王厚全;任慧霞;王本杰;程秀民
复方愈麻美芬缓释片是由愈创木酚甘油醚、盐酸伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬组成,是治疗感冒、镇咳、祛痰的新药.近年来,国内有该组成的普通制剂问世,但缓释制剂笔者尚未见报道,对缓释制剂进行释放度测定是控制其质量的重要指标之一.
作者:刘欢;毕殿洲;王春龙 刊期: 2004年第07期
作者: 刊期: 2004年第07期
目的综述了智能水凝胶在药物控释系统中的应用.方法根据近期国内外文献报道介绍智能水凝胶在药物控释系统中的新研究进展,重点阐述了温敏、pH敏感水凝胶作为释药载体的潜力和在胰岛素自调式释药系统中的应用.结果与结论智能水凝胶设计药物控释系统具有其广阔的应用前景.
作者:沈海蓉;钟明康;李中东 刊期: 2004年第07期
作者: 刊期: 2004年第07期
作者: 刊期: 2004年第07期
目的建立高效液相色谱-蒸发光散射检测器法(HPLC-ELSD)测定天冬中天冬皂苷甲含量的方法.方法采用ODS色谱柱(C18 5μm,250 mm×4.6 mm,Alltech,美国),以甲醇-水(75:25)为流动相,流速为0.5 mL·min-1.ELSD参数:漂移管温度为105℃,载气流速为1.6 L·min-1.结果天冬中天冬皂苷甲的线性范围为0.848~3.053μg(r=0.9992),平均回收率(n=5)为98.26%(RSD=2.64%).结论本方法简便、准确、重现性好,可为评价不同产地的天冬质量提供一定依据.
作者:王树春;王琰;王慕邹;石建功 刊期: 2004年第07期
目的评价非那雄胺国产片剂和进口片剂在人体内生物等效性.方法采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po10mg非那雄胺国产或进口片剂后,血浆中非那雄胺的浓度.结果非那雄胺国产片剂和进口片剂的AUC0-24均值分别为(840.63±140.84)和(847.51±166.96)ng·h·mL-1,实测cmax均值分别为(117.17±19.74)和(117.43±18.06)ng·mL-1,实测tmax分别为(1.88±0.48)和(1.95±0.43)h,国产非那雄胺片剂的相对生物利用度为(100.73±15.27)%.结论经统计学分析,供试制剂和参比制剂具有生物等效性.
作者:傅军;李艳艳;张会杰;徐文炜;熊玉卿 刊期: 2004年第07期
目的建立同时测定人血清中阿莫西林和克拉维酸浓度的高效液相色谱法.方法血清样品经苯甲醛衍生,荧光检测,波长λex=386nm,λem=460 nm,采用Discovery C18柱,流动相甲醇-水=55:45,流速为1.0 mL·min-1,柱温为29℃.结果克拉维酸和阿莫西林的保留时间分别为5.10,6.20min左右.克拉维酸在0.062~4.968 mg·L-1内线性良好(r=0.9999);阿莫西林在0.089~35.718 mg·L-1内线性良好(r=0.999 9).加样回收率均在90.0%~105.0%范围内,日内和日间RSD均小于15.0%(n=5).结论本法灵敏度和精密度高、重复性好,适于阿莫西林克拉维酸钾复方制剂的药动学研究.
作者:周建设;申屠建中;卢晓阳;史美甫 刊期: 2004年第07期
目的对蛋白和多肽类药物肺部给药剂型的研究进展和安全性问题作简要综述.方法总结分析近年来国内外关于肺部给药的相关文献.结果与结论尽管肺部给药还存在给药剂量的准确性和重现性及长期用药后肺部安全性等问题需要解决,蛋白和多肽类药物的肺部给药有着非常广阔的应用前景.
作者:季颖;吕剑;江志强 刊期: 2004年第07期
目的建立测定黄柏石膏散中盐酸巴马丁和盐酸小檗碱含量的高效液相色谱法.方法色谱柱:MZ C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:水-乙腈(71:29),含0.5%三乙胺、磷酸调pH至3.0;检测波长343 nm;流速:1 mL·min-1.结果盐酸巴马丁和盐酸小檗碱的理论板数分别为6500和7 500.盐酸巴马丁回归方程为y=-433601+93 680 500X,r=0.9999,线性范围0.1674~0.837 2μg,平均回收率为98.7%(n=5,RSD 1.3%).盐酸小檗碱回归方程为y=-887 699+95 231 971X,r=0.999 9,线性范围0.3789~1.894μg,平均回收率为99.2%(n=5,RSD 1.6%).结论该法操作简便,结果准确,可用于黄柏石膏散中盐酸巴马丁和盐酸小檗碱含量测定.
作者:谭生建;魏萍;刘刚;吴敏;薛克昌 刊期: 2004年第07期
目的探讨环维黄杨星D(CVB-D)对大鼠离体右心室乳头肌的电生理作用.方法采用标准玻璃微电极技术,观察记录大鼠离体右心室乳头肌跨膜电位.结果CVB-D具有剂量依赖效应,在0.3~3.3μmol·L-1,CVB-D对动作电位各参数无明显影响,但在13.3~63.3 μmol·L-1呈剂量依赖性延长动作电位复极化时程,主要延长APD5o,APD70和APD90;在33.3~63.3μmol·L-1呈剂量依赖性抑制静息电位(RP)、动作电位幅值(APA)和0期大去极化速度(Vmax).研究结果还显示,CVB-D还具有时间依赖效应,当20μmol·L-1灌流心室肌10 min后开始出现作用,随着药物作用时间的延长,APD50,APD70和APD90也逐渐增大,但是到30min左右时作用达高峰,而且至少可持续60min.此外,CVB-D明显延长动作电位的有效不应期(ERP)、增大ERP与心室肌细胞动作电位时程(APD)的比值.结论CVB-D具有延长APD及ERP以及增大ERP与APD的比值的作用.
作者:陈章强;胡申江;夏强;沈岳良 刊期: 2004年第07期
目的分析比较刺异叶花椒根、叶、果皮、种子4个部位挥发油的化学成分.方法采用水蒸气蒸馏法提取,运用毛细管气相色谱-质谱联用法结合计算机检索对其化学成分进行分析和鉴定,用气相色谱面积归一化法测定各组分的相对百分含量.结果经毛细管色谱从根中分离出22个峰,从叶中分离出15个峰,从果皮中分离出7个峰,从种子中分离出5个峰,并且确认了所含的全部化合物.结论报道了刺异叶花椒根、叶、果皮、种子4个部位挥发油的化学成分,为其综合开发利用提供了一定的依据.
作者:马志刚;张继;杨林;马君义 刊期: 2004年第07期
目的综述了用纳米颗粒、纳米胶束作为基因转移载体的应用研究现状.方法分析和归纳了纳米基因转运载体在基因转运系统中的三大主要屏障:①如何尽快逃脱网状内皮细胞系统对纳米的转运体捕捉;②如何尽快逃脱胞内溶酶体的吞噬作用;③如何保证质粒DNA在胞质内不被降解.结果与结论借以纳米基因载体设计与研制,提高基因转移效率,并列举近几年来国内外纳米基因载体研究状况,指出了纳米载体在基因表达与转染上还存在许多问题,但纳米基因转运技术的应用前景是无可置疑的.
作者:陈建海 刊期: 2004年第07期
目的应用中心复合设计优化5-氟尿嘧啶肝动脉栓塞明胶微球的制备工艺,以提高微球性质的可预测性.方法采用乳化交联法制备,以微球载药量、粒径、包封率为因变量对明胶浓度(X1)、乳化剂的用量(X2)、乳化转速(X3)3个自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,并进行预测分析.结果载药量、包封率和粒径拟合所得多元二次方程的复相关系数r2分别为0.9495,0.8086,0.891 5.结论中心复合设计法优化微球制备工艺预测性良好.
作者:郝秀华;程刚;王琳;文力奇;李岩;崔福德 刊期: 2004年第07期
塞克硝唑(secindazole)是5-硝基咪唑类抗厌氧菌和抗原虫药物,具有选择性对抗多种革兰阳性及革兰阴性厌氧菌和原虫的活性[1].塞克硝唑葡萄糖注射液是国内研制的,其基本处方为每100 mL含塞克硝唑400 mg,葡萄糖5 g.由于葡萄糖在注射剂灭菌过程中可能发生降解产生有毒物质5-羟甲基糠醛(5-HMF)而影响本品质量,因此,控制塞克硝唑和葡萄糖的降解产物的限量成为制剂质量的基本要求,本实验采用HPLC同时控制塞克硝唑和葡萄糖的降解产物.
作者:丁劲松;张毕奎;彭文兴 刊期: 2004年第07期
目的对银莲花属植物化学成分及其药理活性进行综述.方法根据国内外文献,进行归纳、分析,并加以介绍.结果与结论该属植物除含有大量三萜皂苷外,还有内酯、黄酮等成分.主要有抗肿瘤、抗炎等药理作用.
作者:邹忠杰;刘红霞;杨峻山 刊期: 2004年第07期
目的探讨白藜芦醇苷(PD)对内毒素休克大鼠肺组织中磷脂酶A2(PLA2)的影响.方法将32只大鼠随机分为4组:单纯手术组(A)、内毒素休克组(B)、PD治疗组(C)和PD预防组(D).采用酸式滴定法检测肺组织中PLA2活性,RT-PCR法检测sPLA2-ⅡA的基因表达.结果PD可抑制内毒素所致的PLA2活性增高及sPLA2-ⅡAmRNA表达增强,减轻肺损伤的程度,并且预防性应用的效果优于治疗效果.结论PD可通过抑制PLA2的活性增高和基因表达增强,从而对内毒素休克大鼠的肺脏具有保护作用.PD可能是一种PLA2抑制剂.
作者:舒仕瑜;王兴勇;卢仲毅 刊期: 2004年第07期
目的采用新型微孔膜乳化法制备粒径均匀、包埋率高、包埋稳定的抗癌剂碘油复乳药物载体.方法以丝裂霉素为模型药物,将丝裂霉素的水溶液与碘油混合,用均相乳化器制成W/O型初乳后,用适当压力将W/O型初乳通过微孔膜压入外水相,制备出了W/O/W型药物载体,对该药物载体的粒径分布、包埋率、体外控释等进行了研究.结果以聚氧乙烯氢化蓖麻油(HCO40)作为碘油相乳化剂,碘油与丝裂霉素水溶液体积比为2:1,制备W/O型初乳时的条件为3 min,8600 r·min-1时,所得到的丝裂霉素碘油复乳载体粒径均匀,粒径分布系数值达到13.2%以下,药物包埋率达90%左右,在4℃下储存稳定性可达30d以上,在37℃下能以适当的速度释放出药物.结论采用微孔膜乳化法制备的碘油药物载体粒径均匀、包埋率高、储存稳定,有望成为临床靶向给药的一种新剂型.
作者:邵辉;马光辉;苏志国 刊期: 2004年第07期
目的为确定溪黄草规范化种植基地及药用部位、制定相关标准操作规程(SOP)并实施推广应用,提供基础研究资料.方法采用RP-HPLC测定不同种植基地、不同植株部位溪黄草中2α-羟基熊果酸的含量.色谱条件:Kromasil RP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);乙腈-0.05%三氟乙酸溶液(70.5:29.5)为流动相;流速0.8 mL·min-1;柱温25℃;检测波长210 nm.结果清远种植基地溪黄草中22α-羟基熊果酸的含量高于饶平;清远、饶平种植基地溪黄草不同植株部位中2α-羟基熊果酸含量均以叶中为高.结论应结合其他研究结果进一步考察确立溪黄草规范化种植基地;建议以溪黄草的叶入药为佳.
作者:吴剑峰;刘斌;祝晨(艹陈);赖小平 刊期: 2004年第07期
目的评价国产和进口雷贝拉唑钠肠溶片在中国人群中的生物等效性.方法采用高效液相-紫外检测方法测定20名健康受试者po 40mg雷贝拉唑钠肠溶片后血浆中的药物浓度.采用3P97计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果国产雷贝拉唑钠肠溶片和进口肠溶片的tmax分别为(3.23±0.50)和(3.23±0.47)h,cmax为(658±226)和(628±222)μg·L-1,MBT为(3.96±0.52)和(4.28±0.54)h,t1/2为(1.20±0.30)和(1.17±0.26)h,AUC0-10 h为(1 416±457)和(1 414±478)μg·h·L-1.国产雷贝拉唑钠肠溶片的相对生物利用度为(102±17)%.结论经统计学分析,国产雷贝拉唑钠肠溶片和进口肠溶片具有生物等效性.
作者:陈钧;江文明;曹健;高小玲;蒋新国 刊期: 2004年第07期