王菊仙；曹珏；李素杰；刘明亮；郭慧元
目的 本实验研究了临床分离的质粒介导AmpC β-内酰胺酶大肠埃希菌,在两种接种浓度下(标准浓度106 CFU/ml和高浓度107CFU/ml)测定头孢吡肟、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦和亚胺培南的MIC值.方法 19株血培养的质粒介导的AmpC β-内酰胺酶大肠埃希菌,其中10株单产ACT型,5株单产DHA型,4株产ACT+DHA型.采用琼脂稀释法测定头孢吡肟等5种抗生素在两种接种浓度下的MIC值.高接种浓度下测得的MIC值较标准接种浓度下的MIC值≥8倍时定义为有接种效应.结果 在标准接种浓度下,亚胺培南的敏感率为100%,头孢吡肟也有84.2%的高敏感率,头孢哌酮/舒巴坦的敏感率为5.3%,头孢噻肟和头孢他啶的敏感率为0.在两种接种浓度下,头孢吡肟MIC值增加从32倍到100多倍不等,100%有接种效应,而亚胺培南几乎没有接种效应.结论 头孢吡肟有明显的接种效应,尽管本文结果为实验室的体外实验结果,但仍建议:头孢吡肟不推荐为临床上治疗由质粒介导AmpC β-内酰胺酶大肠埃希菌引起的严重感染的药物.
作者：段金菊；刘卓拉 刊期： 2008年第11期
目的 临床观察头孢克洛和头孢克肟治疗小儿急性细菌性肠炎疗效.方法 采用随机、对照方法,将2006年5月～2008年3月共97例细菌性肠炎患儿分为口服头孢克洛干糖浆(每日25mg/kg,分三次口服)对照组及口服头孢克肟干糖浆(每日6～7mg/kg,分二次口服)观察组.总疗程5～7d后,观察治疗有效率.结果 头孢克肟干糖浆的有效率为89.80%,高于头孢克洛干糖浆(62.5%),(P<0.01).结论 头孢克肟治疗细菌性肠炎疗效优于头孢克洛.头孢克肟口味香甜,治疗小儿急性细菌性肠炎症状缓解迅速,且无不良反应,是一种简单且经济的方法.
作者：王英姿；汪祝萍；程海英；林蕴 刊期： 2008年第11期
目的 以五水头孢唑林钠和头孢唑林钠随机对照治疗急性皮肤、软组织感染,评价五水头孢唑林钠的疗效及安全性.方法 136例患者接受五水头孢唑林钠2g静脉滴注,每日2次;136例接受头孢唑林钠2g静脉滴注,每日2次,疗程7～14d.结果 试验组和对照组痊愈率和有效率分别为72.1%、60.3%(P<0.05)与94.1%、83.8%(P<0.05).两组的细菌阳性率、清除率分别为82.4%、88.2%(P>0.05)和92.9%、90.0%(P>0.05).临床分离的致病菌株对五水头孢唑林钠、头孢唑林钠、头孢克洛、阿莫西林和环丙沙星的敏感率分别为96.5%、91.3%、93.1%、69.0%和70.7%;五水头孢唑林钠与头孢唑林钠、头孢克洛相比差异无显著性(P>0.05),但与阿莫西林和环丙沙星相比差异有显著性(P<0.05).两组不良反应发生率分别为0和0.73%(P>0.05).结论 五水头孢唑林钠治疗皮肤、软组织细菌感染安全、有效.
作者：程青；陆卫华；唐忠志；陈忠庆；李军尧；陈谦；王忠强；邬明；郭亮 刊期： 2008年第11期
采用高效液相色谱紫外检测器同时检测血浆中头孢氨苄和甲氧苄啶的浓度.以0.5倍血浆体积,浓度为10%(v/v)的高氯酸为蛋白沉淀剂.色谱条件:Diamonsil C18(250mm×4.6mm,5μm),柱温:30C,流动相:pH3.0的0.05mol/L的磷酸盐缓冲液:乙腈:甲醇(76:16:8),流速1.0ml/min,进样量20μl,检测波长240nm.头孢氨苄、甲氧苄啶及内源性物质分离良好.头孢氨苄血药浓度线性范围为0.5～50.0μg/ml,检测限为50ng/ml,高、中、低浓度的相对回收率在97.3%～100.5%之间(n=5),日内RSD≤6.5%(n=5),日间RSD≤8.3%(n=5).甲氧苄啶血药浓度线性范围为0.25～25.0μg/ml,检测限为25ng/ml,高、中、低浓度的相对回收率在96.5%～99.3%之间(n=5),日内RSD≤6.9%(n=5),日间RSD≤8.6%(n=5).本法样品处理简单、灵敏、准确,适合于同时测定两者的体内浓度.
作者：夏登宁；夏艳姣；尹佳；贺英菊 刊期： 2008年第11期
以从红豆杉树皮中分离得到的高产紫杉醇(paclitaxel)菌株013为出发菌株,采用紫外线诱变、亚硝基胍诱变交替进行的方法,同时复合含1%乙酰胺的理性化筛选模型,获得一株遗传性状稳定的链格孢单孢变种ST026,摇瓶发酵产量可稳定达到227mg/L,比出发菌株产量提高81.6%.
作者：段丽丽；陈鸿锐；陈杰鹏；李卫潘；洪琳 刊期： 2008年第11期
目的 分析2004年1月～2006年6月长沙地区呼吸道感染患者标本流感嗜血杆菌的耐药情况.方法 采用KB法检测106株临床分离的流感嗜血杆菌(Hi)的耐药性,nitrocefin法检测β-内酰胺酶,PCR检测流感嗜血杆菌的TEM和ROB型耐药基因.结果 本地分离的流感嗜血杆菌对亚胺培南、阿奇霉素、氨苄西林/舒巴坦、环丙沙星、头孢噻肟、头孢呋辛、氨苄西林、氯霉素和复方磺胺甲噁唑的耐药率分别是:0、0、0、5.6%,22.6%,25.5%、34.0%、43.4%、53.8%.在106株流感嗜血杆菌中,共检出36株氨苄西林耐药,其中35株β-内酰胺酶检测为阳性,均对氨苄西林耐药;1株为氨苄西林耐药而β-内酰胺酶阴性.PCR检测有34株β-内酰胺酶阳性和4株β-内酰胺酶阴性的流感嗜血杆菌为TEM型基因,未发现ROB型基因菌株,1株为非TEM非ROB型产β-内酰胺酶流感嗜血杆菌.结论 本地流行的流感嗜血杆菌的主要耐药机制是产TEM型β-内酰胺酶,对复方磺胺甲噁唑和氯霉素的耐药率较高,不适宜用于流感嗜血杆菌引起感染的治疗,对头孢噻肟、头孢呋辛、亚胺培南、阿奇霉素和环丙沙星有较高的抗菌活性,临床可加强药敏监测,合理选用.
作者：漆涌；伍勇；陶莹；戴春梅 刊期： 2008年第11期
迄今为止,已经发现了近3800种卤化物,其中很多是重要的抗生素.对这些抗生素的卤化机制的研究发现了四类负责生物卤化的卤代酶.本文综述了这四类卤代酶的特点,并介绍利用卤代酶基因为探针发现海洋放线菌中新抗生素生物合成基因簇的研究进展.
作者：唐晓敏；徐俊 刊期： 2008年第11期
糖尿病并发症与糖代谢多元醇通路激活有关.醛糖还原酶是多元醇代谢通路中的限速酶.醛糖还原酶抑制剂能有效抑制此通路,减慢或改善糖尿病并发症.本文主要概述了微生物来源的醛糖还原酶抑制剂的研究进展.
作者：汪学军；陈代杰；杨志钧 刊期： 2008年第11期
目的 了解头孢吡肟对临床常见病原菌的体外抗菌活性.方法 采用Kirby-Bauer琼脂扩散法对213株临床分离菌进行头孢吡肟等6种常用抗生素的药物敏感试验,采用E-test法测定头孢吡肟等6种常用抗生素对其中172株细菌的低抑菌浓度(MIC).结果 头孢吡肟对革兰阴性菌(包括肠杆菌属等)的抗菌活性高于亚胺培南、阿米卡星、头孢噻肟钠和左氧氟沙星,与头孢哌酮/舒巴坦相仿.头孢吡肟对革兰阳性菌的抗菌活性高于头孢噻肟钠,与头孢哌酮/舒巴坦、亚胺培南相似.结论 头孢吡肟对临床常见致病菌有较好的抗菌活性,当病原菌及药物敏感试验结果不明时,可作为院内感染菌的经验性用药.
作者：辛小娟；黄文祥；李崇智 刊期： 2008年第11期
目的 研究固相合成法制备Hymenistatin-1[HS-1,序列为cyclo-(-Pro-Pro-Tyr-Val-Pro-Leu-Ile-Ile-)]及其statine类似物的工艺步骤和影响因素.方法 采用Fmoc或Boc保护α-氨基,以HBTU/NMM为缩合剂进行直链肽接肽反应、以BOP/HOBt/DIEA为缩合剂进行环化固相合成HS-1及其类似物.用色谱仪和质谱仪对合成的环肽及其杂聚肽类似物进行纯化鉴定.结果 多肽合成收率可达65%,经反相高效液相色谱(RP-HPLC)柱对合成的多肽进行纯化后纯度均达到90%以上,通过基质辅助激光解吸附电离飞行质谱仪(MALDI-MS)检测所合成的环肽及环肽类似物的分子质量与理论分子质量相符.结论 成功合成出了较高纯度的目标多肽化合物.
作者：李从岩；徐琪；颜炜群 刊期： 2008年第11期
目的 合成具有良好抗菌活性的莫西沙星类似物.方法 以盐酸莫西沙星为原料,先与甲基乙烯酮发生加成反应生成N-(3-氧代-1-正丁基)莫西沙星(1),接着经氧化并重排及中和反应得到N-羟基莫西沙星(2).测定化合物1和2的体内外抗菌活性.结果 1的体外活性与对照药莫西沙星基本相当,且优于2(P<0.05);1和2对试验菌株所致小鼠系统感染均具有疗效,其中1的体内疗效与对照药莫西沙星基本相当(P>0.05),且优于2(P<0.05).结论 在莫西沙星7-位侧链的亚氨基上引入3-氧代-1-正丁基后其活性基本保持,但引入羟基后其活性明显降低.
作者：王菊仙；曹珏；李素杰；刘明亮；郭慧元 刊期： 2008年第11期
目的 了解5株分离于临床的第一类整合子阳性铜绿假单胞菌分子生物学特点.方法 应用PCR的方法确定5株铜绿假单胞菌含有第一类整合子并且对其整合耐药基因盒进行扩增和测序,通过PFGE分析该5株菌的同源性.结果 5株铜绿假单胞菌均为第一类整合子阳性菌株并且都携带2360bp的耐药基因盒,包括aacA4和含有终止突变的cmlA1.PFGE结果显示5株铜绿假单胞菌来自同一克隆.结论 整合子在临床致病菌的多重耐药性中起着重要作用,本研究提示应加强细菌耐药性的监测以及防止相关病菌在院内的传播.
作者：肖增璜；刘菊珍；付强；石磊 刊期： 2008年第11期
目的 研究肺炎克雷伯菌对亚胺培南的耐药机制.方法 采用浓度梯度法(Etest)测定细菌对各种抗菌药物低抑菌浓度,聚合酶链反应(PCR)扩增β-内酰胺酶基因,并对扩增产物进行基因测序,用十二烷基硫酸钠一聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)进行外膜蛋白(OMP)分析.用抑制试验进行主动外排机制检测.结果 4株菌株全部携带有SHV-12型和DHA-1型超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)基因,3株携带CTX-M-14型ESBLs基因;4株菌外膜蛋白分析发现,肺炎克雷伯菌亚胺培南耐药株与敏感株相比.缺少分子量在32500～47500之间的一条带,从位置判断该条带可能为OMP 36000或OMP 37000的一种外膜蛋白;主动外排检测全部为阴性.结论 同时产多种β-内酰胺酶合并外膜蛋白缺失可能是导致本组肺炎克雷伯菌对亚胺培南耐药的原因.
作者：叶惠芬；刘朝晖；周小棉；陈惠玲；赵祝香 刊期： 2008年第11期
奈替米星(NTM)与曲利本蓝(TB)在pH2.5～6.0的条件下反应生成具有正吸收和负吸收的蓝色离子缔合物,其大吸收波长位于688nm,线性范围为0～8.6mg/L;大褪色波长为592nm,线性范围为0～9.5mg/L;表观摩尔吸光系数(ε)为1.08×104(正吸收)L/(mol·cm)和 3.26×104(负吸收)L/(mol·cm).当用双波长叠加法时,ε值可达4.35×104L/(mol·cm).本文探讨了适宜的反应条件及主要分析化学性质.该法操作简便,有较高的灵敏度和选择性,用于市售奈替米星药物中奈替米星含量的测定,结果满意.
作者：江虹；万银富；张孝彬 刊期： 2008年第11期
丝状真菌基因组DNA的提取是一个费时、费力,并且费用较高的工作,效率较低.本文报道一种以微波热振破壁处理真菌菌丝,快速、简便和高效提取真菌基因组DNA的方法.以提取的DNA为模板可以扩增出18S rRNA基因.
作者：田永强；苏敏；赵洪林；邵洋；左炀；陈小林；何钊；刘立新；冯兴；赵子翰；褚以文 刊期： 2008年第11期
采用微波诱变法处理四环类抗生素生产菌种--生金色链霉菌(Streptomyces aureofaciens).当微波功率1200W、脉冲频率2450MFHz时,辐照4s诱变效果明显.01-2-17菌株处理后得4-14#菌株.该菌株特性优良,15m2发酵罐试验,37批平均发酵效价高于对照菌株5.9%.处理另一株四环类抗生素生产菌种44#,选育出27#菌株,摇瓶复试效价高于对照10.5%以上.
作者：陈红；王春魁；郭娜；王丽；武芳 刊期： 2008年第11期
利用Minitab软件,采用响应面方法(response surface methods,RSM)对多杀菌素发酵条件进行优化.通过Plackeet-Burman设计实验,从培养基中筛选出显著性影响因子:葡萄糖、棉籽粉、玉米浆的浓度以及初始pH,并确定非显著影响因素的水平;采用中心组合设计,对四个显著影响因素进一步的优化,根据建立的多元二次方程确定其佳水平,得到佳的培养条件(g/L):葡萄糖68.5,麦芽糖10,棉籽粉26.0,玉米浆17.8,牛肉膏2.0,硫酸锌0.2,硫酸铵1.5,CaCO35;接种量10%,初始pH7.0,摇床转速220r/min,培养7d.在此条件下,多杀菌素的产量为175mg/L,比优化前(120mg/L)产量提高了45.8%.
作者：梁艳；卢文玉；闻建平 刊期： 2008年第11期
目的 研究不同表面活性剂对左氧氟沙星(levofloxacin,LVLX)荧光强度的影响,建立表面活性剂增敏,荧光光度法测定左氧氟沙星含量的新方法.方法 比较不同表面活性剂对左氧氟沙星荧光特性的影响,发现在pH6.0的缓冲溶液中十二烷基硫酸钠(SDS)对左氧氟沙星荧光强度有显著的增敏作用,建立SDS增敏,荧光光度法快速测定左氧氟沙星的新方法.结果 将该方法用于左氧氟沙星片剂和注射液的测定,结果与国标检测方法高效液相色谱(HPLC)法一致,样品平均回收率为100.4%,RSD为0.64%,检出限为18.9μg/L.结论 该方法简便、快捷、准确.
作者：蔡花真；刘彦钊；席会平；谢红涛 刊期： 2008年第11期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
