燕；徐瑞超；吴清华；熊飞宇；舒杨 刊期： 2012年第04期
目的 采用HPLC法测定奥硝唑注射液中的有关物质.方法 采用Topsil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(22∶78),流速1.0 mL·min-1,波长318 nm处采用不加校正因子的主成分自身对照法对有关物质进行检查.结果 0.1～ 100μg·mL-1奥硝唑与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),检测限为1 ng(S/N =3),单一大杂质的检查限度为0.5％,有关物质总量的检查限度为1.0％.结论 所用方法专属性强、准确、简便、快速,适用于奥硝唑注射液中有关物质的检查.
作者：谢莉；赵书文；陈佳；张丹 刊期： 2012年第04期
目的 研究健康受试者口服盐酸度洛西汀肠溶片后的体内药物代谢动力学特征.方法 20名健康受试者,男女各半,单次和多次口服盐酸度洛西汀肠溶片,进行药动学实验；采用LC - MS/MS法测定血浆中盐酸度洛西汀浓度,DAS 2.0进行药动学模型拟合和参数计算,SPSS 17.0软件进行统计分析.结果 盐酸度洛西汀肠溶片的体内药动学符合一室开放模型,低、中、高剂量单次给药的主要药动学参数:实测值计算的平均Cmax分别为13.85±7.37、29.86±13.87、44.47 ±21.80 μg·L-1,Tmax分别为7.60±3.47、6.80±1.40、6.80±1.40 h,统计矩计算的平均t1/2分别为13.93 ±6.88、11.57 ±2.34、12.19±1.73 h,AUC0-1分别为268.15±204.6、531.02 ±385.13、843.53 ±634.50 μg·L-1·h-1；连续给药的主要药动学参数Cmax、Cmin、Cav分别为47.37±23.59、19.47±10.55、33.09± 17.11 μg·L-1,Tmax、t1/2分别为6.57 ±1.59、13.90 ±2.80 h,AUC0-1为1.13 ±0.68 mg·L-1 ·h-1.结论 20 ～ 60 mg盐酸度洛西汀肠溶片呈线性动力学特点,主要药物代谢动力学参数无性别差异,多次给药后体内无明显蓄积作用.
作者：喻颜；勾忠平；秦永平；苗佳；南峰；王颖；向瑾；余勤 刊期： 2012年第04期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
