田勇；胡亚斐
作者： 刊期： 2004年第10期
目的对40例手术病理确诊为恶性胶质瘤成年患者进行了福莫司汀单一化疗和随访.方法治疗方案为每周1次静脉给药,剂量100mg·m-2,共3周,休息5周后,进行维持期治疗,每3周1次,剂量仍为100mg·m-2.定期随访并复查脑CT/MRI,并行评估,同时每周进行毒性监测.结果 8周后,2人完全缓解,9人部分缓解,22人病情稳定,7人病情恶化;30个月随访,其中死亡10人,有30人仍生存.毒性反应有骨髓抑制和胃肠反应,轻度肝功损害,停药后均可自行恢复.结论福莫司汀静脉化疗对于恶性胶质瘤是有效和安全的.
作者：韩小弟；赵继宗；赵志刚 刊期： 2004年第10期
目的介绍含胍基类肥大细胞类胰蛋白酶抑制剂的特性及功能研究进展.方法利用PubMed,Medline,Google Search,JBC-Search,HighWire等软件查阅了国内外的所有相关文献,并对相关内容进行了概括和总结.结果目前共有5种含胍基化合物被发现具有抑制类胰蛋白酶活性的作用,其中APC2059已经完成了Ⅱ期临床试验.结论含胍基类肥大细胞类胰蛋白酶抑制剂是一类可望成为临床治疗药物的化合物.
作者：王贤杰；何韶衡 刊期： 2004年第10期
目的研究丝裂霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒及其载体对正常肝细胞株生长的毒性及其作用浓度与细胞抑制程度的关系.方法采用MTT染色,乳酸脱氢酶释放量的测定,分析药物对正常肝细胞的毒性.结果在低于28.56μg·mL-1的浓度内聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒无细胞毒性,丝裂霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的细胞毒性低于丝裂霉素.结论聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒可作为抗癌药物丝裂霉素的载体,载药后可降低丝裂霉素的细胞毒性.
作者：杨西晓；陈建海；任非；郭丹 刊期： 2004年第10期
阿德福韦酯(adefovir dipivoxil)是Gilead公司研制的新一代核苷类抗病毒药物,临床上用于慢性乙型肝炎的治疗.该药化学名为9-[2-[双(特戊酰羟甲氧基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤(9-[2-[bis[(pivaloyloxy)methoxy]phosphinyl]methoxy]ethyl]adenine),分子式C20H32N5O8P,相对分子质量为501.48,为其活性母体药物--阿德福韦(adefovir,PMEA)的双甲基特戊酸酯.
作者：蒋晔；徐智儒；张晓青 刊期： 2004年第10期
目的中心组合设计法优化独一味分散片制备处方.方法采用粉末直接压片,以分散片崩解时间、木犀草苷溶出的t80及分散片混悬后的混悬系数为考察指标,应用中心多点等距设计法及效应面优化法对独一味分散片处方进行筛选,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,选取较佳工艺,并进行预测分析.结果考察指标与各因素间具有较好的相关性,优化后独一味分散片处方为12%PVPP为崩解剂、14%预胶化淀粉为溶胀剂、3%微粉硅胶为润滑剂和助流剂、45%MCC为填充剂.优化条件下制备的分散片崩解时间为20.6 s,木犀草苷溶出的t80为1.68 min,分散片混悬后的混悬系数为0.0689.结论中心组合设计法具有应用简便、预测性好等优点,筛选的处方可以在适宜的范围内制备一定硬度且具有可被接受口味的速释分散片.
作者：林天慕；管清香；张三奇；蒋永培；王萌 刊期： 2004年第10期
目的建立RP-HPLC同时测定肉苁蓉中松果菊苷和毛蕊花糖苷的含量.方法采用HP-1100色谱系统和YMC-PackODS-A柱(5μm,25mm×4.6 mm);以CH3CN-MeOH-1%HAc(10:15:75)为流动相,流速0.7mL·min-1,检测波长为334nm,柱温:30℃.结果松果菊苷进样量在0.12～1.47μg内、毛蕊花糖苷在0.18～2.16μg内与峰面积呈良好线性关系,相关系数均为0.9999;平均回收率分别为98.87%和97.01%.结论本方法简便,精密度、重现性良好,结果准确可靠.可用于肉苁蓉药材、饮片及其制剂的含量测定.
作者：张思巨；刘丽；于江泳；崔光红 刊期： 2004年第10期
作者： 刊期： 2004年第10期
患者男性,76岁,体重62kg.因便血1d 2004年2月21日入院.1d前出现黑便,量约100g;不伴腹痛、腹胀,无里急后重感;恶心呕吐1次,为少量胃内容物;半天前便鲜血1次,量约200mL,感头晕,无大汗,无恶心呕吐.
作者：张慧平；孙福成；季福绥 刊期： 2004年第10期
目的高效诱导新疆紫草愈伤组织,并实现愈伤组织的快速增长.方法用不同的培养基及不同的激素组合诱导外植体形成愈伤组织;用不同的蔗糖浓度和激素浓度研究愈伤组织的生长.结果快速诱导愈伤组织的条件为:直接将种子(去皮)消毒后接种于改良N6培养基,添加激素NAA 0.4 mg·L-1+2,4-D 0.2 mg·L-1+KT 1.0 mg·L-1,pH值5.6,温度25℃,暗培养.愈伤组织的快速增长培养基为:改良N6培养基,添加KT 1.0 mg·L-1,蔗糖浓度3%,pH值5.6,25℃,暗培养.结论以去皮种子为外植体是新疆紫草愈伤组织高效诱导的关键,KT的浓度对愈伤组织快速增长起决定性作用.
作者：葛锋；王晓东；王玉春 刊期： 2004年第10期
目的研究他克莫司在中国肾移植患者的体内药动学.方法 12例肾移植患者口服他克莫司达稳态后,用ELISA法测定全血中他克莫司浓度.用3P97程序拟合计算药动学参数.结果口服他克莫司的药-时曲线符合一级吸收一室模型,全血浓度达峰时间为(1.54±0.58)h,峰浓度为(32.98±26.58)μg·L-1,消除t1/2为(13.3±3.9)h,AUC0～12为(154.60±89.13)μg·h·L-1.12 h谷浓度与AUC0～12有较好的相关性.结论他克莫司个体间药动学差异大,与国内外文献报道基本一致.
作者：夏东亚；刘龙；郭涛；蒋苓；段万玲 刊期： 2004年第10期
目的探讨3种常用他汀药物(普伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀)介导纤溶酶原激活物及其抑制剂对体外培养人血管平滑肌细胞(VSMC)增殖和迁移的影响.方法采用四唑盐(MTT)比色法测定VSMC增殖活性,刮伤实验和改良Transwell chamber装置测定细胞迁移能力;用RT-PCR分析细胞tPA,uPA和PAI-1 mRNA表达;采用发光底物法测定细胞分泌tPA和PAI-1蛋白含量.结果辛伐他汀和氟伐他汀可通过下调细胞PAI-1 mRNA表达和上调tPA mRNA表达,抑制10%胎牛血清诱导VSMC增殖和迁移,不同他汀药物对纤溶活性的调控时相不尽相同.普伐他汀在指定时间对基因转录活性无影响,随培养时间延长对tPA和PAI-1蛋白分泌伴有轻度增加和抑制.结论他汀类药物抑制VSMC增殖和迁移可能与非调脂性抗动脉粥样硬化作用机制有关,辛伐他汀和氟伐他汀通过上调tPA mRNA和下调PAI-1 mRNA基因转录活性,而普伐他汀可能与tPA和PAI-1通过翻译后修饰或与辅助因子相互作用而调控纤溶酶及其抑制物活性,进而促进纤溶,抑制细胞增殖和移行.
作者：韩雅玲；张剑；康建 刊期： 2004年第10期
目的研究炒紫苏子提取物的抗氧化作用.方法 15月龄昆明种小鼠,随机分组,每日1次灌胃炒紫苏子醇提药物和水提药物,给药21次后,杀鼠取脑和血.采用MDA试剂盒、SOD试剂盒,测定血浆中MDA,SOD值,采用紫外分光光度法测小鼠脑匀浆中MAO.结果炒紫苏子醇提物269,134mg·kg-1剂量组均能显著降低MDA水平(P＜0.001),提高SOD酶活性(P＜0.05),而134mg·k-1剂量组能显著降低MAO水平(P＜0.05);炒紫苏子水提物213 mg·kg-1剂量组均能显著降低MDA,MAO水平(P＜0.001,P＜0.01),提高SOD酶活性(P＜0.05),而106mg·kg-1剂量组能显著降低MDA水平(P＜O.001),MAO水平(P＜0.05).结论炒紫苏子醇提取物和水提取物具有较强的抗氧化作用.
作者：王钦富；王永奇；于超；张巍峨；李红娜；焦风萍；王冰 刊期： 2004年第10期
癫痫是一组由神经元突然放电所引起的短暂大脑机能失调的慢性综合征.我国的癫痫患病率为3‰～6‰,男性略多于女性,约1.15:1～1.7:1[1].第1代抗癫痫药卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥由于价格低廉,在临床上仍在广泛使用,但其治疗指数窄,需要进行常规的血药浓度监测,我院自1995年2月起开展这3种药物的血药浓度监测,至今为止(2003年12月)9年共监测1551例次,现将监测结果做一回顾性分析.
作者：张熙洁；刘晓红；薛强 刊期： 2004年第10期
目的介绍生物活性铬对糖尿病治疗的研究进展,以推进降糖药物的研制与开发.方法通过大量有代表性的文献,对生物活性铬的分子组成、相关生物活性研究等方面进行了综述.结果与结论生物活性铬的研究应将分子结构与生物活性研究相结合进行.
作者：傅明；马书林；毕燕芳；陈学伟；张龙泽 刊期： 2004年第10期
目的为规范化种植穿心莲药材质量研究提供新的基础研究资料.方法 RP-HPLC建立穿心莲指纹图谱,并进行不同种植基地(产地)与商品药材、不同生长期、不同药用部位指纹图谱的比较,采用计算机辅助的相似度评价软件进行相似度评价.结果在选定的色谱条件下,226 nm检测波长下的15个峰构成穿心莲药材的指纹特征,各批次样品指纹图谱均具有上述特征,但特征峰的相对含量分布差异导致色谱概貌存在一定差异.计算机辅助相似度评价,5个规范化种植基地产穿心莲药材指纹特征相互间较为吻合,具有较好的一致性,商品药材则差异较大.不同生长期药材指纹图谱也具有较好的一致性,多数特征峰含量呈现随生长期而增加的动态累积过程,不同部位则特征峰的含量分布叶中大大高于茎.结论实行规范化种植对于保证药材质量的稳定性具有重要的意义,所建立的方法可较全面地反映穿心莲药材多成分特征,并进行药材质量评价.
作者：祝晨蔯；莫建霞 刊期： 2004年第10期
目的建立艾地苯醌片溶出度测定方法,对影响因素进行考察.方法 0.3%聚山梨醇酯80溶液1000mL为溶出液,桨法,转速75 r·min-1,检测波长280nm.结果在150min内达到全溶出.结论本方法操作简便、快速,结果重现性好.
作者：田勇；胡亚斐 刊期： 2004年第10期
目的探讨药物地拉卓(dilazep)对抗磷脂综合征(antiphospholipid syndrome,APS)患者血清IgG诱导单核细胞组织因子(tis-suefactor,TF)表达及其抑制机制.方法将纯化的APS血清IgG以及地拉卓等药物与新鲜分离的外周血单核细胞培养一定时间,加入外源性因子Ⅶa和Ⅹ,通过因子Ⅹ a的生成情况,判断单核细胞表面TF活性;利用TF primers,采用TaqMan PCR方法,观察单核细胞TF mRNA表达情况.结果地拉卓呈量效递增性抑制APS IgG诱导单核细胞TF活性表达,但并非影响APS IgG诱导单核细胞TF mRNA表达.腺苷受体拮抗剂--茶碱(theophylline)可中和地拉卓的这一抑制效应.结论地拉卓通过腺苷受体途径,在转录后水平干预APS IgG对单核细胞TF活性的诱导.提示某些阻止单核细胞TF活性的药物可望成为治疗APS的新突破.
作者：周红；王婷；孙晓春；陈巧林；许文荣；胡嘉波 刊期： 2004年第10期
目的研究甲硝唑前体药物甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学特性.方法用HPLC测定甲硝唑琥珀酸酯在生物样品中的浓度.结果血浆中内源性杂质不干扰甲硝唑的测定,血浆中回收率为98.63%,日内和日间RSD分别为2.6%和3.7%,低检出浓度为0.1μg·mL-1.结论甲硝唑琥珀酸酯在兔体内能迅速水解,且不改变甲硝唑原有的药动学特性.
作者：杜智敏；刘影；张波；曲福军 刊期： 2004年第10期
目的综述近10年来石斛属植物的研究进展,为石斛属植物的开发利用、资源保护提供参考.方法检索查阅了近10年来石斛属植物的研究文献.结果石斛作为一种名贵中药,近10年来国内外对石斛属植物的现代研究主要包括鉴定、植化、药理、生理生化、分子生物学、栽培学等.结论石斛作为重要的药用和观赏植物具有良好的开发应用前景,利用多学科理论知识和技术手段是解决石斛资源紧缺的关键.
作者：宋经元；郭顺星；肖培根 刊期： 2004年第10期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
