学术投稿

一种制备二羟丙茶碱的新工艺

田玉妙;谢丽莎;刘晖;周英壮

关键词:二羟丙茶碱, 缩合反应, 有机相, 氯丙醇
摘要:目的 针对现有二羟丙茶碱工艺方法收率低,副产物较多,对环保产生较大压力的问题,研发了一种制备二羟丙茶碱的新工艺.方法 采用有机相代替水相反应,并采用弱碱性盐类作为催化剂,生成二羟丙茶碱.结果 确定了生产二羟丙茶碱的佳反应条件为DMF/无水碳酸钾体系,茶碱:氯丙醇=1:1.2,氯丙醇滴加30min,二羟丙茶碱收率由原工艺的66%提高到82%,减少副产物产生.结论 该新工艺提高了二羟丙茶碱的收率,减少副产物残留,具有很好的工业化前景.
中国医药科学杂志相关文献
  • 三维斑点追踪超声心动图对2型糖尿病患者 左心室亚临床心肌损伤的评价

    目的 探讨三维斑点追踪技术对评价早期糖尿病患者左心室亚临床损伤的价值.方法 选择血糖控制良好且无糖尿病并发症的2型糖尿病患者41例为糖尿病组,排除合并高血压以及冠心病的患者,选择年龄、性别相匹配的健康志愿者39例作为对照.留取三维左心室全容积图像,采用三维斑点追踪技术测量左心室三维纵向应变(GLS)、三维面积应变(GAS)、三维圆周应变(GCS)和三维径向应变(GRS),比较两组上述参数,分析左心室三维应变指标与HbA1c之间的相关性. 结果 糖尿病组左心室射血分数(LVEF)、心室舒张末期容积(LVEDV)与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05),而左心室质量显著高于对照组, 差异有统计学意义(P<0.05).糖尿病组|GCS|和GRS与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05),而|GLS|、|GAS|显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).相关性分析显示, |GLS| (r=-0.633,P<0.05)、|GAS| (r=-0.451,P<0.05)与HbA1c呈线性负相关.结论 糖尿病早期即显示左心室收缩功能受损,三维斑点追踪技术可以敏感的检出这种亚临床改变.

    作者:仇萍;姚丙南;解婷婷;韩世琴;李建新;徐鹏;吉越英 刊期: 2015年第23期

  • 气相色谱法测定盐酸美金刚缓释胶囊的含量

    目的 建立气相色谱法测定盐酸美金刚缓释胶囊含量的分析方法.方法 采用气相色谱法,DB-1石英毛细管柱(30m×0.53mm,1.0μm),进样口温度为210℃;氢火焰离子化(FID)检测器,载气为氮气,检测器温度为300℃,柱初温70℃,以5℃/min升温速率升至170℃;以盐酸金刚烷胺为内标物测定盐酸美金刚缓释胶囊的含量.结果 盐酸美金刚在28.4~568μg/mL范围线性关系良好,相关系数大于r=0.9990 (n=6),精密度试验的RSD为小于0.49%(n=6). 结论 所建立的方法准确、回收率较为理想,能满足盐酸美金刚缓释胶囊的含量测定.

    作者:钟春华;陈刚胜;姜涛;李孝壁 刊期: 2015年第23期

  • 孙立忠:急性主动脉综合征风险评估与治疗策略

    急性主动脉综合征(acute aortic syndrome, AAS)包括三种致命性的主动脉疾病——主动脉夹层(aortic dissection,AD),主动脉壁内血肿(intramural aortic hematoma, IMH)和穿透性主动脉溃疡(penetrating aortic ulcer,PAU)三者共同病理特征为主动脉壁的完整均一性遭到破坏.其中常见的是主动脉夹层(62%~88%),壁内血肿次之(10%~30%).

    作者:苏暄 刊期: 2015年第23期

  • 中药熏洗坐浴改善肛肠科常规术后疼痛水肿的临床研究

    目的 观察中药熏洗坐浴改善肛肠科常规术后疼痛水肿的临床疗效.方法 选取我院2012年1月~2015年1月肛肠科收治的行混合痔术后住院患者200例作为研究对象,随机分为两组,对照组100例患者予术后第2天开始坐浴,用高猛酸钾溶液坐浴早、晚各1次/d,观察组100例采用院内制剂硝矾散进行肛周局部熏洗早、晚各1次/d,所有纳入病例均以14d为评估周期.结果 观察组总有效率100.0%,明显高于对照组88.0%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者治疗第2天和第14天疼痛明显轻于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者治疗第14天水肿明显轻于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者治疗第2d、第14天水肿明显轻于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 经临床研究对比,在治疗混合痔术后出现的肛门疼痛,使用中药熏洗坐浴的临床疗效明显优于单纯使用高锰酸钾坐浴,临床疗效确切,值得临床进行推广与应用.

    作者:王悦辉 刊期: 2015年第23期

  • 穴位注射治疗膝关节骨性关节炎研究进展

    综述穴位注射治疗膝关节骨性关节炎的临床研究进展,表明近五年来,从单穴、双穴、多穴穴位注射和穴位注射配合针刺、艾灸、针刀、中药、关节腔内注药及各种现代物理治疗联合应用的方法治疗膝关节骨性关节炎,可发挥穴位注射针刺与药物的双重作用,具有操作简便、用药量小、成本低廉,副作用少,患者痛苦少的特点,疗效确切、可靠,配合其他非手术的中医外治疗法,其协同作用更能提高疗效,并对穴位注射治疗膝关节骨性关节炎研究方面存在的问题进行了总结.

    作者:朱瑜琪;王金荣;王智耀 刊期: 2015年第23期

  • 病症结合补救治疗Hp相关功能性消化不良

    目的 评价中药辨证论治对幽门螺旋杆菌相关性功能性消化不良补救治疗的有效性与安全性.方法 确诊为功能性消化不良并经 14C-呼气试验证实为幽门螺旋杆菌阳性患者80例,每例患者既往至少行幽门螺旋杆菌根除治疗1次以上,所有患者随机分成两组,每组40例,其中一组予以西药标准四联疗法(奥美拉唑、克拉霉素、阿莫西林及胶体果胶铋) 14d.另一组结合病症予以清热解毒健脾方(安胃疡胶囊联合中药黄连、蒲公英、金银花、白花蛇舌草、枳壳、厚朴、白术、党参、黄芪、炙甘草)并联合标准四联疗法治疗14d.治疗2周评价各组症状学积分,并观察不良反应,停药1个月后复查 14C-呼气试验,比较两组幽门螺旋杆菌的根除率.结果 联合清热解毒健脾方组患者症状学积分明显改善,无不良反应发生,其与单纯西药组Hp根除率分别为44.7%、70.0%,幽门螺旋杆菌根除率差异有统计学意义(P<0.05).结论 联合清热解毒健脾方用于治疗幽门螺旋杆菌相关性功能性消化不良有较好的改善临床症状的疗效,并且是幽门螺旋杆菌补救治疗的重要措施之一.

    作者:陈洮明;郭丽;张婷 刊期: 2015年第23期

  • 中西医结合治疗老年慢性阻塞性肺疾病急性发作期的疗效分析

    目的 研究应用中西医结合方式针对慢性阻塞性肺病急性发作期患者进行治疗的临床价值.方法 选择我院收治的慢性阻塞性肺病急性发作期患者作为研究对象并进行分组治疗,观察组采用三子养亲汤结合西医治疗方式;对照组采用西医方式.对两组疗效进行对比分析.结果 完成治疗后,两组患者肺功能均得到一定程度的改善,观察组治疗后第1秒呼出气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)改善情况显著优于对照组(P<0.05).观察组总显效率为84.70%,显著高于对照组的46.95%;观察组总有效率达到96.94%,显著优于对照组的71.43%,差异均具有统计学意义(P<0.05).观察组临床症状改善优于对照组(P<0.05).结论 应用三子养亲汤联合西医对于慢性阻塞性肺病急性发作期患者进行治疗,可以产生较好的临床疗效,并优于西医常规治疗,具有极大的推广应用价值.

    作者:卢华;王羡强;谢健燕 刊期: 2015年第23期

  • 一种制备二羟丙茶碱的新工艺

    目的 针对现有二羟丙茶碱工艺方法收率低,副产物较多,对环保产生较大压力的问题,研发了一种制备二羟丙茶碱的新工艺.方法 采用有机相代替水相反应,并采用弱碱性盐类作为催化剂,生成二羟丙茶碱.结果 确定了生产二羟丙茶碱的佳反应条件为DMF/无水碳酸钾体系,茶碱:氯丙醇=1:1.2,氯丙醇滴加30min,二羟丙茶碱收率由原工艺的66%提高到82%,减少副产物产生.结论 该新工艺提高了二羟丙茶碱的收率,减少副产物残留,具有很好的工业化前景.

    作者:田玉妙;谢丽莎;刘晖;周英壮 刊期: 2015年第23期

  • PBL结合CBS教学模式在妇产科临床见习课中的应用体会

    目的 探讨基于问题学习(PBL)结合基于病例学习(CBS)教学模式在妇产科临床见习课中的教学效果.方法 将徐州医学院2014年四年级的4个班(162名学生)随机分为两组(每组两个班),实验组采用PBL+CBS授课模式,对照组采用常规查房式授课模式,课后进行考试,考试成绩用t-test进行统计学分析.结果 PBL+CBS授课组的考试成绩平均为87.01分,对照组为75.89分,经比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 PBL结合CBS教学模式着重培养学生独立思考以及自学创新的能力,以临床常见病例为主题,设置临床问题,激发了学习的兴趣,使学生对妇产科疾病有了快速的、直观的、立体的认识,教学效果明显优于常规查房式教学,值得推广.

    作者:林小满 刊期: 2015年第23期

  • 胃食管反流病与幽门螺杆菌感染的相关性分析

    目的 探讨胃食管反流病与幽门螺杆菌感染的相关性.方法 选取2014年5月~2015年5月我院治疗的胃食管反流病患者105例,所有患者随机分为观察组53例与对照组52例,观察两组患者发生夜间酸突破的发生率,胃内pH值及两组患者GerdQ问卷症状评分情况.结果 观察组患者的夜间酸突破发生率为28.30,明显低于对照组的51.92%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).两组患者的胃内pH及平均中位pH,夜间胃内pH、夜间平均中位pH比较,差异无统计学意义(P>0.05).观察组患者的上腹痛及恶心症状积分少于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).两组患者的烧心、反流、睡眠障碍、服用腰腹之分及总分比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 幽门螺杆菌与胃食管反流病夜间酸突破两者之间有一定的相关性,Hp感染对GE R D的发病可能起保护作用.

    作者:李辉 刊期: 2015年第23期

  • 后交叉韧带撕脱性骨折的MRI表现

    目的 探讨MRI在后交叉韧带撕脱性骨折中的应用价值.方法 回顾性分析24例临床随访或手术证实的后交叉韧带撕脱性骨折的临床和MRI资料.结果 MRI表现为后交叉韧带胫骨附着处骨块撕脱并分离,撕脱处可见裂隙及细小骨块游离,周围骨质水肿信号影,均伴后交叉韧带不同程度损伤.MRI还清晰显示了膝关节其他损伤及异常.经手术治疗者,与手术结果相比较,本组MRI诊断符合率为100%.结论 MRI在诊断后交叉韧带撕脱性骨折中具有重要价值,值得应用.

    作者:崔智慧;丁长青;史志卫;刘德海;余磊;王文生 刊期: 2015年第23期

  • 苦参碱联合卡铂对人胃癌SGC-7901细胞增殖及凋亡的影响

    目的 探讨苦参碱联合卡铂对人胃癌SGC-7901细胞抑制增殖及诱导凋亡的机制.方法 将体外培养人SGC-7901细胞分为对照组、苦参碱组(1.0mg/mL、2.0mg/mL、3.0mg/mL)、卡铂组(0.01mg/mL)及苦参碱联合卡铂组.MTT检测各组细胞增殖抑制率,FCM检测各组细胞凋亡率,RT-PCR检测各组细胞的CXCR4 mRNA表达.结果 相同浓度苦参碱联合卡铂组增殖抑制率及凋亡率明显高于单药苦参碱组(P<0.05)及其单药卡铂组(P<0.05).与对照组比较,各实验组CXCR4mRNA灰度值均降低(P<0.05).相同浓度苦参碱联合卡铂组灰度值明显低于单药苦参碱组(P<0.05)及其单药卡铂组(P<0.05).结论 苦参碱联合卡铂能发挥正协同作用人胃癌SGC-7901细胞,剂量依赖性的抑制其增殖并诱导凋亡,该作用可能与抑制细胞内CXCR4 mRNA 表达有关.

    作者:汪顺才;毛玲;梁靓;左念;祝寅 刊期: 2015年第23期

  • 针刀治疗急性痛风第一跖趾关节痛的疗效观察

    目的 观察针刀治疗急性痛风第一跖趾关节痛的临床疗效.方法 将90例急性痛风第一跖趾关节痛患者随机分为治疗组和对照组,治疗组采用针刀治疗,对照组用秋水仙碱、洛索洛芬钠片治疗,观察两组治疗前后血尿酸浓度,比较两组治疗效果.结果 治疗后两组患者血尿酸浓度均有所下降,且均较治疗前差异具有统计学意义(P<0.05).治疗组总有效率明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 针刀治疗急性痛风第一跖趾关节痛疗效优于西药治疗,且创伤小,流血少,不留瘢痕,无任何毒副作用,值得临床推广运用.

    作者:陈晓英;李明波;杨强;陈弘严 刊期: 2015年第23期

  • 血浆同型半胱氨酸检测用于急性脑梗死患者的临床研究

    目的 研究血浆同型半胱氨酸用于检测急性脑梗死患者的临床意义.方法 回顾分析我院神经内科2014年10月~2015年4月收治的急性脑梗死患者68例,作为研究组,同时选取52例健康体检人群,作为对照组,分别检测两组人群的血浆同型半胱氨酸水平,并对检测结果进行比较分析.结果 研究组Hcy检测值为(20.1±3.8)μmol/L,对照组Hcy检测值为(11.2±4.1)μmol/L,研究组明显高于对照组;研究组高Hcy血症检测阳性人数为41例,高Hcy血症检测阳性率为60.3%,明显高于对照组(对照组的检测阳性人数为3例,检测阳性率5.8%).两组比较有统计学差异.结论 血浆同型半胱氨酸水平增高可以作为急性脑梗死患者的独立危险因素,对于高危人群和既往有过类似病史的患者进行检测和跟踪监测,不仅可以有效监测预警缺血性脑血管疾病的发生,而且通过控制高Hcy血症,可以延缓动脉粥样硬化的发生,具有非常重要的临床意义.

    作者:姜冬强 刊期: 2015年第23期

  • 心理干预护理在宫外孕腹腔镜手术围手术期的应用研究

    目的 探讨心理干预护理在宫外孕腹腔镜手术围手术期的应用.方法 288例患者随机分为两组,其中对照组138例,予常规围手术期护理,干预组150例,在常规护理基础上予心理干预护理,观察两组SAS、SDS、PQSI评分量表及服务满意度情况.结果 干预组术后第1天及出院时SAS、SDS评分均低于对照组,比较差异有统计学意义(P<0.05);干预组出院时PQSI评分低于对照组,比较差异有统计学意义(P<0.05).干预组PSQI评分逐渐下降,且各时间点比较差异有统计学意义(P<0.05);干预组满意度术后第1天及出院时较对照组明显升高,比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 系统的围手术期心理护理干预能明显消除宫外孕患者焦虑及抑郁情绪,改善住院过程中睡眠质量,提高患者满意度.

    作者:林志霞;王燕婷;刘妙雅 刊期: 2015年第23期

  • 磁共振波谱分析联合脑灌注成像在昏迷患者苏醒评估中的应用

    目的 探讨磁共振波谱分析联合脑灌注成像在昏迷患者苏醒评估中的应用价值.方法 回顾性分析20例昏迷患者及10例正常人采用磁共振波谱分析,对其脑干及丘脑进行NAA/Cr检测,同时进行脑灌注成像,结合临床表现(GCS评分,有无瘫痪,有无癫痫等),对昏迷患者的能否苏醒进行评估.结果 11例昏迷患者NAA/Cr较正常人明显降低(P<0.05),脑干灌注较差,预后为植物生存或死亡,9例NAA/Cr与正常人比较无明显差别(P>0.05),脑干灌注无异常,预后为清醒.结论 磁共振波谱分析联合脑灌注成像能够分析脑血液动力学的改变,反映组织的血液灌注情况,在对昏迷患者苏醒评估中有重要参考价值.

    作者:黄敏东;邹剑丹 刊期: 2015年第23期

  • caspase-3表达与血管内皮细胞凋亡在子痫前期发病机制中的作用

    目的 探讨子痫前期患者胎盘组织中血管内皮细胞凋亡及凋亡相关基因caspase-3表达的关系.方法 选择我院住院治疗的子痫前期孕妇45例为观察组,正常孕妇45例为对照组.收集两组的胎盘组织标本,采用免疫组化法检测两组胎盘组织中凋亡相关基因caspase-3的表达,并应用TUNEL方法检测胎盘血管内皮细胞的凋亡情况.结果 观察组胎盘血管内皮细胞AI为(0.89%±0.08%),对照组胎盘血管内皮细胞AI为(0.28%±0.04%).两组的胎盘组织中血管内皮细胞AI比较,观察组AI显著高于对照组,差异有统计学意义(t=7.59,P<0.05),随病情加重,轻度子痫前期组、重度子痫前期组血管内皮细胞AI呈上升趋势,其值分别为(0.76%±0.06%),(1.04%±0.02%),两组之间比较,差异有统计学意义(t=6.29,P<0.05).观察组胎盘血管内皮细胞中caspase-3蛋白的阳性表达率为62.2%,而对照组胎盘血管内皮细胞中caspase-3蛋白的阳性表达率为4.4%,观察组显著高于对照组,差异有统计学意义(x2=11.65,P<0.01).轻度子痫前期组、重度子痫前期组胎盘血管内皮细胞中caspase-3蛋白表达呈上升趋势,两组之间比较,差异有统计学意义(x2=9.91, P<0.01).结论 胎盘血管内皮细胞凋亡及caspase-3表达上调在子痫前期的形成过程中起重要作用.

    作者:李延辉;梁媚珍;蒋洁珊 刊期: 2015年第23期

  • 茶树油提取工艺及其理化性质的研究

    目的 优化茶树油的提取工艺并对其主要理化指标进行检测.方法 用正交试验法对茶树油的提取工艺条件进行优选,以挥发油得率和乳化值为指标,考察影响挥发油收率因素并得出佳提取工艺;同时对其折光率、密度等理化指标进行检测.结果 提取茶树油的佳提取工艺为粉碎过10目筛、加入6倍量水浸泡4h、提取4h;且理化性质检测符合国际标准.结论 此提取工艺满足实验室研究及小规模生产.

    作者:弓宝;陈德力;赵祥升;冯锦东 刊期: 2015年第23期

  • 尼可地尔原料药含量测定方法的比较研究

    目的 比较尼可地尔原料药含量测定的不同方法,并确立更加简单、快速的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法测定尼可地尔原料药的含量,并与日本药局方第16改正版中收载的非水滴定法进行比较. 结果 采用高效液相色谱法尼可地尔的线性范围为14.32~238.60μg/mL(r=1.0000),平均回收率为100.2%(RSD=0.5%).两种方法的测定结果无显著性差异.结论 高效液相色谱法简单、快速、准确,可作为尼可地尔原料药的含量测定方法.

    作者:肖瑶 刊期: 2015年第23期

  • 黄芩素对人结肠癌裸鼠移植瘤生长及小鼠血清VEGF,TNF-α水平的影响

    目的 观察黄芩素对人结肠癌细胞SW480移植瘤的生长及小鼠血清血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的影响.方法 通过裸鼠前肢腋窝皮下移植的方法构建SW480细胞移植瘤模型成功后,用不同浓度的黄芩素通过灌胃给药的方式进行处理,14d后观察小鼠移植瘤的生长情况,计算肿瘤抑制率,取胸腺和脾脏计算脏器指数,并测定小鼠血清中VEGF, TNF-α的水平.结果 黄芩素高、中、低剂量处理组相对于模型组,肿瘤抑制率分别为46.2%,31.3%, 15.2%.高、中剂量黄芩素处理组的脏器指数显著高于模型组(P<0.05).高剂量黄芩素处理组血清VEGF水平明显低于模型组(P<0.05),血清TNF-α水平高于模型组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 黄芩素能抑制SW480移植瘤的生长,其可能是通过调节小鼠的免疫功能及影响VEGF的表达来发挥其抗肿瘤活性.

    作者:宋红群;王宁;张延新 刊期: 2015年第23期

中国医药科学杂志

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主管:国家卫生和计划生育委员会

主办:海峡两岸医药卫生交流协会 二十一世纪联合创新(北京)医药科学研究院