学术投稿

一种制备二羟丙茶碱的新工艺

田玉妙;谢丽莎;刘晖;周英壮

关键词:二羟丙茶碱, 缩合反应, 有机相, 氯丙醇
摘要:目的 针对现有二羟丙茶碱工艺方法收率低,副产物较多,对环保产生较大压力的问题,研发了一种制备二羟丙茶碱的新工艺.方法 采用有机相代替水相反应,并采用弱碱性盐类作为催化剂,生成二羟丙茶碱.结果 确定了生产二羟丙茶碱的佳反应条件为DMF/无水碳酸钾体系,茶碱:氯丙醇=1:1.2,氯丙醇滴加30min,二羟丙茶碱收率由原工艺的66%提高到82%,减少副产物产生.结论 该新工艺提高了二羟丙茶碱的收率,减少副产物残留,具有很好的工业化前景.
中国医药科学杂志相关文献
  • 三维斑点追踪超声心动图对2型糖尿病患者 左心室亚临床心肌损伤的评价

    目的 探讨三维斑点追踪技术对评价早期糖尿病患者左心室亚临床损伤的价值.方法 选择血糖控制良好且无糖尿病并发症的2型糖尿病患者41例为糖尿病组,排除合并高血压以及冠心病的患者,选择年龄、性别相匹配的健康志愿者39例作为对照.留取三维左心室全容积图像,采用三维斑点追踪技术测量左心室三维纵向应变(GLS)、三维面积应变(GAS)、三维圆周应变(GCS)和三维径向应变(GRS),比较两组上述参数,分析左心室三维应变指标与HbA1c之间的相关性. 结果 糖尿病组左心室射血分数(LVEF)、心室舒张末期容积(LVEDV)与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05),而左心室质量显著高于对照组, 差异有统计学意义(P<0.05).糖尿病组|GCS|和GRS与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05),而|GLS|、|GAS|显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).相关性分析显示, |GLS| (r=-0.633,P<0.05)、|GAS| (r=-0.451,P<0.05)与HbA1c呈线性负相关.结论 糖尿病早期即显示左心室收缩功能受损,三维斑点追踪技术可以敏感的检出这种亚临床改变.

    作者:仇萍;姚丙南;解婷婷;韩世琴;李建新;徐鹏;吉越英 刊期: 2015年第23期

  • 一次性钢丝硬膜外导管在剖宫产麻醉中的应用

    目的 观察钢丝硬膜外导管在剖宫产术麻醉中的有效性及安全性.方法 200例剖宫产术患者,随机分成A、B两组,均采用腰-硬联合麻醉.A组100例置入聚氯乙烯导管,B组100例置入钢丝导管.记录硬膜外置管是否顺畅,置管时异感,误入血管,注药困难及拔管是否困难.结果 A组置管时发生异感24例,误入血管37例,注药困难11例,置管不畅10例,明显高于B组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 一次性钢丝导管可降低剖宫产麻醉硬膜外腔血管及神经损伤的发生率,能提供满意的麻醉效果.

    作者:唐智;林兰香;叶强 刊期: 2015年第23期

  • 甲状腺影像学报告及数据系统联合超声弹性成像对甲状腺结节的诊断价值

    目的 探讨甲状腺影像学报告及数据系统(TI-RADS)联合超声弹性成像(UE)对甲状腺结节的诊断价值.方法 选取2012年1月~2014年5月在我院诊治的甲状腺结节患者100例(160个结节),给予常规超声及UE检查,并经病理证实.比较TI-RADS与UE对甲状腺结节良、恶性的鉴别诊断价值.结果 病理结果示,160个甲状腺结节中有良性122个,恶性38个.UE的ROC曲线下面积(AUC)、敏感度、特异度、准确性、阴性预测值及阳性预测值均明显高于TI-RADS,差异有统计学意义(P<0.05).TI-RADS联合UE的AUC、敏感度、特异度、准确性、阴性预测值及阳性预测值则明显高于单一UE及TI-RADS方法,差异有统计学意义(P<0.05).结论 TI-RADS、UE对甲状腺良、恶性结节有一定的鉴别诊断作用,但以UE的诊断价值更高,而联合应用两种方法可提高诊断甲状腺结节良、恶性的准确性.

    作者:彭瑞芳;杨韵贤;郑苑君 刊期: 2015年第23期

  • 病症结合补救治疗Hp相关功能性消化不良

    目的 评价中药辨证论治对幽门螺旋杆菌相关性功能性消化不良补救治疗的有效性与安全性.方法 确诊为功能性消化不良并经 14C-呼气试验证实为幽门螺旋杆菌阳性患者80例,每例患者既往至少行幽门螺旋杆菌根除治疗1次以上,所有患者随机分成两组,每组40例,其中一组予以西药标准四联疗法(奥美拉唑、克拉霉素、阿莫西林及胶体果胶铋) 14d.另一组结合病症予以清热解毒健脾方(安胃疡胶囊联合中药黄连、蒲公英、金银花、白花蛇舌草、枳壳、厚朴、白术、党参、黄芪、炙甘草)并联合标准四联疗法治疗14d.治疗2周评价各组症状学积分,并观察不良反应,停药1个月后复查 14C-呼气试验,比较两组幽门螺旋杆菌的根除率.结果 联合清热解毒健脾方组患者症状学积分明显改善,无不良反应发生,其与单纯西药组Hp根除率分别为44.7%、70.0%,幽门螺旋杆菌根除率差异有统计学意义(P<0.05).结论 联合清热解毒健脾方用于治疗幽门螺旋杆菌相关性功能性消化不良有较好的改善临床症状的疗效,并且是幽门螺旋杆菌补救治疗的重要措施之一.

    作者:陈洮明;郭丽;张婷 刊期: 2015年第23期

  • 中西医结合治疗老年慢性阻塞性肺疾病急性发作期的疗效分析

    目的 研究应用中西医结合方式针对慢性阻塞性肺病急性发作期患者进行治疗的临床价值.方法 选择我院收治的慢性阻塞性肺病急性发作期患者作为研究对象并进行分组治疗,观察组采用三子养亲汤结合西医治疗方式;对照组采用西医方式.对两组疗效进行对比分析.结果 完成治疗后,两组患者肺功能均得到一定程度的改善,观察组治疗后第1秒呼出气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)改善情况显著优于对照组(P<0.05).观察组总显效率为84.70%,显著高于对照组的46.95%;观察组总有效率达到96.94%,显著优于对照组的71.43%,差异均具有统计学意义(P<0.05).观察组临床症状改善优于对照组(P<0.05).结论 应用三子养亲汤联合西医对于慢性阻塞性肺病急性发作期患者进行治疗,可以产生较好的临床疗效,并优于西医常规治疗,具有极大的推广应用价值.

    作者:卢华;王羡强;谢健燕 刊期: 2015年第23期

  • 一种制备二羟丙茶碱的新工艺

    目的 针对现有二羟丙茶碱工艺方法收率低,副产物较多,对环保产生较大压力的问题,研发了一种制备二羟丙茶碱的新工艺.方法 采用有机相代替水相反应,并采用弱碱性盐类作为催化剂,生成二羟丙茶碱.结果 确定了生产二羟丙茶碱的佳反应条件为DMF/无水碳酸钾体系,茶碱:氯丙醇=1:1.2,氯丙醇滴加30min,二羟丙茶碱收率由原工艺的66%提高到82%,减少副产物产生.结论 该新工艺提高了二羟丙茶碱的收率,减少副产物残留,具有很好的工业化前景.

    作者:田玉妙;谢丽莎;刘晖;周英壮 刊期: 2015年第23期

  • ANGPTL3与整合素β3在肾病大鼠足细胞共定位关系的研究

    目的 本研究旨在了解ANGPTL3分子在肾病大鼠足细胞分布情况基础上,探讨ANGPTL3与整合素β3在足细胞分布关系.方法 分组:正常SD大鼠20只和36只阿霉素肾病大鼠.肾病大鼠在造模第0天一次性尾静脉注射阿霉素7mg/kg造模.胶体金标记ANGPTL3检测正常及肾病大鼠足细胞ANGPTL3,电镜下观察胶体金颗粒在足细胞的分布特点.免疫荧光双标法进一步分析肾小球整合素β3与ANGPTL3的共定位情况.结果 (1)阿霉素造模后第14天SD大鼠开始检出蛋白尿,至造模第28天蛋白尿达峰值,血脂升高显著,符合肾病特点.(2)正常大鼠肾小球几乎不表达ANGPTL3胶体金颗粒,仅在部分足细胞胞浆中可见少量表达.肾病大鼠肾小球胶体金颗粒特异表达在足细胞,但系膜细胞及内皮细胞均未见表达.高倍镜下观察可见,胶体金颗粒在肾病足细胞的足突部存在显著高表达,而在足体及突起部无明显表达.(3)荧光显微镜下可见ANGPTL3与整合素β3的荧光信号均主要集中于肾小球足细胞,分析显示良好重合现象,提示二者在足细胞有共同的亚细胞定位.结论 ANGPTL3在阿霉素肾病大鼠中存在高表达,主要表达在足细胞的足突部位,该分子的在足细胞的表达部位与整合素β3存在重合情况.

    作者:高霞;雷晓燕;陈军辉;崔维静;罗璇;刘姝娆;索艳红 刊期: 2015年第23期

  • 中国基孔肯雅热监测与防控措施研究进展

    基孔肯雅热是由基孔肯雅病毒感染引起,经由蚊虫叮咬传播的一种急性传染病.基孔肯雅热在世界范围内传播,散在输入我国,并曾小规模爆发流行.其流行病学调查显示我国大多数地区拥有基孔肯雅热爆发流行的条件,而应对基孔肯雅热爆发的防控能力如何尚无报道.本文就国内应对基孔肯雅的防控对策及媒介监控现况做一概述,为防控其在我国的突然爆发和流行提供参考.

    作者:朱自伟;徐翠平;冯时;宝福凯;柳爱华 刊期: 2015年第23期

  • 维生素D补充剂的应用现状及其影响因素的研究进展

    维生素D是钙代谢重要的生物调节因子之一,其特有的脂溶性特性对儿童的健康生长作用显著.缺乏维生素D可增加感染性疾病、自身免疫病等的发病率.因此合理补充维生素D,维持良好的维生素D营养状况对个体健康十分重要.另外,维生素D补充剂的应用是受多种因素的影响,且不同国家、不同人群又存在差异,因此本研究从维生素D补充剂的应用现状出发,探讨其相应的因素对其的影响,以期为维生素D更为广泛的应用提供参考依据.

    作者:李筠 刊期: 2015年第23期

  • 超声引导下穿刺活检在颈部及锁骨上窝淋巴结病变诊断中的应用价值

    目的 探讨超声引导下穿刺活检术在颈部及锁骨上窝淋巴结病变诊断中的应用价值.方法 回顾性分析我科120例超声引导下的颈部及锁骨上窝淋巴结的活检结果,与常规彩色多普勒超声作对比,以取得组织所提供的肯定病理诊断或术后病理为终诊断标准. 结果 120例患者中,116例所取出目标组织能做出明确组织病理诊断,穿刺确诊率为96.7%.超声引导下穿刺活检对诊断颈部及锁骨上窝淋巴结病变的灵敏度、特异度和准确度为98%、96%、97%,常规彩色多普勒超声诊断的相应指标分别为81%、90%、87%,灵敏度、准确度差异有统计学意义(P<0.05).结论 超声引导下穿刺活检颈部及锁骨上窝淋巴结,可显著提高淋巴结病变诊断的准确性,且微创并发症低,可作为临床诊断颈部及锁骨上窝淋巴结病变的首选方法.

    作者:李萍;孟祥启;袁涛;方海生 刊期: 2015年第23期

  • 气相色谱法测定盐酸美金刚缓释胶囊的含量

    目的 建立气相色谱法测定盐酸美金刚缓释胶囊含量的分析方法.方法 采用气相色谱法,DB-1石英毛细管柱(30m×0.53mm,1.0μm),进样口温度为210℃;氢火焰离子化(FID)检测器,载气为氮气,检测器温度为300℃,柱初温70℃,以5℃/min升温速率升至170℃;以盐酸金刚烷胺为内标物测定盐酸美金刚缓释胶囊的含量.结果 盐酸美金刚在28.4~568μg/mL范围线性关系良好,相关系数大于r=0.9990 (n=6),精密度试验的RSD为小于0.49%(n=6). 结论 所建立的方法准确、回收率较为理想,能满足盐酸美金刚缓释胶囊的含量测定.

    作者:钟春华;陈刚胜;姜涛;李孝壁 刊期: 2015年第23期

  • 下肢动脉硬化闭塞症的治疗研究

    下肢动脉硬化闭塞症是一种常见病、多发病,严重影响人们的健康及生活水平,本文总结了近些年国内外学者关于下肢动脉硬化闭塞症病因病机的认识,以及治疗方法的探索,并分析总结,为下肢动脉硬化闭塞症的治疗提供借鉴.

    作者:朱晓亮;曹烨民 刊期: 2015年第23期

  • 腔内激光联合泡沫硬化剂治疗减少下肢隐神经损伤临床观察

    目的 评价腔内激光联合泡沫硬化剂方法在减少治疗下肢静脉过程中的隐神经损伤的临床疗效.方法 将360例下肢静脉曲张患者随机分为两组,观察组180例接受腔内激光联合聚桂醇泡沫硬化剂治疗,对照组180例只接受腔内激光治疗,比较两组患者的临床疗效及隐神经损伤发生率.结果 观察组治愈率90.0%,总有效率98.89%,对照组治愈率85.56%,总有效率97.22%,两组临床疗效比较差异无统计学意义(P>0.05);观察组术后3天,3个月,6个月,24个月时的隐静脉损伤率均显著低于同期的对照组(P<0.05).结论 应用腔内激光联合泡沫硬化剂方法可明显减少治疗下肢静脉手术过程中的隐神经损伤.

    作者:李福山;李晓光 刊期: 2015年第23期

  • 厄贝沙坦治疗糖尿病肾病临床疗效及对患者肾保护作用研究

    目的 探讨厄贝沙坦治疗糖尿病肾病的临床疗效以及其对患者的肾保护作用.方法 选取我院于2011年3月~2014年5月收治的糖尿病肾病患者74例作为研究对象,将其随机分为对照组和试验组,每组37例.对照组患者给予口服降糖药以及注射胰岛素等对症支持治疗,而试验组患者在对照组治疗的基础上加用厄贝沙坦进行治疗.治疗3个疗程后,对两组患者的sICAM-1、sVCAM-1、HbAlC、SCr和TP指标的变化情况进行评估.结果 试验组患者的总有效率为94.6%,明显高于对照组的72.9%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗3个疗程后,两组患者的sICAM-1、sVCAM-1、HbAlC、SCr和TP指标均明显降低,与治疗前相比较差异有统计学意义(P<0.05);试验组患者在上述各指标方面的改善程度也优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 厄贝沙坦可以有效控制病情的发展并改善DN患者的临床症状,值得临床推广使用.

    作者:焦林娟 刊期: 2015年第23期

  • 不同药物治疗早期先兆流产的疗效对比分析

    目的 分析固肾安胎丸联合地屈孕酮与黄体酮分别对早期先兆流产的临床疗效.方法 选取2011年4月~2014年7月就诊的早期先兆流产的患者104例,随机分为观察组和对照组,每组各52例,观察组采用固肾安胎丸联合地屈孕酮治疗,对照组患者给予黄体酮治疗.观察两组临床疗效及不良反应. 结果 观察组总有效率为92.31%,明显高于对照组的76.92%,差异具有统计学意义(P<0.05).两组共12例终行清宫术.共104例患者保胎治疗功后随诊至24周行胎儿四维彩超,均未发现胎儿畸形.观察组患者的总不良反应率为7.69%,明显低于对照组的17.31%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).结论 固肾安胎丸联合地屈孕酮治疗早期先兆流产临床效果安全、可靠,值得临床应用.

    作者:贾文利 刊期: 2015年第23期

  • 液氮冷冻联合薄芝糖肽治疗尖锐湿疣的疗效观察

    目的 探讨液氮冷冻联合薄芝糖肽治疗尖锐湿疣的临床疗效.方法 回顾性分析尖锐湿疣患者60例的临床资料,其中30例采用液氮冷冻联合薄芝糖肽治疗为联合组,30例患者仅采用液氮冷冻治疗为对照组,比较两组患者的临床疗效.结果 治疗后2周、1个月、3个月复诊,联合组复发率分别为16.7%, 6.7%,10.0%,对照组分别为20.0%,13.3%和36.7%,治疗后2周和1个月比较,复发率差异无统计学意义(P>0.05),治疗后3个月两组复发率比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 液氮冷冻联合薄芝糖肽治疗尖锐湿疣,能够显著提高痊愈率,降低复发率.

    作者:傅超华;丘卫荣 刊期: 2015年第23期

  • 降钙素原联合病原体检测在下呼吸道感染诊断中的应用观察

    目的 探讨降钙素原联合病原体检测在下呼吸道感染诊断中的应用效果.方法 2012年12月~2014年12月期间,随机抽取87例下呼吸道感染患者作为研究组,再按临床诊断分为研究Ⅰ组(细菌感染45例)与研究Ⅱ组(非细菌感染42例),同期选择41例健康体检者作为对照组,所有研究组患者均进行血清降钙素原(PCT)和血清抗体(IgM)检测,且进行痰培养,对照组仅进行血清降钙素原检查,各组间数据进行相关统计学对比分析.结果 研究Ⅰ组PCT水平明显高于研究Ⅱ组与对照组[(5.08±0.79)ng/mL>(0.52±0.20) ng/mL>(0.14±0.03)ng/mL],差异有统计学意义(P<0.05).研究Ⅰ组PCT阳性检出率、痰培养阳性检出率、病原体IgM抗体阳性检出率(91.11%、31.11%、4.88%),与研究Ⅱ组相比(23.81%、0、52.38%),差异有统计学意义(P<0.05).结论 降钙素原联合病原体检测在下呼吸道感染诊断中,有重要临床指导意义.

    作者:陈嘉利 刊期: 2015年第23期

  • 血浆同型半胱氨酸检测用于急性脑梗死患者的临床研究

    目的 研究血浆同型半胱氨酸用于检测急性脑梗死患者的临床意义.方法 回顾分析我院神经内科2014年10月~2015年4月收治的急性脑梗死患者68例,作为研究组,同时选取52例健康体检人群,作为对照组,分别检测两组人群的血浆同型半胱氨酸水平,并对检测结果进行比较分析.结果 研究组Hcy检测值为(20.1±3.8)μmol/L,对照组Hcy检测值为(11.2±4.1)μmol/L,研究组明显高于对照组;研究组高Hcy血症检测阳性人数为41例,高Hcy血症检测阳性率为60.3%,明显高于对照组(对照组的检测阳性人数为3例,检测阳性率5.8%).两组比较有统计学差异.结论 血浆同型半胱氨酸水平增高可以作为急性脑梗死患者的独立危险因素,对于高危人群和既往有过类似病史的患者进行检测和跟踪监测,不仅可以有效监测预警缺血性脑血管疾病的发生,而且通过控制高Hcy血症,可以延缓动脉粥样硬化的发生,具有非常重要的临床意义.

    作者:姜冬强 刊期: 2015年第23期

  • 高血压脑出血患者术后早期康复护理对神经康复的影响

    目的 探讨高血压脑出血患者行早期康复护理对患者术后神经康复的影响.方法 回顾性分析高血压脑出血行手术治疗患者84例的临床资料,其中40例采用常规护理作为对照组,44例采用早期康复护理作为研究组,比较两组患者术后神经康复情况.结果 术后第1天及术后第7天两组患者Barthel指数差异无统计学意义(P>0.05);术后第30天,研究组Barthel指数显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).两组入院时神经功能缺损评分差异无统计学意义(P>0.05).术后2周,两组神经功能缺损评分较入院时显著下降,差异有统计学意义(P<0.05);研究组神经功能缺损评分显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 高血压脑出血患者术后行早期康复护理,能够显著改善患者的神经功能,有利于患者神经康复,提高患者生存质量.

    作者:杨水平 刊期: 2015年第23期

  • 磁共振波谱分析联合脑灌注成像在昏迷患者苏醒评估中的应用

    目的 探讨磁共振波谱分析联合脑灌注成像在昏迷患者苏醒评估中的应用价值.方法 回顾性分析20例昏迷患者及10例正常人采用磁共振波谱分析,对其脑干及丘脑进行NAA/Cr检测,同时进行脑灌注成像,结合临床表现(GCS评分,有无瘫痪,有无癫痫等),对昏迷患者的能否苏醒进行评估.结果 11例昏迷患者NAA/Cr较正常人明显降低(P<0.05),脑干灌注较差,预后为植物生存或死亡,9例NAA/Cr与正常人比较无明显差别(P>0.05),脑干灌注无异常,预后为清醒.结论 磁共振波谱分析联合脑灌注成像能够分析脑血液动力学的改变,反映组织的血液灌注情况,在对昏迷患者苏醒评估中有重要参考价值.

    作者:黄敏东;邹剑丹 刊期: 2015年第23期

中国医药科学杂志

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