传统的非甾体抗炎药(NSAID)都有损害胃肠道、肾脏和影响血小板功能等副作用.近年的研究已经阐明,其抗炎、镇痛和解热等药效来自对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用,而其不良反应则由药物对环氧合酶-1(COX-1)的抑制作用所致.特异性COX-2抑制剂已成为当前NSAID的新药开发方向.本文对COX-2特异性抑制剂的开发经过、作用机制及已上市新药塞来克西、罗非克西等作了概括的介绍.
作者：章元沛 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
第二代H1受体拮抗剂目前被认为是治疗Ⅰ型变态反应疾病比较安全有效的药物.这些药物在安全性和药效方面类似,但在化学结构、毒副作用、半衰期、组织分布、代谢和抗炎作用程度等方面却各不相同.目前人们越来越认识到这类药物可能是有用的治疗哮喘的辅助药物.从安全角度来看,第二代抗组胺药也具有心脏毒性、药物之间的相互作用及中枢神经系统作用等.而且,一些第二代抗组胺药确实可能引起一定程度的嗜睡.
作者：孙会仙；刘丽萍 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
三叶肽家族是一类较新的、对胃粘膜有保护作用的因子,主要由乳癌相关肽、解痉多肽和肠三叶因子组成,其特征是都由6个半胱氨酸残基借3个二硫键连接形成,呈三叶状结构.三叶肽对粘膜的保护作用,可能在于增强受损粘膜周围完好的上皮细胞向粘膜损伤表面迁移覆盖,或与粘液中的糖蛋白相互作用,加强粘液凝胶层,抵抗粘膜表层有害物质的损伤等.三叶肽的研究可能为治疗胃十二指肠溃疡与修复开辟了新途径.
作者：聂时南；李兆申；屠振兴 刊期： 2001年第05期
细胞色素P450(CYP450)酶系中的1,2,3,4家族是代谢外来化合物的主要酶系.外源物进入体内,因其代谢活性的不同以及CYP450各家族敏感程度的差异,使CYP450的活性和表达受到不同程度的影响.近年来,可通过分子诊断学(如分子探针等)实验方法鉴定受影响的CYP450同工酶的种类,并精确了解外源物在代谢过程中对CYP450的调控方式.本文从外源物在CYP450基因水平上的调节(包括对DNA、转录、mRNA及蛋白质合成水平的影响)和芳烃受体(AhR)对CYP450基因的调节等方面进行了 .CYP450同工酶的存在类型及表达水平可直接影响机体对外源物的代谢转化,这与环境致癌物、化学毒物、药物等外源物对机体的致癌风险、中毒反应及药物间相互作用密切相关.对CYP450同工酶的合理调控将对防治疾病、维护人类健康有重要意义.
作者：孙韬；李燕 刊期： 2001年第05期
随着美乐托宁受体领域研究的新进展,例如mt1和MT2受体的克隆和mt1美乐托宁受体抗体的出现,MT2选择性拮抗剂和MT2选择性亲和配体的发现,美乐托宁受体领域的研究已经取得了很大成功,美乐托宁受体及其在生理过程中的作用将更多地被揭示出来,它在病理生理状态下作为治疗靶标的重要性也日益增加.本文介绍了美乐托宁在心血管生理、癌症和睡眠方面的作用以及美乐托宁受体作为药物发现的潜在性治疗靶标的重要性.
作者：崔浩；聂爱华 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
生物活性寡肽的研究是当今化学基因学研究领域中的热点之一,本文了天然活性寡肽的临床应用、几类重要的生物活性寡肽的药理学作用及新的生物活性寡肽的筛选方法,并对生物活性寡肽在药物开发方面的应用进行了展望.
作者：李永辉；徐琪寿 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
作者： 刊期： 2001年第05期
国际药学研究杂志
主管:军事医学科学院
主办：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
