杨东菁；王雪芹；邬向东；李国栋
目的 研究白花丹醌对荷瘤小鼠细胞因子水平及肿瘤抑制的影响.方法 建立小鼠肝癌H22移植性肿瘤模型,采用Elisa法测定细胞因子白介素-2(IL -2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平.结果 20、10、5 mg·kg-1白花丹醌对肝癌H22的生长抑制率分别为29.1、35.4、20.1,白花丹醌能升高荷瘤小鼠血清中细胞因子IL -2、TNF -α的水平.结论 白花丹醌具有体内抗肿瘤活性,其抗肿瘤机制可能与升高机体细胞因子水平有关.
作者：张吉仲；李利民；刘圆 刊期： 2012年第04期
目的 考察刺山柑总黄酮干预大鼠佐剂性关节炎的作用.方法 建立大鼠Freund's完全佐剂性关节炎模型,以大孔树脂分离得到的总黄酮为供试药品,灌服模型大鼠,并以生理盐水作为对照.造模后一周,采用足趾容积测量仪测定大鼠足趾的肿胀程度；造模后21 ～28 d,通过关节炎指数评分标准来评价继发性病变的严重性,并通过制备滑膜组织的切片来观察滑膜组织细胞的变化.结果 与模型组比较,造模后18 h及5d内,刺山柑黄酮组大鼠的足趾肿胀度明显降低(P＜0.01)；其关节炎指数评分与模型组比较均有显著降低,并能有效地保护滑膜组织,降低炎性细胞的浸润.结论 刺山柑总黄酮对佐剂性关节炎原发病具有治疗作用,对继发病的预防作用明显.
作者：包晓玮；韩海霞；张青梅；戴小华；雒秋江 刊期： 2012年第04期
目的 研究健康受试者口服盐酸度洛西汀肠溶片后的体内药物代谢动力学特征.方法 20名健康受试者,男女各半,单次和多次口服盐酸度洛西汀肠溶片,进行药动学实验；采用LC - MS/MS法测定血浆中盐酸度洛西汀浓度,DAS 2.0进行药动学模型拟合和参数计算,SPSS 17.0软件进行统计分析.结果 盐酸度洛西汀肠溶片的体内药动学符合一室开放模型,低、中、高剂量单次给药的主要药动学参数:实测值计算的平均Cmax分别为13.85±7.37、29.86±13.87、44.47 ±21.80 μg·L-1,Tmax分别为7.60±3.47、6.80±1.40、6.80±1.40 h,统计矩计算的平均t1/2分别为13.93 ±6.88、11.57 ±2.34、12.19±1.73 h,AUC0-1分别为268.15±204.6、531.02 ±385.13、843.53 ±634.50 μg·L-1·h-1；连续给药的主要药动学参数Cmax、Cmin、Cav分别为47.37±23.59、19.47±10.55、33.09± 17.11 μg·L-1,Tmax、t1/2分别为6.57 ±1.59、13.90 ±2.80 h,AUC0-1为1.13 ±0.68 mg·L-1 ·h-1.结论 20 ～ 60 mg盐酸度洛西汀肠溶片呈线性动力学特点,主要药物代谢动力学参数无性别差异,多次给药后体内无明显蓄积作用.
作者：喻颜；勾忠平；秦永平；苗佳；南峰；王颖；向瑾；余勤 刊期： 2012年第04期
目的 分离和鉴定三角叶黄连Coptis deltoidea根状茎、叶柄及叶中的内生真菌,并检测其抑菌活性.方法 用平板法分离菌株,对照真菌鉴定手册,根据菌株的菌落形态、大小、颜色、生长速率、质地、生长培养基的颜色变化以及菌丝体和孢子的形态特征进行分类鉴定；选择大肠杆菌、金黄色葡萄球菌作为指示菌,采用杯碟法对内生真菌的发酵上清液进行体外抑菌试验.结果 从三角叶黄连中分离获得的297株内生真菌,分属2目、3科、32属；抑菌实验表明:22株内生真菌的发酵液对指示菌均有不同程度的抑制作用,其中6号内生真菌同时对两种致病菌的抑菌效果明显.结论 三角叶黄连内生真菌在种类、不同部位呈多样性分布,且部分内生真菌的代谢产物具有较强的抑菌作用,可作为筛选抑菌活性物质的新资源.
作者：马庆；马云桐；严铸云；王金燕；徐瑞超；吴清华；熊飞宇；舒杨 刊期： 2012年第04期
目的 采用HPLC法测定穿琥宁注射液中的有关物质.方法 采用Inertsil ODS -3色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.2％甲酸(7∶3),检测波长251 nm,柱温35℃.结果 主成分与有关物质可完全分离,杂质1、杂质2的相对校正因子和相对保留时间分别为0.92、0.90和0.8、0.9 min,检测限为0.2 μg· mL-1.结论 所用方法灵敏、专属、准确.
作者：杨蕾；孔遥；袁军 刊期： 2012年第04期
目的 研究景天科大花红景天的根和根茎中的化学成分.方法 采用柱色谱法分离纯化,通过光谱数据鉴定其结构.结果 从大花红景天的根和根茎乙醇提取物的石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为大花红天素(Ⅰ)、胡萝卜甾醇(Ⅱ)、草质素-7-氧-α-L-吡喃鼠李糖苷(Ⅲ)、阿魏酸二十八烷醇酯(Ⅳ)、酪醇(Ⅴ)、红景天苷(Ⅵ)、没食子酸(Ⅶ)、β-谷甾醇(Ⅷ)、正二十六烷酸(Ⅸ)、正二十六烷醇(X)、正十八烷酸(Ⅺ)和十九烷(Ⅻ).结论 化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ为首次从该植物中分离得到.
作者：李涛；葛志乐；张浩 刊期： 2012年第04期
目的 建立珍珠母、石决明和牡蛎中微量元素含量的测定方法.方法 供试品经微波消解后,以铟为内标,用电感耦合等离子体质谱( ICP - MS)测定.结果 各元素在相应范围内的线性良好(r＞0.999)、精密度好(RSD＜4％,n=6),其回收率为92.7％～107.9％.结论 所用方法检出限低、简便快捷、准确可靠,可用于贝壳类药材中各元素含量的测定.
作者：陈红；朱蓉；陈鸿平 刊期： 2012年第04期
目的 研究高纯度吉非替尼的合成工艺.方法 以藜芦醛为原料,经氧化、硝化、脱甲基、酯化、取代、还原、环合、氯化、与氟氯苯胺取代、吗啉取代10步反应,得到高纯度的吉非替尼.结果与结论 目标化合物的结构经1HNMR、13 CNMR、MS、元素分析确证.合成路线的原料易得、操作简便、条件温和,有利于工业化生产,总收率达37.5％,HPLC纯度＞99.5％,单个杂质＜0.05％.
作者：徐建康；车大庆；赵宗敏；蔡亚祥；叶美其 刊期： 2012年第04期
目的 观察丹芍化纤对博来霉素致肺纤维化大鼠肺组织中TGF -β1及Smad3/7表达的影响.方法 将30只SD大鼠,随机均分为对照组、模型组和治疗组；给予模型组和治疗组大鼠的气管内注射博来霉素(5 mg·kg-1)诱导肺纤维化,对照组的气管内注射等量生理盐水；次日起ig给予治疗组大鼠丹芍化纤昆悬液(0.8g·kg-1·d-1),其余两组ig给予等量生理盐水；28 d后处死,观察各组大鼠肺组织病理变化；运用免疫组化法观察肺组织中TGF -β1及Smad3/7表达的变化.结果 模型组大鼠的肺系数明显增加,肺组织中胶原沉积明显,羟脯氨酸含量、TGF -β1和Smad3的表达增加,而Smad7表达下降；与模型组比较,治疗组大鼠的肺系数明显降低,肺组织中胶原沉积有所减轻,羟脯氨酸的含量、TGF -β1和Smad3蛋白的表达减少,而Smad7表达升高.结论 丹芍化纤具有较好的抗大鼠肺纤维化作用,其机制可能与丹芍化纤影响TGF -β1/Smads信号转导通路、下调TGF -β1及Smad3的表达,同时上调Smad7的表达有关.
作者：何小飞；吴艳琦；杨勤 刊期： 2012年第04期
目的 探索合成5,6 -二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂(草)(Ⅰ)的高效、简洁的新方法.方法 将线性合成方法和基于钯催化的芳香C-H键活化环合方法分别应用于化合物Ⅰ的合成,并比较两者的优劣.结果与结论 两种方法都成功地实现了化合物Ⅰ的合成,其中,基于钯催化的芳香C-H键活化环合法简洁高效(二步、总收率71％)、绿色环保,为此类杂环化合物的一般合成方法.
作者：张浩义；梅德盛；段文虎 刊期： 2012年第04期
目的 生药学鉴别饿蚂蝗.方法 对饿蚂蝗药材进行性状鉴别、显微鉴别、紫外-可见光谱鉴别.结果 根的木质部木纤维众多；茎皮层、韧皮部及髓部可见方晶；叶主脉维管束鞘纤维断续排列成环；全草的粉末可见方晶、纤维,偶见分枝纤维,淀粉粒极多.在200 ～ 800 nm处扫描,发现6种不同的提取液都有吸收峰.结论 饿蚂蝗的生药学特征明显,可为药材鉴别提供参考.
作者：吴怀恩；王进声；陆海琳；韦汝坤 刊期： 2012年第04期
目的 采用HPLC法研究卡维地洛的有关物质.方法 采用C18色谱柱,流动相为乙腈- 0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH3.5)(35∶65),检测波长241 nm.结果 卡维地洛低检测限为0.52 ng.结论 各有关物质的峰与卡维地洛的均能达到有效分离,方法简便、稳定、专属性强,可以有效地控制卡维地洛的有关物质.
作者：谢华；江燕；刘峰 刊期： 2012年第04期
目的 研究3 -(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的实用合成方法.方法 以3 -(4-羟基苯基)丙烯酸为起始原料,甲酯化后依次与2-溴乙醛缩二乙醇缩合、Friedel - Crafts反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙烯酸甲酯,再经10％ Pd/C催化氢化和水解反应,得3 -(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸.结果 3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的化学结构经1HNMR和ESI - MS确证,总收率为60％.结论 本合成方法与文献法比较,具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率高等优点.
作者：金晓董；黄志雄；吴成龙；邓勇 刊期： 2012年第04期
目的 观察厄贝沙坦联合辛伐他汀治疗阵发性房颤的临床疗效.方法 将80名患有阵发性心房颤动(房颤)的患者分为单用厄贝沙坦组和厄贝沙坦加用辛伐他汀组,随访1年,比较两组在第3、6、9、12个月时房颤的复发率以及治疗后的左心房内径.结果 治疗后两组在第3、6个月时的房颤复发率无显著性差异(P＞0.05),而在第9、12个月时,厄贝沙坦组的房颤复发率高于厄贝沙坦加用辛伐他汀组,且差异有统计学意义(P＜0.05)；两组治疗后在第3、6、9个月时的左心房内径比较,差异无统计学意义(P＞0.05)；在第12个月时,厄贝沙坦组的左心房内径大于厄贝沙坦加用辛伐他汀组,且差异有统计学意义(P＜0.05).结论 厄贝沙坦联合辛伐他汀治疗阵发性房颤可以更有效地减少房颤的复发率,以及延缓左心房的扩大.
作者：李国富；周嘉琼；詹龙亮；杨洋 刊期： 2012年第04期
目的 评价舒芬太尼、异丙酚对老年患者记忆的影响.方法 随机选取60 ～ 81岁全身麻醉下,行胃镜检查的患者192例(全麻组)及行常规胃镜检查的患者186例(对照组).检查前使用前瞻性记忆和回顾性记忆的调查量表(PRMQ)对两组患者进行记忆的评估；全麻采用舒芬太尼、异丙酚进行麻醉,对照组不做任何麻醉处理；检查后第7天再次使用PRMQ量表对两组患者进行电话随访；使用单样本t检验和独立样本t检验进行统计分析,P ＜0.05有统计学意义.结果 检查前后相比,两组患者在前瞻性记忆、回顾性记忆以及情绪变化等方面均存在差异,差异有统计学意义(P＜0.05)；同时,检查后全麻组患者的睡眠质量下降；与对照组相比,全麻后患者在记忆方面的改变无差异,但睡眠质量下降(P＜0.05).结论 无证据表明短时间的全麻是引起老年患者记忆减退的独立因素,但短时间的全麻可能会影响睡眠质量.
作者：刘云飞；朱涛；张伟义；付芳芳 刊期： 2012年第04期
目的 完善醋莪术饮片的质量控制方法.方法 用薄层色谱鉴别醋莪术饮片；检测吸光度、水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇浸出物；测定挥发油的含量；采用HPLC测定醋莪术中姜黄素的含量.结果 姜黄素与峰面积的线性关系良好(r=0.9999,n=6),平均加样回收率为96.02％ (RSD =2.80％,n=6),拟定醋莪术中姜黄素的含量不得少于40 μg·g-1;挥发油含量测定的结果明显低于2010年版《中国药典》中醋莪术项下的有关规定.结论 采用HPLC法测定醋莪术中姜黄素的方法简便、灵敏、重复性好,能更好地控制其质量.
作者：廖婉；傅超美；章津铭；傅舒；刘芳；高飞 刊期： 2012年第04期
成纤维细胞激活蛋白α(FAPα)是肿瘤微环境中特异性表达于肿瘤相关成纤维细胞(TAF)表面的抗原分子,属丝氨酸蛋白酶家族Ⅱ型膜整合糖蛋白,具有二肽酶和胶原酶活性,对肿瘤微环境的免疫抑制和肿瘤浸润转移有重要作用.因此,FAPα已被视为理想的肿瘤治疗靶标.本文综述了FAPα阳性细胞对肿瘤微环境免疫抑制状态的形成及靶向FAPα治疗的研究.
作者：邓媛媛；徐俊；杨倩之；蔡绍晖 刊期： 2012年第04期
目的 探讨重组人粒细胞集落刺激因子(rhG -CSF)对缺血大鼠神经生长因子蛋白表达的影响,并观察糖尿病对其影响.方法 应用线栓法制作糖尿病及非糖尿病大鼠大脑中动脉栓塞模型后,将大鼠随机分为两组,治疗组连续sc rhG - CSF(50 μg·kg-1 ·d-1),对照组注射等量生理盐水,进行神经功能缺损评分；计数神经细胞凋亡数量,检测NGF蛋白的表达.结果 治疗组大鼠的神经功能缺损评分及缺血周边区域的TUNEL阳性细胞数均低于对照组的(P＜0.01),而神经生长因子蛋白免疫阳性细胞多于对照组的(P＜0.01)；非糖尿病组较糖尿病组更明显.结论 rhG - CSF可增加缺血性脑卒中后周边区域的神经生长因子蛋白的表达,同时抑制神经细胞凋亡,终改善神经功能预后；糖尿病可加重脑梗死.
作者：田沈；林佳才；张朝东 刊期： 2012年第04期
目的 完善棘豆药材的质量标准.方法 采用基源考证、资源调查、生物碱的研究和总黄酮的含量测定等方法.结果 初步查清了棘豆的基源状况与资源分布；建立了测定棘豆中总黄酮含量的方法及镰形棘豆中生物碱的TLC鉴别方法.结论 所用方法提高了藏药材棘豆的质量标准.
作者：李瑞瑞；王曙；阿萍；边仓 刊期： 2012年第04期
目的 探讨苦瓜籽核糖体失活蛋白MAP30及其聚乙二醇修饰物对人肺腺癌细胞A549增殖、细胞凋亡的影响和caspase3相关凋亡途径的诱导作用.方法 用MTT法测定MAP30和MAP30 - PEG结合物对人肺腺癌细胞A549的抑制率；通过Hoechst33258荧光染色观察A549细胞凋亡形态,并用流式细胞术测定细胞凋亡率以及用western blot检测凋亡细胞caspase3表达.结果 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549有抑制作用,且呈时间和剂量依赖性关系；MAP30 - PEG结合物对A549细胞增值抑制率约为MAP30的60％；Hoechst33258荧光染色后均呈典型凋亡形态；流式细胞术检测显示,MAP30和MAP30 - PEG结合物作用于A549细胞48 h后均可使A549细胞呈现Sub -G1凋亡峰,凋亡率分别为58.7％、42.7％；MAP30和MAP30 - PEG结合物对胞内caspase3在凋亡过程中显示有激活作用.结论 MAP30和MAP30 - PEG结合物均对A549增殖有明显的抑制作用；两者均能通过caspase3途径诱导细胞凋亡.
作者：邓缅；刘双凤；孟尧；沈富兵；吴民泸；郑崛村；孟延发 刊期： 2012年第04期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
