林晓；尔艳；江荣高；陈济民
目的优化乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的处方工艺.方法以包封率和载药量为指标,比较了一步、二步和三步乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒.采用均匀设计优化三步乳化聚合法(种子乳化聚合法)制备阿苯达唑纳米球处方工艺,并考察了光照、冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响.结果三步乳化聚合法制备阿苯达唑包封率为(82±6)%,载药量为(56±5)%,显著地优于一步法和二步法(P＜0.01),且具有良好的抗光、寒和湿热性.结论三步乳化制备阿苯达唑纳米球具有包封率和载药量高、质量稳定性的特点.
作者：张学农；张强；温浩；王国荃；孙殿甲 刊期： 2003年第05期
医院制剂经长期的医疗实践,具有疗效肯定,价廉,紧密结合临床,高度灵活性等特点[1],深受患者和临床的欢迎.长期以来,这些制剂的包装一直处于低劣的状态.为此,笔者取本科制剂室目前常用的几种塑料药瓶按国家标准进行检验,并考察了某些制剂与药瓶的相互影响,结果如下.
作者：韦曦；马红燕；熊春媚 刊期： 2003年第05期
目的建立加兰他敏血药浓度测定方法并进行了药动学研究.方法采用HPLC-UV检测法测定血药浓度,检测波长224 nm.血样加1 mol*L-1 NaOH碱化后用醋酸乙酯-正己烷(1∶1)萃取;色谱柱:Hypersil C18(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-水-四氢呋喃(60∶910∶30)(pH2.6),1 L流动相含有1.8 g庚烷磺酸钠,1 mL三乙胺;流速:1.0 mL*min-1.结果血药浓度线性范围2.5～160.0 ng*mL-1(r=0.9998,n=7),血浆低检测浓度为1.25 ng*mL-1,低、中、高3种浓度平均回收率分别为:(106.35±5.76)%,(105.41±7.30)%,(100.19±5.81)%.20名受试者单次po 10 mg氢溴酸加兰他敏主要的药动学参数分别为t1/2(8.68±1.87) h,tmax(0.88±0.61) h,cmax(69.72±14.73) ng*mL-1,AUC0～30(519.57±94.79) ng*h*mL-1,AUC0～∞(571.91±102.54) ng*h*mL-1.结论该法为加兰他敏药动学研究提供了一种检测方法.
作者：宋洪杰；李珍；石晶；范国荣；刘涛；计一平 刊期： 2003年第05期
薄膜包衣是采用高效包衣机，以水、乙醇等为溶剂，将包衣材料溶解，利用包衣机将包衣液喷附在粒芯表面.
作者：孙海胜；翁连华；徐土根；温利民；武爱玲 刊期： 2003年第05期
目的研究前列泌尿栓质量控制方法,制定其质量标准.方法采用薄层色谱法对前列泌尿栓2种药物进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定黄柏中盐酸小檗碱和血竭中血竭素的含量.结果 2种药物薄层定性鉴别重现性好,斑点圆整;盐酸小檗碱和血竭素平均回收率分别为98.83%(RSD为1.69%)和98.17%(RSD为1.06%).结论本方法专属性强,结果准确,检验快速,可有效控制前列泌尿栓的质量.
作者：张翠英；李振国；雷留成 刊期： 2003年第05期
目的建立一种快速准确的测定大豆油中脂肪酸组分的方法.方法采用气相色谱法,以十一酸甲酯为内标,氢氧化四甲基锍为酯化试剂,程序升温测定大豆油中脂肪酸组分.结果软脂酸(C16:0)在0.115 56～0.615 6 mg*mL-1,硬脂酸(C18:0)在0.047 08～0.250 8 mg*mL-1,油酸(C18:1Δ9)在0.247 17～1.316 7 mg*mL-1,亚油酸(C18:2Δ9,12)在0.564 96～3.009 6 mg*mL-1,亚麻酸(C18:3Δ9,12,15)在0.079 18～0.421 8 mg*mL-1的浓度范围内,其峰面积与内标峰面积的比对浓度呈良好的线性,r均在0.999以上.经加样回收试验,各组分回收率为C16:0=99.5%,C18:0=98.1%,C18:1Δ9=99.6%,C18:2Δ9,12=100.2%,C18:3Δ9,12,15=98.2%.酯化率在98.2%～100.9%之间.酯化后的样品在24 h内稳定.结论内标法能够准确地测定大豆油中脂肪酸各组分含量及总含量.
作者：徐伟东；陈钢；李丽珍 刊期： 2003年第05期
目的研究药物溶解度对不同释药机制骨架片释放的影响.方法通过测定羟丙基甲基纤维素(HPMC)-十八醇混合骨架片(Ⅰ)和HPMC-羧甲基纤维素钠(Na-CMC)-十八醇混合骨架片(Ⅱ)的吸水、溶蚀、释药过程来研究其释药机制,并以茶碱、己酮可可碱、盐酸氢吗啡酮和曲马多为模型药物,研究它们在Ⅰ和Ⅱ中的释放行为.结果①Ⅰ主要以扩散机制释药,Ⅱ主要以溶蚀机制释药;②药物溶解度在一定范围内对两种骨架片的释放都无明显影响;超出此范围,对于Ⅰ,药物溶解度下降,药物释放变慢,扩散指数n值增大;对于Ⅱ,情况则正好相反.结论药物溶解度对骨架片释药的影响随释药机制不同而不同.
作者：林晓；尔艳；江荣高；陈济民 刊期： 2003年第05期
目的以新生大鼠颅盖骨成骨细胞为模型,观察蛇床子总香豆素对成骨细胞产生NO,IL-1和IL-6的影响.方法原代培养新生大鼠颅盖骨成骨细胞,3H-胸腺嘧啶掺入法测定成骨细胞的增殖;Griess 试剂法、小鼠胸腺细胞增殖法和用B9细胞作为靶细胞的生物测定法,分别检测与蛇床子总香豆素共育的无刺激或受LPS及TNF等刺激的成骨细胞培养上清液中NO,IL-1和IL-6的含量.结果蛇床子总香豆素在0.025～2.5 mg*L-1的范围内抑制成骨细胞自发地或在LPS及细胞因子刺激下产生NO,IL-1及IL-6.结论蛇床子总香豆素的抗骨质疏松作用与其抑制成骨细胞产生NO,IL-1和IL-6的分泌而调节成骨细胞的功能有关.
作者：张巧艳；秦路平；田野苹；郑汉臣；黄宝康；刘祖德；黄矛 刊期： 2003年第05期
目的对红蓼果实的化学成分进行研究.方法采用硅胶柱色谱及聚酰胺柱色谱的方法进行分离,化合物的结构通过光谱解析及理化性质鉴定.结果从中分离到6个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ),3,5,7-三羟基色原酮(Ⅱ),阿魏酸-对羟基苯乙醇酯(Ⅲ),槲皮素(Ⅳ),花旗松素(Ⅴ),对香豆酸-对羟基苯乙醇酯(Ⅵ).结论 3,5,7-三羟基色原酮、阿魏酸-对羟基苯乙醇酯和对香豆酸-对羟基苯乙醇酯为首次从红蓼果实中分到.
作者：杨国勋；宋蕾；李奎莲；胡昌奇 刊期： 2003年第05期
他克莫司(tacrolimus,FK506,Prograf)是一种强效的免疫抑制剂,它是从链霉菌的代谢产物中分离得到的一种大环内酯类化合物,药效强度是环孢素A(CsA)的100倍.FK506于1980年被引入临床用于器官移植患者的一线和救援治疗.由于其治疗效应和毒性的剂量相关性、窄的治疗窗、细胞色素P450中介的药物相互作用、免疫抑制下移植物功能紊乱和药动学个体差异较大等都决定了对FK506稳态谷浓度进行治疗药物监测是十分必要的[1].根据治疗药物监测(therapeutic drug monitoring,TDM)结果适时调整用药剂量是减少FK506的不良反应、提高疗效的前提[2].因此建立良好的FK506血药浓度的分析方法,是完成这项工作的关键.
作者：张弋；王志玉；王兆清；高仲阳 刊期： 2003年第05期
目的介绍国内外对肿瘤坏死因子(TNF)的制剂研究新进展.方法根据近年来的文献资料及本课题组的研究,对肿瘤坏死因子的制剂研究方面进行综述.结果与结论采用不同高分子修饰以及以脂质体和隐形毫微粒为载体的TNF-α制剂可不同程度地增加药物的稳定性,提高药物在肿瘤组织的分布量,降低毒性,延长药物血浆半衰期,提高药物的抗肿瘤活性等.研究中尚存在一些有待解决的问题,随着对肿瘤坏死因子制剂研究的不断深入,必将促进肿瘤坏死因子等一大类蛋白质、多肽类药物的新型制剂开发.
作者：姜嫣嫣；李亚平；裴元英 刊期： 2003年第05期
目的探讨雷公藤甲素(triptolide,TL)对培养的大鼠气道平滑肌细胞(ASMC)增生及原癌基因c-fos与c-jun表达的影响.方法按不同药物分为6组,TL组(浓度分别为5,20,80,320,1 280 μg*L-1)及地塞米松1 mg*L-1组,采用MTT法检测不同浓度药物对ASMC增殖的影响,同时进行逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测各组c-fos,c-jun 的 mRNA表达水平.结果 MTT方法显示TL对ASMC增殖有明显抑制作用,并呈剂量依赖性,TL的IC50为51.52 mg*L-1;RT-PCR方法显示TL浓度分别为80,320,1 280 μg*L-1和地塞米松1 mg*L-1能显著抑制c-fos,c-jun mRNA表达.结论 TL有抑制ASMC增生的作用,其机制可能与下调c-fos和c-jun表达有关.
作者：张媛莉；何建猷；梁标；宋泽庆 刊期： 2003年第05期
目的综述细胞因子聚乙二醇(PEG)修饰物的研究进展.方法通过查阅近年来国内外的相关文献,从制备、产物稳定性及药物动力学等方面进行了总结.结果与结论细胞因子聚乙二醇修饰物的稳定性与体内药动学特性均有改善,其生物活性的发挥则受多种因素的影响,但可通过定点选择性修饰、优化反应条件等手段提高PEG修饰物的生物活性.
作者：李晓光；翟所迪 刊期： 2003年第05期
谷氨酸诺氟沙星注射液是一种广谱抗菌药,临床上常分别与维生素B1、盐酸消旋山莨菪碱、氯化钾、利巴韦林及地塞米松磷酸钠的注射液配伍,用于细菌引起的多种感染性疾病.为此,本实验考察了谷氨酸诺氟沙星注射液分别与维生素B1、盐酸消旋山莨菪碱、氯化钾、利巴韦林及地塞米松磷酸钠的注射液配伍的稳定性,现报道如下.
作者：王玉和；王承建；杨光宇；陈蓉 刊期： 2003年第05期
目的介绍提携剂在中草药超临界CO2流体萃取中的研究概况.方法根据近年来的文献,对超临界CO2流体纯气体溶剂中加入提携剂,使用混合溶剂提取中草药中分子量较大或极性较强的物质的研究概况进行了综述.结果与结论提携剂的加入对中草药中分子量较大或极性较强的物质具有较好的提取效果.该技术在中草药CO2流体萃取技术中具有广阔的研究和发展前景.
作者：余华；李萍 刊期： 2003年第05期
目的研究佐匹克隆(zopicolone)片的药动学.方法 10名健康男性志愿者,单次服用15 mg佐匹克隆片,在不同时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定.药动学参数采用3P87程序计算.结果佐匹克隆的主要药动学参数Ka为(11.03±10.38)h-1,AUC0～24为(1 049.61±286.02) ng*h*mL-1,cmax为(109.35±30.89) ng*mL-1,tmax为(1.32±1.24) h,t1/2(Ke)为(5.97±1.49) h.结论佐匹克隆口服后能迅速吸收,其药动学符合一室模型.
作者：原海燕；朱运贵；孙银香；程泽能；张毕奎；丁劲松 刊期： 2003年第05期
目的对野蔷薇根的化学成分进行研究.方法采用乙醇提取、溶剂萃取、柱色谱、重结晶等从蔷薇科植物野蔷薇的根中提取分离活性成分,通过波谱解析进行结构鉴定.结果自野蔷薇根醇提物中又分得5个化合物,分别鉴定为阿江酸 (1),sericoside (2),ilexoside B (3),4,4′,6′-三羟基双氢查耳酮 (4),(+)儿茶素 (2R,3S) (5).结论 5个化合物均为首次从野蔷薇根中分到.
作者：李延芳；胡立宏；楼凤昌 刊期： 2003年第05期
目的研究中草药有效成分氯原酸、连翘酯苷对活性氧(HO*,H2O2,O *-2)的清除作用及结构与活性的关系.方法邻菲罗啉、鲁米诺化学发光、NBT法以及量子化学计算[PM3,HF/6-31G(d)].结果氯原酸、连翘酯苷对活性氧具有较强的清除能力;连翘酯苷结构中的A环酚羟基和B环酚羟基对活性氧的清除能力相当.结论连翘酯苷是一种有效的天然抗氧化剂.
作者：张立伟；赵春贵；杨频 刊期： 2003年第05期
目的综述近年来真菌耐药性研究的新进展.方法从真菌耐药性分类、产生机制和克服对策三个方面总结近几年国内外相关文章,并加以分析和综述.结果真菌的耐药性的形成比较复杂,有多种机制.结论解决真菌耐药性问题是个长期而艰巨的任务,需要更好的研究对策.
作者：刘洪涛；张军东；曹永兵；姜远英 刊期： 2003年第05期
目的建立快速的注射用头孢替唑细菌内毒素检查法,替代热原检查法.方法用不同厂家的鲎试剂对不同批号的注射用头孢替唑分别进行干扰试验,考察确立注射用头孢替唑的内毒素检查法.结果将注射用头孢替唑稀释至1.25 mg*mL-1以下可消除干扰作用,结果准确可靠.结论注射用头孢替唑可以用细菌内毒素检查法取代热原检查法.
作者：施震；尹银嘉；李华 刊期： 2003年第05期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
