王琦；郭冷秋；张博；蔡亚萍；李廷利
目的：评价鸦胆子油乳对晚期结直肠癌疗效和生存质量的影响。方法晚期结直肠癌患者130例随机分为治疗组和对照组，各65例，治疗组用鸦胆子油乳联合奥沙利铂＋亚叶酸钙＋氟脲嘧啶（ mFOLFOX6）方案治疗，对照组仅用mFOLFOX6方案治疗，比较2组的客观缓解率（ ORR）、疾病控制率（ DCR）、肿瘤进展时间（ TTP）、毒副反应和 Karnofsky 功能状态评分（ KPS）、生活质量评分（ QOL）。结果可评价患者125例，其中治疗组63例，对照组62例。治疗组的 ORR、TTP高于对照组[65.08％ vs 41.94％， P＜0.05；（13.49±3.90）个月 vs （9.26±4.66）个月， P ＜0.01）]， KPS 评分、QOL改善均显著优于对照组（ P＜0.01）；骨髓抑制发生率低于对照组（42.86％ vs 69.35％，P＜0.01）；2组DCR及在胃肠道反应和神经不良反应差异无统计学意义（均 P＞0.05）。结论加用鸦胆子油乳治疗晚期结直肠癌可提高临床疗效，延长TTP，改善生存质量，减轻骨髓抑制。
作者：包向东；崔焌辉；潘海强；张瑛；吴美倩；赵军超；沈燕 刊期： 2014年第06期
目的：观察银杏黄酮苷元（ GA）对氧化低密度脂蛋白（ ox-LDL）诱导的人主动脉内皮细胞（ HAECs ）凋亡及对 P53、Bcl -2表达的影响及其作用机制。方法用荧光Hoechst33258染色检测细胞凋亡的形态学变化；流式细胞仪检测细胞凋亡率；实时荧光定量PCR检测细胞凋亡相关基因 P53和Bcl-2 mRNA的表达。结果不同浓度GA实验组可明显改善细胞核染色质凝集、核固缩的变化。各浓度实验组的内皮细胞凋亡率分别为（22.35±0.30）％，（16.90±0.36）％，（13.66±0.41）％，与损伤组比较显著降低（ P＜0.01）。实验组Bcl-2 mRNA表达明显增加（ P＜0.01）、而P53 mRNA表达明显降低（ P＜0.01）。结论 GA对ox-LDL诱导HAECs凋亡有剂量依赖性拮抗作用，可能与其抑制NF-κB信号通路的激活、下调P53基因表达、上调Bcl-2基因表达有关。
作者：赵丽；何艳；刘兴德 刊期： 2014年第06期
目的：研究黄芩提取物（ TESB ）抗炎作用及其机制。方法取角叉菜胶致大鼠足肿胀模型，将SD大鼠随机分为空白组（0.9％NaCl ）、模型组、阳性对照组，黄芩提取物低、中和高剂量组，灌胃给药5 d，观察黄芩提取物对角叉菜胶所致大鼠足肿胀炎症组织中前列腺素E2（PGE2）、丙二醛（MDA）及一氧化氮（NO）含量的影响。结果黄芩提取物对角叉菜胶所致大鼠足肿胀有显著的抑制作用，并呈剂量依赖关系。与模型组比较，黄芩提取物低、中、高剂量组均能抑制大鼠足肿胀组织中PGE2的含量，抑制率分别为19.6％，42.9％，66.1％；减少大鼠足肿胀组织中MDA的含量，抑制率分别为16.8％，39.9％，68.8％；减少大鼠足肿胀组织中NO的含量，抑制率分别为16.4％，48.4％，73.8％。结论黄芩提取物具有较好的抗炎活性，其作用可能是抑制脂质过氧化物的形成和影响炎症介质的释放。
作者：高光武；李玲 刊期： 2014年第06期
目的：评价阿立哌唑与喹硫平治疗精神分裂症的疗效和安全性。方法用随机、开放、多中心的研究方法。入选精神分裂症患者168例，随机分入阿立哌唑组79例，剂量10～30 mg· d-1；喹硫平组89例，剂量400～800 mg· d-1，疗程均8周。在基线，4，8周末，用阳性症状与阴性症状量表（PANSS）评价精神病性症状，以临床总体印象量表-严重程度（CGI-S）、疗效总评（CGI-I）评价疾病严重程度；以不良事件、实验室检查、心电图检查等评价安全性。结果阿立哌唑组与喹硫平组有效率分别为71.4％和72.9％，2组差异无统计学意义（ P＞0.05）。阿立哌唑组和喹硫平组临床试验相关总不良事件发生率分别为54.05％和41.77％；锥体外系反应（EPS）发生率分别为36.7％和4.6％（P＜0.001）。结论阿立哌唑与喹硫平对精神分裂症均有确切疗效且疗效相当，不良反应发生率相当但特点不同。
作者：刘永桥；宓为峰；王晓志；施莹；李玲芝；马文斌；金超；杨勇峰；张鸿燕；杜波 刊期： 2014年第06期
目的：评价替比夫定对e抗原阳性慢性乙型肝炎患者的临床疗效。方法收集我院120例经拉米夫定或替比夫定治疗的乙型肝炎E抗原（ HBeAg）阳性慢性乙型肝炎患者临床资料，对比拉米夫定和替比夫定患者在4，8，12，24，48周时HBV-DNA水平和HBeAg血清学转换率，且评价治疗期间2组患者不良反应。结果2组患者在4，8，12周时HBV-DNA水平和HBeAg血清学转换率，组间差异无统计学意义（ P＞0.05）。与拉米夫定组比较，替比夫定组24，48周时HBV-DNA水平明显较低，HBeAg血清学转换率明显较高（ P＜0.05）。2组不良反应发生率差异无统计学意义（ P＞0.05）。替比夫定组40岁以下患者治疗48周时HBeAg血清学转换率为49％，40岁以上患者为9.5％，组间差异有统计学意义（ P＜0.05）。结论替比夫定治疗40岁以下的HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者有较高的HBeAg血清学转换率，且不良反应轻微。
作者：王运才；张丽；李豪；陈冲；王爱国 刊期： 2014年第06期
目的：观察补血Ⅰ号方对化疗药物环磷酰胺致血小板减少小鼠模型的作用。方法用腹腔注射化疗药物环磷酰胺制造小鼠血小板减少模型，随机分为6组（每组10只），分别为补血Ⅰ号方高、中、低剂量（83.4，41.7，20.85 g· kg-1）组，对照组（500μg· kg -1注射用重组人白介素-11），模型组和正常组，疗程均为10 d。观察上述各组小鼠血小板计数减少、骨髓巨核细胞计数减少及对脾脏、胸腺、肾上腺脏器系数的影响。结果与模型组相比，高剂量补血Ⅰ号方组可以明显提高小鼠血小板数目（ P＜0.05）；高、中剂量补血Ⅰ号方能明显增加脾和胸腺脏器系数（ P＜0.05）；高、低剂量补血Ⅰ号方可明显提高巨核细胞数目（ P＜0.05或P＜0.01）。结论补血Ⅰ号方能减轻化疗药物环磷酰胺对骨髓巨核细胞的抑制，从而提高血小板数目。
作者：周红；苏兰；郭宁栎 刊期： 2014年第06期
目的：调查2012-2013年老年病房病原菌临床分布及对抗菌药物的耐药性。方法用回顾性调查，对送检标本同时接种麦康凯平板和血平板，24 h培养出菌落后，进行分离培养、鉴定和药敏试验；用WHONET 5.4软件对药敏结果进行耐药性分析。结果在1485份标本中，共检出病原菌622株，阳性率为41.88％；其中革兰阴性杆菌564株（占90.68％），革兰阳性球菌58株（占9.32％）。铜绿假单胞菌（PA）占革兰阴性杆菌分别为37.75％（94/249），44.76％（141/315）；耐甲氧西林金黄色葡萄菌（MRSA）占革兰阳性球菌分别为51.85％（14/27），45.16％（14/31）。 PA对美罗培南的耐药率在这2年分别为27.66％，46.81％。结论临床检测的病原菌以革兰阴性杆菌为主，PA检出率呈增高趋势。
作者：刘伟；袁媛；袁欣根 刊期： 2014年第06期
目的：评价盐酸椒苯酮胺（ PPTA）在健康人体以负荷剂量及维持剂量连续静脉给药24 h的耐受性和安全性。方法随机、开放、单中心I期临床试验设计。11名健康受试者给予PPTA 0.1 mg· kg-1静脉推注20 min，再以0.9 mg· kg-1维持静脉滴注24 h，进行生命体征、动态心电图、体格、实验室、眼科等检查，记录不良事件，评价药物耐受性和安全性。结果所有受试者生命体征基本平稳，无QTc间期延长，未发生严重不良事件，无受试者因不良事件而退出试验。6例受试者发生与研究药物可能有关的不良事件13例次，其中9例次为椒苯酮胺药效学作用，且所有不良事件均自行缓解，未予治疗。结论注射用盐酸椒苯酮胺0.1 mg· kg-1静脉推注20 min后，0.9 mg· kg-1静脉滴注24 h安全耐受。
作者：薛薇；史爱欣；李茹冰；杨向阳；万华印；董凡；曹国颖；李扬；李敏；严蓓；胡欣 刊期： 2014年第06期
目的：评价氯吡格雷对非ST段抬高冠脉综合征（ NSTEACS ）患者炎症因子及预后的影响。方法将我院收治的120例NSTEACS患者随机分为氯吡格雷联合阿司匹林组（观察组）和阿司匹林组（对照组），每组60例，分别于治疗前和治疗4周后检测炎症因子水平、心功能指标。结果治疗前，2组炎症因子水平、心功能指标的差异无统计学意义；治疗4周后，观察组和对照组的C-反应蛋白（CRP）（4.2±0.8） vs （7.1±1.3）mg· L-1，肿瘤坏死因子（TNF -α）（39.6±9.4） vs （66.9±11.4） pg· L-1，观察组均低于对照组；舒张早期充盈峰速度（E 峰）（76.4±14.9） vs （72.1±13.6）cm· s-1，E/A值（1.4±0.2） vs （1.3±0.2），左心室射血分数（LVEF）（69.3±11.3）％ vs （64.1±7.5％），左心室舒张末期直径（LVEDD）（58.3±7.8） vs （54.1±8.7），观察组均高于对照组。E峰、E/A值、LVEF、LVEDD均与CRP、TNF-α含量呈负相关。结论氯吡格雷能够有效的降低炎症因子水平、改善远期心功能。
作者：夏晓芬；李小英；赵红娟 刊期： 2014年第06期
目的：评价丝裂霉素与表柔比星浅表性膀胱灌癌（ SBC ）术后灌注化疗疗效及安全性。方法对2011-04-2013-01收治的SBC术后患者78例进行回顾分析，术后丝裂霉素膀胱灌注化疗者31例，灌注表柔比星者47例，比较2组灌注化疗的疗效及不良反应。结果丝裂霉素组，术后中位随访12.6个月，随访期间肿瘤复发率为16.1％（5/31）；表柔比星组，随访13.2个月，复发率为14.7％（7/47），2组复发风险比较（ HR＝1.02）差别无统计学意义（ P＞0.05）。丝裂霉素组与表柔比星组局部药物不良反应发生率分别为54.8％（17/31），57.4％（27/47），差别无统计学意义（ P＞0.05）。结论丝裂霉素与表柔比星用于SBC术后灌注化疗疗效及安全性无明显差别。
作者：李美凤；周小庆；曾菁；罗松涛 刊期： 2014年第06期
目的：评价阿奇霉素联合特步他林雾化治疗小儿支原体肺炎的临床疗效。方法小儿支原体肺炎患儿78例随机分为2组，治疗组用阿奇霉素联合特步他林雾化吸入治疗，对照组用红霉素联合小儿咳喘灵口服液治疗，疗程均为7 d，观察治疗前后的疗效和临床体征。结果治疗组临床症状消失时间及胸片恢复时间较对照组显著缩短；治疗组总有效率为94.87％；对照组总有效率为87.18％，治疗组疗效优于对照组（ P＜0.05）。结论阿奇霉素联合特步他林雾化吸入治疗小儿支原体肺炎安全，有效。
作者：吴伟波；陈倩 刊期： 2014年第06期
目的：评价2种格列吡嗪片的生物等效性。方法用双周期、自身交叉试验设计，24名健康男性受试者分别单次口服受试药物和参比药物格列吡嗪片5 mg，于给药前及给药后不同时间点采集静脉血。血样经预处理后用高效液相色谱-质谱（ HPLC-MS/MS）法测定血浆中格列吡嗪的浓度，用WinNonlin 6.1计算主要药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试药物与参比药物格列吡嗪的tmax分别为（3.40±1.54），（3.71±1.30）h，Cmax分别为（471.88±108.10），（480.58±132.63）μg· L-1，t1/2分别为（5.15±1.31），（5.32±1.27）h；AUC0-t分别为（2805.71±592.61），（2873.40±697.57）μg· L-1· h，受试药物的相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为（105.77±27.84）％和（105.28±27.63）％。结论受试药物和参比药物格列吡嗪具有生物等效性。
作者：李海燕；郝光涛；曲恒燕；高洪志；刘泽源；梁宇光 刊期： 2014年第06期
目的：评价国产阿奇霉素肠溶胶囊与进口阿奇霉素片剂的质量一致性。方法双周期、随机交叉试验设计，24名健康男性受试者单次口服阿奇霉素肠溶胶囊（试验药）或者片剂（参比药）500 mg，定时采集血样，用LC-MS/MS测定血浆中阿奇霉素的血药浓度，用WinNolin 5.2软件计算药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果试验药与参比药的主要药代动力学参数如下，Cmax分别为（385±154），（444±155） ng· mL-1；tmax分别为（3.46±1.52），（2.63±1.28）h；t1/2分别为（65.30±21.40），（61.20±13.50） h； AUC0-t分别为（4130±845），（4210±857）ng· h· mL-1。对数变换后cmax、AUC0-t和AUC 0-∞比值的90％可信区间分别为71.98％～100.24％，90.10％～106.24％和91.73％～107.18％。结论2种阿奇霉素药在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。
作者：李晓光；熊歆；翟所迪；王婷；梁莉；徐培涵；乔华；常威；李丹 刊期： 2014年第06期
目的：评价黄芪注射液（ASG）联合1，6-二磷酸果糖（1，6-Dip）治疗小儿病毒性心肌炎（PVM）的临床疗效和对患儿细胞免疫功能的影响。方法入选我院儿科收治的PVM患儿81例，随机分为对照组44例和试验组37例。对照组给予休息、口服复合维生素和1，6-Dip 200 mg· kg-1· d-1治疗，试验组在对照组药物的基础上同时给予ASG 100 mg· kg -1，ivggt qd。治疗3周，比较2组患儿的临床疗效、不良反应及细胞免疫功能。结果试验组临床有效率（97.3％）显著高于对照组（81.8％）。2组患儿治疗后细胞免疫功能 CD3＋， CD4＋，CD8＋和NK细胞百分比较治疗前明显升高（ P＜0.05），且试验组升高更为显著（P＜0.05）。治疗后，2组患儿肌酸激酶（CK），肌酸激酶同工酶（CK-MB）和乳酸脱氢酶（ LDH）显著降低，且试验组降低更为显著（ P＜0.05）；试验组发生皮疹1例。结论 ASG联合1，6-Dip治疗PVM疗效肯定，可显著提高患儿的细胞免疫功能。
作者：高芳；王永霞；楚冬梅；王宝力；姚玲 刊期： 2014年第06期
目的：建立湿法消解-电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）测定人血浆中乙烷硒啉的浓度，并将其用于乙烷硒啉分散片的人体药代动力学研究。方法血浆样品经硝酸消解后，用ICP-MS法测定给药后血浆中不同时间含硒药物总量，并用WinNonlin 5.2软件计算主要药代动力学参数。结果乙烷硒啉主要药代动力学参数如下：tmax为（9.20±0.98）h，Cmax为（597.58±221.73）ng· mL-1，AUC0-t为（2.57±0.92）μg· mL-1· h，平均滞留时间（ MRT）为（24.60±0.63） h。结论建立的ICP-MS法简便、快速、灵敏，适用乙烷硒啉分散片临床监测。
作者：陆开智；袁玮；甘慧；孟志云；窦桂芳 刊期： 2014年第06期
目的：建立测定人血浆中硝苯地平的高效液相色谱-质谱联用（ HPLC-MS/MS）方法。方法血浆样品经乙腈沉淀蛋白提取分离，色谱柱为Utimat AQ-C18，流动相为乙腈-20 mmol · L-1醋酸铵（58∶42），流速为0.30 mL· min-1，柱温：40℃，电喷雾负离子源（ ESI -），用多反应离子检测（ MRM）。结果硝苯地平线性范围为0.03～80.00 ng · mL-1，定量下限为0.03 ng · mL-1，提取回收率在94.7％～102.3％，日内、日间RSD均小于9.8％。结论本方法专属性强，灵敏度高，操作简便、快速、准确，适用于硝苯地平缓释片药代动力学研究。
作者：贾萌萌；何晓梦；周莹；吴义来；李虎群；黎维勇 刊期： 2014年第06期
目的：用大孔树脂分离纯化刺五加苷的2种主要成分作为控制刺五加药材质量的标准。方法用D-101大孔树脂对刺五加苷B、刺五加苷E进行分离纯化，用高效液相色谱法测定以上2个成分的含量，以此作为刺五加的质量标准。结果上样液浓度0.5 g· mL-1，吸附流速2 BV· h-1，30％乙醇的洗脱流速1 BV· h-1。透析袋处理。色谱柱：C18（4.6 mm ×250 mm，5μm）；检测波长220 nm；流动相：水-乙腈（0～10 min，90∶10；10～30 min，90～80∶10～20）；流速：1.0 mL· min-1；柱温25℃。结论该方法操作性强，重现性好，可作为刺五加药材质量控制的有效方法。
作者：王琦；郭冷秋；张博；蔡亚萍；李廷利 刊期： 2014年第06期
目的：评价五水头孢唑林钠和头孢唑林钠在中国健康男性受试者体内的药代动力学。方法6名受试者单次静脉滴注五水头孢唑林钠2 g，2名受试者单次静脉滴注头孢唑林钠2 g，用HPLC法测定人血清和尿液中头孢唑林钠浓度。结果受试者单次静脉滴注五水头孢唑林钠和头孢唑林钠后主要药代动力学参数如下：tmax分别为（0.75±0），0.75 h，Cmax分别为（256.26±48.68），235.06μg· mL-1，t1/2分别为（2.44±0.46），2.20 h，AUC0-t分别为（635.19±87.98），500.86μg· h· mL-1。五水头孢唑林钠和头孢唑林钠24 h内原型药物尿中累积排泄百分率分别为（86.21±10.25）％，82.68％。结论受试药物与参比药物单次静脉滴注给药后在人体内主要药代动力学参数Cmax、t1/2、AUC0-t和AUC0-∞存在一定的差异。
作者：罗轶凡；姜衍；姜明燕 刊期： 2014年第06期
目的：评价五水头孢唑林钠与头孢唑林钠在比格犬体内的药代动力学特征。方法用单剂量、双周期、交叉实验设计。6只比格犬随机分为2组，单次静脉滴注五水头孢唑林钠或头孢唑林钠55 mg· kg-1，洗脱期7 d，用HPLC法测定比格犬血浆中头孢唑林钠浓度，用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果受试药物与参比药物的主要药代动力学参数：t1/2分别为（1.34±0.15），（1.31±0.17） h；Cmax分别为（181.14±28.13），（171.18±24.70）μg· mL-1；tmax分别为（0.75±0.10），（0.71±0.10） h；AUC0-t分别为（342.57±76.02），（323.33±40.59）μg· h· mL-1。结论单次静脉滴注受试药物与参比药物在比格犬体内AUC0-t、AUC0-∞和Cmax药代动力学参数存在一定的差异。
作者：姜衍；初阳；罗轶凡；姜明燕 刊期： 2014年第06期
目的：分析无痛人流术后严重不良反应的原因，为临床防治提供参考。方法分析人流术后3例发生严重不良反应患者的临床资料及监测结果。结果3例人流患者麻醉均用芬太尼（0.05 mg · kg-1）静脉入壶，丙泊酚（130～140 mg· kg-1）静脉推入，肌肉注射缩宫素10单位。患者均表现为输液反应症状，均有畏寒、发热、恶心、呕吐、低血压及多器官功能损害，外周血白细胞（ WBC ）和中性粒细胞（ N）显著增高，休克发生在术后0.5～4 h。结论输液后所致严重不良反应症状危重，早期正确诊断、合理治疗是抢救成功的关键。
作者：白昌民；王晓宏；任彤；何菊仙；邓晓红 刊期： 2014年第06期
中国临床药理学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
