于香安；袁逸铭；蔡怀友
目的研究胡椒碱对动物睡眠的影响及其抗惊厥作用.方法小鼠开野实验;戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠实验;家兔睡眠时相分析;大电休克发作实验;戊四唑发作阈值实验;鼠脑单胺类递质的测定.结果胡椒碱可明显减少小鼠的自主活动,并明显的延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间,还能显著增加家兔的深睡眠.胡椒碱有很强的抗小鼠MES和对抗戊四唑引起的小鼠阵挛性发作的作用,并可明显增加小鼠脑内单胺类神经递质5-HT的含量.结论胡椒碱延长家兔的深睡眠和抗惊厥作用可能与其增加脑内5-羟色胺含量有关.
作者：崔广智；李军；张仲一；裴印权 刊期： 2003年第04期
罗红霉素是红霉素C9位结构改造的新一代十四元环大环内酯类抗生素,抗菌谱广,包括革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等.其体内抗菌活性比红霉素强1～4倍,具有血和组织中浓度高,半衰期长,蛋白结合率高(90%～95%),胃肠反应轻[1]等特点,其引起上消化道出血的报道笔者尚未见到.本文就我院3例因口服罗红霉素引起上消化道出血报告如下.
作者：武建英；罗向东；白云 刊期： 2003年第04期
目的研究盐酸环丙沙星脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布.方法采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体,以荧光分光光度法测定小鼠体内环丙沙星的浓度.结果盐酸环丙沙星脂质体的包封率＞90%,粒径为(141.5±31.9) nm,以15 mg*kg-1尾静脉注射盐酸环丙沙星溶液和脂质体,脂质体组环丙沙星的体内消除半衰期为9.83 h,而溶液组的为2.61 h;24 h内脂质体组的环丙沙星在脾、肺、肾及肝中的药物浓度-时间曲线下面积分别为溶液组的5.08,3.48,3.37和2.88倍.结论采用硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高,粒径均匀,可延长药物体内消除半衰期,并提高其靶向性.
作者：王绍宁；邓意辉；郑少辉；徐斌；李焕秋；毕殿洲 刊期： 2003年第04期
目的以药效学方法评价结果为参照,考察药动学方法评价沙丁胺醇气雾剂生物等效性的适用性.方法采用随机分组、自身对照、开放试验设计,舒喘灵为试验制剂,喘乐宁为参比制剂.轻中度哮喘患者单剂量吸入沙丁胺醇400 μg,给药后0,5,10,15,20,30 min采血,并在6 h内定时测定肺功能指标FEV1.0,PEF,FVC和FEF25～75及不良反应指标HR.以HPLC测定血浆药物浓度,非房室模型计算生物利用度参数cmax,tmax,AUC0～20 min和AUC0～30 min,通过双向单侧t检验和90%置信区间评价生物等效性.计算FEV1.0,FVC,PEF,FEF25～75改善百分数的大值与平均值,AUCΔFEV1.0＞0,AUCΔFEV1.0＞15%,tΔFEV1.0(0～15%),tΔFEV1.0＞15%,tmax(FEV1.0),分别进行配对t检验,并对有显著差异的药效学参数进行多因素方差分析.结果两种制剂的cmax分别为(1.22±0.73)和(0.98±0.52 ) ng*mL-1,tmax分别为(0.21±0.09)和(0.26±0.08) h.AUC0～20 min分别为(0.25±0.10)和(0.18±0.10) ng*h*mL-1.舒喘灵相对于喘乐宁的生物利用度为63%(90% CI 45%～88%).双向单侧t检验和90%置信区间显示两种沙丁胺醇气雾剂生物不等效.两种制剂的药效学指标AUCΔFEV1.0＞0,AUCΔFEV1.0＞15%,ΔFEV1.0(mean),tΔFEV1.0＞15%,ΔPEF(max),ΔHR(mean)有显著差异.舒喘灵的扩支气管作用仅为喘乐宁的70%左右.方差分析显示两种制剂药效学不等效.结论在评价沙丁胺醇气雾剂的生物等效性方面,药动学方法能够得出与药效学方法一致的结论,提示该方法适用于沙丁胺醇气雾剂生物等效性评价.
作者：杜小莉；朱珠；许文兵；李大魁；傅强 刊期： 2003年第04期
泥鳅[Misgurnus anguillicaudatus(Cantor)]又名鳅(<尔雅>)、鳅鱼(<本草拾遗>)和鳅(<泉州本草>),系鲤形目鳅科动物,肉或全体入药,用于治疗传染性肝炎和消渴病,收载于<中药大辞典>.为阐明其药效物质基础,我们对泥鳅的脂溶性成分进行了研究,分离得到2个化合物,根据理化常数测定和光谱分析,分别鉴定为胆甾醇(cholest-5-en-3β-ol,Ⅰ)和1-甲基-2,4-二氧基咪唑烷(2,4-imidazolidinedione,1-methyl-,Ⅱ).Ⅰ和Ⅱ均为首次从该动物中分离得到.
作者：周军；韩定献；黄开勋 刊期： 2003年第04期
目的研制环孢素(CsA)眼用脂质体,通过脂质体作为药物载体以改善环孢素的角膜渗透性,降低毒性.方法采用薄膜分散-超声法制备环孢素脂质体,以环孢素橄榄油滴眼液作对照,进行离体角膜的渗透性实验,计算渗透参数.结果两种处方的脂质体包封率分别为(94.3±2.5)%和(93.1±2.2)%,有效粒径分别为140.9和163.5 nm,脂质体处方1和处方2的稳态渗透速率和渗透系数均显著高于橄榄油滴眼液(P＜0.01),处方2的稳态渗透速率和渗透系数较处方1高(P＜0.05).结论 CsA脂质体可显著提高CsA的角膜渗透性,含十八胺的正电荷脂质体(处方2)角膜的渗透性高于中性电荷脂质体(处方1),但有轻微的刺激性.
作者：孙考祥；齐艳华；吴如金；高亚；黄丽军 刊期： 2003年第04期
用胃肠道治疗系统(gastro-intestinal therapeutic system,GITS)对硝苯地平进行改进而产生的控释型片剂,即硝苯地平胃肠道治疗系统(nifedipine GITS)是近年来制药技术一个新的发展方向的典型代表.它具有全新药动学和临床疗效特性,很好的实现了每日服用一次而平稳降压的目的.现就nifedipine GITS降压治疗介绍如下.
作者：江海红；刘卫健；李锦锋 刊期： 2003年第04期
赛庚啶(cyproheptadine,Cyp)为一哌啶类化合物,是一选择性的5-羟色胺2受体(5-HT2R)阻断剂,且能阻断组胺H1受体,为第二代抗组胺药.Cyp对催乳素细胞(lactotrophs,Lac)分泌功能的影响尚无系统的研究报道,本研究采用放射免疫和电镜的方法观察了Cyp对大鼠血清催乳素水平(serum prolactin level,SPL)和催乳素细胞超微结构的影响.
作者：胡庆伟；康白；李广宙；高尔；李正斌 刊期： 2003年第04期
目的研究生色底物5′-溴-4′-氯-吲哚-3′-氧唾液酸苷1的合成工艺.方法以市售唾液酸为原料,经5步反应4步操作制得生色底物1,即乙酰化、氯化、缩合和脱保护基.结果得到的样品经1H-NMR和质谱分析为结构正确化合物.结论此合成工艺简化了操作、降低了成本、更适宜于大量制备.
作者：李卓荣；刘宗英；姜威；汤雁波 刊期： 2003年第04期
目的对紫苏类中药的化学、药理研究作概括性综述.方法将大量研究文献进行归纳整理.结果紫苏类的化学成分可分为挥发油、植物甾醇、酚酸、黄酮、脂肪酸和苷类;药理有解热、抗微生物、止呕、中枢抑制、抗肿瘤、止血、降血糖、降血脂、抗炎、抗过敏等等活性.结论紫苏类的化学、药理研究取得了一定进展,但其有效成分和相关药理活性还待进一步研究.
作者：王玉萍；杨峻山；赵杨景；朱兆仪 刊期： 2003年第04期
目的研究通过高通量筛选与体内试验相结合寻找抗抑郁新药先导化合物的技术方法.方法采用高通量筛选方法在5 000多种化合物中筛选具有5-HT重摄取抑制作用的活性化合物,然后应用行为绝望抑郁模型--小鼠游泳试验和小鼠悬尾试验探讨活性化合物J01113,J01114和J10745的抗抑郁作用.结果体外试验表明,5 000多种化合物经高通量筛选后,J01113,J01114和J10745均显示较强的5-HT重摄取抑制活性.J01113,J01114和J10745的IC50分别为1.304×10-10,9.036×10-10,1.447×10-7 mol*L-1.小鼠悬尾试验结果显示J01113连续给药3 d或5 d能明显减少悬尾小鼠的静止时间[(70±50) s,(100±50) s],同模型小鼠[(100±30) s,(170±40) s]相比差异极显著(P＜0.05,P＜0.01).小鼠游泳试验结果表明,J01113组小鼠连续给药3 d或5 d静止时间为[(10±16) s,(19±25) s]也显著低于模型对照组[(60±40) s,(50±30) s],两者相比差异极显著(P＜0.01,P＜0.05).在这两种模型中J01114,J10745与对照组比静止时间虽有减少趋势,但均无显著性差异 (P＞0.05).结论结果提示应用高通量筛选体系,可实现大规模高效率抗抑郁药先导化合物的发现,活性化合物J01113可能是潜在的一种新型抗抑郁药,值得进一步研究.
作者：张莉；尚念勇；杜冠华 刊期： 2003年第04期
目的制备乳化型止鼻血纱条,建立质量控制标准,观察其对各种原因所致的鼻出血的止血、抗炎效果.方法筛选合理的处方,制备止血纱条,以鉴别和主药含量测定控制其质量,临床验证600例并设两组对照组观察其疗效.结果治疗组(600例)总有效率为98.83%,对照一组(156例)总有效率为76.28%(P＜0.01);对照二组(123例)总有效率为73.17%(P＜0.01).结论乳化型鼻用纱条止鼻血疗效确切,抗炎作用明显,临床应用前景广阔.
作者：于香安；袁逸铭；蔡怀友 刊期： 2003年第04期
目的建立高效液相法测定双黄连含片中连翘苷含量.方法 Nova-Pak C18(250 mm×4.6 mm,10 μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(25∶75),流速为1.0 mL*min-1,检测波长为277 nm.结果连翘苷在0.432～2.590 μg范围内呈良好的线性关系,回归方程为Y=595.57X+1.619(r=1.000 0),平均回收率为97.50%,RSD为1.41%,重现性RSD为1.98%.结论本法简便,快速,灵敏,准确,重现性好,可作为双黄连含片中连翘苷的质量标准.
作者：郭素华 刊期： 2003年第04期
目的对地（艹念）(Melastoma dodecandrum Lour)全草的化学成分进行分离鉴定.方法溶剂萃取及各种色谱技术分离纯化,经UV,IR,1H-NMR,13C-NMR,MS以及化学方法鉴定了它们的结构.结果分离得到7个化合物,分别是木犀草素(Ⅰ)、木犀草素-7-O-β-葡萄糖苷(Ⅱ)、木犀草素-7-O-β-半乳糖苷(Ⅲ)、槲皮素(Ⅳ)、槲皮素-3-O-β-葡萄糖苷(Ⅴ)、槲皮素-3-O-β-半乳糖苷(Ⅵ)、广寄生苷(Ⅶ).结论这些成分均为首次从该植物中获得.
作者：张超；方岩雄 刊期： 2003年第04期
目的采用RP-HPLC对银翘散抗流感病毒有效部位群中活性成分牛蒡子苷的含量进行测定.方法选用YWG C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,10 μm),乙腈-水(25∶75)为流动相,紫外检测波长为278 nm,室温下对牛蒡子苷进行含量测定.结果进样量在0.22～1.10 μg范围内,牛蒡子苷与其峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8,n=5),平均加样回收率为100.01%;RSD为0.80%.结论本法简便、准确、快速;可作为银翘散抗流感病毒有效部位群的质量控制方法.
作者：石钺；石任兵；陆蕴如；刘斌；杜力军 刊期： 2003年第04期
目的从圆滑番荔枝树皮提取分离活性化合物.方法 95%乙醇提取、溶剂萃取、硅胶柱色谱、重结晶等,根据IR,MS,NMR等光谱技术和化学方法鉴定化合物的结构.结果分离到5个化合物,分别鉴定为ent-16α-hydro-kauran-17-oic acid (Ⅰ)、 annonebinide B(ent-16α-hydro-kauran-19-oic acid-17-yl ent-16β-kauran-17-oate)(Ⅱ) 、ent-kauran-16α,17-diol(Ⅲ)、4α-hydroxy-19-nor-ent-kauran-17-oic acid (Ⅳ) 、liriodenine(Ⅴ).结论Ⅱ为新化合物.
作者：田丽娟；杨念云；孟正木；韩英 刊期： 2003年第04期
目的测定利福平及氯诺昔康中有机溶剂残留量.方法毛细管气相色谱柱顶空进样法,FID检测器.利福平以5%苯基甲基聚硅氧烷为固定相,柱温50℃;氯诺昔康以聚乙二醇为固定相,柱温50℃维持15 min,以10℃*min-1的速率升温至165℃,维持5 min.结果甲醇、丙酮、氯仿、正丁醇线性关系r分别为0.999 9,0.999 9,0.998 4,0.999 8;平均回收率分别为96.0%,97.3%,81.1%,93.9%,RSD分别为2.7%,1.9%,8.8%,2.5%(n=5).结论方法柱效高、灵敏、准确,适用于利福平及氯诺昔康中有机溶剂残留量测定.
作者：王建；施华琴 刊期： 2003年第04期
目的快速诱导藏红花球茎愈伤组织,解决藏红花资源短缺问题.方法系统地研究外植体来源、培养基、温度、光照和激素因素对藏红花球茎诱导愈伤组织的影响.结果以出芽后芽周围2 cm左右的球茎为外植体,MS为培养基,2.0 mg*L-1 2,4-D 和0.25 mg*L-1 6-BA为激素,在(21±0.3)℃,黑暗环境下培养,可以在14 d以后获得60%的愈伤组织诱导率.结论外植体和激素的选择是快速诱导藏红花愈伤组织的关键.
作者：陈书安；王晓东；欧阳杰；王玉春 刊期： 2003年第04期
目的研究中药绵马贯众的化学成分.方法用硅胶和凝胶柱色谱进行分离,根据理化性质、波谱特征鉴定结构.结果从其甲醇提取物中分离并鉴定了6个化合物:二十六烷酸(Ⅰ),二十五烷醇(Ⅱ),nerolidol(Ⅲ),东北贯众素(Ⅳ),黄绵马酸AB(Ⅴ),蔗糖(Ⅵ).结论Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅵ为首次从鳞毛蕨属植物中得到,Ⅴ为首次从绵马贯众中分离得到单体.
作者：高增平；李世文；陆蕴如；雷海民 刊期： 2003年第04期
目的综述近年来胰岛素口服剂型的研究进展.方法阅读国内外相关文献资料,进行分析整理和归纳.结果目前胰岛素口服剂型的研究主要集中在脂质体、纳米粒、乳剂、油相溶液及其他剂型等方面.结论胰岛素口服剂型的开发研制前景广阔,但目前还没有作为临床药物上市应用.
作者：刘征；马红；郑昌学；段明星 刊期： 2003年第04期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
