庞建云；沈成英；胡春晓；吴燕；郑娟；廖卫波；袁海龙
目的 改进雌激素药物中间体6-酮雌二醇的合成方法.方法 以雌酚酮为起始原料经NaBH4还原、乙酰基保护、Na2CrO4氧化、KOH-MeOH溶液水解得到6-酮雌二醇.结果 经过4步反应总产率40.9％,目标产物结构经1H-NMR、13 C-NMR和MS确证.结论 该合成方法原料易得、条件温和、操作简便,适用于试验性的小规模制备.
作者：高辉；张首国；彭涛；王彦志；王刚；温晓雪；孙云波；刘曙晨；冯卫生 刊期： 2017年第01期
目的 优选前列安胶囊的佳水提取工艺.方法 通过中心复合试验设计响应曲面法,对醇提后的处方药材进行水提取,以迷迭香酸和盐酸小檗碱提取含量为响应值,优选佳水提取工艺条件,由此确定前列安胶囊的佳水提取工艺条件.结果 前列安胶囊的佳水提取工艺条件为:加水量为12倍,提取时间为2h.结论 此提取方法科学合理,稳定可行.
作者：汤淏；唐安福；贡磊；王曙东；李伟东 刊期： 2017年第01期
目的 合成新的替格瑞洛衍生物并研究其抗血小板聚集活性.方法 将化合物替格瑞洛复杂的手性环丙基胺片段用相对简单的苯基烷胺或杂环烷胺类取代,设计合成了一系列非环丙基取代的替格瑞洛衍生物.以Boc保护的(R)-丙氨酸为原料,根据文献经多步反应得到中间体1;该中间体与4,6-二氯-2-正丙巯基嘧啶-5-胺缩合,环化生成三氮唑,后再与各类胺缩合生成目标化合物.测定所有目标化合物抗兔血小板聚集的活性.结果 共制得19个化合物,其化学结构由1 H-NMR和MS确证,且均未见文献报道.目标化合物表现出不同程度的抑制血小板聚集的活性,其中4f(IC50=49.7μmol·L-1)活性明显高于阳性对照药替格瑞洛(IC50=71.5 μmol ·L-1),有进一步研究价值.结论 替格瑞洛分子的手性环丙基侧链并非活性必需基团,可作为结构优化的对象深入研究.
作者：李冉；韦昌青；张大志；李铁军 刊期： 2017年第01期
目的 研究中药栀子中栀子黄色素对高原缺氧运动性疲劳的改善作用.方法 72只BALB/C小鼠随机分为常氧对照组、模型组、红景天胶囊(0.5g·kg-1 ·d-1)组与栀子黄色素低、中、高(0.1、0.3、0.5g·kg-1·d-1)剂量组,灌胃给药,常氧对照组和模型组给予等体积的灭菌注射用水,连续给药5d,期间除常氧对照组外,各组均置于模拟海拔8000 m的高原环境,末次给药1h后,于海拔4000 m进行负重游泳实验测定小鼠力竭游泳时间;生化法检测氧化指标尿素氮、丙酮酸、乳酸、谷胱甘肽、丙二醛、总超氧化物歧化酶、乳酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、丙酮酸激酶及糖原水平.结果 与模型组比较,栀子黄色素各剂量组能显著延长小鼠力竭游泳时间、显著降低血液尿素氮、丙二醛含量,增加肝脏、肌肉及血清中丙酮酸激酶、谷胱甘肽及肝/肌糖原含量,增强超氧化物歧化酶、乳酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶、琥珀酸脱氢酶及丙酮酸激酶活性.结论 栀子黄色素具有显著的抗疲劳活性,可能是通过减少不良代谢产物生成与堆积、提高氧化应激能力、增强能量代谢酶活性、增加能源物质储备等多方面改善高原运动性疲劳的产生.
作者：李茂星；王先敏；毛婷；杨云裳；曹馨元 刊期： 2017年第01期
目的 探讨洁净区沉降菌监测影响因素并采取相应改进措施.方法 回顾性查阅解放军175医院制剂室2014-2015年洁净区关键区域867份沉降菌监测报告,汇总监测数据并作曲线图进行统计分析.结果与结论 医院制剂室洁净区沉降菌动态监测的影响因素众多,应加强洁净区环境监测及其管理,确保洁净区的环境质量并保证制剂质量、制剂生产过程控制的有效性和可追溯性.
作者：沈秋莲；杨育儒；王庆芬；陈锦珊 刊期： 2017年第01期
目的 探讨熊果酸预处理对视网膜缺血-再灌注损伤的保护作用及作用机制.方法 随机选取60只大鼠,随机均分为假手术组,视网膜缺血-再灌注损伤组,熊果酸(10、20、40 mg ·kg-1)3个剂量组和α硫辛酸阳性对照组.采用前房灌注法建立大鼠视网膜缺血-再灌注损伤模型.电生理检测仪检测视网膜电图b波振幅,HE染色观察视网膜厚度,流式细胞仪检测视网膜细胞凋亡率,罗丹明染色检测线粒体膜电位,Western blotting检测p53,Bcl-2和Bax蛋白.结果 熊果酸预处理可明显增加视网膜电图b波振幅、视网膜厚度以及线粒体膜电位和Bcl-2表达,明显减少视网膜细胞凋亡以及下调Bax和p53表达.结论 熊果酸预处理可通过抑制线粒体凋亡通路而减轻视网膜缺血再灌注损伤,其作用机制与下调p53的表达相关.
作者：丁熊；刘辉；王平 刊期： 2017年第01期
目的 合成新型芳基脲类Raf激酶抑制剂并评价其抗肿瘤活性.方法 以索拉非尼为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,1 H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抗肿瘤活性评价.结果 合成11个新目标化合物,其中2个表现出显著的体外抗肿瘤活性.结论 抗肿瘤活性好的目标化合物体拟作为候选药做进一步的评价和修饰.
作者：秦婷婷；常先磊；宋平；李仕伟；杨洋；梁欢；李庶心 刊期： 2017年第01期
目的 建立HPLC法测定白斑霜中补骨脂素、异补骨脂素含量的方法.方法 采用Kromasil 100-5C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(38∶62),流速:0.8 ml·min-1,柱温:25℃,检测波长:246 nm.结果 补骨脂素在1.62～32.48 ng范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=1.0000;异补骨脂素在1.62～32.34 ng范围内与峰面积呈良好的线性关系,r =0.9999;补骨脂素平均回收率为99.06％,RSD为1.75％;异补骨脂素平均回收率为96.41％,RSD为1.31％.结论 本方法简便、准确,结果稳定,可用于白斑霜中补骨脂素、异补骨脂素的含量测定.
作者：庞建云；沈成英；胡春晓；吴燕；郑娟；廖卫波；袁海龙 刊期： 2017年第01期
目的 研究光叶菝葜茎、叶中的黄酮类成分及含量.方法 采用化学方法和显色反应对乙醇提取液中的黄酮类成分进行定性分析,聚酰胺薄膜层析检视成分斑点,紫外分光光度法测定总黄酮含量.结果 光叶菝葜茎、叶中所含黄酮类成分层析斑点个数、颜色与根茎中相同,但含量相差很大,茎、叶中的黄酮含量分别是根茎中含量的3.2倍和12.3倍.结论 光叶菝葜茎、叶含黄酮类成分显著高于根茎中的含量,可用作土茯苓总黄酮提取原料.
作者：李玉琪；袁婷婷；茅凤燕；黄芳华；袁杰 刊期： 2017年第01期
目的 评价前列地尔联合三磷酸胞苷二钠治疗军事噪声性耳聋的疗效及安全性.方法 将由军事噪声引发的78例耳聋患者随机分为两组,对照组给予糖皮质激素、B族维生素、高压氧等常规治疗;治疗组在常规治疗的基础上加用前列地尔联合三磷酸胞苷二钠治疗,疗程均为2周.结果 对照组有效率为69.23％,治疗组有效率为89.74％,两组差异具有统计学意义(P＜0.05).全部病例治疗期间没有发生药品不良反应.结论 在常规治疗的基础上加用前列地尔联合三磷酸胞苷二钠,对治疗军事噪声性耳聋科有明显疗效,值得临床推广应用.
作者：姜静岩；李小云；尹晓飞；庞秀玲 刊期： 2017年第01期
氧化应激是一种活性氧代谢引起的分子失调,是心血管疾病的病理过程的关键机制之一.氧化应激的关键机制是氧化激酶功能的异常,特别是还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶的异常.因此,抑制特定的NADPH氧化酶亚型已经成为治疗心血管疾病的重要策略.目前临床上应用肾素-血管紧张素-醛固酮系统阻断剂、他汀类药物、钙通道阻断剂、胆碱能激动剂/阻断剂、大麻素受体阻断剂和蛋白激酶C抑制剂均可抑制NADPH氧化酶的激活和/或表达.这些药物可能对治疗心血管疾病发挥重要作用.
作者：杨树才；周铎；李红玉；李莉 刊期： 2017年第01期
目的 探讨痰热清联合阿奇霉素治疗小儿肺炎的疗效及对炎症因子水平的影响.方法 选择2014年9月一2016年9月本溪市中心医院收治的120例小儿肺炎患儿进行研究,采取入院编号单双法将患儿分为西药组、联合组各60例.西药组患儿采取阿奇霉素治疗,联合组患儿采取痰热清联合阿奇霉素治疗,统计对比两组患儿的治疗效果.结果 联合组患儿治疗总有效率明显高于西药组,差异具有统计学意义(P＜0.05).治疗后,联合组患者的IL-6、CRP、TNF-α水平均显著低于西药组,差异有显著性(P＜0.05).联合组患儿咳嗽、发热、肺部啰音消失时间及住院时间与西药组相比有显著性差异(P＜0.05).联合治疗组患者不良反应明显低于对照组,差异有显著性(P＜0.05).结论 小儿肺炎采取痰热清联合阿奇霉素治疗效果显著,可推广运用.
作者：杨萍萍；陈艳新 刊期： 2017年第01期
目的 观察秦艽不同配伍药对风湿热痹类风湿关节炎模型大鼠足跖肿胀度、关节炎症及血清类风湿因子、C-反应蛋白含量的影响.方法 将80只SD大鼠随机分为空白组、Ⅱ型胶原组、病证模型组、阳性药组、单味秦艽组、秦艽威灵仙组、秦艽桑寄生组和秦艽防己组共8组,每组10只.采用Ⅱ型胶原诱导加风湿热环境因素刺激制备风湿热痹类风湿关节炎大鼠模型,连续18 d.造模结束后各给药组给予制备的对应药液灌胃,空白组、Ⅱ型胶原组、病证模型组给予等量0.9％氯化钠溶液,连续21 d.实验中每3d测一次足跖厚度,并计算足跖肿胀度;实验第38天进行关节炎指数评分,酶联免疫法测定各组大鼠血清类风湿因子、C-反应蛋白含量.结果 与空白组比较,Ⅱ型胶原组和病证模型组的足跖肿胀度和关节炎指数明显升高(P＜0.01);与病证模型组比较,各给药组足跖肿胀度和关节炎指数均有不同程度的降低,其中秦防组降低为显著(P＜0.01).血清学检测结果显示,与空白组比较,Ⅱ型胶原组及病证模型组大鼠血清类风湿因子、C-反应蛋白含量明显增加;与病证模型组比较,各给药组大鼠血清类风湿因子、C-反应蛋白均有不同程度降低,其中,秦防组类风湿因子、C-反应蛋白含量下降尤为明显(P＜0.01).结论 风湿热痹型类风湿关节炎,平寒相配效果优于平温、平平相配,实验结果基本符合中医临床“疗热以寒药”的治疗原则.
作者：马腾茂；刘飞；王蓉；吴国泰；高慧琴 刊期： 2017年第01期
目的 观察残黄片对α-萘异硫氰酸酯所致大鼠黄疸模型的退黄作用.方法 将48只SD大鼠随机分为6组:正常对照组、α-萘异硫氰酸酯模型对照组、茵栀黄颗粒阳性药物组、残黄片低、中、高(0.175、0.350、0.700mg`kg-1)剂量组.各给药组连续给药7d,后1次给药后1h,按75mg·kg-1体质量灌服α-萘异硫氰酸酯诱发大鼠黄疸模型,正常对照组给等量大豆油,48 h后大鼠股静脉取血,测定血清总胆红素、胆固醇和总胆汁酸含量;72 h后,腹主动脉取血,检测血清丙二醛含量和超氧化物歧化酶活性,同时肝脏组织切片,观察病理学改变.结果 与正常对照组比较,模型组大鼠血清总胆红素含量及丙二醇含量明显升高(P＜0.01),超氧化物歧化酶活性明显降低(P＜0.01),残黄片能明显对抗这种改变;肝脏组织病理学检查证实,残黄片能减轻中毒大鼠肝细胞损伤程度.结论 残黄片退黄作用肯定,初步研究结果提示其作用机制与改善胆汁代谢过程和抗自由基氧化损伤有关.
作者：张诗龙；张木子荷；凌海慧；王啸洋；谢文娟；韩晋 刊期： 2017年第01期
目的 考察促透皮吸收剂对菌克软膏中盐酸林可霉素、醋酸地塞米松透皮吸收的影响,并筛选佳透皮吸收剂及用量.方法 采用Franz扩散池法,以离体裸鼠皮肤为透皮屏障,HPLC法测定盐酸林可霉素、醋酸地塞米松含量,计算累积透皮量.结果 累积透皮量表明,促透皮吸收剂对盐酸林可霉素的促透皮吸收强弱顺序依次为3％氮酮＞5％丙二醇＞1％氮酮＞5％油酸＞5％氮酮＞3％薄荷脑＞0.6％氮酮＞不加促透剂;对醋酸地塞米松的促透皮吸收强弱顺序依次为1％氮酮＞5％油酸＞5％丙二醇＞3％氮酮＞0.6％氮酮＞3％薄荷脑＞不加促透剂,而高剂量5％氮酮则有抑制作用.结论 本试验中3％氮酮对盐酸林可霉素具有显著的促透皮吸收作用,对醋酸地塞米松的促透皮吸收作用也强于原处方中0.6％氮酮,结合前期试验结果3％氮酮对硝酸咪康唑有较显著的促透皮吸收作用,综合评价建议将原处方中氮酮的浓度提高为3％,以发挥菌克软膏的大药效.
作者：董文燊；林芝；邵留英；李清；张强强；瞿发林 刊期： 2017年第01期
目的 观察火麻仁木脂素酰胺类提取物对D-半乳糖胺盐酸盐致小鼠急性肝损伤的保护作用.方法 KM种小鼠60只,按体质量随机分为正常对照组、D-半乳糖胺盐酸盐模型组、联苯双酯(150 mg·kg-1)组,火麻仁木脂素酰胺类提取物高、中、低剂量组(180、120、60 mg ·kg-1).连续给药7d后,腹腔注射10％D-半乳糖胺盐酸盐生理氯化钠溶液(10ml·kg-1)建立小鼠急性肝损伤模型,16 h后,处死鼠取材,分别检测小鼠血清中谷丙转氨酶、谷草转氨酶活性,肝脏组织中脂质过氧化物丙二醛含量、超氧化物歧化酶活性,光学显微镜下观察肝组织病理学变化.结果 D-半乳糖胺盐酸盐模型组小鼠肝功能明显异常,血清中谷丙转氨酶、谷草转氨酶活性显著升高,肝脏组织变性、坏死严重.火麻仁木脂素酰胺类提取物各组血清中谷丙转氨酶、谷草转氨酶活性与模型组相比明显降低(P＜0.01),肝组织匀浆检测发现超氧化物歧化酶活力增加,而脂质过氧化物丙二醛含量下降(P＜0.01).肝脏病理切片结果显示,火麻仁木脂素酰胺类提取物能明显改善受损组织的病理学变化.结论 火麻仁木脂素酰胺类提取物对D-半乳糖胺盐酸盐致小鼠急性肝损伤具有较好的保护作用,其抗氧化能力可能是其保肝降酶的作用机制之一.
作者：蔡霈；付珣；蔡光明 刊期： 2017年第01期
目的 系统评价金莲清热泡腾片治疗小儿手足口病的临床疗效.方法 计算机检索EMBase、PubMed、中国生物医学文献数据库、维普数据库、中国期刊全文数据库、万方科技数据库关于金莲清热泡腾片治疗小儿手足口病的临床随机对照试验(各数据库检索时间均从创建至2016年02月),纳入金莲清热泡腾片治疗儿童手足口病的相关文献,同时进行方法学质量评价和采用RevMan5.2软件进行Meta分析.结果 共纳入9篇文献,包括1188例患儿.Meta分析结果显示,金莲清热泡腾片总有效率与对照组相比有显著性差异[OR=4.53,95％CI(2.51,8.19)];退热时间[MD=-1.71,95％CI(-2.48,-0.93)]、疱疹消退时间[MD=-1.28,95％CI(-1.71,-0.85)]、皮疹消退时间[MD=-2.02,95％CI(-2.59,-1.45)]、口腔溃疡好转时间[MD=-1.62,95％CI(-2.13,-1.11)]、临床痊愈时间[MD=-2.12,95％CI(-2.25,-2.00)]也均具有显著性差异.结论 基于现有临床数据表明,金莲清热泡腾片治疗小儿手足口病具有确切的临床疗效.但因本研究纳入文献数量较少,研究质量不高,此结论还需更多高质量、大样本临床随机对照试验予以证实.
作者：史宁；郭宏举；王欢；张毓敏；汤晴；潘敏翔；常李荣 刊期： 2017年第01期
本文收集汇总军队医疗机构制剂标准提高的研究情况,全面解析标准起草过程存在问题,结合标准复核中发现的问题,为医疗机构制剂质量管理提出建议,为职能监管部门的制剂监管提供建议和参考.
作者：吴禾；吴艳；狄亚敏；徐超斗；刘艳娥；卢洪杰 刊期： 2017年第01期
目的 建立中药复方制剂扶正平消胶囊的定性定量方法,为完善其质量标准提供科学依据.方法 采用TLC法对扶正平消胶囊中的主要成分龙胆苦苷、贝母素甲、黄芪甲苷、狼毒进行定性鉴别;采用HPLC法对扶正平消胶囊中的血竭素进行定量分析,色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18(250 mm×4.6 mm,5.0 μm),柱温:40℃;流动相为乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钠水溶液(60∶40),流速:1.0 ml `min-1,检测波长:440 nm.结果 TLC鉴别中龙胆苦苷、贝母素甲、黄芪甲苷及狼毒的斑点清晰,阴性样品无干扰;血竭素在0.7761～49.67 μg `ml-1范围内线性关系良好(r =0.9999),低定量限为0.7761 μg·ml-1,重复性、稳定性试验结果的RSD均＜3％,加样回收率的平均值为103.5％,RSD＜ 1.5％.结论 本研究建立的方法进一步提升了扶正平消胶囊原有的质量标准,可实现对扶正平消胶囊的质量控制.
作者：孙森；李洋；吕磊；赵亮；张国庆；张海 刊期： 2017年第01期
目的 富集纯化栀子中的各化学部位,筛选抗缺氧抗疲劳活性组分.方法 富集纯化栀子各化学部位;建立小鼠缺氧模型,通过测定小鼠的存活时间筛选栀子不同提取部位抗缺氧活性;对抗缺氧活性部位栀子黄色素进一步进行常压密闭实验,测定小鼠的存活时间、脑组织和肺组织含水量等指标,观察栀子黄色素的抗缺氧作用;模拟高原低压低氧环境,进行小鼠力竭游泳实验,观察栀子黄色素的抗疲劳作用;对提取部位安全性进行初步的研究.结果 栀子黄色素能够延长小鼠常压密闭抗缺氧时间,与模型组相比栀子黄色素高剂量组具有显著性差异(P＜0.05).栀子黄色素能减轻小鼠脑组织和肺组织含水量,与模型组相比,各给药组均能显著性减少小鼠脑组织和肺组织含水量(P＜0.05),同时栀子黄色素高剂量组更能显著性地减少小鼠肺组织含水量(P＜0.01);栀子黄色素能延长在低压低氧环境下小鼠力竭游泳时间,与缺氧空白组相比,栀子黄色素中剂量组和栀子黄色素高剂量组均能显著延长小鼠力竭游泳时间(P＜0.05或P＜0.01);栀子苷部位对小鼠具有毒副作用.结论 栀子黄色素是栀子抗缺氧抗疲劳的活性部位,能显著延长小鼠力竭游泳时间,降低脑组织和肺组织含水量,并且具有较好的安全性.
作者：毛婷；李茂星；王先敏；曹馨元 刊期： 2017年第01期
解放军药学学报杂志
主管:中国人民解放军总后勤部卫生部
主办：中国人民解放军总后勤部卫生部 药品仪器检验所
